Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до en Будь ласка допоможіть удоскона

Ацеклофенак

Ацеклофенак
Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на , що використовують {{}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток. (серпень 2023)

Ацеклофенак (англ. Aceclofenac, лат. Aceclofenacum) — синтетичний препарат, що є похідним фенілоцтової кислоти, та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Ацеклофенак може застосовуватися як перорально, так і внутрішньом'язово, а також у вигляді гелю для місцевого застосування, і застосовується у клінічній практиці з 1992 року.

image
Ацеклофенак
Систематизована назва за IUPAC
2-[2-[2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl]acetyl]oxyacetic acid
Класифікація
ATC-код AB16
PubChem 71771
CAS 89796-99-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C16H13Cl2NO4 
Мол. маса 354,1847 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4 год.
Екскреція Нирки (66%), фекалії (20%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АЕРТАЛ,
ВАТ«Гедеон Ріхтер»,Угорщина
UA/5359/01/01
26.10.2011-26/10/2016
ДІКЛОТОЛ®,
«КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.»,Індія
UA/12364/01/01
19.07.2012-19.07.2017
ІНФЕНАК
«Туліп Лаб Пвт. Лтд.»,Індія
UA/8246/01/01
18.09.2014-18.09.2019

Фармакологічні властивості

Ацеклофенак — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним фенілоцтової кислоти, та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини. Хімічний склад ацеклофенаку відрізняється від інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів — похідних оцтової кислоти — наявністю дихлорфеніламіногрупи, що забезпечує суттєві відмінності у фармакологічних властивостях препарату від іншого подібного за хімічним складом препарату — диклофенаку. Ацеклофенак має помірну селективність до циклооксигенази 2 типу (ЦОГ-2), і значно менше впливає на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1). Це забезпечує також нижчу кількість побічних ефектів з боку травної системи при застосуванні ацеклофенаку в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, які переважно є інгібіторами ЦОГ-1 (диклофенаком, індометацином, напроксеном, фенілбутазоном, піроксикамом), а також меншу кількість побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Ацеклофенак пригнічує синтез прозапальних цитокінів (таких як -1 та фактор некрозу пухлини), а також пригнічує індукований інтерлейкіном процес активації металопротеїназ та покращує синтез протеогліканів у хрящовій тканині суглобів. Окрім протизапального ефекту, ацеклофенак має жарознижувальний та знеболювальний ефект, який дорівнює або перевищує аналогічні ефекти інших нестероїдних протизапальних препаратів (диклофенаку, індометацину, кетопрофену, теноксикаму, напроксену, ібупрофену). При застосуванні ацеклофенаку знижується чутливість рецепторів до медіаторів запалення (брадикініну та гістаміну), а також інгібується адгезія нейтрофілів до ендотелію судин у вогнищі запалення, що також сприяє збільшенню протизапального ефекту препарату. При захворюваннях суглобів ацеклофенак значно зменшує ранкову скутість, набряк і біль у суглобах; а також значно зменшує інтенсивність запалення та больового синдрому при дегенеративно-дистрофічних ураженнях хребта (у тому числі при остеохондрозі).

Фармакокінетика

Ацеклофенак швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,25—3 годин, біодоступність препарату складає близько 100%. Ацеклофенак практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації у синовіальній рідині (близько 50% від концентрації у крові), максимальна концентрація у синовіальній рідині досягається на 2—4 години пізніше, ніж максимальна концентрація у крові. Ацеклофенак проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно активних метаболітів, одним із метаболітів ацеклофенаку є інший нестероїдний протизапальний препарат диклофенак. Виводиться препарат із організму переважно з сечею (66%), частково у незміненому вигляді, до 20% препарату виводиться з калом. Період напіввиведення ацеклофенаку становить 4 години, який може збільшуватися при захворюваннях печінки, і не змінюється при порушеннях функції нирок.

Показання до застосування

Ацеклофенак застосовується для лікування ревматологічних захворювань (остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту, псоріатичного артриту, подагричного артриту), зменшення больового синдрому та запального процесу при травматичних ушкодженнях опорно-рухового апарату (розтягнень зв'язок та сухожилків, перенапруження м'язів, забою суглобів або м'язів), а також для симптоматичного лікування периартрита, болю в поперековому відділі хребта та кривошиї.

Побічна дія

При застосуванні ацеклофенаку найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи — загострення виразкової хвороби (у тому числі з перфорацією), шлунково-кишкові кровотечі, наявність крові у калі, біль у животі, нудота, діарея, блювання, рідше гастрит та панкреатит, але частота даних побічних ефектів значно менша, ніж при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів. З боку інших органів та систем можуть рідко спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази

Ацеклофенак протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, гіперкаліємії, після проведення аортокоронарного шунтування, порушеннях згортання крові, вираженій печінковій та нирковій недостатності, у ІІІ триместрі вагітності, у дитячому віці до 18 років. Застосування ацеклофенаку в І та ІІ триместрі вагітності, а також при годуванні грудьми рекомендовано проводити з обережністю.

