Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Міфепристон синтетичний стероїдний антипрогестагенний лікарський засіб що не має гестагенну активність Використовується

Мифепристон

Мифепристон

Міфепристон — синтетичний стероїдний антипрогестагенний лікарський засіб, що не має гестагенну активність. Використовується як [en], для медикаментозного аборту на ранніх термінах (переривання небажаної вагітності та вагітності, що не розвивається), а також для індукції пологів при доношеній вагітності, в малих дозах.

Міфепристон
image
image
Систематична назва (IUPAC)
(8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-17-hydroxy-13-methyl-17-prop-1-ynyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
Ідентифікатори
Номер CAS 84371-65-3
Код ATC G03XB01
PubChem 55245
DrugBank DB00834
Хімічні дані
Формула C29H35NO2 
Мол. маса ?
Синоніми RU-486; RU-38486; ZK-98296; 11β-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17α-(1-propynyl)estra-4,9-dien-17β-ol-3-one
Фізичні дані
Густина 1.189 г/см³
Т плавлення 194 °C (381 °F)
Т кипіння 629 °C (1164 °F)
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 69 %
98 %
Метаболізм Печінка
Період напіврозпаду ?
Виділення Кал: 83 %
сеча: 9 %
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

[en]

℞-only (US) ℞ Prescription only

Шляхи введення перорально

Міфепристон повинен поставлятися тільки в лікувальні медичні заклади.

У 2005 році близько 26 мільйонів жінок використовували міфепристон з мізопростолом для переривання вагітності, як у медичному закладі, так і вдома.

Опис

Міфепристон почав застосовуватися для переривання вагітності з 1988 року в Китаї і Франції. У США міфепристон, що випускається під торговою маркою «Міфепрекс» (англ. Mifeprex), був зареєстрований (дозволений FDA до застосування) у 2000 році. У квітні 2019 року FDA дозволила до застосування перший дженерик Міфепрекса, випущений GenBioPro, Inc. під назвою «Міфепристон» (англ. Mifepristone).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Міфепристон блокує прогестеронові рецептори, підвищує скоротливу здатність , стимулює вивільнення інтерлейкіну-8 у хориодецидуальних клітинах, підвищуючи чутливість міометрію до простагландинів. Це сприяє вигнанню плодового яйця з порожнини матки. Для посилення ефекту разом з міфепристоном застосовують простагладини.

Метаболізується в печінці шляхом деметилювання з утворенням трьох метаболітів.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація 1,98 мг/л препарату в крові після прийому 600 мг міфепристону досягається через півтори години. Абсолютний біорезерв дорівнює 69 %. У плазмі міфепристон на 98 % зв'язується з плазматичними протеїнами: альфа-глікопротеїном і альбуміном. 90 % виводиться через кишечник, решта — нирками. Виведення спочатку відбувається повільно, концентрація зменшується у 2 рази між 12-72 годинами), потім швидше. Період напіввиведення становить 18 годин. На 11 добу в крові не виявляється.

В період лактації міфепристон може проникати у грудне молоко.

Ефективність і безпека

Ефективність і безпека міфепристону підтверджена клінічними дослідженнями. У всіх випадках застосування препарату вагітність була перервана, пацієнтки задоволені результатом у більшості випадків (від 72 до 99 % у різних дослідженнях). Незадоволеність частини пацієнток викликана побічними ефектами. При використанні з дотриманням протоколу застосування препарат високоефективний і безпечний для переривання вагітності аж до 63 днів до її початку.

На 2009 рік регуляторному органу США (FDA) було відомо про 12 випадків смертей після медикаментозних абортів з застосуванням комбінації аналога простагландину і міфепристону, 8 таких випадків — у США, з яких п'ять пов'язані з інфекціями, і один з цих п'яти — з ектопічною вагітністю. Дві з восьми смертей точно не пов'язані з міфепристоном. Один випадок ще розслідувався і навряд чи був пов'язаний з прийомом препарату. Чотири з п'яти випадків інфекції були викликані клостридією Сорделли (лат. Clostridium Sordellii), п'ятий — Clostridium perfringens, причому жінка займалася самолікуванням — самовільно ввела собі у вагіну 800 мкг мізопростолу, що не було передбачено протоколом прийому препаратів, а було прямим порушенням.

