Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (жовтень 2023) |
Прометазин — синтетичний препарат, що є похідним , та його відносять до антигістамінних препаратів І покоління, для перорального та парентерального застосування.
Прометазин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-N,N-dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB01069 |
Хімічна структура | |
Формула | C17H20N2S |
Мол. маса | 284,42 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% |
Метаболізм | Печінка, Нирки |
Період напіввиведення | 7—14 год. |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПІПОЛФЕН®, ВАТ«Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/0321/01/01 17.03.2009-17/03/2014 |
Фармакологічні властивості
Прометазин — синтетичний препарат, що є похідним фенотіазину та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, а також блокуванні м-холінорецепторів та α-адренорецепторів. Прометазин також має здатність блокувати Н3-рецептори гістаміну, які знаходяться в центральній нервовій системі. Препарат має протиалергійну, протизапальну, місцевоанестезуючу дію, а також зменшує ексудативні прояви. Прометазин має виражену седативну, анксіолітичну, антипсихотичну, снодійну дію та знижує температуру тіла. Окрім цього, препарат зменшує збудливість вестибулярних рецепторів, пригнічує функцію , зменшує запаморочення та має протиблювотну дію. По свої хімічній структурі, а також по фармакологічним властивостям близький до іншого похідного фенотіазину — аміназину.
Фармакодинаміка
Прометазин добре всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні. Дія препарату починається через 3—5 хвилин після внутрішньовенного введення, через 20 хвилин після внутрішньом'язового введення та через 15—60 хвилин після прийому прометазину всередину. Дія препарату триває 4—6 годин, при пероральному прийомі може тривати до 12 годин. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Прометазин добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Прометазин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці, частково також у нирках, з утворенням неактивних похідних. Виводиться прометазин із організму переважно нирками, частково виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 7—14 годин, при порушенні функції печінки та нирок цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Прометазин застосовують при алергічних захворюваннях (кропив'янці, набряку Квінке, сироватковій хворобі), захворюваннях шкіри (екземі, нейродерміті, діатезі, пруриго, контактних дематитах та токсидермії, алергічному дерматиті), алергічних реакціях на лікарські засоби, захитуванні, хворобі Меньєра, запамороченні, нудоті та блюванні, полінозі, укусах комах, анафілактичних та анафілактоїдних реакціях, алергічному кон'юнктивіті та риніті, неспокої, неврозах та психозах, екстрапірамідних розладах, невралгії трійчастого нерва, гарячці, ревматизмі з вираженим алергічним компонентом, астматичному бронхіті та бронхіальній астмі. У анестезіології можна застосовувати його для премедикації та у післяопераційному періоді як седативний засіб, для потенціювання наркозу та місцевої анестезії та для штучної гібернації. Прометазин можна застосовувати при дослідженні виділення шлункового соку як стимулятор секреції гістаміну.
Побічна дія
При застосуванні прометазину можна спостерігати наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, контактний дерматит, фотосенсибілізація, анафілактичні реакції.
- З боку травної системи — часто оніміння слизової оболонки ротової порожнини, сухість у роті, нудота, запор або діарея; рідко жовтяниця.
- З боку нервової системи — часто сонливість, запаморочення, неспокій, загальна слабість, швидка втомлюваність, порушення координації рухів, нечіткість зору; рідко ейфорія, безсоння, судоми, кататонічний статус, істерія, збудження, головний біль, втрата свідомості, ністагм.
- З боку серцево-судинної системи — рідко тахікардія, брадикардія, при внутрішньовенному введенні — артеріальна гіпотензія, аритмії.
- Інші побічні реакції — рідко утруднення при диханні, затримка сечі.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія.
- Місцеві реакції — нечасто болючість, утворення інфільтратів при внутрішньом'язовому введенні; при внутрішньовенному введенні або випадковому внутрішньоартеріальному та підшкірному введенні можуть виникати тяжкі ураження тканин (включно з некрозами та гангреною тканин, у тому числі з необхідністю пересадки шкіри або ампутації ураженої ділянки).
Згідно застережень FDA, при застосуванні прометазину в стандартних терапевтичних дозах у дітей молодших 2 років часто спостерігалось пригнічення дихання із можливим летальним наслідком.
