Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до en Будь ласка допоможіть удоскона

Кетопрофен

Кетопрофен
Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на , що використовують {{}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток. (березень 2024)

Кетопрофен (англ. Ketoprofen, лат. Ketoprofenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Кетопрофен може застосовуватися як перорально, так і парентерально (переважно внутрішньом'язово, рідше внутрішньовенно), так і місцево та ректально. За своїм хімічним складом є рацематом, у якому значно вищу фармакологічну активність має S(+)-ізомер, що застосовується як самостійний лікарський препарат (декскетопрофен). Кетопрофен уперше синтезований у лабораторії французької фармацевтичної компанії у 1967 році та застосовується у клінічній практиці з 1971 року.

image
Кетопрофен
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-2-(3-benzoylphenyl)propanoic acid
Класифікація
ATC-код AE03
PubChem 3825
CAS 22071-15-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C16H14O3 
Мол. маса 230,259 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,4—4 год.
Екскреція Нирки (~90%), фекалії (~8%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КЕТОНАЛ®,
«Лек фармацевтична компанія д.д.», Словенія
UA/8325/03/01
18.02.2015-18/02/2020
ВАЛУСАЛ®
АТ«Талліннський фармацевтичний завод», Естонія
UA/10216/01/01
24.10.2014-24.10.2019
УЛЬТРАФАСТИН
«МЕДАНА ФАРМА Акціонерне Товариство», Польща
UA/12296/01/01
13.09.2012-13.09.2017

Фармакологічні властивості

Кетопрофен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є рацематом двох енантіомерів, із яких більшу фармакологічну активність має правообертальний S(+)-ізомер. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає в інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини. Кетопрофен переважно діє на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1), і лише в незначному ступені впливає на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2). Кетопрофен має здатність інгібувати й ліпоксигеназний шлях метаболізму арахідонової кислоти, що призводить до зменшення вироблення медіаторів запалення — лейкотрієнів. Кетопрофен інгібує активність брадикініну та сприяє стабілізації мембран лізосом. Кетопрофен також має здатність гальмувати агрегацію тромбоцитів. Кетопрофен добре проникає у синовіальну рідину та синовіальну оболонку суглобів, сприяє зменшенню набряків суглобів, зменшує артралгії, а у високих концентраціях сприяє стимуляції синтезу протеоглікану у хрящовій тканині. Кетопрофен також сприяє зменшенню післяопераційної остеопенії при переломах кісток, не впливаючи на процес відновлення кісткової тканини. Окрім периферичної дії, кетопрофен також впливає і на центральну нервову систему, добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр, пригнічує вивільнення ЦОГ-2 у задніх рогах спинного мозку, а також діє на таламічні центри больової чутливості і на центр терморегуляції, що забезпечує і центральні механізми дії препарату. Кетопрофен має синергізм при спільному застосуванні з наркотичними анальгетиками при застосуванні у випадках гострих травматичних пошкоджень та злоякісних пухлин. Кетопрофен має помірний ризик побічних ефектів, який суттєво не відрізняється або нижчий від ризику побічних ефектів при застосуванні індометацину, диклофенаку та напроксену; хоча новіші дослідження вказують на вищий ризик гастропатій при застосуванні кетопрофену в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (у тому числі із німесулідом, напроксеном, ібупрофеном та диклофенаком).

Фармакодинаміка

Кетопрофен швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація препарату досягається протягом 15—45 хвилин, при ректальному застосуванні — протягом 4 годин. Біодоступність препарату складає 90%. Кетопрофен практично повністю зв'язується з білками плазми крові. Дуже висока концентрація кетопрофену досягається в синовіальній рідині, а також у хрящовій тканині суглобів. Кетопрофен добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Кетопрофен проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться кетопрофен з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, до 8% препарату виводиться із калом. Період напіввиведення кетопрофену становить 1,1—4 години, цей час може збільшуватися в осіб похилого віку та у хворих із вираженою нирковою недостатністю.