Побічна дія

Головний біль; нудота, блювання, діарея (ці побічні ефекти часто спостерігаються при застосуванні простагландинів); спазми травного тракту (слабкі або помірної тяжкості); реакції гіперчутливості, зокрема шкірні висипання; кропив’янка, еритродермія, вузликова еритема, токсичний епідермальний некроліз; ангіоневротичний набряк; інфекції після аборту; підозрювані або підтверджені інфекції (ендометрит, запальні захворювання тазових органів); повідомлялося про поодинокі випадки розвитку серйозного або навіть летального інфекційно-токсичного шоку, спричиненого патогенними мікроорганізмами Clostridium sordellii endometritis та Escherichia coli (з пропасницею та іншими очевидними симптомами розвитку інфекції або без них); артеріальна гіпотензія; нездужання, вагусні симптоми (гарячі припливи, запаморочення, озноб), пропасниця; скорочення матки або спазми протягом декількох год після застосування простагландинів; інтенсивна маткова кровотеча, яка у 0-1,4% випадків вимагає гемостатичного кюретажу; при перериванні вагітності за медичними показаннями у II триместрі, а також індукції пологів при внутрішньоутробній загибелі плода у III триместрі вагітності були відзначені випадки після застосування простагландинів (переважно у жінок, які народили кількох дітей, а також жінок з рубцем на матці після кесаревого розтину); кров’янисті виділення зі статевих шляхів, порушення менструального циклу; спазми у животі; відчуття дискомфорту внизу живота, слабкість, нездужання, гіпертермія, синдром токсичного шоку, болючість молочних залоз.

Застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.
  1. У дозі 600 мг у комбінації з простагландинами використовується для медикаментозного аборту (штучного переривання вагітності) на ранніх термінах з ефективністю 98 %. (Для посилення ефекту застосовують синтетичний аналог простагладину мізопростол у дозі 400 мкг.).
  2. У дозі 200 мг у комбінації з мізопростолом — для медикаментозного переривання вагітності на будь-якому терміні з ефективністю 98 %.
  3. В дозі 200 мг двічі — для індукції пологів при доношеній вагітності.
  4. У дозі 50 мг для лікування міоми матки.
  5. В дозі 10 мг — для [en] з ефективністю 99 %.

Застосування під час вагітності веде до загибелі плодового яйця, відторгнення ендометрію і розкриття шийки матки протягом 48 годин після прийому медикаменту. За стандартною схемою після міфепристону пацієнтка приймає препарат простагландину через 36-48 годин, завдяки чому відбувається скорочення матки і запускається механізм переривання вагітності. Міфепристон діє протягом всієї вагітності, однак застосування препарату на більш пізніх термінах вагітності (після 12 тижнів) можливо тільки за медичними або соціальними показаннями.

Прийом препарату проводиться в присутності лікаря, пацієнтка повинна перебувати під медичним наглядом не менше 2 годин після прийому міфепристону. Через 8-14 днів необхідно пройти клінічне обстеження, в тому числі УЗД матки, щоб переконатися в повному вигнанні плоду. При відсутності ефекту (неповний аборт, вагітність триває) на 14 день необхідно виконати переривання вагітності іншим методом (хірургічний аборт, вакуум-аспірація, дилатація та кюретаж, дилатація та евакуація).

Показання

Переривання маткової вагітності. Підготовка та індукція пологів при доношеній вагітності.

Протипоказання

Загальні протипоказання

Недостатність надниркових залоз, печінки або нирок; порфірія; тривалий прийом глюкокортикостероїдів; анемія; кахексія; тяжка форма бронхіальної астми; запальні захворювання статевих органів; міома матки великих розмірів; порушення гемостазу і лікування коагулянтами; тяжка екстрагенітальна патологія; паління у віці старше 35 років.

Протипоказання при перериванні вагітності

Позаматкова вагітність; присутність внутрішньоматкового контрацептиву в матці; протипоказання проти застосування мізопростолу.

Протипоказання при підготовці та індукції пологів

Гестоз тяжкого ступеня; прееклампсія та еклампсія; тяжкі форми гемолітичної хвороби плода; кров'янисті неясної етіології; недоношена або переношена вагітність; передлежання плаценти, відшарування плаценти; протипоказання проти природних пологів (аномальне положення плоду та інші).

Особливі вказівки

Застосовується з обережністю у разі міоми матки, артеріальній гіпертензії, порушеннях серцевого ритму, бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легенів.

