Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Рілпівірин (міжнародна транскрипція RPV) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Рілпівірин розроблений компанією , яка уперше розпочала його випуск під торговою маркою «Едурант».
![]() | |
![]() | |
Систематична назва (IUPAC) | |
4-{[4-({4-[(E)-2-cyanovinyl]-2,6-dimethylphenyl}amino)pyrimidin-2-yl]amino}benzonitrile | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C22H18N6 |
Мол. маса | 366,42г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 45 год. |
Виділення | Нирки, фекалії |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | B(США) |
Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Рілпівірин — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає неконкурентному пригніченні ферменту вірусу ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази. Рілпівірин не інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Рілпівірин активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу. Під час клінічних досліджень рілпівірину встановлено меншу частоту побічних ефектів та однакову ефективність проти вірусу ВІЛ-1 у порівнянні з іншим ненуклеозидним інгібітором зворотньої транскриптази — ефавірензом.
Фармакокінетика
Рілпівірин при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4—5 годин, після прийому жирної їжі всмоктування препарату покращується. Біодоступність рілпівірину не досліджена. Рілпівірин добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Немає даних, чи рілпівірин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, виводиться з організму частково з калом. Період напіввиведення рілпівірину складає в середньому 45 годин, немає даних про зміну цього часу при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Рілпівірин застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1 виключно у складі комбінованої терапії у дорослих. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.
При застосуванні рілпівірину нечасто (переважно із частотою 1—2 %) можливі наступні побічні ефекти: висипання на шкірі, нудота, блювання, зниження апетиту, біль в животі, головний біль, порушення сну, сонливість, незвичні сновидіння, запаморочення, зниження настрою, ліподистрофія; частіше можуть спостерігатися зміни лабораторних показників — до 6 % підвищення рівня активності амінотрансфераз та ГГТП в крові, гіперхолестеринемія; рідше (1—2 %) підвищення рівня ліпази в крові, гіперглікемія, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпертригліцеридемія. При прийомі високих доз препарату можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ. Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Протипокази
Рілпівірин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при непереносимості лактози або глюкозно-галактозній мальабсорбції, при важкій печінковій недостатності. Препарат не застосовується особам віком до 18 років. Рілпівірин не застосовується при вагітності та годуванні грудьми. Препарат не застосовується разом із рифампіцином, рифабутином, рифапентином, протисудомними препаратами, глюкокортикоїдними гормонами системної дії, інгібіторами протонної помпи, препаратами звіробою. З обережністю застосовується з препаратами, що подовжують інтервал QT на ЕКГ (астемізолом, цизапридом, терфенадином).
Форми випуску
Рілпівірин випускається у вигляді таблеток по 0,025 г.
Примітки
- . Tibotec. Архів оригіналу за 20 грудня 2008. Процитовано 7 березня 2010. (англ.)
- Stellbrink HJ (2007). Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline?. Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483—95. PMID 17933730. (англ.)
- http://medi.ru/doc/f484100.htm>Эдюрант[недоступне посилання з червня 2019] ~ Досье препарата (MEDI.RU)(рос.)
Джерела
- Рілпівірин на сайті rlsnet.ru(рос.)
- Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Rilpivirin mizhnarodna transkripciya RPV sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nenukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Rilpivirin rozroblenij kompaniyeyu yaka upershe rozpochala jogo vipusk pid torgovoyu markoyu Edurant Rilpivirin Sistematichna nazva IUPAC 4 4 4 E 2 cyanovinyl 2 6 dimethylphenyl amino pyrimidin 2 yl amino benzonitrile Identifikatori Nomer CAS 500287 72 9 Kod ATC J05AG05 PubChem 6451164 Himichni dani Formula C22H18N6 Mol masa 366 42g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist ND Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 45 god Vidilennya Nirki fekaliyi Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti B SShA only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiRilpivirin sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nenukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye nekonkurentnomu prignichenni fermentu virusu VIL 1 zvorotnoyi transkriptazi Rilpivirin ne ingibuye a b ta g DNK polimerazi Rilpivirin aktivnij viklyuchno do virusu imunodeficitu lyudini I tipu Pid chas klinichnih doslidzhen rilpivirinu vstanovleno menshu chastotu pobichnih efektiv ta odnakovu efektivnist proti virusu VIL 1 u porivnyanni z inshim nenukleozidnim ingibitorom zvorotnoyi transkriptazi efavirenzom Farmakokinetika Rilpivirin pri prijomi vseredinu vidnosno povilno vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 4 5 godin pislya prijomu zhirnoyi yizhi vsmoktuvannya preparatu pokrashuyetsya Biodostupnist rilpivirinu ne doslidzhena Rilpivirin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Nevidomo chi preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Nemaye danih chi rilpivirin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv vivoditsya z organizmu chastkovo z kalom Period napivvivedennya rilpivirinu skladaye v serednomu 45 godin nemaye danih pro zminu cogo chasu pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaRilpivirin zastosovuyetsya dlya likuvannya infekciyi sprichinenoyi virusom VIL 1 viklyuchno u skladi kombinovanoyi terapiyi u doroslih Monoterapiya preparatom ne zastosovuyetsya u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti virusu VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni rilpivirinu nechasto perevazhno iz chastotoyu 1 2 mozhlivi nastupni pobichni efekti visipannya na shkiri nudota blyuvannya znizhennya apetitu bil v zhivoti golovnij bil porushennya snu sonlivist nezvichni snovidinnya zapamorochennya znizhennya nastroyu lipodistrofiya chastishe mozhut sposterigatisya zmini laboratornih pokaznikiv do 6 pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz ta GGTP v krovi giperholesterinemiya ridshe 1 2 pidvishennya rivnya lipazi v krovi giperglikemiya anemiya lejkopeniya trombocitopeniya gipertrigliceridemiya Pri prijomi visokih doz preparatu mozhlive podovzhennya intervalu QT na EKG Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye imovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye imovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye imovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ProtipokaziRilpivirin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri neperenosimosti laktozi abo glyukozno galaktoznij malabsorbciyi pri vazhkij pechinkovij nedostatnosti Preparat ne zastosovuyetsya osobam vikom do 18 rokiv Rilpivirin ne zastosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Preparat ne zastosovuyetsya razom iz rifampicinom rifabutinom rifapentinom protisudomnimi preparatami glyukokortikoyidnimi gormonami sistemnoyi diyi ingibitorami protonnoyi pompi preparatami zviroboyu Z oberezhnistyu zastosovuyetsya z preparatami sho podovzhuyut interval QT na EKG astemizolom cizapridom terfenadinom Formi vipuskuRilpivirin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 g Primitki Tibotec Arhiv originalu za 20 grudnya 2008 Procitovano 7 bereznya 2010 angl Stellbrink HJ 2007 Antiviral drugs in the treatment of AIDS what is in the pipeline Eur J Med Res 12 9 483 95 PMID 17933730 angl http medi ru doc f484100 htm gt Edyurant nedostupne posilannya z chervnya 2019 Dose preparata MEDI RU ros DzherelaRilpivirin na sajti rlsnet ru ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 ros