Фебуксостат (англ. Febuxostat, лат. Febuxostatum) — синтетичний препарат, що є похідним карбонових кислот, та належить до групи інгібіторів , який застосовується перорально. Фебуксостат уперше синтезований у лабораторії японської компанії у 1998 році.
Фебуксостат | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl- 1,3-thiazole-5-carboxylic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C16H16N2O3S |
Мол. маса | 316,38 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 84% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 5—8 год. |
Екскреція | Нирки (49%), фекалії (45%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЕБУКСОСТАТ КСАНТІС, «ФАРМАТЕН СА»,Греція UA/18628/01/02 16.03.2021-16/03/2026 Аденурик® 80 мг «Берлін-Хемі-Менаріні»,Німеччина UA/13527/01/02 22.02.2019-22.02.2024 |
Фармакологічні властивості
Фебуксостат — синтетичний препарат, що є похідним карбонових кислот, та належить до групи інгібіторів . Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ксантиноксидази, наслідком чого є зниження продукції сечової кислоти, що спричинює зниження концентрації сечової кислоти в крові, та внаслідок цього зменшення симптомів подагри. Фебуксостат також не інгібує інших ферментів, які беруть участь у метаболізмі пуринів або піримідинів. Препарат застосовується у хворих подагрою, переважно при непереносимості або неефективності алопуринолу, причому при його застосуванні спостерігається менше побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, та навіть має частковий кардіопротективний ефект.
Фармакокінетика
Фебуксостат швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає 84 %. Максимальна концентрація фебуксостату в крові досягається протягом 1—1,5 години після прийому препарату. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться фебуксостат з організму як із сечею (49 %), так і з калом (45 %), переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 5—8 годин.
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання до застосування
Фебуксостат застосовується при подагрі, а також при проведенні хімієтерапії для профілактики підвищення концентрації сечової кислоти в крові.
Побічна дія
При застосуванні фебуксостату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, дерматит, алопеція, кропив'янка, гіпергідроз, пурпура, зміна забарвлення шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке,, синдром Лаєлла.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, парестезії, геміпарез, сонливість, зміна смакового сприйняття, гіпестезія, послаблення нюху, підвищена збудливість, безсоння, шум у вухах, зниження лібідо.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, біль у животі, диспепсія, сухість у роті, панкреатит, виразковий стоматит, порушення функції печінки, жовчокам'яна хвороба; рідко гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, периферичні набряки, фібриляція передсердь, гіперемія обличчя, приливи крові, артеріальна гіпертензія, підвищена кровоточивість, блокада лівої ніжки пучка Гіса, дуже рідко раптова серцева смерть.
- З боку дихальної системи — задишка, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.
- З боку сечостатевої системи — ниркова недостатність, сечокам'яна хвороба, гематурія, , протеїнурія, інтерстиційний нефрит.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгії, артрит, міалгія, м'язова слабкість, судоми м'язів, бурсит, загострення подагри.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, лімфопенія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, збільшення активності печінкових ферментів, гіперкаліємія, гіперглікемія.
Протипокази
Фебуксостат протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Фебуксостат випускається у вигляді таблеток по 0,08 та 0,012 г.
Примітки
- Фебуксостат у лікуванні подагри та гіперурикемії: наразі серцево-судинна безпека є очевидною
- КАРДИОПРОТЕКТОРНЫЙ ЭФФЕКТ ФЕБУКСОСТАТА У ПАЦИЕНТОВ С ГИПЕРУРИКЕМИЕЙ И ПОДАГРОЙ (рос.)
- Teijin Febuxostat Story (англ.)
- Фебуксостат (рос.)
