Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Міртазапін (англ. Mirtazapine, лат. Mirtazapinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи , що застосовується перорально. Міртазапін розроблений у лабораторії нідерландської компанії під торговою назвою «Ремерон», та застосовується у клінічній практиці з 1994 року.
Міртазапін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(±)-2-Methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydropyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C17H19N3 |
Мол. маса | 265,35 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 50% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 20-40 год. |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МІРТАЗАПІН САНДОЗ®, «Салютас Фарма ГмбХ», Німеччина UA/4430/01/02 12.05.2016—12/05/2021 ЕСПРІТАЛ 30, ТОВ «Зентіва»,Чехія UA/2933/01/02 31.10.2014—31/10/2019 МІРТЕЛ, «Г.Л. Фарма ГмбХ»,Австрія UA/9535/01/01 02.04.2014—02/04/2019 |
Фармакологічні властивості
Міртазапін — лікарський засіб, що належить до групи . Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, та полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2 і 5-НТ3, а також у блокуванні альфа-2-адренорецепторів. Міртазапін також блокує гістамінові H1-рецептори та незначно блокує м-холірецептори. Одночасно міртазапін стимулює серотонінові рецептори 5-НТ-1, що сприяє анксіолітичній та антидепресивній дії серотоніну. На відміну від більшості антидепресантів, міртазапін не інгібує зворотнього захоплення серотоніну, норадреналіну та дофаміну. Характерною особливістю міртазапіну є те, що він є сумішшю двох енантіомерів, причому S(+)-енантіомер блокує α2- і 5-НТ2-рецептори, а R(-)-енантіомер блокує 5-НТ3-рецептори, завдяки чому в антидепресивній активності препарату беруть участь обидва енантіомери. Міртазапін застосовується при тривожно-депресивних розладах, особливо у хворих із вираженою ажитацією, тривогою та порушенням сну; міртазапін також ефективний у випадках важкої депресії, а також у випадках депресії, яка резистентна до комбінованого лікування трициклічними антидепресантами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Міртазапін ефективний також при ангедонічних, астено-адинамічних, апатичних, деперсоналізаційних депресіях. Препарат також застосовується при соматогенних депресіях при супутніх захворюваннях внутрішніх органів. Міртазапін також застосовують для лікування фіброміалгії, щоправда ефективність міртазапіна при цьому захворюванні є невисокою. Препарат ефективний при застосуванні при статевих розладах, зокрема зниженні лібідо, відсутності оргазму, пришвидшеній еякуляції. Препарат має також помірну седативну дію. При застосуванні міртазапіну спостерігається незначна кількість побічних ефектів, зокрема, на відміну від трициклічних антидепресантів, при його застосуванні дуже рідко спостерігаються побічні явища з боку серцево-судинної системи, при його застосуванні значно рідше спостерігаються побічні явища, пов'язані з м-холінолітичною дією (сухість у роті, диспепсія), рідше спостерігаються і явища серотонінового синдрому.
Фармакокінетика
Міртазапін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 50 %. Максимальна концентація міртазапіну в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Міртазапін добре (на 85 %) зв'язується з білками плазми крові. Міртазапін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку активного, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться міртазапін із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею (75 %), частково із калом (15 %). Період напіввиведення препарату становить 20-40 годин, при печінковій або нирковій недостатності цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Міртазапін застосовують при депресіях різного ступеня важкості, у тому числі з безсонням, ангедонією, зниженням маси тіла, загальмованістю, суїцидальними думками.
Побічна дія
При застосуванні міртазапіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні трициклічних антидепресантів, зокрема при його застосуванні дуже рідко спостерігаються побічні явища з боку серцево-судинної системи, також при його застосуванні значно рідше спостерігаються побічні явища, пов'язані з м-холінолітичною дією (сухість у роті, диспепсія), рідше спостерігаються і явища серотонінового синдрому. Найчастішими побічними ефектами препарату є сонливість, збільшення маси тіла та підвищення апетиту, сухість у роті, біль у м'язах, запаморочення. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, еритема шкіри, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, грипоподібний синдром, набряк слизової оболонки ротової порожнини та зниження чутливості в ротовій порожнині.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, біль у животі, панкреатит.
