Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (січень 2024) |
Сульфаметоксазо́л — синтетичний антибактеріальний засіб з групи сульфаніламідних препаратів для парентерального та перорального застосування. Сульфаметоксазол уперше введений у клінічну практику в США у 1961 році.
Систематична назва (IUPAC) | |
4-Amino-N-(5-methylisoxazol-3-yl)-benzenesulfonamide | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C10H11N3O3S |
Мол. маса | 253,279 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 90-100% |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 8-12 год. |
Виділення | нирковий |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | перорально, в/в |
Фармакологічні властивості
Сульфаметоксазол — синтетичний препарат з групи сульфаніламідних препаратів середньої тривалості дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що полягає у порушенні синтезу мікрооргазмами фолієвої кислоти та блокуванні засвоєння мікроорганізмами параамінобензойної кислоти. До препарату чутливі наступні збудники: малярійний плазмодій, токсоплазма, пневмоцисти; бактерії Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., стафілококи, клебсієли, стрептококи ,Brucella spp., лістерії, Nocardia spp. У клінічній практиці застосовують переважно у комбінації з триметопримом.
Фармакодинаміка
Сульфаметоксазол відносно повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається через 2—4 години. Біодоступність препарату становить 90 %, при парентеральному застосуванні 100 %. Сульфаметоксазол добре зв'язується з білками плазми крові (на 65 %). Препарат створює високі концентрації в більшості тканин і рідин організму. Сульфаметоксазол добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Сульфаметоксазол частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 8-12 годин. Виводиться препарат з організму переважно нирками, при порушенні функції нирок спостерігається збільшення періоду напіввиведення препарату з організму.
Показання до застосування
Сульфаметоксазол у комбінації з триметопримом застосовують при інфекціях, які спричинюють чутливі до складових препарату збудники: інфекціях сечовидільних шляхів, гострому отиті, пневмоцистній пневмонії, токсоплазмозі, нокардіозі, діареї мандрівників.
Оскільки сульфаметоксазол застосовують майже виключно з триметопримом, то побічні ефекти цих препаратів можуть сумуватися, але більша ймовірність побічних ефектів характерна для сульфаметоксазолу. При застосуванні сульфаметоксазолу у комбінації з триметопримом можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі; дуже рідко (менше 0,01 %) кропив'янка, гіперемія шкіри, бронхоспазм, набряк язика та верхньої губи, вовчакоподібний синдром, гарячка, фотодерматоз, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, набряк Квінке, сироваткова хвороба.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, діарея, кандидоз ротової порожнини; нечасто (0,1—1 %) блювання; дуже рідко (менше 0,01 %) панкреатит, спрага, сухість ув роті, біль у животі, гепатит, жовтяниця, розвиток печінкової енцефалопатії, псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль; дуже рідко (менше 0,01 %) запаморочення, асептичний менінгіт, атаксія, безсоння, депресія, психоз, периферична або оптична нейропатія, увеїт.
- З боку серцево-судинної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) алергічний міокардит.
- З боку дихальної системи — задишка, кашель, еозинофільні інфільтрати в легенях.
- З боку опорно-рухового апарату — дуже рідко (менше 0,01 %) вузликовий періартеріїт, артралгії, міалгії, рабдоміоліз.
- З боку сечовидільної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) нефротоксичний синдром, інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність.
- З боку ендокринної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) гіпоглікемія.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже часто (більше 10 %) гіперкаліємія; дуже рідко (менше 0,01 %) еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, панцитопенія, мегалобластна анемія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, підвищення рівня білірубіну, активності амінотрансфераз в крові, гіпоглікемія, гіпонатріємія.
У хворих на СНІД частота побічних реакцій, особливо гарячки, висипань на шкірі, лейкопенії і збільшення активності амінотрансфераз, значно підвищується.
Протипоказання
Сульфаметоксазол протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату, мегалобластній анемії, дітям до 6 років, при важкій печінковій та нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, .
