Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Еторикоксиб МНН англ Etoricoxib лат Etoricoxibum синтетичний препарат що належить до групи коксибів які є представниками

Еторикоксиб

Еторикоксиб

Еторикоксиб (МНН::;англ. Etoricoxib, лат. Etoricoxibum) — синтетичний препарат, що належить до групи коксибів, які є представниками нестероїдних протизапальних препаратів. Еторикоксиб застосовується виключно перорально. Еторикоксиб розроблений в США у лабораторії компанії , і, хоча препарат зареєстрований у 76 країнах світу, він не допущений до застосування у США.

image
Еторикоксиб
Систематизована назва за IUPAC
5-Chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine
Класифікація
ATC-код AH05
PubChem 123619
CAS 202409-33-4
DrugBank DB01628
KEGG D03710
Хімічна структура
Формула C18H15ClN2O2S 
Мол. маса 358,842 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 22 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АРКОКСІЯ®,
«Мерк Шарп і Доум Б.В.»/«Мерк Шарп і Доум Корп.»/«Фросст Іберика, С.А.»,Нідерланди/США/Іспанія
UA/10704/01/02
18.05.2010-18/05/2015

Фармакологічні властивості

Еторикоксиб — синтетичний препарат, що є представником коксибів та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини. Особливістю фармакологічних властивостей еторикоксибу є те, що він є представником селективних інгібіторів ізоформи циклооксигенази ЦОГ-2, яка утворюється виключно у вогнищах запалення. Активність еторикоксибу, як і інших препаратів групи коксибів, до ізоформи ЦОГ-2 пояснюється особливістю структури активного центру ЦОГ-2 та молекули коксибів. Активний центр ЦОГ-2, на відміну від ЦОГ-1, має додаткову гідрофільну порожнину, яка пов'язана із заміною молекули ізолейцину на молекулу валіну в амінокислотній послідовності ферменту. У молекулах коксибів, натомість, є ригідний боковий ланцюг, який і дозволяє цим препаратам проникати всередину порожнини у молекулі ЦОГ-2, та взаємодіяти саме з цією ізоформою циклооксигенази. Еторикоксиб виявляє найбільшу селективність щодо ЦОГ-2 серед усіх препаратів групи коксибів, за різними даними, інгібуючи ЦОГ-2 у 106–344 рази сильніше, ніж ЦОГ-1. Еторикоксиб має виражену знеболюючу, протизапальну та жарознижуючу дію, порівняльну по силі з іншими нестероїдними протизапальними препаратами та деякими наркотичними анальгетиками, і має високу ефективність як при суглобовому синдромі в ревматології, так і при болях у спині, при первинній дисменореї, а також при стоматологічних втручаннях. При застосуванні еторикоксибу значно знижується ризик побічних ефектів як з боку травної системи, так і ризик тромботичних ускладнень з боку серцево-судинної системи у порівнянні з іншими препаратами групи коксибів у зв'язку з відсутністю впливу на функцію тромбоцитів, хоча застосування еторикоксибу частіше може призводити до нестабільності артеріального тиску.

Фармакокінетика

Еторикоксиб швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 100%. Початок дії препарату розпочинається за 24 хвилини після перорального застосування,максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години. Еторикоксиб добре (на 92%) зв'язується з білками плазми крові. Еторикоксиб проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується еторикоксиб у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться еторикоксиб з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із калом. Період напіввиведення еторикоксибу становить 22 години, даних за збільшення цього часу в осіб похилого віку та у хворих із вираженими порушеннями функцій печінки та нирок немає.

Показання до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Еторикоксиб застосовується для лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондилоартриту, гострого подагричного артриту; а також для нетривалого лікування післяопераційного болю після стоматологічних та гінекологічних операцій.

Протипокази

Еторикоксиб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, запальних захворюваннях кишечнику (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт), шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, важкій серцевій недостатності і діагностованою ІХС, облітеруючих захворюваннях судин нижніх кінцівок, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 18 років.

