Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Оксикодон (англ. Oxycodone, лат. Oxycodonum) або OxyContin (який є формою пролонгованого випуску) — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків, та є похідним . Оксикодон застосовується переважно перорально та ректально, рідше парентерально, як внутрішньовенно, так і внутрішньом'язово, підшкірно, а також інтраназально. Оксикодон уперше синтезований науковцями Франкфуртського університету в 1916 році, та застосовується у клінічній практиці з 1917 року.
Оксикодон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(5R,9R,13S,14S)-4,5α-Epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C18H21NO4 |
Мол. маса | 315,364 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% (парентерально), 60–87% (перор.) |
Метаболізм | Печінка, Кишечник |
Період напіввиведення | 4-5 год. |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДОЛОНІКА 40 МГ, «Ацино Фарма АГ», Швейцарія UA/15102/01/03 04.05.2016—04/05/2021 |
Фармакологічні властивості
Оксикодон — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним . Механізм дії препарату полягає у стимулюванні δ-, μ- і κ-підвидів опіатних рецепторів без ефекту інгібування якогось із підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку та спинним мозком. При застосуванні оксикодону спостерігається виражений знеболювальний та седативний ефект, змінюється емоційне забарвлення болю, проте, на відміну від морфіну, застосування оксикодону супроводжується меншим седативним ефектом та пригніченням центральної нервової системи, препарат рідше спричинює залежність, ніж опіати, та при його застосуванні рідше розвивається до препарату. Оксикодон застосовується при вираженому больовому синдромі, переважно злоякісних пухлинах, та больовому синдромі іншої етіології, що потребує застосування наркотичних анальгетиків. Препарат застосовувався також при нейропатичному болю у хворих діабетичною нейропатією, проте ефективність оксикодону при цій патології не доведена. При застосуванні оксикодону спостерігається відносно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів, зокрема при його застосуванні спостерігається менше інфекційних ускладнень, ніж при застосуванні морфіну, оскільки оксикодон має менший імуносупресивний ефект, ніж морфін.
Фармакокінетика
Оксикодон швидко й добре всмоктується як після перорального застосування, так і після парентерального введення. Біодоступність препарату становить 100 % при парентеральному застосуванні і 60—87 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,2—1,4 години при застосуванні форм препарату із звичайним вивільненням, та 3—4,5 години при застосуванні форм із сповільненим виділенням. Оксикодон у помірній кількості (38–45 %) зв'язується з білками плазми крові. Оксикодон проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково з фекаліями. Період напіввиведення оксикодону становить 3—5 годин у залежності від форми препарату, при порушенні функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Оксикодон застосовується при больовому синдромі, переважно злоякісних пухлинах, та больовому синдромі іншої етіології, що потребує застосування наркотичних анальгетиків.
Побічна дія
При застосуванні оксикодону спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших наркотичних анальгетиків ряду опіоїдів, зокрема при його застосуванні спостерігається менше інфекційних ускладнень, нудоти, блювання, ніж при застосуванні морфіну. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, синдром Лаєлла, кропив'янка, фотодерматоз, герпетичні висипання.
- З боку травної системи — запор або діарея, сухість в роті, диспепсія, жовчева колька, гінгівіт, стоматит, метеоризм, кишкова непрохідність, кровотеча з ясен, пошкодження зубів або забарвлення їх у якийсь колір.
- З боку нервової системи — запаморочення, слабість, сонливість, головний біль, парестезії, зміни тонусу м'язів, порушення координації рухів, вертиго, тремор, судоми, зміни настрою, міоз, сльозотеча, депресія, тривожність, ейфорія, галюцинації, сплутаність свідомості, деперсоналізація, зміна смаку.
- З боку серцево-судинної системи — порушення ритму серця, тахікардія, лімфаденопатія.
- З боку сечостатевої системи — імпотенція, аменорея, зниження лібідо.
- З боку дихальної системи — рідко пригнічення дихання, бронхоспазм, ларингоспазм, кашель, зміна голосу.
При тривалому застосуванні оксикодону можлива фізична залежність від препарату та звикання. При тривалому застосуванні препарату й раптовій його відміні може спостерігатися синдром відміни, що супроводжується неспокоєм, сльозотечею, ринореєю, позіханням, пітливістю, дрижанням, болями у м'язах, мідріазом і тахікардією; рідше спостерігаються також дратівливість, тривожність, біль у спині та суглобах, загальна слабість, спазми в животі, безсоння, нудота, втрата апетиту, блювання, діарея, артеріальна гіпертензія, збільшення частоти дихання.