Форми випуску
Сульфаметоксазол випускається у комбінації з триметопримом у співвідношенні 5 частин сульфаметоксазолу та 1 частина триметоприму у вигляді ампул по 5 мл. (400/80 мг); таблеток по 100/20, 200/40, 400/80 та 800/160; та сиропу для застосування всередину по 0,24 мг/мл.
Примітки
- . William Andrew Publishing. Архів оригіналу за 27 квітня 2016. Процитовано 5 листопада 2016. (англ.)
- Сульфаниламиды [ 24 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- Abstract of «Cutaneous hypersensitivity to sulfamethoxazole-trimethoprim (SMZ TMP) in HIV infected patients» [ 8 лютого 2009 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Література
- Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — . (С.?)
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. (С.?)
Посилання
- (рос.)
- http://infectology.ucoz.ru/_ld/0/58_.__-___-2012-.pdf [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
- Сульфаметоксазол/триметоприм (амп.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 7 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- Сульфаметоксазол/триметоприм (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 7 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_528.htm [ 11 липня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/ab/056-60.shtml [ 13 березня 2013 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok sichen 2024 Sulfametoksazo l sintetichnij antibakterialnij zasib z grupi sulfanilamidnih preparativ dlya parenteralnogo ta peroralnogo zastosuvannya Sulfametoksazol upershe vvedenij u klinichnu praktiku v SShA u 1961 roci Sulfametoksazol Sistematichna nazva IUPAC 4 Amino N 5 methylisoxazol 3 yl benzenesulfonamide Identifikatori Nomer CAS 723 46 6 Kod ATC J01EC01 PubChem 5329 DrugBank DB01015 Himichni dani Formula C10H11N3O3S Mol masa 253 279 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 90 100 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 8 12 god Vidilennya nirkovij Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti C AU C SShA AU POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralno v vFarmakologichni vlastivostiSulfametoksazol sintetichnij preparat z grupi sulfanilamidnih preparativ serednoyi trivalosti diyi Preparat maye bakteriostatichnu diyu sho polyagaye u porushenni sintezu mikroorgazmami foliyevoyi kisloti ta blokuvanni zasvoyennya mikroorganizmami paraaminobenzojnoyi kisloti Do preparatu chutlivi nastupni zbudniki malyarijnij plazmodij toksoplazma pnevmocisti bakteriyi Pseudomonas aeruginosa Escherichia coli Proteus spp stafilokoki klebsiyeli streptokoki Brucella spp listeriyi Nocardia spp U klinichnij praktici zastosovuyut perevazhno u kombinaciyi z trimetoprimom Farmakodinamika Sulfametoksazol vidnosno povilno vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti maksimalna koncentraciya v krovi pislya peroralnogo prijomu dosyagayetsya cherez 2 4 godini Biodostupnist preparatu stanovit 90 pri parenteralnomu zastosuvanni 100 Sulfametoksazol dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi na 65 Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi v bilshosti tkanin i ridin organizmu Sulfametoksazol dobre prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Sulfametoksazol chastkovo metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 8 12 godin Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno nirkami pri porushenni funkciyi nirok sposterigayetsya zbilshennya periodu napivvivedennya preparatu z organizmu Pokazannya do zastosuvannyaSulfametoksazol u kombinaciyi z trimetoprimom zastosovuyut pri infekciyah yaki sprichinyuyut chutlivi do skladovih preparatu zbudniki infekciyah sechovidilnih shlyahiv gostromu