Побічна дія

Характерними побічними ефектами, які спостерігаються при застосуванні еторикоксибу, як і при застосуванні інших препаратів із групи коксибів, є побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. Хоча при застосуванні еторикоксибу побічні ефекти з боку серцево-судинної системи спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших коксибів, встановлено, що еторикоксиб може викликати нестабільність артеріального тиску. Іншим частим побічним ефектом еторикоксибу є тахікардія. Нечасто (0,1—1%) при застосуванні еторикоксибу спостерігаються фібриляція передсердь, приливи крові до обличчя, інсульт та транзиторні порушення мозкового кровообігу, стенокардія, погіршення перебігу серцевої недостатності, інфаркт міокарду, аритмії; вкрай рідко тромбоемболія легеневої артерії.

З боку травної системи при застосуванні еторикоксибу спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні більшості інших нестероїдних протизапальних препаратів. Часто (1—10%) при застосуванні еторикоксибу спостерігаються лише незначні побічні ефекти з боку травної системи — метеоризм, печія, біль у животі, діарея, диспепсія, нудота; нечасто спостерігаються при застосуванні препарату запор, блювання, сухість у роті, зміни перистальтики кишечнику, рефлюкс шлункового вмісту, езофагіт, виразковий стоматит, гастрит, загострення виразкової хвороби; дуже рідко (менше 0,01%) спостерігається гепатит та загострення виразкової хвороби з кровотечею або перфорацією виразки. Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися:

Форми випуску

Еторикоксиб випускається у вигляді таблеток по 0,03; 0,06; 0,09 та 0,12 г.

Синоніми

Arcoxia, Algix, Etoricoxib, Etoricoxibe, Etoricoxibum, Etoxib, Etropain, Kingcox, Nucoxia, Tauxib, Torcoxia

Etoricoxib, VETRANAL(TM)

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 13 листопада 2015.
  2. Коксибы — революция или эволюция? [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. АРКОКСИЯ™ (эторикоксиб) — высокоэффективный препарат для быстрого и длительного устранения боли и воспаления. Теперь доступен и в Украине [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. Эторикоксиб в лечении ревматических заболеваний (рос.)
  5. . Архів оригіналу за 20 травня 2021. Процитовано 20 травня 2021.
  6. ЭТОРИКОКСИБ (АРКОКСИА) В РЕВМАТОЛОГИИ [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. Аркоксия (Эториксиб) — эффективный препарат для быстрого и длительного устранения боли и воспаления — теперь доступен и в Украине [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Merck Receives Non Approvable Letter from FDA for ARCOXIA® (etoricoxib) [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  9. Arcoxia Approval Status [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  10. Эторикоксиб: в авангарде нестероидных противовоспалительных препаратов [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. (рос.)ETORICOXIB (ЭТОРИКОКСИБ) [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.]
  12. Эторикоксиб (Аркоксиа) в терапии болей в спине [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. Этерикоксиб (Аркоксиа) в ежедневной практике врача-стоматолога [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. Целекоксиб — первый специфический ингибитор циклооксигеназы-2 [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. АРКОКСИЯ® (эторикоксиб) — революция в лечении острой и хронической боли [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  16. Клиническая эффективность и фармакоэкономическое обоснование применения эторикоксиба в лечении суставного синдрома у больных гонартрозом [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  17. Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки [ 17 листопада 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела


image Ця стаття є . Ви можете допомогти проєкту, доробивши її. Це повідомлення варто замінити .

