Пілокарпін

Пілокарпін (лат. Pilocarpinum, англ. Pilocarpine) — лікарський засіб, який за своїм хімічним складом є похідним , та належить до групи стимуляторів мускаринових рецепторів. Пілокарпін є алкалоїдом південноамериканських рослин з роду Pilocarpus. Уперше виділили пілокарпін як окрему хімічну речовину Гарді і Джерард у 1874 році.

Пілокарпін
Систематизована назва за IUPAC
(3S,4R)-3-Ethyl-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one
Класифікація
ATC-код	EB01
PubChem	5910
CAS	92-13-7
DrugBank	DB01085
Хімічна структура
Формула	C11H16N2O2
Мол. маса	208,257 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	~100% (внутрішньоочн.)
Метаболізм	Кров, Печінка
Період напіввиведення	30 хв. (кров), 1,5-2 год. (око)
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ПІЛОКАРПІН, ПАТ «Фармак»,Україна UA/6836/01/01 09.06.2017—необмежений ПІЛОКАРПІНУ ГІДРОХЛОРИД, ТзОВ «Дослідний завод ГНЦЛС», Україна UA/5337/01/01 01.12.2016-01/12/2021

Фармакологічні властивості

Пілокарпін — природний препарат, що є за своєю хімічною структурою алкалоїдом рослин з роду Pilocarpus. Спосіб дії препарату полягає у збудженні мускаринових рецепторів, підсумком чого є скорочення м'яза-звужувача зіниці та циліарного м'яза, наслідком чого є звуження зіниці, відкриття кута передньої камери ока та посилення відтоку внутрішньоочної рідини, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску та покращення трофіки в тканинах ока. Пілокарпін також стимулює мускаринові рецептори травної системи, бронхів, а також слинних і потових залоз, що призводить до посилення їхньої секреції. Пілокарпін застосовується переважно в офтальмології для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі, як первинній, так і вторинній, а також у разі необхідності звуження зіниці при передозуванні мідріатиками. Також пілокарпін застосовують для діагностики муковісцидозу шляхом , який полягає у проведенні іонофорезу пілокарпіну для стимуляції потовиділення для визначення кількості іонів хлору в поті.

Фармакокінетика

Пілокарпін добре вмоктується як після перорального, так і після інстиляції на кон'юнктиву ока. По закапуванню в око, пілокарпін швидко всмоктується через рогівку, та створює найбільшу концентрацію у водянистій волозі за 30—40 хвилин. При пероральному застосуванні найбільша концентрація досягається протягом 1 години після прийому препарату. Пілокарпін не метаболізується в тканинах ока, а виводиться з внутрішньоочною рідиною, після чого метаболізується ферментами крові та в печінці. Період напіввиведення препарату з крові становить 30 хвилин, період напіввиведення з ока становить 1,5—2 години.

Показання до застосування

Пілокарпін застосовується при глаукомі, як первинній, так і вторинній, а також при необхідності звуження зіниці при передозуванні мідріатиками, абсцесі рогівки, з діагностичною метою, під час хірургічних втручань за необхідності звуження зіниці.

Побічна дія

Від застосування пілокарпіну, побічні дії виникають переважно, у разі тривалого застосування. Частіше спостерігаються місцеві ускладнення в оці, зокрема печіння, міоз, спазм акомодації, погіршення зору, біль в оку, посилена сльозотеча, алергічний кон'юнктивіт та дерматит шкіри повік, поверхневий кератит, відшарування сітківки, міопія, фотофобія, гіперемія кон'юнктиви, крововилив у склисте тіло, катаракта. Під час тривалого застосування, рідше спостерігаються системні побічні дії препарату, зокрема головний біль, тремор, запаморочення, посилення слиновиділення, нудота, блювання, діарея, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, брадикардія, аритмія, гіпергідроз, бронхоспазм, набряк легень, ринорея.

Протипокази

Пілокарпін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, іриті, іридоцикліті, увеїті, , кератиті, після хірургічних втручань на оці для запобігання виникнення задніх , бронхіальній астмі, при парадоксальній реакції на препарат при хронічній формі глаукоми.

Форми випуску

Пілокарпін випускається у вигляді очного 4 % гелю; очних крапель 0,5 %; 1 %; 2 %; 3 %; 4 % і 6 % розчину; у вигляді очних крапель у комбінації з метилцелюлозою, або тимололом.

Примітки

1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 29 грудня 2019.
2. . Архів оригіналу за 29 грудня 2019. Процитовано 29 грудня 2019.
3. PILOCARPINE (ПИЛОКАРПИН) . Архів оригіналу за 29 грудня 2019. Процитовано 29 грудня 2019.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
4. Pilocarpine [ 28 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
5. Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History (англ.). John Wiley & Sons. с. 98. ISBN . оригіналу за 29 грудня 2016.
6. Rosin A (1991). [Pilocarpine. A miotic of choice in the treatment of glaucoma has passed 110 years of use]. Oftalmologia (Romanian) . 35 (1): 53—5. PMID 1811739.
7. Holmstedt, B; Wassén, SH; Schultes, RE (Січень 1979). Jaborandi: an interdisciplinary appraisal. Journal of Ethnopharmacology. 1 (1): 3—21. doi:10.1016/0378-8741(79)90014-x. PMID 397371.
8. . Архів оригіналу за 30 грудня 2019. Процитовано 30 грудня 2019.
9. PILOCARPINE (ПИЛОКАРПИН). Однокомпонентные препараты . Архів оригіналу за 29 грудня 2019. Процитовано 30 грудня 2019.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

Посилання

• Пілокарпіну гідрохлорид [ 29 грудня 2019 у Wayback Machine.] // ФЕ
• Пілокарпін на сайті mozdocs.kiev.ua
• (рос.)Пилокарпин (Pilocarpine) [ 29 грудня 2019 у Wayback Machine.]