Див. також

Примітки

  1. Міфепристон
  2. Ngo et al., 2011, Introduction.
  3. Q&A Mifeprex, 2019.
  4. Міфепристон, інструкція таблетки
  5. Ngo et al., 2011.
  6. Gatter et al., 2015.
  7. Deaths Reported After Use of Mifepristone // Mifepristone : [ 21 липня 2017] : Approval Process and Postmarketing Activities : ( )[англ.]. — FDA. — 2009. — 22 July.
  8. МІФЕПРИСТОН (MIFEPRISTONUM) Опис активної речовини

Література

  • Gatter, Mary. Efficacy and safety of medical abortion using mifepristone and buccal misoprostol through 63 days : ( )[англ.] / Mary Gatter, Kelly Cleland. — Contraception. — 2015. — Vol. 91, no. 4 (April). — P. 269–273.
  • Ngo, Thoai D. Comparative effectiveness, safety and acceptability of medical abortion at home and in a clinic : [ 18 вересня 2013] : a systematic review : ( )[англ.] / Thoai D. Ngo, Min Hae Park. — Bulletin of the World Health Organization. — 2011. — Vol. 89. — P. 360–370.Ngo, Thoai D. Comparative effectiveness, safety and acceptability of medical abortion at home and in a clinic : [ 18 вересня 2013] : a systematic review : ( )[англ.] / Thoai D. Ngo, Min Hae Park. — Bulletin of the World Health Organization. — 2011. — Vol. 89. — P. 360–370.
  • Questions and Answers on Mifeprex : ( )[англ.]. — USA : FDA, 2019. — 12 April. — (Postmarket Drug Safety Information for Patients and Providers).

Посилання

  • Mifepristone[недоступне посилання — історія] : ( )[англ.]. — Feminist Majority Foundation.
  • Mifepristone[недоступне посилання — історія] : ( )[англ.] / Beth Jordan. — Feminist Majority Foundation, 2015. — 28 September. — Дата звернення: 24 декабря 2020.
image Ця стаття є . Ви можете допомогти проєкту, доробивши її. Це повідомлення варто замінити .