Протипокази
Оксикодон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженому пригніченні дихання, вираженому хронічному обструктивному захворюванні легень, легеневому серці, важкій бронхіальній астмі, паралітичній кишковій непрохідності або затримці спорожнення шлунку, гострому животі.
Форми випуску
Оксикодон випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,005; 0,0075; 0,01; 0,015; 0,02; 0,03; 0,04; 0,06 і 0.08 г; розчину для перорального застосування; та комбінованих препаратів з парацетамолом, ібупрофеном, ацетилсаліциловою кислотою, налоксоном і налтрексоном.
Примітки
- ДОЛОНИКА (DOLONICA) [ 27 червня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 24 квітня 2019. Процитовано 25 травня 2019.
- Оксикодон при нейропатической боли у взрослых [ 16 червня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Oxycodone [ 28 грудня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Kalso E (2005). Oxycodone. Journal of Pain and Symptom Management. 29 (5S): S47—S56. doi:10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010. PMID 15907646. (англ.)
- Sneader, W. (2005). Drug discovery: a history. Hoboken, NJ: Wiley. с. 119. ISBN . (англ.)
- Таргин (оксикодон/налоксон) в терапии хроническо йболи в онкологии [ 26 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Oxycodone [ 25 січня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- Таргин® (Targin) [ 26 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . 19 серпня 2016. Архів оригіналу за 25 вересня 2020. Процитовано 26 травня 2019. (англ.)
Посилання
- Оксикодон на сайті mozdocs.kiev.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Oksikodon angl Oxycodone lat Oxycodonum abo OxyContin yakij ye formoyu prolongovanogo vipusku napivsintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi opioyidnih analgetikiv ta ye pohidnim Oksikodon zastosovuyetsya perevazhno peroralno ta rektalno ridshe parenteralno yak vnutrishnovenno tak i vnutrishnom yazovo pidshkirno a takozh intranazalno Oksikodon upershe sintezovanij naukovcyami Frankfurtskogo universitetu v 1916 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1917 roku Oksikodon Sistematizovana nazva za IUPAC 5R 9R 13S 14S 4 5a Epoxy 14 hydroxy 3 methoxy 17 methylmorphinan 6 one Klasifikaciya ATC kod AA05 PubChem 5284603 CAS 20594 83 6 DrugBank Himichna struktura Formula C18H21NO4 Mol masa 315 364 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 parenteralno 60 87 peror Metabolizm Pechinka Kishechnik Period napivvivedennya 4 5 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DOLONIKA 40 MG Acino Farma AG Shvejcariya UA 15102 01 03 04 05 2016 04 05 2021Farmakologichni vlastivostiOksikodon napivsintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi opioyidnih analgetikiv ta ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyuvanni d m i k pidvidiv opiatnih receptoriv bez efektu ingibuvannya yakogos iz pidvidiv opiatnih receptoriv Naslidkom cogo ye blokuvannya mizhnejronnoyi peredachi bolovih impulsiv u riznih viddilah CNS vklyuchno z koroyu golovnogo mozku ta spinnim mozkom Pri zastosuvanni oksikodonu sposterigayetsya virazhenij znebolyuvalnij ta sedativnij efekt zminyuyetsya emocijne zabarvlennya bolyu prote na vidminu vid morfinu zastosuvannya oksikodonu suprovodzhuyetsya menshim sedativnim efektom ta prignichennyam centralnoyi nervovoyi sistemi preparat ridshe sprichinyuye zalezhnist nizh opiati ta pri jogo zastosuvanni ridshe rozvivayetsya do preparatu Oksikodon zastosovuyetsya pri virazhenomu bolovomu sindromi perevazhno zloyakisnih puhlinah ta bolovomu sindromi inshoyi etiologiyi sho potrebuye zastosuvannya narkotichnih analgetikiv Preparat zastosovuvavsya takozh pri nejropatichnomu bolyu u hvorih diabetichnoyu nejropatiyeyu prote efektivnist oksikodonu pri cij patologiyi ne dovedena Pri zastosuvanni oksikodonu sposterigayetsya vidnosno menshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih opiativ zokrema pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya menshe infekcijnih uskladnen nizh pri zastosuvanni morfinu oskilki oksikodon maye menshij imunosupresivnij efekt nizh morfin Farmakokinetika Oksikodon