Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Вемурафеніб англ Vemurafenib лат Vemurafenibum синтетичний лікарський препарат що належить до групи інгібіторів Bcr Abl

Вемурафеніб

Вемурафеніб

Вемурафеніб (англ. Vemurafenib, лат. Vemurafenibum) — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів Bcr-Abl-тирозинкінази, що застосовується перорально. Вемурафеніб розроблений спільно компаніями «Plexxikon» та «Genentech», пізніше права на препарат отримала компанія «Hoffmann-La Roche», яка й отримала схвалення для клінічного застосування препарат в 2011 році.

image
Вемурафеніб
Систематизована назва за IUPAC
N-(3-{[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide
Класифікація
ATC-код L01EC01
PubChem 42611257
CAS 918504-65-1
DrugBank DB08881
Хімічна структура
Формула C23H18ClF2N3O3S 
Мол. маса 489,92 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 64%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 51,6 год.
Екскреція фекалії (94%), Нирки (1%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЗЕЛБОРАФ,
«Дельфарм Мілано, С.Р.Л.»,Італія
UA/12699/01/01
07.11.2018—необмежений

Фармакологічні властивості

Вемурафеніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту серин-треонінкінази, що кодується геном BRAF. Це призводить до пригнічення проліферації клітин, спричиненої мутацією в гені BRAF, яка спричинює активацію пухлинного росту. Вемурафеніб застосовується для лікування нерезектабельної метастатичної меланоми з мутацію гену BRAF. Препарат збільшує тривалість життя у хворих з меланомою із мутацією гена BRAF. Оскільки при застосуванні вемурафенібу може поступово розвинутися резистентність до препарату, тому його можуть застосовувати в комбінації з інгібітором .

Фармакокінетика

Вемурафеніб повільно та добре всмоктується після перорального застосування, абсолютна біодоступність препарату становить у середньому 64 %. Максимальна концентрація вемурафенібу в крові досягається протягом 4 годин після прийому препарату. Вемурафеніб майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Вемурафеніб метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно із калом як у вигляді метаболітів, так і в незміненому вигляді. Період напіввиведення вемурафенібу становить 51,6 годин, цей час може збільшуватися у хворих із вираженим порушенням функції печінки.

Покази до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Вемурафеніб застосовують при неоперабельній або метастатичній меланомі з мутацією гена BRAF.

Побічна дія

При застосуванні вемурафенібу найчастішими побічними ефектами є:

Протипокази

Вемурафеніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важких порушеннях функції печінки та нирок, синромі подовженого інтервалу QT, при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому та підлітковому віці. Не рекомендовано застосовувати вемурафеніб із сильними або помірними інгібіторами .

Форми випуску

Вемурафеніб випускається у вигляді таблеток по 0,24 г.

Примітки

  1. Вемурафениб улучшает выживаемость при меланоме кожи с мутацией BRAF V600E [ 6 березня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. Непрямое сравнительное исследование применения комбинации дабрафениб плюс траметиниб с комбинацией вемурафениб плюс кобиметиниб у пациентов с метастатической меланомой, ранее не получавших лечения (рос.)
  3. . Архів оригіналу за 18 червня 2021. Процитовано 19 березня 2021.
  4. Вемурафениб [ 4 березня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Vemurafenib [ 4 березня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. PDB 3OG7; Bollag G, Hirth P, Tsai J, Zhang J, Ibrahim PN, Cho H, Spevak W, Zhang C, Zhang Y, Habets G та ін. (Вересень 2010). Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma. Nature. 467 (7315): 596—599. Bibcode:2010Natur.467..596B. doi:10.1038/nature09454. PMC 2948082. PMID 20823850. {{}}: Явне використання «та ін.» у: |author= () (англ.)