- З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, загальна слабкість, головний біль, неспокій, дезорієнтація, збудження, деперсоналізація, галюцинації, тремор, парестезії, нічні кошмари, манія, втрата свідомості, синдром неспокійних ніг, судоми.
- З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія.
- З боку ендокринної системи — зниження потенції, порушення менструального циклу, порушення секреції антидіуретичного гормону.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, нейтропенія, , апластична анемія.
Протипокази
Міртазапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, печінковій або нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.
Форми випуску
Міртазапін випускається у вигляді таблеток по 0,015; 0,03 і 0,045 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 1 листопада 2018.
- МИРТАЗАПИН — АНТИДЕПРЕССАНТ НОВОГО ПОКОЛЕНИЯ [ 27 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- КЛИНИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ПРИМЕНЕНИЯ МИРТАЗАПИНА (РЕМЕРОНА) В ПСИХИАТРИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ [ 22 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/696 [ 3 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 11 липня 2018. Процитовано 1 листопада 2018.
- Mirtazapine [ 10 січня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 23 березня 2016. Процитовано 1 листопада 2018. (рос.)
- Как использовать миртазапин в клинической практике [ 4 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Миртазапин при лечении депрессий у больных ишемической болезнью сердца [ 3 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Миртазапин для лечения фибромиалгии у взрослых [ 3 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Міртазапін на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2632.htm [ 21 вересня 2020 у Wayback Machine.]
Література
- Timmer, C. J., Sitsen, J. M., & Delbressine, L. P. (2000). Clinical pharmacokinetics of mirtazapine. Clinical pharmacokinetics, 38(6), 461—474. https://doi.org/10.2165/00003088-200038060-00001 (англ.)
- Grasmäder, K., Verwohlt, P.L., Kühn, K.U., Dragičević, A., Widdern, O.V., Zobel, A.W., Hiemke, C., Rietschel, M., Maier, W., Jaehde, U., & Rao, M.L. (2004). Population pharmacokinetic analysis of mirtazapine. European Journal of Clinical Pharmacology, 60, 473—480(англ.)
- Anttila, S., & Leinonen, E.V. (2001). A review of the pharmacological and clinical profile of mirtazapine. CNS drug reviews, 7 3, 249-64(англ.)
- Timmer, C.J., Lohmann, A.A.M. and Mink, C.P.A. (1995), Pharmacokinetic dose-proportionality study at steady state of mirtazapine from Remeron® tablets. Hum. Psychopharmacol. Clin. Exp., 10: S97-S106. https://doi.org/10.1002/hup.470100804
- Grasmäder, K., Verwohlt, P. L., Kühn, K. U., Frahnert, C., Hiemke, C., Dragicevic, A., von Widdern, O., Zobel, A., Maier, W., & Rao, M. L. (2005). Relationship between mirtazapine dose, plasma concentration, response, and side effects in clinical practice. Pharmacopsychiatry, 38(3), 113—117. https://doi.org/10.1055/s-2005-864120
- Cohen, M., Panagides, J., Timmer, C.J. et al. Pharmacokinetics of mirtazapine from orally administered tablets: influence of a high-fat meal. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics 22, 103—110 (1997). https://doi.org/10.1007/BF03189792
- Klier, C. M., Mossaheb, N., Lee, A., & Zernig, G. (2007). Mirtazapine and breastfeeding: maternal and infant plasma levels. The American journal of psychiatry, 164(2), 348—349. https://doi.org/10.1176/ajp.2007.164.2.348a
