Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Типранаві́р (TPV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Типранавір розроблений компанією Boehringer Ingelheim та випускається нею під торговельною маркою «Аптівус».
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| N-{3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl}-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C31H33F3N2O5S |
| Мол. маса | 602,66 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 5,5-6 год. |
| Виділення | фекалії, нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Типранавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До типранавіру чутливі виключно віруси — ВІЛ-1 та ВІЛ-2 та нечутливі протеази людини та інших еукаріотів. У клінічній практиці застосовують переважно з ритонавіром.
Фармакокінетика
Типранавір при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—5 годин. Біодоступність препарату не досліджена, під час досліджень встановлено, що вживання типранавіру із жирною їжею підвищує біодоступність препарату. Немає даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр. Немає даних, чи проникає типранавір через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення типранавіру становить 5,5—6 годин, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Типранавір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ-1, у складі комбінованої терапії в дорослих та дітей при сумісному застосуванні з ритонавіром. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.
При застосуванні типранавіру можливі наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів — часто висипання на шкірі (у жінок — до 13 %, у чоловіків — до 8 %); рідше спостерігають свербіж шкіри, алергічний дерматит, кропив'янка, герпетичні висипання, ліпогіпертрофія, ліпоатрофія.
- Алергічні реакції — нечасто задишка, грипоподібний синдром, гарячка, набряки, реакції гіперчутливості.
- З боку травної системи — часто нудота (5 %), діарея (4—10 %); рідше блювання, зниження апетиту, біль у животі, гастроезофагальний рефлюкс, метеоризм, гепатит, жовтяниця, жировий гепатоз, печінкова недостатність (у тому числі фульмінантний гепатит), панкреатит. Печінкова недостатність та медикаментозний гепатит частіше спостерігаються у хворих із коінфекцією гепатиту B або С.
- З боку нервової системи — часто головний біль, підвищена втомлюваність; рідше спостерігаються безсоння, сонливість, запаморочення, периферична нейропатія. Найважчим побічним ефектом з боку нервової системи є внутрішньочерепні кровотечі (іноді з летальним наслідком), які спостерігаються рідко. Причина розвитку кровотеч точно не встановлена, імовірною причиною цього побічного ефекту вважається пригнічення агрегації тромбоцитів.
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто міалгії, судоми м'язів.
- З боку сечовидільної системи — іноді спостерігається ниркова недостатність.
- Інші побічні ефекти — описані випадки ліподистрофії, лактатацидозу, цукрового діабету, зневоднення, збільшення частоти кровотеч у хворих гемофілією.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто підвищення активності амінотрансфераз (до 8 % — до значних ступенів) та , підвищення рівня білірубіну в крові; гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія (до 31 %); спостерігались також анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія.
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Протипоказання
Типранавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій та помірній печінковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми. З обережністю препарат застосовується у хворих, інфікованих вірусами гепатиту B та гепатиту С. Препарат не рекомендується хворим молодшим 12 років та старшим 65 років. Під час прийому лопінавіру рекомендовано припинити годування грудьми. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, лопінавіром, саквінавіром, силденафілом, сальметеролом, , препаратами звіробою.
Форми випуску
Типранавір випускається у вигляді желатинових капсул по 0,25 г.
Примітки
- (Пресреліз). Boehringer Ingelheim. 24 червня 2008. Архів оригіналу за 13 серпня 2008. Процитовано 2 вересня 2008. (англ.)
Посилання
- (рос.)