Посилання

  • Вемурафеніб на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Вемурафеніб на сайті rlsnet.ru [ 15 січня 2021 у Wayback Machine.](рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Vemurafenib angl Vemurafenib lat Vemurafenibum sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv Bcr Abl tirozinkinazi sho zastosovuyetsya peroralno Vemurafenib rozroblenij spilno kompaniyami Plexxikon ta Genentech piznishe prava na preparat otrimala kompaniya Hoffmann La Roche yaka j otrimala shvalennya dlya klinichnogo zastosuvannya preparat v 2011 roci VemurafenibSistematizovana nazva za IUPACN 3 5 4 Chlorophenyl 1H pyrrolo 2 3 b pyridin 3 yl carbonyl 2 4 difluorophenyl propane 1 sulfonamideKlasifikaciyaATC kod L01EC01PubChem 42611257CAS 918504 65 1DrugBank DB08881Himichna strukturaFormula C23H18ClF2N3O3S Mol masa 489 92 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 64 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 51 6 god Ekskreciya fekaliyi 94 Nirki 1 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ZELBORAF Delfarm Milano S R L Italiya UA 12699 01 01 07 11 2018 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiVemurafenib sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu serin treoninkinazi sho koduyetsya genom BRAF Ce prizvodit do prignichennya proliferaciyi klitin sprichinenoyi mutaciyeyu v geni BRAF yaka sprichinyuye aktivaciyu puhlinnogo rostu Vemurafenib zastosovuyetsya dlya likuvannya nerezektabelnoyi metastatichnoyi melanomi z mutaciyu genu BRAF Preparat zbilshuye trivalist zhittya u hvorih z melanomoyu iz mutaciyeyu gena BRAF Oskilki pri zastosuvanni vemurafenibu mozhe postupovo rozvinutisya rezistentnist do preparatu tomu jogo mozhut zastosovuvati v kombinaciyi z ingibitorom Farmakokinetika Vemurafenib povilno ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya absolyutna biodostupnist preparatu stanovit u serednomu 64 Maksimalna koncentraciya vemurafenibu v krovi dosyagayetsya protyagom 4 godin pislya prijomu preparatu Vemurafenib majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Vemurafenib metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam perevazhno neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat perevazhno iz kalom yak u viglyadi metabolitiv tak i v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya vemurafenibu stanovit 51 6 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya u hvorih iz virazhenim porushennyam funkciyi pechinki Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Vemurafenib zastosovuyut pri neoperabelnij abo metastatichnij melanomi z mutaciyeyu gena BRAF Pobichna diyaPri zastosuvanni vemurafenibu najchastishimi pobichnimi efektami ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv dermatit alopeciya fotodermatoz eritema shkiri sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke sindrom Layella shkirnij visip sverbizh shkiri garyachka dolonno pidoshovnij sindrom Z boku travnoyi sistemi blyuvannya diareya nudota zapor porushennya funkciyi pechinki pankreatit Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya porushennya smaku paralich somoyi pari cherepno mozkovih nerviv periferichna nejropatiya uveyit oklyuziya veni sitkivki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi vaskulit podovzhennya intervalu QT na EKG Z boku dihalnoyi sistemi kashel sarkoyidoz Z boku sechostatevoyi sistemi gostrij intersticijnij nefrit gostrij tubulyarnij nekroz Z boku oporno ruhovogo aparatu boli u m yazah i suglobah bil u spini bil u kincivkah kontraktura Dyupyuyitrena Puhlinnij rist rak shkiri rak pidshlunkovoyi zalozi nova pervinna melanoma progresuvannya isnuyuchogo hronichnogo miyelolejkozu Zmini v laboratornih analizah nejtropeniya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya luzhnoyi fosfatazi v krovi pidvishennya aktivnosti aminotransferaz pidvishennya rivnya bilirubinu ProtipokaziVemurafenib protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok sinromi podovzhenogo intervalu QT pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh u dityachomu ta pidlitkovomu vici Ne rekomendovano zastosovuvati vemurafenib iz silnimi abo pomirnimi ingibitorami Formi vipuskuVemurafenib vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 24 g PrimitkiVemurafenib uluchshaet vyzhivaemost pri melanome kozhi s mutaciej BRAF V600E 6 bereznya 2021 u Wayback Machine ros Nepryamoe sravnitelnoe issledovanie primeneniya kombinacii dabrafenib plyus trametinib s kombinaciej vemurafenib plyus kobimetinib u pacientov s metastaticheskoj melanomoj ranee ne poluchavshih lecheniya ros Arhiv originalu za 18 chervnya 2021 Procitovano 19 bereznya 2021 Vemurafenib 4 bereznya 2021 u Wayback Machine ros Vemurafenib 4 bereznya 2021 u Wayback Machine angl PDB 3OG7 Bollag G Hirth P Tsai J Zhang J Ibrahim PN Cho H Spevak W Zhang C Zhang Y Habets G ta in Veresen 2010 Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF mutant melanoma Nature 467 7315 596 599 Bibcode 2010Natur 467 596B doi 10 1038 nature09454 PMC 2948082 PMID 20823850 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Yavne vikoristannya ta in u author dovidka angl PosilannyaVemurafenib na sajti mozdocs kiev ua Vemurafenib na sajti rlsnet ru 15 sichnya 2021 u Wayback Machine ros

Дата публікації:
Топ