Показання до застосування

Кетопрофен застосовується для лікування суглобового синдрому при ревматологічних захворюваннях (ревматоїдному артриті, подагрі, анкілозуючому спондилоартриті, остеоартрозі), для симптоматичного лікування захворювань опорно-рухового апарату та неускладнених травм, при болях у попереку, міозитах і невралгіях, а також при первинній альгодисменореї.

Побічна дія

При застосуванні кетопрофену можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

При ректальному застосуванні кетопрофену можуть спостерігатися болючість при дефекації та слизово-кров'янистих виділень із прямої кишки, а при місцевому застосуванні у вигляді гелю можуть спостерігатися висипання на шкірі та свербіж шкіри.

Протипокази

Кетопрофен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, виражених порушеннях функції печінки та нирок, злоякісній гіпертензії, бронхіальній астмі та поліпозі носа, вагітності та годуванні грудьми. Кетопрофен в Україні не рекомендований для застосування у дітей.

Форми випуску

Кетопрофен випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1 та 0,15 г; капсул по 0,05 та 0,2 г; порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,1 г; ампул по 2 мл 5% розчину; ректальних супозиторіїв по 0,1 г; 2,5% гелю в тубах для зовнішнього застосування по 30, 50 та 60 г; 5% крему в тубах для зовнішнього застосування по 30 г; та 5% спрею для зовнішнього застосування у флаконах по 50 мл.