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Mifepriston sintetichnij steroyidnij antiprogestagennij likarskij zasib sho ne maye gestagennu aktivnist Vikoristovuyetsya yak en dlya medikamentoznogo abortu na rannih terminah pererivannya nebazhanoyi vagitnosti ta vagitnosti sho ne rozvivayetsya a takozh dlya indukciyi pologiv pri donoshenij vagitnosti v malih dozah Mifepriston Sistematichna nazva IUPAC 8S 11R 13S 14S 17S 11 4 dimethylamino phenyl 17 hydroxy 13 methyl 17 prop 1 ynyl 1 2 6 7 8 11 12 14 15 16 decahydrocyclopenta a phenanthren 3 one Identifikatori Nomer CAS 84371 65 3 Kod ATC G03XB01 PubChem 55245 DrugBank DB00834 Himichni dani Formula C29H35NO2 Mol masa Sinonimi RU 486 RU 38486 ZK 98296 11b p Dimethylamino phenyl 17a 1 propynyl estra 4 9 dien 17b ol 3 one Fizichni dani Gustina 1 189 g sm T plavlennya 194 C 381 F T kipinnya 629 C 1164 F Farmakokinetichni dani Biodostupnist 69 98 Metabolizm Pechinka Period napivrozpadu Vidilennya Kal 83 secha 9 Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti en only US Prescription only Shlyahi vvedennya peroralno Mifepriston povinen postavlyatisya tilki v likuvalni medichni zakladi U 2005 roci blizko 26 miljoniv zhinok vikoristovuvali mifepriston z mizoprostolom dlya pererivannya vagitnosti yak u medichnomu zakladi tak i vdoma OpisMifepriston pochav zastosovuvatisya dlya pererivannya vagitnosti z 1988 roku v Kitayi i Franciyi U SShA mifepriston sho vipuskayetsya pid torgovoyu markoyu Mifepreks angl Mifeprex buv zareyestrovanij dozvolenij FDA do zastosuvannya u 2000 roci U kvitni 2019 roku FDA dozvolila do zastosuvannya pershij dzhenerik Mifepreksa vipushenij GenBioPro Inc pid nazvoyu Mifepriston angl Mifepristone Farmakologichni vlastivostiFarmakodinamika Mifepriston blokuye progesteronovi receptori pidvishuye skorotlivu zdatnist stimulyuye vivilnennya interlejkinu 8 u horiodecidualnih klitinah pidvishuyuchi chutlivist miometriyu do prostaglandiniv Ce spriyaye vignannyu plodovogo yajcya z porozhnini matki Dlya posilennya efektu razom z mifepristonom zastosovuyut prostagladini Metabolizuyetsya v pechinci shlyahom demetilyuvannya z utvorennyam troh metabolitiv Farmakokinetika Maksimalna koncentraciya 1 98 mg l preparatu v krovi pislya prijomu 600 mg mifepristonu dosyagayetsya cherez pivtori godini Absolyutnij biorezerv dorivnyuye 69 U plazmi mifepriston na 98 zv yazuyetsya z plazmatichnimi proteyinami alfa glikoproteyinom i albuminom 90 vivoditsya cherez kishechnik reshta nirkami Vivedennya spochatku vidbuvayetsya povilno koncentraciya zmenshuyetsya u 2 razi mizh 12 72 godinami potim shvidshe Period napivvivedennya stanovit 18 godin Na 11 dobu v krovi ne viyavlyayetsya V period laktaciyi mifepriston mozhe pronikati u grudne moloko Efektivnist i bezpekaEfektivnist i bezpeka mifepristonu pidtverdzhena klinichnimi doslidzhennyami U vsih vipadkah zastosuvannya preparatu vagitnist bula perervana paciyentki zadovoleni rezultatom u bilshosti vipadkiv vid 72 do 99 u riznih doslidzhennyah Nezadovolenist chastini paciyentok viklikana pobichnimi efektami Pri vikoristanni z dotrimannyam protokolu zastosuvannya preparat visokoefektivnij i bezpechnij dlya pererivannya vagitnosti azh do 63 dniv do yiyi pochatku Na 2009 rik regulyatornomu organu SShA FDA bulo vidomo pro 12 vipadkiv smertej pislya medikamentoznih abortiv z zastosuvannyam kombinaciyi analoga prostaglandinu i mifepristonu 8 takih vipadkiv u SShA z yakih p yat pov yazani z infekciyami i odin z cih p yati z ektopichnoyu vagitnistyu Dvi z vosmi smertej tochno ne pov yazani z mifepristonom Odin vipadok she rozsliduvavsya i navryad chi buv pov yazanij z prijomom preparatu Chotiri z p yati vipadkiv infekciyi buli viklikani klostridiyeyu Sordelli lat Clostridium Sordellii p yatij Clostridium perfringens prichomu zhinka zajmalasya samolikuvannyam samovilno vvela sobi u vaginu 800 mkg mizoprostolu sho ne bulo peredbacheno protokolom prijomu preparativ a bulo pryamim porushennyam Pobichna diyaGolovnij bil nudota blyuvannya diareya ci pobichni efekti chasto sposterigayutsya pri zastosuvanni prostaglandiniv spazmi travnogo traktu slabki abo pomirnoyi tyazhkosti reakciyi giperchutlivosti zokrema shkirni visipannya kropiv yanka eritrodermiya vuzlikova eritema toksichnij epidermalnij nekroliz angionevrotichnij nabryak infekciyi pislya abortu pidozryuvani abo pidtverdzheni infekciyi endometrit zapalni zahvoryuvannya tazovih organiv povidomlyalosya pro poodinoki vipadki rozvitku serjoznogo abo navit letalnogo infekcijno toksichnogo shoku sprichinenogo patogennimi mikroorganizmami Clostridium sordellii endometritis ta Escherichia coli z propasniceyu ta inshimi ochevidnimi simptomami rozvitku infekciyi abo bez nih arterialna gipotenziya nezduzhannya vagusni simptomi garyachi priplivi zapamorochennya oznob propasnicya skorochennya matki abo spazmi protyagom dekilkoh god pislya zastosuvannya prostaglandiniv intensivna matkova krovotecha