Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (лютий 2024) |
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Цисплатин (англ. Cisplatin, лат. Cisplatinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є комплексною сполукою платини Цисплатин застосовується виключно внутрішньовенно. Цисплатин уперше отриманий ще в 1845 році, та застосовується у клінічній практиці з кінця 70-х років ХХ століття.
Цисплатин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(SP-4-2)-diamminedichloroplatinum(II) | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | |
Мол. маса | 300,04 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 29—45 хв. (І етап), 2—4 доби (ІІ етап) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЦИСПЛАТИН "ЕБЕВЕ", «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг.КГ»,Австрія UA/0032/01/01 30.01.2014-30/01/2019 ЦИСПЛАТИН, «Сіндан Фарма С.Р.Л.»,Румунія UA/9894/01/01 18.02.2015-18.02.2020 ЦИСПЛАТИН, ПАТ «Київмедпрепарат»,Україна UA/8894/01/01 18.07.2013-18.07.2018 |
Фармакологічні властивості
Цисплатин — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є комплексною сполукою платини. Механізм дії препарату подібний до алкілюючих протипухлинних засобів, та полягає у дії препарату на ДНК клітин злоякісних пухлин, що призводить до зшивки ниток ДНК, що порушує її структуру та пригнічує синтез ДНК, унаслідок чого відбувається зупинка мітозу пухлинних клітин, гальмування росту пухлини, а в кінцевому підсумку — апоптоз пухлинних клітин. Цисплатин також, хоча й незначно, пригнічує синтез білків та РНК. Цисплатин застосовується для лікування різних видів злоякісних пухлин: , раку яєчників, , раку шлунка, раку стравоходу, саркомі Юїнга, колоректальному раку, раку простати, раку шкіри, меланомі, недрібноклітинному раку легень, причому комбінація цисплатину з вінорельбіном тривалий час вважалась золотим стандартом лікування недрібноклітинного раку легень. Цисплатин застосовується у комбінації й з іншими хіміотерапевтичними препаратами — гемцитабіном, лапатинібом, дакарбазином, топотеканом та рядом інших препаратів. Розробляються новітні способи застосування цисплатину, зокрема доставка препарату до пухлини за допомогою нанокомпозитних магнітних рідин із часточками магнетиту.
Фармакокінетика
Цисплатин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату після швидкого внутрішньовенного введення досягається протягом 1—5 хвилин, після повільної внутрішньовенної інфузії протягом 15—60 хвилин. Цисплатин накопичується у нирках, печінці, тонкій кишці та яєчках. Препарат добре (більш ніж на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Цисплатин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр (хоча може накопичуватися в пухлинах мозку), проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці із утворенням неактивних метаболітів. Виводиться цисплатин із організму із сечею, дуже незначна кількість препарату виводиться із сечею та жовчю. Виведення цисплатину з організму двофазне, у першій фазі період напіввиведення становить 29—45 хвилин, кінцевий період напіввиведення становить 2—4 доби, при нирковій недостатності цей час може значно збільшуватися.
Покази до застосування
Цисплатин застосовують для лікування , раку яєчників, , раку шийки матки, раку шлунка, раку стравоходу, саркомі Юїнга та інших саркомах, колоректальному раку, раку простати, раку шкіри, меланомі, недрібноклітинного раку легень, раку сечового міхура, пухлинах головного мозку.
Побічна дія
При застосуванні цисплатину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, набряк Квінке, анафілактоїдні реакції, зміна голосу.
- З боку травної системи — стоматит, нудота, блювання, погіршення апетиту, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — судоми, міастенічний синдром, периферичні нейропатії, головний біль, неврит зорового нерва, порушення сприйняття кольорів, токсична дія на орган слуху.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, артеріальна гіпотензія.
- З боку сечостатевої системи — аменорея, азооспермія, дозозалежна ниркова недостатність.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у спині, біль в суглобах, біль у костях, біль у кінцівках.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення рівня сечової кислоти в крові, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, підвищення рівня активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові.
Протипокази
Цисплатин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших сполук платини, при вираженому пригніченні функції кісткового мозку, виражених порушенні функції нирок, вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Цисплатин випускається у вигляді розчину для внутрішньовенних інфузій або концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій по 0,5 або 1 мг/мл по 10, 20, 50 і 100 мл.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Cisplatin (англ.)
- Ліки і вагітність. Цисплатин
- ЦИСПЛАТИН (CISPLATINUM) (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/239 (рос.)
- Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 513. ISBN . оригіналу за 20 грудня 2016. (англ.)
- Навельбин в лечении больных со злокачественными опухолями (рос.)
- Эффективность комбинации гемцитабина с цисплатином в лечении больных распостраненным немелкоклеточным раком легкого (рос.)
- Лапатиниб в лечении рака молочной железы: история клинического развития препарата и собственный опыт применения (рос.)
- Возможности химиотерапии диссеминированной меланомы (рос.)
- Топотекан (Гикамтин) в I линии химиотерапии рака яичников (рос.)
- Магнитные жидкости на основе цисплатина для применений в онкотерапии (рос.)