Застосування у ветеринарії

Кетопрофен застосовується у ветеринарії при запальних процесах опорно-рухового апарату, дихальної системи та молочних залоз у великої рогатої худоби та свиней, а також при запальних процесах опорно-рухового апарату та травмах у спортивних коней. Для ветеринарного застосування кетопрофен випускається у вигляді 10% розчину у флаконах для ін'єкцій по 10, 20 , 50 та 100 мл.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 9 Січня 2016. Процитовано 6 Вересня 2015.
  2. http://www.rmj.ru/articles_8184.htm [ 21 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://ketoprofen.ru/art9.html [ 22 січня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. . Компендиум (рос.). Архів оригіналу за 5 квітня 2015. Процитовано 21 квітня 2022. (рос.)
  5. . Журнал «Лечащий врач». Архів оригіналу за 16 вересня 2015. Процитовано 21 квітня 2022. (рос.)
  6. . medi.ru (рос.). Архів оригіналу за 13 квітня 2015. Процитовано 21 квітня 2022. (рос.)
  7. Нестероидные противовоспалительные средства [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. " "Кетопрофен в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  9. . Компендиум (рос.). Архів оригіналу за 17 березня 2015. Процитовано 21 квітня 2022. (рос.)
  10. http://health-ua.com/pics/pdf/O_2010_2/14.pdf [ 22 Грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/579 [ 17 Січня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. http://www.mif-ua.com/archive/article/1239 [ 28 Серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. http://www.rheumatology.kiev.ua/wp/wp-content/uploads/2014/01/836.pdf?upload= [ 19 Березня 2022 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. http://vetsintez.com.ua/catalog/69/ [ 19 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Ketoprofen angl Ketoprofen lat Ketoprofenum sintetichnij preparat sho ye pohidnim propionovoyi kisloti ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Ketoprofen mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i parenteralno perevazhno vnutrishnom yazovo ridshe vnutrishnovenno tak i miscevo ta rektalno Za svoyim himichnim skladom ye racematom u yakomu znachno vishu farmakologichnu aktivnist maye S izomer sho zastosovuyetsya yak samostijnij likarskij preparat deksketoprofen Ketoprofen upershe sintezovanij u laboratoriyi francuzkoyi farmacevtichnoyi kompaniyi u 1967 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1971 roku KetoprofenSistematizovana nazva za IUPAC RS 2 3 benzoylphenyl propanoic acidKlasifikaciyaATC kod AE03PubChem 3825CAS 22071 15 4DrugBankHimichna strukturaFormula C16H14O3 Mol masa 230 259 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 90 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 4 4 god Ekskreciya Nirki 90 fekaliyi 8 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KETONAL Lek farmacevtichna kompaniya d d Sloveniya UA 8325 03 01 18 02 2015 18 02 2020 VALUSAL AT Tallinnskij farmacevtichnij zavod Estoniya UA 10216 01 01 24 10 2014 24 10 2019 ULTRAFASTIN MEDANA FARMA Akcionerne Tovaristvo Polsha UA 12296 01 01 13 09 2012 13 09 2017Farmakologichni vlastivostiKetoprofen sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi pohidnim propionovoyi kisloti ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Za svoyim himichnim skladom ye racematom dvoh enantiomeriv iz yakih bilshu farmakologichnu aktivnist maye pravoobertalnij S izomer Mehanizm diyi preparatu yak i inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye v ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini Ketoprofen perevazhno diye na ciklooksigenazu 1 tipu COG 1 i lishe v neznachnomu stupeni vplivaye na ciklooksigenazu 2 tipu COG 2 Ketoprofen maye zdatnist ingibuvati j lipoksigenaznij shlyah metabolizmu arahidonovoyi kisloti sho prizvodit do zmenshennya viroblennya mediatoriv zapalennya lejkotriyeniv Ketoprofen ingibuye aktivnist bradikininu ta spriyaye stabilizaciyi membran lizosom Ketoprofen takozh maye zdatnist galmuvati agregaciyu trombocitiv Ketoprofen dobre pronikaye u sinovialnu ridinu ta sinovialnu obolonku suglobiv spriyaye zmenshennyu nabryakiv suglobiv zmenshuye artralgiyi a u visokih koncentraciyah spriyaye stimulyaciyi sintezu proteoglikanu u hryashovij tkanini Ketoprofen takozh spriyaye zmenshennyu pislyaoperacijnoyi osteopeniyi pri perelomah kistok ne vplivayuchi na proces vidnovlennya kistkovoyi tkanini Okrim periferichnoyi diyi ketoprofen takozh vplivaye i na centralnu nervovu sistemu dobre prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer prignichuye vivilnennya COG 2 u zadnih rogah spinnogo mozku a takozh diye na talamichni centri bolovoyi chutlivosti i na centr termoregulyaciyi sho zabezpechuye i centralni mehanizmi diyi preparatu Ketoprofen maye sinergizm pri spilnomu zastosuvanni z narkotichnimi analgetikami pri zastosuvanni u vipadkah gostrih travmatichnih poshkodzhen ta zloyakisnih puhlin Ketoprofen maye pomirnij rizik pobichnih efektiv yakij suttyevo ne vidriznyayetsya abo nizhchij vid riziku pobichnih efektiv pri zastosuvanni indometacinu diklofenaku ta naproksenu hocha novishi doslidzhennya vkazuyut na vishij rizik gastropatij pri zastosuvanni ketoprofenu v porivnyanni z