yaka u 0 1 4 vipadkiv vimagaye gemostatichnogo kyuretazhu pri pererivanni vagitnosti za medichnimi pokazannyami u II trimestri a takozh indukciyi pologiv pri vnutrishnoutrobnij zagibeli ploda u III trimestri vagitnosti buli vidznacheni vipadki pislya zastosuvannya prostaglandiniv perevazhno u zhinok yaki narodili kilkoh ditej a takozh zhinok z rubcem na matci pislya kesarevogo roztinu krov yanisti vidilennya zi statevih shlyahiv porushennya menstrualnogo ciklu spazmi u zhivoti vidchuttya diskomfortu vnizu zhivota slabkist nezduzhannya gipertermiya sindrom toksichnogo shoku bolyuchist molochnih zaloz ZastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya U dozi 600 mg u kombinaciyi z prostaglandinami vikoristovuyetsya dlya medikamentoznogo abortu shtuchnogo pererivannya vagitnosti na rannih terminah z efektivnistyu 98 Dlya posilennya efektu zastosovuyut sintetichnij analog prostagladinu mizoprostol u dozi 400 mkg U dozi 200 mg u kombinaciyi z mizoprostolom dlya medikamentoznogo pererivannya vagitnosti na bud yakomu termini z efektivnistyu 98 V dozi 200 mg dvichi dlya indukciyi pologiv pri donoshenij vagitnosti U dozi 50 mg dlya likuvannya miomi matki V dozi 10 mg dlya en z efektivnistyu 99 Zastosuvannya pid chas vagitnosti vede do zagibeli plodovogo yajcya vidtorgnennya endometriyu i rozkrittya shijki matki protyagom 48 godin pislya prijomu medikamentu Za standartnoyu shemoyu pislya mifepristonu paciyentka prijmaye preparat prostaglandinu cherez 36 48 godin zavdyaki chomu vidbuvayetsya skorochennya matki i zapuskayetsya mehanizm pererivannya vagitnosti Mifepriston diye protyagom vsiyeyi vagitnosti odnak zastosuvannya preparatu na bilsh piznih terminah vagitnosti pislya 12 tizhniv mozhlivo tilki za medichnimi abo socialnimi pokazannyami Prijom preparatu provoditsya v prisutnosti likarya paciyentka povinna perebuvati pid medichnim naglyadom ne menshe 2 godin pislya prijomu mifepristonu Cherez 8 14 dniv neobhidno projti klinichne obstezhennya v tomu chisli UZD matki shob perekonatisya v povnomu vignanni plodu Pri vidsutnosti efektu nepovnij abort vagitnist trivaye na 14 den neobhidno vikonati pererivannya vagitnosti inshim metodom hirurgichnij abort vakuum aspiraciya dilataciya ta kyuretazh dilataciya ta evakuaciya Pokazannya Pererivannya matkovoyi vagitnosti Pidgotovka ta indukciya pologiv pri donoshenij vagitnosti Protipokazannya Zagalni protipokazannya Nedostatnist nadnirkovih zaloz pechinki abo nirok porfiriya trivalij prijom glyukokortikosteroyidiv anemiya kaheksiya tyazhka forma bronhialnoyi astmi zapalni zahvoryuvannya statevih organiv mioma matki velikih rozmiriv porushennya gemostazu i likuvannya koagulyantami tyazhka ekstragenitalna patologiya palinnya u vici starshe 35 rokiv Protipokazannya pri pererivanni vagitnosti Pozamatkova vagitnist prisutnist vnutrishnomatkovogo kontraceptivu v matci protipokazannya proti zastosuvannya mizoprostolu Protipokazannya pri pidgotovci ta indukciyi pologiv Gestoz tyazhkogo stupenya preeklampsiya ta eklampsiya tyazhki formi gemolitichnoyi hvorobi ploda krov yanisti neyasnoyi etiologiyi nedonoshena abo perenoshena vagitnist peredlezhannya placenti vidsharuvannya placenti protipokazannya proti prirodnih pologiv anomalne polozhennya plodu ta inshi Osoblivi vkazivki Zastosovuyetsya z oberezhnistyu u razi miomi matki arterialnij gipertenziyi porushennyah sercevogo ritmu bronhialnij astmi hronichnij obstruktivnij hvorobi legeniv Div takozhShtuchnij abort Medikamentoznij abort en PrimitkiMifepriston Ngo et al 2011 Introduction Q amp A Mifeprex 2019 Mifepriston instrukciya tabletki Ngo et al 2011 Gatter et al 2015 Deaths Reported After Use of Mifepristone Mifepristone 21 lipnya 2017 Approval Process and Postmarketing Activities angl FDA 2009 22 July MIFEPRISTON MIFEPRISTONUM Opis aktivnoyi rechoviniLiteraturaGatter Mary Efficacy and safety of medical abortion using mifepristone and buccal misoprostol through 63 days angl Mary Gatter Kelly Cleland Contraception 2015 Vol 91 no 4 April P 269 273 Ngo Thoai D Comparative effectiveness safety and acceptability of medical abortion at home and in a clinic 18 veresnya 2013 a systematic review angl Thoai D Ngo Min Hae Park Bulletin of the World Health Organization 2011 Vol 89 P 360 370 Ngo Thoai D Comparative effectiveness safety and acceptability of medical abortion at home and in a clinic 18 veresnya 2013 a systematic review angl Thoai D Ngo Min Hae Park Bulletin of the World Health Organization 2011 Vol 89 P 360 370 Questions and Answers on Mifeprex angl USA FDA 2019 12 April Postmarket Drug Safety Information for Patients and Providers PosilannyaMifepristone nedostupne posilannya istoriya angl Feminist Majority Foundation Mifepristone nedostupne posilannya istoriya angl Beth Jordan Feminist Majority Foundation 2015 28 September Data zvernennya 24 dekabrya 2020 Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim

Дата публікації:
Топ