Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до en Будь ласка допоможіть удоскона

Тенофовір

Тенофовір
Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на , що використовують {{}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток. (лютий 2024)
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Тенофові́р (міжнародна транскрипція TDF) — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Для перорального застосування випускається у вигляді солі дизопроксилу фумарату. Тенофовір був уперше синтезований чеським ученим та винахідником , на який він отримав патент у 1984 році. У 1997 році група вчених із компанії «Gilead Sciences» та Каліфорнійського університету у Сан-Франциско довела ефективність тенофовіру проти ВІЛ у людини при підшкірному застосуванні У подальших дослідженнях було розроблено препарат тенофовіру для перорального застосування, який і був затверджений FDA у жовтні 2001 року для лікування ВІЛ-інфекції, а у 2008 році — для лікування хронічного вірусного гепатиту B.

image
Тенофовір
Систематизована назва за IUPAC
({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonic acid
Класифікація
ATC-код J05AF07
PubChem 464205
CAS 147127-20-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C9H14N5O4P 
Мол. маса 287,213 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 25-40%
Метаболізм не метаболізує
Період напіввиведення 12-18 год
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІРЕАД,
«Гілеад Сайєнсиз Лтд/Нікомед ГмбХ/Каталент Джермані Шорндорф ГмбХ»,Ірландія/Німеччина
UA/8274/01/01
04.10.2013-04/10/2018

Фармакологічні властивості

Тенофовір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — тенофовіру дифосфату, що інгібує фермент ВІЛ зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Тенофовір активний до вірусу імунодефіциту людини та вірусу гепатиту B, тому препарат часто застосовується при поєднаній інфекції ВІЛ та вірусного гепатиту B. Згідно даних спеціалістів із американського Центру по контролю та профілактиці захворювань, щоденний пероральний прийом тенофовіру дозволяє зменшити ризик зараження ВІЛ-інфекцією, що особливо актуально для ін'єкційних наркоманів. Аналогічні дані отримані при застосуванні комбінованого препарату (тенофовір/емтрицитабін). При проведенні клінічних досліджень у Таїланді застосування тенофовіру дозволило зменшити ризик зараження вірусом ВІЛ на 49 %. У той же час, застосування тенофовіру у вигляді 10 % вагінального гелю було визнано неефективним для запобігання зараження на ВІЛ.

Фармакокінетика

Тенофовір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин. Біодоступність препарату складає 25 % при прийомі натще, після прийому жирної їжі цей показник збільшується до 40 %. В клітинах тенофовір фосфорилюється до активного метаболіту — тенофовіру дифосфату, що має подовжений час напіввиведення (60 год. з клітин). Високі концентрації тенофовіру створюються у нирках, печінці, кишечнику. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Тенофовір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат не метаболізується в організмі, виводиться з організму переважно нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення тенофовіру складає 12—18 годин, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватись.

Показання до застосування

Тенофовір застосовують в складі комбінованої терапії для лікування ВІЛ-інфекції як у дорослих, так і в дітей. Тенофовір застосовують також при лікуванні хронічного гепатиту В, а також поєднаній інфекції ВІЛ та вірусного гепатиту B. Комбінація тенофовіру із ентекавіром ефективна у пацієнтів із неефективністю попереднього лікування іншими схемами препаратів (у тому числі аналогами нуклеозидів) вірусного гепатиту В.

Побічна дія

При застосуванні тенофовіру можливі наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — дуже часто (більше 10 %) висипання на шкірі; рідко (0,01—0,1 %) свербіж шкіри, гарячка та грипоподібний синдром, набряк Квінке, анафілактичний шок.
  • З боку травної системи — дуже часто (більше 10 %) нудота, блювання, діарея; часто (1—10 %) метеоризм (спостерігається частіше, ніж при застосуванні інших антиретровірусних препаратів), зниження апетиту, біль у животі; нечасто (0,1—1 %) панкреатит, гепатит (у тому числі загострення хронічного гепатиту В), гепатомегалія.
  • З боку нервової системи — дуже часто (більше 10 %) запаморочення; часто (1—10 %) головний біль.
  • З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—1 %) слабість у м'язах, рабдоміоліз; рідко (0,01—0,1 %) міопатії, артралгії, міалгії, міозит, остеомаляція.
  • З боку сечовидільної системи — хоча побічна дія з боку сечовидільної системи є характерною для тенофовіру, серйозні побічні ефекти спостерігаються рідко. Часто спостерігається зниження кліренсу креатиніну (25 %) та підвищення рівня креатиніну в крові (9 %); рідко (0,01—0,1 %) спостерігаються гостра ниркова недостатність, синдром Фанконі, гострий тубулярний некроз, інтерстиціальний нефрит, гострий нефрит, нефрогенний нецукровий діабет, протеїнурія.
  • Інші побічні ефекти — рідко ліподистрофія, лактатацидоз, диспное.
  • Зміни в лабораторних аналізах — дуже часто (більше 10 %) гіпофосфатемія; часто (1—10 %) підвищення активності амінотрансфераз в крові; нечасто нейтропенія, підвищення активності амілази в крові, гіпокаліємія, глюкозурія, гіпоурікемія.