Протипокази
Прометазин протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних , при одночасному застосуванні інгібіторів моноаміноксидази, при вагітності та годуванні грудьми, печінковій або нирковій недостатності, алкогольній інтоксикації, хворим у коматозному стані. Прометазин протипоказаний для застосування дітям до 2 років та з обережністю застосовується у дітей до 6 років. З обережністю застосовується препарат при затрмці сечі, аденомі передміхурової залози, виразковій хворобі, захворюваннях серцево-судинної та нервової систем.
Форми випуску
Прометазин випускають у вигляді таблеток по 0,005; 0,01 та 0,025 г; драже по 0,025 та 0,05 г; ампул по 2 мл 2,5% розчину; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,05 г. Прометазин випускають у комбінації з парацетамолом та декстрометорфаном під торговельною назвою «Coldrex Nite».
Синоніми
Phenergan, Promethazine, Phenadoz, Promethegan
AXCEL PROMETHAZINE-5, Histantil, PROMAGEN, PROMEZINE, VOTAZINE, XEPAGAN,
Комбіновані препарати
ARTU, BEACODYL, BERLIFED, COPHADYL, Dexproco, DHASEDYL, HUFALLERZINE EXPECTORANT, HUFALLERZINE EXPECTORANT, PROCODIN, Promatussin, PROMEDYL-B, PROMELIX, Prometh, RHINATHIOL, SEDILIX, SP-CODRINE, SUNSEDYL, UNISEDYL
Примітки
- " "Дипразин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- http://rceth.by/Documents/prometazin.doc (рос.)
- http://www.volgadmin.ru/vorma/archiv/5/2.htm (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/886 (рос.)
Джерела
- Прометазин на сайті pharmencyclopedia.com.ua
- Прометазин: (ін'єк.) | Прометазин(таб.), Mozdocs.kiev.ua
- Клемастин на сайті rlsnet.ru[недоступне посилання](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok zhovten 2023 Prometazin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta jogo vidnosyat do antigistaminnih preparativ I pokolinnya dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Prometazin Sistematizovana nazva za IUPAC RS N N dimethyl 1 10H phenothiazin 10 yl propan 2 amine Klasifikaciya ATC kod AD02 PubChem 4927 CAS 60 87 7 DrugBank DB01069 Himichna struktura Formula C17H20N2S Mol masa 284 42 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Nirki Period napivvivedennya 7 14 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PIPOLFEN VAT Farmacevtichnij zavod EGIS Ugorshina UA 0321 01 01 17 03 2009 17 03 2014Farmakologichni vlastivostiPrometazin sintetichnij preparat sho ye pohidnim fenotiazinu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ I pokolinnya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu a takozh blokuvanni m holinoreceptoriv ta a adrenoreceptoriv Prometazin takozh maye zdatnist blokuvati N3 receptori gistaminu yaki znahodyatsya v centralnij nervovij sistemi Preparat maye protialergijnu protizapalnu miscevoanestezuyuchu diyu a takozh zmenshuye eksudativni proyavi Prometazin maye virazhenu sedativnu anksiolitichnu antipsihotichnu snodijnu diyu ta znizhuye temperaturu tila Okrim cogo preparat zmenshuye zbudlivist vestibulyarnih receptoriv prignichuye funkciyu zmenshuye zapamorochennya ta maye protiblyuvotnu diyu Po svoyi himichnij strukturi a takozh po farmakologichnim vlastivostyam blizkij do inshogo pohidnogo fenotiazinu aminazinu Farmakodinamika Prometazin dobre vsmoktuyetsya yak pri peroralnomu tak i pri parenteralnomu zastosuvanni Diya preparatu pochinayetsya cherez 3 5 hvilin pislya vnutrishnovennogo vvedennya cherez 20 hvilin pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya ta cherez 15 60 hvilin pislya prijomu prometazinu vseredinu Diya preparatu trivaye 4 6 godin pri peroralnomu prijomi mozhe trivati do 12 godin Preparat dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Prometazin dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Prometazin prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci chastkovo takozh u nirkah z utvorennyam neaktivnih pohidnih Vivoditsya prometazin iz organizmu perevazhno nirkami chastkovo vivoditsya z kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit 7 14 godin pri porushenni funkciyi pechinki ta nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaPrometazin zastosovuyut pri alergichnih zahvoryuvannyah kropiv yanci nabryaku Kvinke sirovatkovij hvorobi zahvoryuvannyah shkiri ekzemi nejrodermiti diatezi prurigo kontaktnih dematitah ta toksidermiyi alergichnomu dermatiti alergichnih reakciyah na likarski zasobi zahituvanni hvorobi Menyera zapamorochenni nudoti ta blyuvanni polinozi ukusah komah anafilaktichnih ta anafilaktoyidnih reakciyah alergichnomu kon yunktiviti ta riniti nespokoyi nevrozah ta psihozah ekstrapiramidnih rozladah nevralgiyi trijchastogo nerva garyachci revmatizmi z virazhenim alergichnim komponentom astmatichnomu bronhiti ta bronhialnij astmi U anesteziologiyi mozhna zastosovuvati jogo dlya premedikaciyi ta u pislyaoperacijnomu periodi yak sedativnij zasib dlya potenciyuvannya narkozu ta miscevoyi anesteziyi ta dlya shtuchnoyi gibernaciyi Prometazin mozhna zastosovuvati pri doslidzhenni vidilennya shlunkovogo soku yak stimulyator sekreciyi gistaminu Pobichna diyaPri zastosuvanni prometazinu mozhna sposterigati nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ridko visipannya na shkiri kropiv yanka angionevrotichnij nabryak kontaktnij dermatit fotosensibilizaciya anafilaktichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi chasto oniminnya slizovoyi obolonki rotovoyi porozhnini suhist u roti nudota zapor abo diareya ridko zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi chasto sonlivist zapamorochennya nespokij zagalna slabist shvidka vtomlyuvanist porushennya koordinaciyi ruhiv nechitkist zoru ridko ejforiya bezsonnya sudomi katatonichnij status isteriya zbudzhennya golovnij bil vtrata svidomosti nistagm Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ridko tahikardiya bradikardiya pri vnutrishnovennomu vvedenni arterialna gipotenziya aritmiyi Inshi pobichni reakciyi ridko utrudnennya pri dihanni zatrimka sechi Zmini v laboratornih analizah ridko lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya aplastichna anemiya Miscevi reakciyi nechasto bolyuchist utvorennya infiltrativ pri vnutrishnom yazovomu vvedenni pri vnutrishnovennomu vvedenni abo vipadkovomu vnutrishnoarterialnomu ta pidshkirnomu vvedenni mozhut vinikati tyazhki urazhennya tkanin vklyuchno z nekrozami ta gangrenoyu tkanin u tomu chisli z neobhidnistyu peresadki shkiri abo amputaciyi urazhenoyi dilyanki Zgidno zasterezhen FDA pri zastosuvanni prometazinu v standartnih terapevtichnih dozah u ditej molodshih 2 rokiv chasto sposterigalos prignichennya dihannya iz mozhlivim letalnim naslidkom ProtipokaziPrometazin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do pohidnih pri odnochasnomu zastosuvanni ingibitoriv monoaminoksidazi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti alkogolnij intoksikaciyi hvorim u komatoznomu stani Prometazin protipokazanij dlya zastosuvannya dityam do 2 rokiv ta z oberezhnistyu zastosovuyetsya u ditej do 6 rokiv Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri zatrmci sechi adenomi peredmihurovoyi zalozi virazkovij hvorobi zahvoryuvannyah sercevo sudinnoyi ta nervovoyi sistem Formi vipuskuPrometazin vipuskayut u viglyadi tabletok po 0 005 0 01 ta 0 025 g drazhe po 0 025 ta 0 05 g ampul po 2 ml 2 5 rozchinu poroshku v flakonah dlya in yekcij po 0 05 g Prometazin vipuskayut u kombinaciyi z paracetamolom ta dekstrometorfanom pid torgovelnoyu nazvoyu Coldrex Nite SinonimiPhenergan Promethazine Phenadoz Promethegan AXCEL PROMETHAZINE 5 Histantil PROMAGEN PROMEZINE VOTAZINE XEPAGAN Kombinovani preparati ARTU BEACODYL BERLIFED COPHADYL Dexproco DHASEDYL HUFALLERZINE EXPECTORANT HUFALLERZINE EXPECTORANT PROCODIN Promatussin PROMEDYL B PROMELIX Prometh RHINATHIOL SEDILIX SP CODRINE SUNSEDYL UNISEDYLPrimitki Diprazin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http rceth by Documents prometazin doc ros http www volgadmin ru vorma archiv 5 2 htm ros http www vidal ru drugs molecule 886 ros DzherelaPrometazin na sajti pharmencyclopedia com ua Prometazin in yek Prometazin tab Mozdocs kiev ua Klemastin na sajti rlsnet ru nedostupne posilannya ros