Пефлоксацин антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального та парентерального застосування Пефлоксацин С

Пефлоксацин — антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального та парентерального застосування.


Пефлоксацин
Систематизована назва за IUPAC
1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код	J01MA03
PubChem	51081
CAS	70458-92-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₁₇H₂₀F N₃O₃
Мол. маса	333,358 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	100%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	10,5 год.
Екскреція	Нирки~60%,Жовч,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	АБАКТАЛ, «Лек»(фармацевтична компанія),Словенія UA/8712/02/01 06.05.2010-06/05/2015

Фармакологічні властивості

Пефлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК, а також впливає на синтез РНК та білків у клітинах бактерій. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До пефлоксацину чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, стрептококи, пневмококи, клебсієли, сальмонели, шиґели, нейсерії, легіонелли, spp. , Escherichia coli, Enterobacter spp., spp., Haemophilus spp., Proteus (індолпозитивні), Pseudomonas spp., , Yersinia spp., Brucella spp., Vibrio spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, мікоплазми, хламідії. Нечутливими до препарату є грамнегативні анаероби, туберкульозна паличка, бліда спірохета. Пефлоксацин розроблений у Франції у 1979 році та вперше допущений до застосування у клінічну практику у 1985 році.

Фармакодинаміка

Пефлоксацин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату як при пероральному, так і парентеральному введенні, становить 100%. Пефлоксацин погано зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові досягається через 1,5 години після перорального прийому, при внутрішньовенному — зразу ж по закінченні інфузії. Пефлоксацин створює високі концентрації в усіх тканинах і рідинах організму. Препарат найкраще з усіх фторхінолонів проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Пефлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками(60%), а також із жовчю і калом. Період напіввиведення препарату становить 10,5 годин, збільшується після багаторазового застосування і не залежить від ступеня ураження нирок.

Показання до застосування

Пефлоксацин застосовується при інфекціях, викликаних чутливими до препарату збудниками: інфекції дихальних шляхів (хронічний бронхіт, муковісцидоз, госпітальна пневмонія); інфекції сечостатевих органів (включно простатит); інфекції ЛОР-органів; інфекції кісток і суглобів (включно остеомієліт, викликаний грамнегативними мікроорганізмами); інфекції шкіри і м'яких тканин; інфекції черевної порожнини і жовчевивідних шляхів; важкі бактеріальні інфекції травного тракту; сепсис і ендокардит; менінгіт; гонорея; профілактика післяопераційних інфекцій; лікування і профілактика інфекцій у пацієнтів з порушенням імунітету.

Побічна дія

При застосуванні пефлоксацину можливі наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, бронхоспазм, фотодерматоз, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювота, зміна смаку, діарея; нечасто кандидоз ротової порожнини; дуже рідко (менше 0,01%) псевдомембранозний коліт.
З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль, запаморочення; нечасто (0,1—1%) збудження, галюцинації, судоми, психоз, підвищення внутрішньочерепного тиску, парестезії, безсоння.
З боку сечовидільної системи — нечасто (0,1—1%) кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) тахікардія; рідко (0,01—0,1%) подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10%) збільшення рівня в крові білірубіну, підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази; нечасто (0,1—1%) лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, панцитопенія, анемія, підвищення рівня в крові сечовини і креатиніну,.
Місцеві реакції — нечасто флебіт у місці введення.
З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10%) міалгії, артралгії, артропатії; нечасто (0,1—1%) тендініт; у поодиноких випадках — розрив сухожилля. Згідно даних французьких вчених, ризик розвитку розриву сухожилля при застосуванні пефлоксацину є найвищим із усіх препаратів групи фторхінолонів.

Протипокази

Пефлоксацин протипоказаний при підвищеній чутливості до фторхінолонів, епілепсії, недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, при печінковій і нирковій недостатності важкого ступеня, при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 18 років.

Форми випуску

Пефлоксацин випускається у вигляді таблеток по 200 та 400 мг), ампул по 5 мл 8% розчину і концентрату для приготування розчину для інфузій по 5 мл(400 мг).

Примітки

http://www.nederzhanie.rusmed.ru/news.php?act=news_by_id&news_id=69 [ 2016-10-23 у Wayback Machine.] (рос.)
http://www.bailii.org/ew/cases/EWHC/Patents/2008/2413.html (англ.)
http://www.vidal.ru/drugs/molecule/803 (рос.)
http://www.plasticsurgery.theclinics.com/article/S0094-1298(05)00043-X/abstract (англ.)
Casparian JM, Luchi M, Moffat RE, Hinthorn D (May 2000). Quinolones and tendon ruptures. South. Med. J. 93 (5): 488—91. doi:10.1097/00007611-200093050-00008. PMID 10832946.
" "Пефлоксацин в Справочнике Машковского">Пефлоксацин.^{[недоступне посилання з липня 2019]} (рос.)

Джерела

Пефлоксацин(ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua
Пефлоксацин (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua
Группа хинолонов/фторхинолонов(рос.)
Пефлоксацин на сайті rlsnet.ru(рос.)

[rusmed.ru-1] ttp://www.nederzhanie.rusmed.ru/news.php?act=news_by_id&news_id=69 [ 2016-10-23 у Wayback Machine.] (рос.)

[2] ttp://www.bailii.org/ew/cases/EWHC/Patents/2008/2413.html (англ.)

[3] ttp://www.vidal.ru/drugs/molecule/803 (рос.)

[4] ttp://www.plasticsurgery.theclinics.com/article/S0094-1298(05)00043-X/abstract (англ.)

[5] Casparian JM, Luchi M, Moffat RE, Hinthorn D (May 2000). Quinolones and tendon ruptures. South. Med. J. 93 (5): 488—91. doi:10.1097/00007611-200093050-00008. PMID 10832946.

[6] " "Пефлоксацин в Справочнике Машковского">Пефлоксацин.^{[недоступне посилання з липня 2019]} (рос.)