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку гіпертригліцеридемії, гіперхолестеринемії, інсулінорезистентності, гіперглікемії та гіперлактемії. У хворих, що мають поєднану інфекцію ВІЛ та вірусу гепатиту B при відміні ламівудину можуть розвиватися миттєве загострення гепатиту зі значним підвищенням активності амінотрансфераз і ймовірним розвитком печінкової недостатності. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій та загострення вірусного гепатиту B.

Протипоказання

Тенофовір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, годуванні грудьми. З обережністю препарат призначають при важкій нирковій недостатності.

Форми випуску

Тенофовір випускається у вигляді таблеток по 0,3 г. Затверджено нові форми випуску тенофовіру для використання на території Європейського Союзу — таблетки по 123, 163 та 204 мг і у вигляді гранул для перорального застосування. Тенофовір входить до складу комбінованих препаратів Трувада (разом із емтрицитабіном), Атріпла (разом із емтрицитабіном та ефавірензом) та Комплера (разом із рілпівірином та емтрицитабіном). Компанією «Gilead Sciences» розроблено також препарат тенофовіру у вигляді тенофовіру алафенаміду, права на випуск якого передані п'яти індійським фармацевтичним компаніям. На затвердження FDA компанія «Gilead Sciences» передала також новий комбінований препарат у складі тенофовіру алафенаміду, елвітегравіру, кобіцистату та емтрицитабіну для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих.

Примітки

  1. Patent US4808716 - 9-(phosponylmethoxyalkyl) adenines, the method of preparation and... - Google Patents. (англ.)
  2. Deeks SG, Barditch-Crovo P, Lietman PS та ін. (September 1998). Safety, pharmacokinetics, and antiretroviral activity of intravenous 9-[2-(R)-(Phosphonomethoxy)propyl]adenine, a novel anti-human immunodeficiency virus (HIV) therapy, in HIV-infected adults. Antimicrob. Agents Chemother. 42 (9): 2380—4. PMC 105837. PMID 9736567. {{}}: Явне використання «та ін.» у: |author= () (англ.)
  3. Patent US5977089 - Antiviral phosphonomethoxy nucleotide analogs having increased oral... - Google Patents. (англ.)
  4. http://www.fda.gov/cder/foi/appletter/2008/021356s025ltr.pdf (англ.)
  5. FDA Clears Viread for Hepatitis B (англ.)
  6. http://www.medmir.com/content/view/2378/60 (рос.)
  7. Okwundu CI, Uthman OA, Okoromah CAN (2012). Antiretroviral pre-exposure prophylaxis (PrEP) for preventing HIV in high-risk individuals. Cochrane Database Syst Rev. 7 (7): CD007189. doi:10.1002/14651858.CD007189.pub3. PMID 22786505. (англ.)
  8. http://meddaily.ru/article/14Jun2013/tevitch [ 2015-01-28 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. http://www.lvrach.ru/news/15434946 (рос.)
  10. http://arvt.ru/sites/default/files/Tenofovir.pdf (рос.)
  11. http://clinical-pharmacy.ru/digest/new-lekarstva/2494-preparat-viread-tenofovir-odobren-dlya-novyh-pokazaniy-v-pediatricheskoy-praktike.html [ 2018-10-18 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. http://www.hv-info.ru/gepatit-novosti/issledovaniya/497-2013-12-02-21-23-59.html (рос.)
  13. http://medpharmconnect.com/News/world_market_news/18705.htm [ 2015-01-28 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. http://medpharmconnect.com/News/Pharma_RD_News/19014.htm [ 2015-01-28 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела

  • Тенофовір на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok lyutij 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tenofovi r mizhnarodna transkripciya TDF sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Dlya peroralnogo zastosuvannya vipuskayetsya u viglyadi soli dizoproksilu fumaratu Tenofovir buv upershe sintezovanij cheskim uchenim ta vinahidnikom na yakij vin otrimav patent u 1984 roci U 1997 roci grupa vchenih iz kompaniyi Gilead Sciences ta Kalifornijskogo universitetu u San Francisko dovela efektivnist tenofoviru proti VIL u lyudini pri pidshkirnomu zastosuvanni U podalshih doslidzhennyah bulo rozrobleno preparat tenofoviru dlya peroralnogo zastosuvannya yakij i buv zatverdzhenij FDA u zhovtni 2001 roku dlya likuvannya VIL infekciyi a u 2008 roci dlya likuvannya hronichnogo virusnogo gepatitu B Tenofovir Sistematizovana nazva za IUPAC 2R 1 6 amino 9H purin 9 yl propan 2 yl oxy methyl phosphonic acid Klasifikaciya ATC kod J05AF07 PubChem 464205 CAS 147127 20 6 DrugBank Himichna struktura Formula C9H14N5O4P Mol masa 287 213 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 25 40 Metabolizm ne metabolizuye Period napivvivedennya 12 18 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VIREAD Gilead Sajyensiz Ltd Nikomed GmbH Katalent Dzhermani Shorndorf GmbH Irlandiya Nimechchina UA 8274 01 01 04 10 2013 04 10 2018Farmakologichni vlastivostiTenofovir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v utvorenni aktivnogo metabolitu tenofoviru difosfatu sho ingibuye ferment VIL zvorotnyu transkriptazu ta ingibuye a b ta g DNK polimerazi Tenofovir aktivnij do virusu imunodeficitu lyudini ta virusu gepatitu B tomu preparat chasto zastosovuyetsya pri poyednanij infekciyi VIL ta virusnogo gepatitu B Zgidno danih specialistiv iz amerikanskogo Centru po kontrolyu ta profilaktici zahvoryuvan shodennij peroralnij prijom tenofoviru dozvolyaye zmenshiti rizik zarazhennya VIL infekciyeyu sho osoblivo aktualno dlya in yekcijnih narkomaniv Analogichni dani otrimani pri zastosuvanni kombinovanogo preparatu tenofovir emtricitabin Pri provedenni klinichnih doslidzhen u Tayilandi zastosuvannya tenofoviru dozvolilo zmenshiti rizik zarazhennya virusom VIL na 49 U toj zhe chas zastosuvannya tenofoviru u viglyadi 10 vaginalnogo gelyu bulo viznano neefektivnim dlya zapobigannya zarazhennya na VIL Farmakokinetika Tenofovir pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin Biodostupnist preparatu skladaye 25 pri prijomi natshe pislya prijomu zhirnoyi yizhi cej pokaznik zbilshuyetsya do 40 V klitinah tenofovir fosforilyuyetsya do aktivnogo metabolitu tenofoviru difosfatu sho maye podovzhenij chas napivvivedennya 60 god z klitin Visoki koncentraciyi tenofoviru stvoryuyutsya u nirkah pechinci kishechniku Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Tenofovir pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat ne metabolizuyetsya v organizmi vivoditsya z organizmu perevazhno nirkami v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya tenofoviru skladaye 12 18 godin pri porushenni funkciyi nirok cej chas mozhe zbilshuvatis Pokazannya do zastosuvannyaTenofovir zastosovuyut v skladi kombinovanoyi terapiyi dlya likuvannya VIL infekciyi yak u doroslih tak i v ditej Tenofovir zastosovuyut takozh pri likuvanni hronichnogo gepatitu V a takozh poyednanij infekciyi VIL ta virusnogo gepatitu B Kombinaciya tenofoviru iz entekavirom efektivna u paciyentiv iz neefektivnistyu poperednogo likuvannya inshimi shemami preparativ u tomu chisli analogami nukleozidiv virusnogo gepatitu V Pobichna diyaPri zastosuvanni tenofoviru mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi duzhe chasto bilshe 10 visipannya na shkiri ridko 0 01 0 1 sverbizh shkiri garyachka ta gripopodibnij sindrom nabryak Kvinke anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 nudota blyuvannya diareya chasto 1 10 meteorizm sposterigayetsya chastishe nizh pri zastosuvanni inshih antiretrovirusnih preparativ znizhennya apetitu bil u zhivoti nechasto 0 1 1 pankreatit gepatit u tomu chisli zagostrennya hronichnogo gepatitu V gepatomegaliya Z boku nervovoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 zapamorochennya chasto 1 10 golovnij