Диклофенак

Диклофенак — похідне фенілоцтової кислоти, група нестероїдні протизапальні засоби. Має протизапальну, анальгезовану та жарознижувальну дію завдяки пригніченню синтезу простагландинів і зменшення таким чином усіх проявів запалення (болю, набряку, місцевої гіпертермії). Застосовується у вигляді ін'єкцій (75 мг/3,0 мл), таблеток (по 25 мг, 50 мг), свічок по 0,05 г та 0,1 г, зазвичай по 25-75 мг, пролонговані форми — капсули по 100—150 мг. Зовнішня лікарська форма — гель (1℅, 3 %, 5 %), та емульгель (Вольтарен).

Диклофенак
Систематизована назва за IUPAC
[2-(2,6-Дихлораніліно)феніл]оцтова кислота
Класифікація
ATC-код	AX18
PubChem	3033
CAS	15307-86-5
DrugBank	DB00586
Хімічна структура
Формула	C14H11Cl2NO2
Мол. маса	296,15 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	1
Метаболізм	Печінка, окислювальна, переважно за допомогою (CYP2C9), також за допомогою (CYP2C8), CYP3A4, а також кон’югаційна за допомогою глюкуронізації ((UGT2B7)) і сульфатації; не існує активних метаболітів
Період напіввиведення	1,2–2 год (35% препарату потрапляє в кишково-печінкову рециркуляцію)
Екскреція	Сеча (65%), Жовч (35%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Хімічна назва: диклофенак натрію — [2-(2,6-дихлоро-анілін)-феніл]оцтової кислоти натрієва сіль.

Дослідження

Міжнародний проєкт Repurposing Drugs in Oncology (ReDO) виявив істотний протираковий ефект диклофенаку. Результати роботи опубліковані у січні 2016 року.

Показання

Гострий ревматизм; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит; артрози; первинна дисменорея; аднексит; запальні захворювання, які супроводжуються (больовим синдромом).

Протипоказання — виразка шлунку, ерозивний гастрит.

Несумісний з антикоагулянтами непрямої дії. У разі застосування з ними може спровокувати кровотечі внаслідок порушень синтезу факторів згортання крові.

Протипоказання

Гіперчутливість до препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПП (яка може виражатися нападами БА, кропив'янки або г. риніту);

Активна виразка шлунка або кишки, кровотеча або перфорація; запальні захворювання кишок (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт тощо); печінкова недостатність (клас С за (шкалою Чайлд-П'ю), цироз печінки та асцит); проктит;

Ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв); застійна СН (NYHA II—IV);

Терапія післяопераційного болю після операцій на серці; лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні;

III триместр вагітності; період годування груддю;

Розчин для ін'єкцій — протипоказаний дітям;

Ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; захворювання периферичних артерій.

Побічна дія

Біль в епігтральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія, шлунково-кишкова кровотеча (гематемезис, (мелена), діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишки, які супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією, афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишці, неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит;

Головний біль, запаморочення, виражене запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включно з парестезіями, розлади пам'яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт; порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів; шкірні висипання, кропив'янка, висипи у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, (синдром Стівенса — Джонсона), синдром Лаєлла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції; пурпура, у тому числі алергічна;

Щодо нирок — набряки, гостра ниркова недостатність, гематурія і протеїнурія, інтерстиційний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз;

Підвищення активності АЛТ і АСТ, гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею; тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз; АР, БА, системні анафілактичні/анафілактоїдні р-ції, включно з гіпотензією, васкуліт, пневмоніт; прискорене серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.

Синоніми

Cataflam, Zipsor, Diclofenac acid, Diclofenaco, Diclofenacum.

Алмірал, АРГЕТТ ДУО, Вольтарен (емульгель, супозиторії….), Диклак, Дикло-Ф, Диклоберл, Диклодев, Діклосейф, Долокс, Евінопон, Клодифен, Наклофен, Олфен (ТТС, …), Ортофен, Раптен, Солакутан, Дифталь (очні краплі), Уніклофен (очні краплі)

Комбіновані

Arthrotec (Diclofenac/misoprostol)

Примітки

1. ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENACUM) Опис активної речовини
2. The Repurposing Drugs in Oncology (ReDO) Project [ 7 лютого 2016 у Wayback Machine.], abstract [ 1 квітня 2016 у Wayback Machine.] // Primary author: Pan Pantziarka. Contributing authors: Gauthier Bouche, Lydie Meheus, Vidula Sukhatme and Vikas P. Sukhatme. / Creative Commons Attribution License 3.0
3. An Association of Cancer Physicians’ in the United Kingdom: strategy for improving services and outcomes for cancer patients [ 15 січня 2016 у Wayback Machine.]
4. Вчені виявили у популярного знеболювального протираковий ефект [ 24 березня 2016 у Wayback Machine.] Диклофенак виявився протираковим засобом // Новини Полтавщини / Depo 14 січня 2016, 08:50
5. Популярне знеболювальне виявилося протираковим засобом [ 5 травня 2017 у Wayback Machine.] // fakty.ictv.ua, 14 січня 2016, 04:12
6. Популярное обезболивающее оказалось противораковым средством [ 20 січня 2016 у Wayback Machine.] // (tvrain), 19:29, 13 января 2016]
7. Известное обезболивающее оказалось противораковым средством // Наука, nplus1.ru, 18:15 13 Янв. 2016
8. Repurposing Drugs in Oncology (ReDO)—diclofenac as an anti-cancer agent [ 13 січня 2016 у Wayback Machine.] / Pan Pantziarka, Vidula Sukhatme3, Gauthier Bouche1, Lydie Meheus1 and Vikas P Sukhatme. Published: 11/01/2016; Received: 06/10/2015.

Джерела

• Диклофенак [ 27 березня 2022 у Wayback Machine.]

Посилання

• НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК [ 25 квітня 2016 у Wayback Machine.] //Фармацевтична енциклопедія
• Диклофенак-Дарниця [ 16 січня 2021 у Wayback Machine.]