otiti pnevmocistnij pnevmoniyi toksoplazmozi nokardiozi diareyi mandrivnikiv Pobichna diyaOskilki sulfametoksazol zastosovuyut majzhe viklyuchno z trimetoprimom to pobichni efekti cih preparativ mozhut sumuvatisya ale bilsha jmovirnist pobichnih efektiv harakterna dlya sulfametoksazolu Pri zastosuvanni sulfametoksazolu u kombinaciyi z trimetoprimom mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri duzhe ridko menshe 0 01 kropiv yanka giperemiya shkiri bronhospazm nabryak yazika ta verhnoyi gubi vovchakopodibnij sindrom garyachka fotodermatoz sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok nabryak Kvinke sirovatkova hvoroba Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota diareya kandidoz rotovoyi porozhnini nechasto 0 1 1 blyuvannya duzhe ridko menshe 0 01 pankreatit spraga suhist uv roti bil u zhivoti gepatit zhovtyanicya rozvitok pechinkovoyi encefalopatiyi psevdomembranoznij kolit Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil duzhe ridko menshe 0 01 zapamorochennya aseptichnij meningit ataksiya bezsonnya depresiya psihoz periferichna abo optichna nejropatiya uveyit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi duzhe ridko menshe 0 01 alergichnij miokardit Z boku dihalnoyi sistemi zadishka kashel eozinofilni infiltrati v legenyah Z boku oporno ruhovogo aparatu duzhe ridko menshe 0 01 vuzlikovij periarteriyit artralgiyi mialgiyi rabdomioliz Z boku sechovidilnoyi sistemi duzhe ridko menshe 0 01 nefrotoksichnij sindrom intersticialnij nefrit tubulyarnij nekroz nirkova nedostatnist Z boku endokrinnoyi sistemi duzhe ridko menshe 0 01 gipoglikemiya Zmini v laboratornih analizah duzhe chasto bilshe 10 giperkaliyemiya duzhe ridko menshe 0 01 eozinofiliya lejkopeniya nejtropeniya trombocitopeniya gemolitichna anemiya pancitopeniya megaloblastna anemiya agranulocitoz gipoprotrombinemiya pidvishennya rivnya bilirubinu aktivnosti aminotransferaz v krovi gipoglikemiya giponatriyemiya U hvorih na SNID chastota pobichnih reakcij osoblivo garyachki visipan na shkiri lejkopeniyi i zbilshennya aktivnosti aminotransferaz znachno pidvishuyetsya ProtipokazannyaSulfametoksazol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do komponentiv preparatu megaloblastnij anemiyi dityam do 6 rokiv pri vazhkij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuSulfametoksazol vipuskayetsya u kombinaciyi z trimetoprimom u spivvidnoshenni 5 chastin sulfametoksazolu ta 1 chastina trimetoprimu u viglyadi ampul po 5 ml 400 80 mg tabletok po 100 20 200 40 400 80 ta 800 160 ta siropu dlya zastosuvannya vseredinu po 0 24 mg ml Primitki William Andrew Publishing Arhiv originalu za 27 kvitnya 2016 Procitovano 5 listopada 2016 angl Sulfanilamidy 24 grudnya 2014 u Wayback Machine ros Abstract of Cutaneous hypersensitivity to sulfamethoxazole trimethoprim SMZ TMP in HIV infected patients 8 lyutogo 2009 u Wayback Machine angl http www antibiotic ru books mach mac0114 shtml 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros LiteraturaFarmacevtichna himiya 11 bereznya 2021 pidruchnik red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 560 s ISBN 978 966 382 113 9 S Farmakologiya pidruchnik I V Nekoval T V Kazanyuk 4 e vid vipravl K VSV Medicina 2011 520 s ISBN 978 617 505 147 4 S Posilannya ros http infectology ucoz ru ld 0 58 2012 pdf 19 chervnya 2018 u Wayback Machine Sulfametoksazol trimetoprim amp na sajti mozdocs kiev ua 7 kvitnya 2014 u Wayback Machine Sulfametoksazol trimetoprim tab na sajti mozdocs kiev ua 7 kvitnya 2014 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 528 htm 11 lipnya 2014 u Wayback Machine http www antibiotic ru ab 056 60 shtml 13 bereznya 2013 u Wayback Machine