shvidko j dobre vsmoktuyetsya yak pislya peroralnogo zastosuvannya tak i pislya parenteralnogo vvedennya Biodostupnist preparatu stanovit 100 pri parenteralnomu zastosuvanni i 60 87 pri peroralnomu zastosuvanni Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 1 4 godini pri zastosuvanni form preparatu iz zvichajnim vivilnennyam ta 3 4 5 godini pri zastosuvanni form iz spovilnenim vidilennyam Oksikodon u pomirnij kilkosti 38 45 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Oksikodon pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam kilkoh aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu chastkovo z fekaliyami Period napivvivedennya oksikodonu stanovit 3 5 godin u zalezhnosti vid formi preparatu pri porushenni funkciyi pechinki abo nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaOksikodon zastosovuyetsya pri bolovomu sindromi perevazhno zloyakisnih puhlinah ta bolovomu sindromi inshoyi etiologiyi sho potrebuye zastosuvannya narkotichnih analgetikiv Pobichna diyaPri zastosuvanni oksikodonu sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih narkotichnih analgetikiv ryadu opioyidiv zokrema pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya menshe infekcijnih uskladnen nudoti blyuvannya nizh pri zastosuvanni morfinu Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri sindrom Layella kropiv yanka fotodermatoz gerpetichni visipannya Z boku travnoyi sistemi zapor abo diareya suhist v roti dispepsiya zhovcheva kolka gingivit stomatit meteorizm kishkova neprohidnist krovotecha z yasen poshkodzhennya zubiv abo zabarvlennya yih u yakijs kolir Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya slabist sonlivist golovnij bil paresteziyi zmini tonusu m yaziv porushennya koordinaciyi ruhiv vertigo tremor sudomi zmini nastroyu mioz slozotecha depresiya trivozhnist ejforiya galyucinaciyi splutanist svidomosti depersonalizaciya zmina smaku Z boku sercevo sudinnoyi sistemi porushennya ritmu sercya tahikardiya limfadenopatiya Z boku sechostatevoyi sistemi impotenciya amenoreya znizhennya libido Z boku dihalnoyi sistemi ridko prignichennya dihannya bronhospazm laringospazm kashel zmina golosu Pri trivalomu zastosuvanni oksikodonu mozhliva fizichna zalezhnist vid preparatu ta zvikannya Pri trivalomu zastosuvanni preparatu j raptovij jogo vidmini mozhe sposterigatisya sindrom vidmini sho suprovodzhuyetsya nespokoyem slozotecheyu rinoreyeyu pozihannyam pitlivistyu drizhannyam bolyami u m yazah midriazom i tahikardiyeyu ridshe sposterigayutsya takozh drativlivist trivozhnist bil u spini ta suglobah zagalna slabist spazmi v zhivoti bezsonnya nudota vtrata apetitu blyuvannya diareya arterialna gipertenziya zbilshennya chastoti dihannya ProtipokaziOksikodon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu virazhenomu prignichenni dihannya virazhenomu hronichnomu obstruktivnomu zahvoryuvanni legen legenevomu serci vazhkij bronhialnij astmi paralitichnij kishkovij neprohidnosti abo zatrimci sporozhnennya shlunku gostromu zhivoti Formi vipuskuOksikodon vipuskayetsya u viglyadi tabletok i zhelatinovih kapsul po 0 005 0 0075 0 01 0 015 0 02 0 03 0 04 0 06 i 0 08 g rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya ta kombinovanih preparativ z paracetamolom ibuprofenom acetilsalicilovoyu kislotoyu naloksonom i naltreksonom PrimitkiDOLONIKA DOLONICA 27 chervnya 2020 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 24 kvitnya 2019 Procitovano 25 travnya 2019 Oksikodon pri nejropaticheskoj boli u vzroslyh 16 chervnya 2018 u Wayback Machine ros Oxycodone 28 grudnya 2018 u Wayback Machine angl Kalso E 2005 Oxycodone Journal of Pain and Symptom Management 29 5S S47 S56 doi 10 1016 j jpainsymman 2005 01 010 PMID 15907646 angl Sneader W 2005 Drug discovery a history Hoboken NJ Wiley s 119 ISBN 978 0 471 89980 8 angl Targin oksikodon nalokson v terapii hronichesko jboli v onkologii 26 travnya 2019 u Wayback Machine ros Oxycodone 25 sichnya 2019 u Wayback Machine angl Targin Targin 26 travnya 2019 u Wayback Machine ros 19 serpnya 2016 Arhiv originalu za 25 veresnya 2020 Procitovano 26 travnya 2019 angl PosilannyaOksikodon na sajti mozdocs kiev ua