Форми випуску

Ацеклофенак випускається у вигляді таблеток по 0,1 г, таблеток з модифікованим вивільненням 0,2 г, порошку для приготування суспензії для прийому всередину, ампул по 1 мл 15 % розчину для ін'єкцій та 1,5 % крему для зовнішнього застосування по 60 г у тубі.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 8 жовтня 2015.
  2. http://www.mif-ua.com/archive/article/10764 [ 17 січня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. Клінічне дослідження ефективності ацеклофенаку при лікуванні хворих на дегенеративно-дистрофічні ураження хребта
  4. http://cyberleninka.ru/article/n/atseklofenak-v-revmatologii-zolotaya-seredina (рос.)
  5. http://www.rmj.ru/articles_550.htm [ 20 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. http://compendium.com.ua/akt/65/1594/aceclofenacum [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. Применение препарата Аэртал (Ацеклофенак) в клинической практике [ 29 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Ацеклофенак в терапии остеоартроза [ 17 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. http://tuliplab.net/index.php?option=com_content&task=view&id=37[недоступне посилання з червня 2019]
  10. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1271 [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. " "Ацеклофенак в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
  12. https://tabletki.ua/uk/Олфен-АФ/33566/ Олфен-АФ (ацеклофенак)
  13. http://www.vidal.ru/drugs/airtal__38516 [ 25 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. . Архів оригіналу за 25 жовтня 2015. Процитовано 10 жовтня 2015.
  15. Аертал — база нормативно-директивних документів МОЗ України

