Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Епірубіцин (англ. Epirubicin, лат. Epirubicinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним та належить до групи , є структурним аналогом доксорубіцину і напівсинтетичним похідним даунорубіцину. Епірубіцин застосовується виключно внутрішньовенно. Уперше протипухлинні властивості препарату описані в 1980 році Епірубіцин розроблений у лабораторії компанії «Upjohn», та уперше схвалений FDA у 1984 році.
Епірубіцин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(8S,10S)-10-{[(2R,4S,5R,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,7,8,9,10,12-hexahydrotetracene-5,12-dione | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C27H29NO11 |
Мол. маса | 543,519 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% (в/в) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 40 год. |
Екскреція | Жовч |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕПІРУБІЦИН "ЕБЕВЕ", «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ»,Австрія UA/4356/01/01 09.02.2016-09/02/2021 ЕПІРУБІЦИН - ВІСТА, «Актавіс Італія С.п.А.»,Італія UA/14658/01/01 25.09.2015-25/09/2020 ЕПІРУБІЦИН-ТЕВА, «Фармахемі Б.В.»,Нідерланди UA/11806/01/01 05.01.2017-05/01/2022 |
Фармакологічні властивості
Епірубіцин — синтетичний лікарський засіб, який є похідним антрацикліну та належить до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає у гальмуванні ферменту топоізомерази ІІ, ДНК-полімерази та , що призводить до гальмування синтезу ДНК і РНК, а також спричинює хромосомні аберації та утворення поперечних зв'язків між ланцюгами ДНК. Окрім цього, епірубіцин інгібує фермент ДНК-геліказу, що призводить до порушення реплікації і транскрипції нуклеїнових кислот. Епірубіцин також бере участь у окисно-відновних реакціях, під час яких утворюються цитотоксичні вільні радикали, що також сприяє протипухлинній дії препарату. Епірубіцин застосовується при різних формах раку: раку молочної залози, неходжкінських лімфомах, раку яєчника, раку печінки, раку шлунку, раку легень, раку підшлункової залози, колоректальному раку, нейробластомі, злоякісних лімфомах, саркомі м'яких тканин і кісток, пухлин ділянки голови та шиї, а також при лейкозах.
Фармакокінетика
Епірубіцин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Препарат добре (на 77 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення через плацентарний бар'єр та в грудне молоко немає. Метаболізм препарату проходить у печінці та є трифазним. Виводиться препарат із організму з жовчю, переважно у вигляді метаболітів. Кінцевий період напіввиведення препарату складає в середньому 40 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.
Покази до застосування
Епірубіцин застосовують для лікування раку молочної залози, неходжкінських лімфомах, раку яєчника, раку печінки, раку шлунку, раку легень, раку підшлункової залози, колоректальному раку, нейробластомі, злоякісних лімфомах, саркомі м'яких тканин і кісток, пухлин ділянки голови та шиї, а також при лейкозах.
Побічна дія
При застосуванні епірубіцину спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — алопеція, гарячка, шкірні алергічні реакції.
- З боку травної системи — стоматит, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запалення слизових оболонок травного тракту, порушення функції печінки.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, хронічна серцева недостатність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, рідко токсична кардіоміопатія.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, підвищення активності амінотрансфераз.
- Інші побічні ефекти — флебіт та некроз шкіри і підшкірної клітковини в місці ін'єкції; при застосуванні під час вагітності можливі внутрішньоутробна загибель плода, вади розвитку плода, затримка росту плода, ембріональна токсичність.
Протипокази
Епірубіцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженій мієлодепресії, серцевій недостатності, попередньому лікуванні доксорубіцином або даунорубіцином, вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Епірубіцин випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для ін'єкцій по 2 мг/мл у флаконах по 5; 10; 25; 50 і 100 мл; а також ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 10 і 50 мг.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 25 жовтня 2017.
- https://compendium.com.ua/akt/69/2616/epirubicinum/ [ 26 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Побочные эффекты антрациклинов. Идарубицин, вальрубицин и эпирубицин [ 26 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/361 [ 30 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 26 жовтня 2017. Процитовано 24 жовтня 2017.
- Epirubicin Hydrochloride [ 26 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- Bonfante, V; Bonadonna, G; Villani, F; Martini, A (1980). Preliminary clinical experience with 4-epidoxorubicin in advanced human neoplasia. Recent results in cancer research. 74: 192—9. PMID 6934564. PM6934564. (англ.)
- . Архів оригіналу за 10 травня 2008.