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Etorikoksib MNN angl Etoricoxib lat Etoricoxibum sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi koksibiv yaki ye predstavnikami nesteroyidnih protizapalnih preparativ Etorikoksib zastosovuyetsya viklyuchno peroralno Etorikoksib rozroblenij v SShA u laboratoriyi kompaniyi Merck amp Co i hocha preparat zareyestrovanij u 76 krayinah svitu vin ne dopushenij do zastosuvannya u SShA EtorikoksibSistematizovana nazva za IUPAC5 Chloro 6 methyl 3 4 methylsulfonyl phenyl 2 3 bipyridineKlasifikaciyaATC kod AH05PubChem 123619CAS 202409 33 4DrugBank DB01628KEGG D03710Himichna strukturaFormula C18H15ClN2O2S Mol masa 358 842 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 22 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ARKOKSIYa Merk Sharp i Doum B V Merk Sharp i Doum Korp Frosst Iberika S A Niderlandi SShA Ispaniya UA 10704 01 02 18 05 2010 18 05 2015Farmakologichni vlastivostiEtorikoksib sintetichnij preparat sho ye predstavnikom koksibiv ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Mehanizm diyi preparatu yak i inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye u ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini Osoblivistyu farmakologichnih vlastivostej etorikoksibu ye te sho vin ye predstavnikom selektivnih ingibitoriv izoformi ciklooksigenazi COG 2 yaka utvoryuyetsya viklyuchno u vognishah zapalennya Aktivnist etorikoksibu yak i inshih preparativ grupi koksibiv do izoformi COG 2 poyasnyuyetsya osoblivistyu strukturi aktivnogo centru COG 2 ta molekuli koksibiv Aktivnij centr COG 2 na vidminu vid COG 1 maye dodatkovu gidrofilnu porozhninu yaka pov yazana iz zaminoyu molekuli izolejcinu na molekulu valinu v aminokislotnij poslidovnosti fermentu U molekulah koksibiv natomist ye rigidnij bokovij lancyug yakij i dozvolyaye cim preparatam pronikati vseredinu porozhnini u molekuli COG 2 ta vzayemodiyati same z ciyeyu izoformoyu ciklooksigenazi Etorikoksib viyavlyaye najbilshu selektivnist shodo COG 2 sered usih preparativ grupi koksibiv za riznimi danimi ingibuyuchi COG 2 u 106 344 razi silnishe nizh COG 1 Etorikoksib maye virazhenu znebolyuyuchu protizapalnu ta zharoznizhuyuchu diyu porivnyalnu po sili z inshimi nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami ta deyakimi narkotichnimi analgetikami i maye visoku efektivnist yak pri suglobovomu sindromi v revmatologiyi tak i pri bolyah u spini pri pervinnij dismenoreyi a takozh pri stomatologichnih vtruchannyah Pri zastosuvanni etorikoksibu znachno znizhuyetsya rizik pobichnih efektiv yak z boku travnoyi sistemi tak i rizik trombotichnih uskladnen z boku sercevo sudinnoyi sistemi u porivnyanni z inshimi preparatami grupi koksibiv u zv yazku z vidsutnistyu vplivu na funkciyu trombocitiv hocha zastosuvannya etorikoksibu chastishe mozhe prizvoditi do nestabilnosti arterialnogo tisku Farmakokinetika Etorikoksib shvidko i dobre vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu stanovit 100 Pochatok diyi preparatu rozpochinayetsya za 24 hvilini pislya peroralnogo zastosuvannya maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini Etorikoksib dobre na 92 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Etorikoksib pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya etorikoksib u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya etorikoksib z organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastina preparatu vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya etorikoksibu stanovit 22 godini danih za zbilshennya cogo chasu v osib pohilogo viku ta u hvorih iz virazhenimi porushennyami funkcij pechinki ta nirok nemaye Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Etorikoksib zastosovuyetsya dlya likuvannya revmatoyidnogo artritu osteoartrozu ankilozuyuchogo spondiloartritu gostrogo podagrichnogo artritu a takozh dlya netrivalogo likuvannya pislyaoperacijnogo bolyu pislya stomatologichnih ta ginekologichnih operacij ProtipokaziEtorikoksib protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki zapalnih zahvoryuvannyah kishechniku hvoroba Krona nespecifichnij virazkovij kolit shlunkovo kishkovij krovotechi porushennyah zgortannya krovi virazhenih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok bronhialnij astmi zi suputnim polipozom nosa ta neperenosimistyu acetilsalicilovoyi kisloti vazhkij sercevij nedostatnosti i diagnostovanoyu IHS obliteruyuchih zahvoryuvannyah sudin nizhnih kincivok vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam do 18 rokiv