Посилання
- Фебуксостат на сайті mozdocs.kiev.ua
- Аденурик® 80 мг таблетки (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Febuksostat angl Febuxostat lat Febuxostatum sintetichnij preparat sho ye pohidnim karbonovih kislot ta nalezhit do grupi ingibitoriv yakij zastosovuyetsya peroralno Febuksostat upershe sintezovanij u laboratoriyi yaponskoyi kompaniyi u 1998 roci Febuksostat Sistematizovana nazva za IUPAC 2 3 cyano 4 isobutoxyphenyl 4 methyl 1 3 thiazole 5 carboxylic acid Klasifikaciya ATC kod AA03 PubChem 134018 CAS 144060 53 7 DrugBank Himichna struktura Formula C16H16N2O3S Mol masa 316 38 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 84 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 5 8 god Ekskreciya Nirki 49 fekaliyi 45 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FEBUKSOSTAT KSANTIS FARMATEN SA Greciya UA 18628 01 02 16 03 2021 16 03 2026 Adenurik 80 mg Berlin Hemi Menarini Nimechchina UA 13527 01 02 22 02 2019 22 02 2024Farmakologichni vlastivostiFebuksostat sintetichnij preparat sho ye pohidnim karbonovih kislot ta nalezhit do grupi ingibitoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu ksantinoksidazi naslidkom chogo ye znizhennya produkciyi sechovoyi kisloti sho sprichinyuye znizhennya koncentraciyi sechovoyi kisloti v krovi ta vnaslidok cogo zmenshennya simptomiv podagri Febuksostat takozh ne ingibuye inshih fermentiv yaki berut uchast u metabolizmi puriniv abo pirimidiniv Preparat zastosovuyetsya u hvorih podagroyu perevazhno pri neperenosimosti abo neefektivnosti alopurinolu prichomu pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv z boku sercevo sudinnoyi sistemi ta navit maye chastkovij kardioprotektivnij efekt Farmakokinetika Febuksostat shvidko i dobre vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu skladaye 84 Maksimalna koncentraciya febuksostatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 1 5 godini pislya prijomu preparatu Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya febuksostat z organizmu yak iz secheyu 49 tak i z kalom 45 perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 5 8 godin Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazannya do zastosuvannyaFebuksostat zastosovuyetsya pri podagri a takozh pri provedenni himiyeterapiyi dlya profilaktiki pidvishennya koncentraciyi sechovoyi kisloti v krovi Pobichna diyaPri zastosuvanni febuksostatu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri dermatit alopeciya kropiv yanka gipergidroz purpura zmina zabarvlennya shkiri sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke sindrom Layella Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya paresteziyi gemiparez sonlivist zmina smakovogo sprijnyattya gipesteziya poslablennya nyuhu pidvishena zbudlivist bezsonnya shum u vuhah znizhennya libido Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor meteorizm gastroezofagealna reflyuksna hvoroba bil u zhivoti dispepsiya suhist u roti pankreatit virazkovij stomatit porushennya funkciyi pechinki zhovchokam yana hvoroba ridko gepatit zhovtyanicya pechinkova nedostatnist Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya periferichni nabryaki fibrilyaciya peredserd giperemiya oblichchya prilivi krovi arterialna gipertenziya pidvishena krovotochivist blokada livoyi nizhki puchka Gisa duzhe ridko raptova serceva smert Z boku dihalnoyi sistemi zadishka bronhit infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv kashel Z boku sechostatevoyi sistemi nirkova nedostatnist sechokam yana hvoroba gematuriya proteyinuriya intersticijnij nefrit Z boku oporno ruhovogo aparatu artralgiyi artrit mialgiya m yazova slabkist sudomi m yaziv bursit zagostrennya podagri Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya anemiya lejkopeniya limfopeniya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi zbilshennya aktivnosti pechinkovih fermentiv giperkaliyemiya giperglikemiya ProtipokaziFebuksostat protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuFebuksostat vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 08 ta 0 012 g PrimitkiFebuksostat u likuvanni podagri ta giperurikemiyi narazi sercevo sudinna bezpeka ye ochevidnoyu KARDIOPROTEKTORNYJ EFFEKT FEBUKSOSTATA U PACIENTOV S GIPERURIKEMIEJ I PODAGROJ ros Teijin Febuxostat Story angl Febuksostat ros PosilannyaFebuksostat na sajti mozdocs kiev ua Adenurik 80 mg tabletki ros