- Клинические аспекты ВИЧ-инфекции, 2012 [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tipranavi r TPV sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi dlya prijomu vseredinu Tipranavir rozroblenij kompaniyeyu Boehringer Ingelheim ta vipuskayetsya neyu pid torgovelnoyu markoyu Aptivus Tipranavir Sistematichna nazva IUPAC N 3 1R 1 2R 6 hydroxy 4 oxo 2 2 phenylethyl 2 propyl 3 4 dihydro 2H pyran 5 yl propyl phenyl 5 trifluoromethyl pyridine 2 sulfonamide Identifikatori Nomer CAS 174484 41 4 Kod ATC J05AE09 PubChem 65027 DrugBank DB00932 Himichni dani Formula C31H33F3N2O5S Mol masa 602 66 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist ND Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 5 5 6 god Vidilennya fekaliyi nirki Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti B3 AU C SShA POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiTipranavir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni aktivnogo centru fermentu virusu VIL proteazi porushenni utvorennya virusnogo kapsidu ta prignichuye replikaciyu virusu VIL z utvorennyam nezrilih virusnih chastinok sho ne mozhut infikuvati klitini organizmu Do tipranaviru chutlivi viklyuchno virusi VIL 1 ta VIL 2 ta nechutlivi proteazi lyudini ta inshih eukariotiv U klinichnij praktici zastosovuyut perevazhno z ritonavirom Farmakokinetika Tipranavir pri prijomi vseredinu vidnosno povilno vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 5 godin Biodostupnist preparatu ne doslidzhena pid chas doslidzhen vstanovleno sho vzhivannya tipranaviru iz zhirnoyu yizheyu pidvishuye biodostupnist preparatu Nemaye danih za proniknennya preparatu cherez gematoencefalichnij bar yer Nemaye danih chi pronikaye tipranavir cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom chastkovo vivoditsya nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya tipranaviru stanovit 5 5 6 godin cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaTipranavir zastosovuyut dlya likuvannya VIL infekciyi sho sprichinyuye VIL 1 u skladi kombinovanoyi terapiyi v doroslih ta ditej pri sumisnomu zastosuvanni z ritonavirom Monoterapiyu preparatom ne provodyat u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti virusu VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni tipranaviru mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv chasto visipannya na shkiri u zhinok do 13 u cholovikiv do 8 ridshe sposterigayut sverbizh shkiri alergichnij dermatit kropiv yanka gerpetichni visipannya lipogipertrofiya lipoatrofiya Alergichni reakciyi nechasto zadishka gripopodibnij sindrom garyachka nabryaki reakciyi giperchutlivosti Z boku travnoyi sistemi chasto nudota 5 diareya 4 10 ridshe blyuvannya znizhennya apetitu bil u zhivoti gastroezofagalnij reflyuks meteorizm gepatit zhovtyanicya zhirovij gepatoz pechinkova nedostatnist u tomu chisli fulminantnij gepatit pankreatit Pechinkova nedostatnist ta medikamentoznij gepatit chastishe sposterigayutsya u hvorih iz koinfekciyeyu gepatitu B abo S Z boku nervovoyi sistemi chasto golovnij bil pidvishena vtomlyuvanist ridshe sposterigayutsya bezsonnya sonlivist zapamorochennya periferichna nejropatiya Najvazhchim pobichnim efektom z boku nervovoyi sistemi ye vnutrishnocherepni krovotechi inodi z letalnim naslidkom yaki sposterigayutsya ridko Prichina rozvitku krovotech tochno ne vstanovlena imovirnoyu prichinoyu cogo pobichnogo efektu vvazhayetsya prignichennya agregaciyi trombocitiv Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto mialgiyi sudomi m yaziv Z boku sechovidilnoyi sistemi inodi sposterigayetsya nirkova nedostatnist Inshi pobichni efekti opisani vipadki lipodistrofiyi laktatacidozu cukrovogo diabetu znevodnennya zbilshennya chastoti krovotech u hvorih gemofiliyeyu Zmini v laboratornih analizah chasto pidvishennya aktivnosti aminotransferaz do 8 do znachnih stupeniv ta pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi giperholesterinemiya gipertrigliceridemiya do 31 sposterigalis takozh anemiya nejtropeniya trombocitopeniya lejkopeniya giperglikemiya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye jmovirnist laktatacidozu osteonekrozu gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye jmovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye jmovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ProtipokazannyaTipranavir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkij ta pomirnij pechinkovij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi Z oberezhnistyu preparat zastosovuyetsya u hvorih infikovanih virusami gepatitu B ta gepatitu S Preparat ne rekomenduyetsya hvorim molodshim 12 rokiv ta starshim 65 rokiv Pid chas prijomu lopinaviru rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Preparat ne rekomenduyetsya zastosovuvati razom iz astemizolom cizapridom terfenadinom midazolamom pimozidom bepridilom amiodaronom alkaloyidami rizhkiv propafenonom rifampicinom simvastatinom lovastatinom lopinavirom sakvinavirom sildenafilom salmeterolom preparatami zviroboyu Formi vipuskuTipranavir vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 25 g Primitki Presreliz Boehringer Ingelheim 24 chervnya 2008 Arhiv originalu za 13 serpnya 2008 Procitovano 2 veresnya 2008 angl Posilannya ros Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 19 chervnya 2018 u Wayback Machine