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Mirtazapin angl Mirtazapine lat Mirtazapinum sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi sho zastosovuyetsya peroralno Mirtazapin rozroblenij u laboratoriyi niderlandskoyi kompaniyi pid torgovoyu nazvoyu Remeron ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1994 roku Mirtazapin Sistematizovana nazva za IUPAC 2 Methyl 1 2 3 4 10 14b hexahydropyrazino 2 1 a pyrido 2 3 c 2 benzazepine Klasifikaciya ATC kod AX11 PubChem 4205 CAS 61337 67 5 DrugBank Himichna struktura Formula C17H19N3 Mol masa 265 35 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 50 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 20 40 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MIRTAZAPIN SANDOZ Salyutas Farma GmbH Nimechchina UA 4430 01 02 12 05 2016 12 05 2021 ESPRITAL 30 TOV Zentiva Chehiya UA 2933 01 02 31 10 2014 31 10 2019 MIRTEL G L Farma GmbH Avstriya UA 9535 01 01 02 04 2014 02 04 2019Farmakologichni vlastivostiMirtazapin likarskij zasib sho nalezhit do grupi Mehanizm diyi preparatu vidriznyayetsya vid mehanizmu diyi inshih antidepresantiv ta polyagaye u blokuvanni serotoninovih receptoriv 5 NT2 i 5 NT3 a takozh u blokuvanni alfa 2 adrenoreceptoriv Mirtazapin takozh blokuye gistaminovi H1 receptori ta neznachno blokuye m holireceptori Odnochasno mirtazapin stimulyuye serotoninovi receptori 5 NT 1 sho spriyaye anksiolitichnij ta antidepresivnij diyi serotoninu Na vidminu vid bilshosti antidepresantiv mirtazapin ne ingibuye zvorotnogo zahoplennya serotoninu noradrenalinu ta dofaminu Harakternoyu osoblivistyu mirtazapinu ye te sho vin ye sumishshyu dvoh enantiomeriv prichomu S enantiomer blokuye a2 i 5 NT2 receptori a R enantiomer blokuye 5 NT3 receptori zavdyaki chomu v antidepresivnij aktivnosti preparatu berut uchast obidva enantiomeri Mirtazapin zastosovuyetsya pri trivozhno depresivnih rozladah osoblivo u hvorih iz virazhenoyu azhitaciyeyu trivogoyu ta porushennyam snu mirtazapin takozh efektivnij u vipadkah vazhkoyi depresiyi a takozh u vipadkah depresiyi yaka rezistentna do kombinovanogo likuvannya triciklichnimi antidepresantami ta selektivnimi ingibitorami zvorotnogo zahoplennya serotoninu Mirtazapin efektivnij takozh pri angedonichnih asteno adinamichnih apatichnih depersonalizacijnih depresiyah Preparat takozh zastosovuyetsya pri somatogennih depresiyah pri suputnih zahvoryuvannyah vnutrishnih organiv Mirtazapin takozh zastosovuyut dlya likuvannya fibromialgiyi shopravda efektivnist mirtazapina pri comu zahvoryuvanni ye nevisokoyu Preparat efektivnij pri zastosuvanni pri statevih rozladah zokrema znizhenni libido vidsutnosti orgazmu prishvidshenij eyakulyaciyi Preparat maye takozh pomirnu sedativnu diyu Pri zastosuvanni mirtazapinu sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv zokrema na vidminu vid triciklichnih antidepresantiv pri jogo zastosuvanni duzhe ridko sposterigayutsya pobichni yavisha z boku sercevo sudinnoyi sistemi pri jogo zastosuvanni znachno ridshe sposterigayutsya pobichni yavisha pov yazani z m holinolitichnoyu diyeyu suhist u roti dispepsiya ridshe sposterigayutsya i yavisha serotoninovogo sindromu Farmakokinetika Mirtazapin shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 50 Maksimalna koncentaciya mirtazapinu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin pislya prijomu preparatu Mirtazapin dobre na 85 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Mirtazapin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam spochatku aktivnogo a piznishe neaktivnih metabolitiv Vivoditsya mirtazapin iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu 75 chastkovo iz kalom 15 Period napivvivedennya preparatu stanovit 20 40 godin pri pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaMirtazapin zastosovuyut pri depresiyah riznogo stupenya vazhkosti u tomu chisli z bezsonnyam angedoniyeyu znizhennyam masi tila zagalmovanistyu suyicidalnimi dumkami Pobichna diyaPri zastosuvanni mirtazapinu sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni triciklichnih antidepresantiv zokrema pri jogo zastosuvanni duzhe ridko sposterigayutsya pobichni yavisha z boku sercevo sudinnoyi sistemi takozh pri jogo zastosuvanni znachno