Pobichna diyaHarakternimi pobichnimi efektami yaki sposterigayutsya pri zastosuvanni etorikoksibu yak i pri zastosuvanni inshih preparativ iz grupi koksibiv ye pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi Hocha pri zastosuvanni etorikoksibu pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni inshih koksibiv vstanovleno sho etorikoksib mozhe viklikati nestabilnist arterialnogo tisku Inshim chastim pobichnim efektom etorikoksibu ye tahikardiya Nechasto 0 1 1 pri zastosuvanni etorikoksibu sposterigayutsya fibrilyaciya peredserd prilivi krovi do oblichchya insult ta tranzitorni porushennya mozkovogo krovoobigu stenokardiya pogirshennya perebigu sercevoyi nedostatnosti infarkt miokardu aritmiyi vkraj ridko tromboemboliya legenevoyi arteriyi Z boku travnoyi sistemi pri zastosuvanni etorikoksibu sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni bilshosti inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ Chasto 1 10 pri zastosuvanni etorikoksibu sposterigayutsya lishe neznachni pobichni efekti z boku travnoyi sistemi meteorizm pechiya bil u zhivoti diareya dispepsiya nudota nechasto sposterigayutsya pri zastosuvanni preparatu zapor blyuvannya suhist u roti zmini peristaltiki kishechniku reflyuks shlunkovogo vmistu ezofagit virazkovij stomatit gastrit zagostrennya virazkovoyi hvorobi duzhe ridko menshe 0 01 sposterigayetsya gepatit ta zagostrennya virazkovoyi hvorobi z krovotecheyu abo perforaciyeyu virazki Sered inshih pobichnih efektiv mozhut sposterigatisya Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi nechasto 0 1 1 vipadkiv visipannya na shkiri sverbizh shkiri kashel ridko 0 01 0 1 eritema duzhe ridko menshe 0 01 kropiv yanka bronhospazm sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella nabryak Kvinke anafilaktichni reakciyi Z boku nervovoyi sistemi chasto bilshe 1 golovnij bil golovokruzhinnya slabist nechasto bezsonnya nespokij sonlivist shum u vuhah porushennya smakovih vidchuttiv nechitkist zoru vkraj ridko galyucinaciyi splutanist svidomosti Z boku sechovidilnoyi sistemi nechasto proteyinuriya ridko nirkova nedostatnist Zmini v laboratornih analizah zridka mozhut sposterigatisya trombocitopeniya lejkopeniya anemiya giperkaliyemiya gipernatriyemiya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi zbilshennya aktivnosti pechinkovih fermentiv Formi vipuskuEtorikoksib vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 03 0 06 0 09 ta 0 12 g SinonimiArcoxia Algix Etoricoxib Etoricoxibe Etoricoxibum Etoxib Etropain Kingcox Nucoxia Tauxib Torcoxia Etoricoxib VETRANAL TM Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 13 listopada 2015 Koksiby revolyuciya ili evolyuciya 17 listopada 2015 u Wayback Machine ros ARKOKSIYa etorikoksib vysokoeffektivnyj preparat dlya bystrogo i dlitelnogo ustraneniya boli i vospaleniya Teper dostupen i v Ukraine 17 listopada 2015 u Wayback Machine ros Etorikoksib v lechenii revmaticheskih zabolevanij ros Arhiv originalu za 20 travnya 2021 Procitovano 20 travnya 2021 ETORIKOKSIB ARKOKSIA V REVMATOLOGII 17 listopada 2015 u Wayback Machine ros Arkoksiya Etoriksib effektivnyj preparat dlya bystrogo i dlitelnogo ustraneniya boli i vospaleniya teper dostupen i v Ukraine 5 bereznya 2016 u Wayback Machine ros Merck Receives Non Approvable Letter from FDA for ARCOXIA etoricoxib 17 listopada 2015 u Wayback Machine angl Arcoxia Approval Status 17 listopada 2015 u Wayback Machine angl Etorikoksib v avangarde nesteroidnyh protivovospalitelnyh preparatov 17 listopada 2015 u Wayback Machine ros ros ETORICOXIB ETORIKOKSIB 17 listopada 2015 u Wayback Machine Etorikoksib Arkoksia v terapii bolej v spine 17 listopada 2015 u Wayback Machine ros Eterikoksib Arkoksia v ezhednevnoj praktike vracha stomatologa 17 listopada 2015 u Wayback Machine ros Celekoksib pervyj specificheskij ingibitor ciklooksigenazy 2 17 listopada 2015 u Wayback Machine ros ARKOKSIYa etorikoksib revolyuciya v lechenii ostroj i hronicheskoj boli 17 listopada 2015 u Wayback Machine ros Klinicheskaya effektivnost i farmakoekonomicheskoe obosnovanie primeneniya etorikoksiba v lechenii sustavnogo sindroma u bolnyh gonartrozom 17 listopada 2015 u Wayback Machine ros Celekoksib etorikoksib meloksikam i nimesulid dostoinstva i nedostatki 17 listopada 2015 u Wayback Machine ros DzherelaEtorikoksib na sajti mozdocs kiev ua 17 listopada 2015 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 5344 htm 17 listopada 2015 u Wayback Machine Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim

Дата публікації:
Топ