Посилання
- Цисплатин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Цисплатин на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok lyutij 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Cisplatin angl Cisplatin lat Cisplatinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye kompleksnoyu spolukoyu platini Cisplatin zastosovuyetsya viklyuchno vnutrishnovenno Cisplatin upershe otrimanij she v 1845 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z kincya 70 h rokiv HH stolittya Cisplatin Sistematizovana nazva za IUPAC SP 4 2 diamminedichloroplatinum II Klasifikaciya ATC kod L01XA01 PubChem 84691 CAS 15663 27 1 DrugBank Himichna struktura Formula Mol masa 300 04 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 29 45 hv I etap 2 4 dobi II etap Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data CISPLATIN EBEVE EBEVE Farma Ges m b H Nfg KG Avstriya UA 0032 01 01 30 01 2014 30 01 2019 CISPLATIN Sindan Farma S R L Rumuniya UA 9894 01 01 18 02 2015 18 02 2020 CISPLATIN PAT Kiyivmedpreparat Ukrayina UA 8894 01 01 18 07 2013 18 07 2018Farmakologichni vlastivostiCisplatin sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye kompleksnoyu spolukoyu platini Mehanizm diyi preparatu podibnij do alkilyuyuchih protipuhlinnih zasobiv ta polyagaye u diyi preparatu na DNK klitin zloyakisnih puhlin sho prizvodit do zshivki nitok DNK sho porushuye yiyi strukturu ta prignichuye sintez DNK unaslidok chogo vidbuvayetsya zupinka mitozu puhlinnih klitin galmuvannya rostu puhlini a v kincevomu pidsumku apoptoz puhlinnih klitin Cisplatin takozh hocha j neznachno prignichuye sintez bilkiv ta RNK Cisplatin zastosovuyetsya dlya likuvannya riznih vidiv zloyakisnih puhlin raku yayechnikiv raku shlunka raku stravohodu sarkomi Yuyinga kolorektalnomu raku raku prostati raku shkiri melanomi nedribnoklitinnomu raku legen prichomu kombinaciya cisplatinu z vinorelbinom trivalij chas vvazhalas zolotim standartom likuvannya nedribnoklitinnogo raku legen Cisplatin zastosovuyetsya u kombinaciyi j z inshimi himioterapevtichnimi preparatami gemcitabinom lapatinibom dakarbazinom topotekanom ta ryadom inshih preparativ Rozroblyayutsya novitni sposobi zastosuvannya cisplatinu zokrema dostavka preparatu do puhlini za dopomogoyu nanokompozitnih magnitnih ridin iz chastochkami magnetitu Farmakokinetika Cisplatin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi biodostupnist preparatu stanovit 100 Maksimalna koncentraciya preparatu pislya shvidkogo vnutrishnovennogo vvedennya dosyagayetsya protyagom 1 5 hvilin pislya povilnoyi vnutrishnovennoyi infuziyi protyagom 15 60 hvilin Cisplatin nakopichuyetsya u nirkah pechinci tonkij kishci ta yayechkah Preparat dobre bilsh nizh na 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Cisplatin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer hocha mozhe nakopichuvatisya v puhlinah mozku pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci iz utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya cisplatin iz organizmu iz secheyu duzhe neznachna kilkist preparatu vivoditsya iz secheyu ta zhovchyu Vivedennya cisplatinu z organizmu dvofazne u pershij fazi period napivvivedennya stanovit 29 45 hvilin kincevij period napivvivedennya stanovit 2 4 dobi pri nirkovij nedostatnosti cej chas mozhe znachno zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaCisplatin zastosovuyut dlya likuvannya raku yayechnikiv raku shijki matki raku shlunka raku stravohodu sarkomi Yuyinga ta inshih sarkomah kolorektalnomu raku raku prostati raku shkiri melanomi nedribnoklitinnogo raku legen raku sechovogo mihura puhlinah golovnogo mozku Pobichna diyaPri zastosuvanni cisplatinu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip nabryak Kvinke anafilaktoyidni reakciyi zmina golosu Z boku travnoyi sistemi stomatit nudota blyuvannya pogirshennya apetitu porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi sudomi miastenichnij sindrom periferichni nejropatiyi golovnij bil nevrit zorovogo nerva porushennya sprijnyattya koloriv toksichna diya na organ sluhu Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya arterialna gipotenziya Z boku sechostatevoyi sistemi amenoreya azoospermiya dozozalezhna nirkova nedostatnist Z boku oporno ruhovogo aparatu bil u spini bil v suglobah bil u kostyah bil u kincivkah Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya anemiya trombocitopeniya gipokalciyemiya gipomagniyemiya pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi ProtipokaziCisplatin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih spoluk platini pri virazhenomu prignichenni funkciyi kistkovogo mozku virazhenih porushenni funkciyi nirok vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuCisplatin vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij abo koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij po 0 5 abo 1 mg ml po 10 20 50 i 100 ml PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Cisplatin angl Liki i vagitnist Cisplatin CISPLATIN CISPLATINUM ros https www vidal ru drugs molecule 239 ros Fischer Janos Ganellin C Robin 2006 Analogue based Drug Discovery angl John Wiley amp Sons s 513 ISBN 9783527607495 originalu za 20 grudnya 2016 angl Navelbin v lechenii bolnyh so zlokachestvennymi opuholyami ros Effektivnost kombinacii gemcitabina s cisplatinom v lechenii bolnyh raspostranennym nemelkokletochnym rakom legkogo ros Lapatinib v lechenii raka molochnoj zhelezy istoriya klinicheskogo razvitiya preparata i sobstvennyj opyt primeneniya ros Vozmozhnosti himioterapii disseminirovannoj melanomy ros Topotekan Gikamtin v I linii himioterapii raka yaichnikov ros Magnitnye zhidkosti na osnove cisplatina dlya primenenij v onkoterapii ros PosilannyaCisplatin na sajti mozdocs kiev ua Cisplatin na sajti rlsnet ru ros