bil Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto 0 1 1 slabist u m yazah rabdomioliz ridko 0 01 0 1 miopatiyi artralgiyi mialgiyi miozit osteomalyaciya Z boku sechovidilnoyi sistemi hocha pobichna diya z boku sechovidilnoyi sistemi ye harakternoyu dlya tenofoviru serjozni pobichni efekti sposterigayutsya ridko Chasto sposterigayetsya znizhennya klirensu kreatininu 25 ta pidvishennya rivnya kreatininu v krovi 9 ridko 0 01 0 1 sposterigayutsya gostra nirkova nedostatnist sindrom Fankoni gostrij tubulyarnij nekroz intersticialnij nefrit gostrij nefrit nefrogennij necukrovij diabet proteyinuriya Inshi pobichni efekti ridko lipodistrofiya laktatacidoz dispnoe Zmini v laboratornih analizah duzhe chasto bilshe 10 gipofosfatemiya chasto 1 10 pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi nechasto nejtropeniya pidvishennya aktivnosti amilazi v krovi gipokaliyemiya glyukozuriya gipourikemiya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye jmovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye jmovirnist rozvitku gipertrigliceridemiyi giperholesterinemiyi insulinorezistentnosti giperglikemiyi ta giperlaktemiyi U hvorih sho mayut poyednanu infekciyu VIL ta virusu gepatitu B pri vidmini lamivudinu mozhut rozvivatisya mittyeve zagostrennya gepatitu zi znachnim pidvishennyam aktivnosti aminotransferaz i jmovirnim rozvitkom pechinkovoyi nedostatnosti Pid chas provedennya VAART zrostaye jmovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih VIL asocijovanih infekcij ta zagostrennya virusnogo gepatitu B ProtipokazannyaTenofovir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu goduvanni grudmi Z oberezhnistyu preparat priznachayut pri vazhkij nirkovij nedostatnosti Formi vipuskuTenofovir vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 3 g Zatverdzheno novi formi vipusku tenofoviru dlya vikoristannya na teritoriyi Yevropejskogo Soyuzu tabletki po 123 163 ta 204 mg i u viglyadi granul dlya peroralnogo zastosuvannya Tenofovir vhodit do skladu kombinovanih preparativ Truvada razom iz emtricitabinom Atripla razom iz emtricitabinom ta efavirenzom ta Komplera razom iz rilpivirinom ta emtricitabinom Kompaniyeyu Gilead Sciences rozrobleno takozh preparat tenofoviru u viglyadi tenofoviru alafenamidu prava na vipusk yakogo peredani p yati indijskim farmacevtichnim kompaniyam Na zatverdzhennya FDA kompaniya Gilead Sciences peredala takozh novij kombinovanij preparat u skladi tenofoviru alafenamidu elvitegraviru kobicistatu ta emtricitabinu dlya likuvannya VIL infekciyi u doroslih PrimitkiPatent US4808716 9 phosponylmethoxyalkyl adenines the method of preparation and Google Patents angl Deeks SG Barditch Crovo P Lietman PS ta in September 1998 Safety pharmacokinetics and antiretroviral activity of intravenous 9 2 R Phosphonomethoxy propyl adenine a novel anti human immunodeficiency virus HIV therapy in HIV infected adults Antimicrob Agents Chemother 42 9 2380 4 PMC 105837 PMID 9736567 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Yavne vikoristannya ta in u author dovidka angl Patent US5977089 Antiviral phosphonomethoxy nucleotide analogs having increased oral Google Patents angl http www fda gov cder foi appletter 2008 021356s025ltr pdf angl FDA Clears Viread for Hepatitis B angl http www medmir com content view 2378 60 ros Okwundu CI Uthman OA Okoromah CAN 2012 Antiretroviral pre exposure prophylaxis PrEP for preventing HIV in high risk individuals Cochrane Database Syst Rev 7 7 CD007189 doi 10 1002 14651858 CD007189 pub3 PMID 22786505 angl http meddaily ru article 14Jun2013 tevitch 2015 01 28 u Wayback Machine ros http www lvrach ru news 15434946 ros http arvt ru sites default files Tenofovir pdf ros http clinical pharmacy ru digest new lekarstva 2494 preparat viread tenofovir odobren dlya novyh pokazaniy v pediatricheskoy praktike html 2018 10 18 u Wayback Machine ros http www hv info ru gepatit novosti issledovaniya 497 2013 12 02 21 23 59 html ros http medpharmconnect com News world market news 18705 htm 2015 01 28 u Wayback Machine ros http medpharmconnect com News Pharma RD News 19014 htm 2015 01 28 u Wayback Machine ros DzherelaTenofovir na sajti mozdocs kiev ua Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 ros

Дата публікації:
Топ