inshimi nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami u tomu chisli iz nimesulidom naproksenom ibuprofenom ta diklofenakom Farmakodinamika Ketoprofen shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin Pri vnutrishnom yazovomu vvedenni maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 15 45 hvilin pri rektalnomu zastosuvanni protyagom 4 godin Biodostupnist preparatu skladaye 90 Ketoprofen praktichno povnistyu zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Duzhe visoka koncentraciya ketoprofenu dosyagayetsya v sinovialnij ridini a takozh u hryashovij tkanini suglobiv Ketoprofen dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Ketoprofen pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya ketoprofen z organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv do 8 preparatu vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya ketoprofenu stanovit 1 1 4 godini cej chas mozhe zbilshuvatisya v osib pohilogo viku ta u hvorih iz virazhenoyu nirkovoyu nedostatnistyu Pokazannya do zastosuvannyaKetoprofen zastosovuyetsya dlya likuvannya suglobovogo sindromu pri revmatologichnih zahvoryuvannyah revmatoyidnomu artriti podagri ankilozuyuchomu spondiloartriti osteoartrozi dlya simptomatichnogo likuvannya zahvoryuvan oporno ruhovogo aparatu ta neuskladnenih travm pri bolyah u popereku miozitah i nevralgiyah a takozh pri pervinnij algodismenoreyi Pobichna diyaPri zastosuvanni ketoprofenu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi chastishe 1 3 vipadkiv visipannya na shkiri kropiv yanka ridko polimorfna eritema fotodermatoz sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella Z boku travnoyi sistemi najchastishe sposterigayetsya dispepsiya 12 chasto 3 9 sposterigayutsya takozh nudota blyuvannya pechiya zapor diareya bil u zhivoti meteorizm ridshe menshe 1 zagostrennya virazkovoyi hvorobi shlunkovo kishkovi krovotechi perforaciya kishkivnika gastrit gemoroyidalni krovotechi Z boku nervovoyi sistemi chastishe 1 3 golovnij bil golovokruttya sonlivist abo bezsonnya depresiya pidvishena zbudlivist ridshe mensh yak 1 sposterigayutsya krovovilivi ta pigmentaciya sitkivki Z boku sechostatevoyi sistemi ridko gematuriya intersticijnij nefrit nefrotichnij sindrom papilyarnij nekroz Zmini v laboratornih analizah chasto do 15 pidvishennya aktivnosti pechinkovih fermentiv Pri rektalnomu zastosuvanni ketoprofenu mozhut sposterigatisya bolyuchist pri defekaciyi ta slizovo krov yanistih vidilen iz pryamoyi kishki a pri miscevomu zastosuvanni u viglyadi gelyu mozhut sposterigatisya visipannya na shkiri ta sverbizh shkiri ProtipokaziKetoprofen protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki shlunkovo kishkovij krovotechi abo pri shilnosti do krovotech inshogo genezu virazhenih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok zloyakisnij gipertenziyi bronhialnij astmi ta polipozi nosa vagitnosti ta goduvanni grudmi Ketoprofen v Ukrayini ne rekomendovanij dlya zastosuvannya u ditej Formi vipuskuKetoprofen vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 05 0 1 ta 0 15 g kapsul po 0 05 ta 0 2 g poroshku dlya in yekcij u flakonah po 0 1 g ampul po 2 ml 5 rozchinu rektalnih supozitoriyiv po 0 1 g 2 5 gelyu v tubah dlya zovnishnogo zastosuvannya po 30 50 ta 60 g 5 kremu v tubah dlya zovnishnogo zastosuvannya po 30 g ta 5 spreyu dlya zovnishnogo zastosuvannya u flakonah po 50 ml Zastosuvannya u veterinariyiKetoprofen zastosovuyetsya u veterinariyi pri zapalnih procesah oporno ruhovogo aparatu dihalnoyi sistemi ta molochnih zaloz u velikoyi rogatoyi hudobi ta svinej a takozh pri zapalnih procesah oporno ruhovogo aparatu ta travmah u sportivnih konej Dlya veterinarnogo zastosuvannya ketoprofen vipuskayetsya u viglyadi 10 rozchinu u flakonah dlya in yekcij po 10 20 50 ta 100 ml Primitki Arhiv originalu za 9 Sichnya 2016 Procitovano 6 Veresnya 2015 http www rmj ru articles 8184 htm 21 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http ketoprofen ru art9 html 22 sichnya 2016 u Wayback Machine ros Kompendium ros Arhiv originalu za 5 kvitnya 2015 Procitovano 21 kvitnya 2022 ros Zhurnal Lechashij vrach Arhiv originalu za 16 veresnya 2015 Procitovano 21 kvitnya 2022 ros medi ru ros Arhiv originalu za 13 kvitnya 2015 Procitovano 21 kvitnya 2022 ros Nesteroidnye protivovospalitelnye sredstva 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros Ketoprofen v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Kompendium ros Arhiv originalu za 17 bereznya 2015 Procitovano 21 kvitnya 2022 ros http health ua com pics pdf O 2010 2 14 pdf 22 Grudnya 2018 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 579 17 Sichnya 2016 u Wayback Machine ros http www mif ua com archive article 1239 28 Serpnya 2018 u Wayback Machine ros http www rheumatology kiev ua wp wp content uploads 2014 01 836 pdf upload 19 Bereznya 2022 u Wayback Machine ros http vetsintez com ua catalog 69 19 veresnya 2015 u Wayback Machine ros DzherelaKetoprofen na sajti mozdocs kiev ua Ketoprofen na sajti pharmencyclopedia com ua 3 Kvitnya 2016 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 515 htm 1 Listopada 2012 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