Джерела

  • Ацеклофенак на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Ацеклофенак на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.]
  • Ацеклофенак на сайті rlsnet.ru [ 15 вересня 2015 у Wayback Machine.](рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok serpen 2023 Aceklofenak angl Aceclofenac lat Aceclofenacum sintetichnij preparat sho ye pohidnim feniloctovoyi kisloti ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Aceklofenak mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i vnutrishnom yazovo a takozh u viglyadi gelyu dlya miscevogo zastosuvannya i zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1992 roku AceklofenakSistematizovana nazva za IUPAC2 2 2 2 6 dichlorophenyl amino phenyl acetyl oxyacetic acidKlasifikaciyaATC kod AB16PubChem 71771CAS 89796 99 6DrugBankHimichna strukturaFormula C16H13Cl2NO4 Mol masa 354 1847 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 4 god Ekskreciya Nirki 66 fekaliyi 20 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AERTAL VAT Gedeon Rihter Ugorshina UA 5359 01 01 26 10 2011 26 10 2016 DIKLOTOL KUSUM HELTHKER PVT LTD Indiya UA 12364 01 01 19 07 2012 19 07 2017 INFENAK Tulip Lab Pvt Ltd Indiya UA 8246 01 01 18 09 2014 18 09 2019Farmakologichni vlastivostiAceklofenak sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi pohidnim feniloctovoyi kisloti ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Mehanizm diyi preparatu yak i inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye u ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini Himichnij sklad aceklofenaku vidriznyayetsya vid inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ pohidnih octovoyi kisloti nayavnistyu dihlorfenilaminogrupi sho zabezpechuye suttyevi vidminnosti u farmakologichnih vlastivostyah preparatu vid inshogo podibnogo za himichnim skladom preparatu diklofenaku Aceklofenak maye pomirnu selektivnist do ciklooksigenazi 2 tipu COG 2 i znachno menshe vplivaye na ciklooksigenazu 1 tipu COG 1 Ce zabezpechuye takozh nizhchu kilkist pobichnih efektiv z boku travnoyi sistemi pri zastosuvanni aceklofenaku v porivnyanni z inshimi nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami yaki perevazhno ye ingibitorami COG 1 diklofenakom indometacinom naproksenom fenilbutazonom piroksikamom a takozh menshu kilkist pobichnih efektiv z boku sercevo sudinnoyi sistemi Aceklofenak prignichuye sintez prozapalnih citokiniv takih yak 1 ta faktor nekrozu puhlini a takozh prignichuye indukovanij interlejkinom proces aktivaciyi metaloproteyinaz ta pokrashuye sintez proteoglikaniv u hryashovij tkanini suglobiv Okrim protizapalnogo efektu aceklofenak maye zharoznizhuvalnij ta znebolyuvalnij efekt yakij dorivnyuye abo perevishuye analogichni efekti inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ diklofenaku indometacinu ketoprofenu tenoksikamu naproksenu ibuprofenu Pri zastosuvanni aceklofenaku znizhuyetsya chutlivist receptoriv do mediatoriv zapalennya bradikininu ta gistaminu a takozh ingibuyetsya adgeziya nejtrofiliv do endoteliyu sudin u vognishi zapalennya sho takozh spriyaye zbilshennyu protizapalnogo efektu preparatu Pri zahvoryuvannyah suglobiv aceklofenak znachno zmenshuye rankovu skutist nabryak i bil u suglobah a takozh znachno zmenshuye intensivnist zapalennya ta bolovogo sindromu pri degenerativno distrofichnih urazhennyah hrebta u tomu chisli pri osteohondrozi Farmakokinetika Aceklofenak shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 25 3 godin biodostupnist preparatu skladaye blizko 100 Aceklofenak praktichno povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi u sinovialnij ridini blizko 50 vid koncentraciyi u krovi maksimalna koncentraciya u sinovialnij ridini dosyagayetsya na 2 4 godini piznishe nizh maksimalna koncentraciya u krovi Aceklofenak pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam perevazhno aktivnih metabolitiv odnim iz metabolitiv aceklofenaku ye inshij nesteroyidnij protizapalnij preparat diklofenak Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z secheyu 66 chastkovo u nezminenomu viglyadi do 20 preparatu vivoditsya z kalom Period napivvivedennya aceklofenaku stanovit 4 godini yakij mozhe zbilshuvatisya pri zahvoryuvannyah pechinki i ne zminyuyetsya pri porushennyah funkciyi nirok Pokazannya do zastosuvannyaAceklofenak zastosovuyetsya dlya likuvannya revmatologichnih zahvoryuvan osteoartrozu revmatoyidnogo artritu ankilozuyuchogo spondiloartritu psoriatichnogo artritu podagrichnogo artritu zmenshennya bolovogo sindromu ta zapalnogo procesu pri travmatichnih ushkodzhennyah oporno ruhovogo aparatu roztyagnen zv yazok ta suhozhilkiv perenapruzhennya m yaziv zaboyu suglobiv abo m yaziv a takozh dlya simptomatichnogo likuvannya periartrita bolyu v poperekovomu viddili hrebta ta krivoshiyi Pobichna diyaPri zastosuvanni aceklofenaku najchastishe sposterigayutsya pobichni efekti z boku travnoyi sistemi zagostrennya virazkovoyi hvorobi u tomu chisli z perforaciyeyu shlunkovo kishkovi krovotechi nayavnist krovi u kali bil u zhivoti nudota diareya blyuvannya ridshe gastrit ta pankreatit ale chastota danih pobichnih efektiv znachno mensha nizh pri zastosuvanni inshih nesteroyidnih protizapalnih zasobiv Z boku inshih organiv ta sistem mozhut ridko sposterigatisya nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi visipannya na shkiri kropiv yanka ekzema pnevmonit zagostrennya bronhialnoyi astmi sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil golovokruzhinnya sonlivist depresiya pidvishena zbudlivist tremor sudomi paresteziyi porushennya zoru ta sluhu aseptichnij meningit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya serceva nedostatnist tahikardiya periferichni nabryaki Z boku sechostatevoyi sistemi gematuriya intersticijnij nefrit gostra nirkova nedostatnist nefrotichnij sindrom Zmini v laboratornih analizah mozhut sposterigatisya trombocitopeniya lejkopeniya anemiya u tomu chisli gemolitichna ta aplastichna agranulocitoz proteyinuriya pidvishennya rivnya aktivnosti pechinkovih fermentiv u krovi ProtipokaziAceklofenak protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki shlunkovo kishkovij krovotechi bronhialnij astmi zi suputnim polipozom nosa ta neperenosimistyu acetilsalicilovoyi kisloti giperkaliyemiyi pislya provedennya aortokoronarnogo shuntuvannya porushennyah zgortannya krovi virazhenij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti u III trimestri vagitnosti u dityachomu vici do 18 rokiv Zastosuvannya aceklofenaku v I ta II trimestri vagitnosti a takozh pri goduvanni grudmi rekomendovano provoditi z oberezhnistyu Formi vipuskuAceklofenak vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 1 g tabletok z modifikovanim vivilnennyam 0 2 g poroshku dlya prigotuvannya suspenziyi dlya prijomu vseredinu ampul po 1 ml 15 rozchinu dlya in yekcij ta 1 5 kremu dlya zovnishnogo zastosuvannya po 60 g u tubi Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 8 zhovtnya 2015 http www mif ua com archive article 10764 17 sichnya 2017 u Wayback Machine ros Klinichne doslidzhennya efektivnosti aceklofenaku pri likuvanni hvorih na degenerativno distrofichni urazhennya hrebta http cyberleninka ru article n atseklofenak v revmatologii zolotaya seredina ros http www rmj ru articles 550 htm 20 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http compendium com ua akt 65 1594 aceclofenacum 5 bereznya 2016 u Wayback Machine ros Primenenie preparata Aertal Aceklofenak v klinicheskoj praktike 29 bereznya 2018 u Wayback Machine ros Aceklofenak v terapii osteoartroza 17 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http tuliplab net index php option com content amp task view amp id 37 nedostupne posilannya z chervnya 2019 http www vidal ru drugs molecule 1271 4 bereznya 2016 u Wayback Machine ros Aceklofenak v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros https tabletki ua uk Olfen AF 33566 Olfen AF aceklofenak http www vidal ru drugs airtal 38516 25 veresnya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 25 zhovtnya 2015 Procitovano 10 zhovtnya 2015 Aertal baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniDzherelaAceklofenak na sajti mozdocs kiev ua Aceklofenak na sajti pharmencyclopedia com ua 5 bereznya 2016 u Wayback Machine Aceklofenak na sajti rlsnet ru 15 veresnya 2015 u Wayback Machine ros

Дата публікації:
Топ