ridshe sposterigayutsya pobichni yavisha pov yazani z m holinolitichnoyu diyeyu suhist u roti dispepsiya ridshe sposterigayutsya i yavisha serotoninovogo sindromu Najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye sonlivist zbilshennya masi tila ta pidvishennya apetitu suhist u roti bil u m yazah zapamorochennya Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip eritema shkiri kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella gripopodibnij sindrom nabryak slizovoyi obolonki rotovoyi porozhnini ta znizhennya chutlivosti v rotovij porozhnini Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor bil u zhivoti pankreatit Z boku nervovoyi sistemi pidvishena stomlyuvanist zagalna slabkist golovnij bil nespokij dezoriyentaciya zbudzhennya depersonalizaciya galyucinaciyi tremor paresteziyi nichni koshmari maniya vtrata svidomosti sindrom nespokijnih nig sudomi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ortostatichna gipotenziya Z boku endokrinnoyi sistemi znizhennya potenciyi porushennya menstrualnogo ciklu porushennya sekreciyi antidiuretichnogo gormonu Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya eozinofiliya nejtropeniya aplastichna anemiya ProtipokaziMirtazapin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi u dityachomu vici Formi vipuskuMirtazapin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 015 0 03 i 0 045 g Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 1 listopada 2018 MIRTAZAPIN ANTIDEPRESSANT NOVOGO POKOLENIYa 27 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros KLINIChESKIE ASPEKTY PRIMENENIYa MIRTAZAPINA REMERONA V PSIHIATRIChESKOJ PRAKTIKE 22 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 696 3 listopada 2018 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 11 lipnya 2018 Procitovano 1 listopada 2018 Mirtazapine 10 sichnya 2021 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 23 bereznya 2016 Procitovano 1 listopada 2018 ros Kak ispolzovat mirtazapin v klinicheskoj praktike 4 listopada 2018 u Wayback Machine ros Mirtazapin pri lechenii depressij u bolnyh ishemicheskoj boleznyu serdca 3 listopada 2018 u Wayback Machine ros Mirtazapin dlya lecheniya fibromialgii u vzroslyh 3 listopada 2018 u Wayback Machine ros PosilannyaMirtazapin na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 2632 htm 21 veresnya 2020 u Wayback Machine LiteraturaTimmer C J Sitsen J M amp Delbressine L P 2000 Clinical pharmacokinetics of mirtazapine Clinical pharmacokinetics 38 6 461 474 https doi org 10 2165 00003088 200038060 00001 angl Grasmader K Verwohlt P L Kuhn K U Dragicevic A Widdern O V Zobel A W Hiemke C Rietschel M Maier W Jaehde U amp Rao M L 2004 Population pharmacokinetic analysis of mirtazapine European Journal of Clinical Pharmacology 60 473 480 angl Anttila S amp Leinonen E V 2001 A review of the pharmacological and clinical profile of mirtazapine CNS drug reviews 7 3 249 64 angl Timmer C J Lohmann A A M and Mink C P A 1995 Pharmacokinetic dose proportionality study at steady state of mirtazapine from Remeron tablets Hum Psychopharmacol Clin Exp 10 S97 S106 https doi org 10 1002 hup 470100804 Grasmader K Verwohlt P L Kuhn K U Frahnert C Hiemke C Dragicevic A von Widdern O Zobel A Maier W amp Rao M L 2005 Relationship between mirtazapine dose plasma concentration response and side effects in clinical practice Pharmacopsychiatry 38 3 113 117 https doi org 10 1055 s 2005 864120 Cohen M Panagides J Timmer C J et al Pharmacokinetics of mirtazapine from orally administered tablets influence of a high fat meal European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics 22 103 110 1997 https doi org 10 1007 BF03189792 Klier C M Mossaheb N Lee A amp Zernig G 2007 Mirtazapine and breastfeeding maternal and infant plasma levels The American journal of psychiatry 164 2 348 349 https doi org 10 1176 ajp 2007 164 2 348a