{{}}
: Cite має пустий невідомий параметр:|df=
() (англ.) - https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/361 [ 26 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Епірубіцин на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1309.htm [ 14 березня 2016 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Epirubicin angl Epirubicin lat Epirubicinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyim himichnim skladom ye pohidnim ta nalezhit do grupi ye strukturnim analogom doksorubicinu i napivsintetichnim pohidnim daunorubicinu Epirubicin zastosovuyetsya viklyuchno vnutrishnovenno Upershe protipuhlinni vlastivosti preparatu opisani v 1980 roci Epirubicin rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Upjohn ta upershe shvalenij FDA u 1984 roci Epirubicin Sistematizovana nazva za IUPAC 8S 10S 10 2R 4S 5R 6S 4 amino 5 hydroxy 6 methyloxan 2 yl oxy 6 8 11 trihydroxy 8 2 hydroxyacetyl 1 methoxy 5 7 8 9 10 12 hexahydrotetracene 5 12 dione Klasifikaciya ATC kod L01DB03 PubChem 41867 CAS 56420 45 2 DrugBank Himichna struktura Formula C27H29NO11 Mol masa 543 519 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 v v Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 40 god Ekskreciya Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data EPIRUBICIN EBEVE EBEVE Farma Ges m b H Nfg KG Avstriya UA 4356 01 01 09 02 2016 09 02 2021 EPIRUBICIN VISTA Aktavis Italiya S p A Italiya UA 14658 01 01 25 09 2015 25 09 2020 EPIRUBICIN TEVA Farmahemi B V Niderlandi UA 11806 01 01 05 01 2017 05 01 2022Farmakologichni vlastivostiEpirubicin sintetichnij likarskij zasib yakij ye pohidnim antraciklinu ta nalezhit do grupi protipuhlinnih antibiotikiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u galmuvanni fermentu topoizomerazi II DNK polimerazi ta sho prizvodit do galmuvannya sintezu DNK i RNK a takozh sprichinyuye hromosomni aberaciyi ta utvorennya poperechnih zv yazkiv mizh lancyugami DNK Okrim cogo epirubicin ingibuye ferment DNK gelikazu sho prizvodit do porushennya replikaciyi i transkripciyi nukleyinovih kislot Epirubicin takozh bere uchast u okisno vidnovnih reakciyah pid chas yakih utvoryuyutsya citotoksichni vilni radikali sho takozh spriyaye protipuhlinnij diyi preparatu Epirubicin zastosovuyetsya pri riznih formah raku raku molochnoyi zalozi nehodzhkinskih limfomah raku yayechnika raku pechinki raku shlunku raku legen raku pidshlunkovoyi zalozi kolorektalnomu raku nejroblastomi zloyakisnih limfomah sarkomi m yakih tkanin i kistok puhlin dilyanki golovi ta shiyi a takozh pri lejkozah Farmakokinetika Epirubicin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi pislya vnutrishnovennogo vvedennya biodostupnist preparatu stanovit 100 Preparat dobre na 77 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer danih za proniknennya cherez placentarnij bar yer ta v grudne moloko nemaye Metabolizm preparatu prohodit u pechinci ta ye trifaznim Vivoditsya preparat iz organizmu z zhovchyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Kincevij period napivvivedennya preparatu skladaye v serednomu 40 godin i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Pokazi do zastosuvannyaEpirubicin zastosovuyut dlya likuvannya raku molochnoyi zalozi nehodzhkinskih limfomah raku yayechnika raku pechinki raku shlunku raku legen raku pidshlunkovoyi zalozi kolorektalnomu raku nejroblastomi zloyakisnih limfomah sarkomi m yakih tkanin i kistok puhlin dilyanki golovi ta shiyi a takozh pri lejkozah Pobichna diyaPri zastosuvanni epirubicinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv alopeciya garyachka shkirni alergichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi stomatit nudota blyuvannya bil u zhivoti diareya zapalennya slizovih obolonok travnogo traktu porushennya funkciyi pechinki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi hronichna serceva nedostatnist tahikardiya arterialna gipertenziya ridko toksichna kardiomiopatiya Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya trombocitopeniya anemiya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz Inshi pobichni efekti flebit ta nekroz shkiri i pidshkirnoyi klitkovini v misci in yekciyi pri zastosuvanni pid chas vagitnosti mozhlivi vnutrishnoutrobna zagibel ploda vadi rozvitku ploda zatrimka rostu ploda embrionalna toksichnist ProtipokaziEpirubicin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu virazhenij miyelodepresiyi sercevij nedostatnosti poperednomu likuvanni doksorubicinom abo daunorubicinom vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuEpirubicin vipuskayetsya u viglyadi koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya in yekcij po 2 mg ml u flakonah po 5 10 25 50 i 100 ml a takozh liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennogo zastosuvannya u flakonah po 10 i 50 mg Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 25 zhovtnya 2017 https compendium com ua akt 69 2616 epirubicinum 26 zhovtnya 2017 u Wayback Machine ros Pobochnye effekty antraciklinov Idarubicin valrubicin i epirubicin 26 zhovtnya 2017 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 361 30 veresnya 2020 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 26 zhovtnya 2017 Procitovano 24 zhovtnya 2017 Epirubicin Hydrochloride 26 zhovtnya 2017 u Wayback Machine angl Bonfante V Bonadonna G Villani F Martini A 1980 Preliminary clinical experience with 4 epidoxorubicin in advanced human neoplasia Recent results in cancer research 74 192 9 PMID 6934564 PM6934564 angl Arhiv originalu za 10 travnya 2008 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Cite maye pustij nevidomij parametr df dovidka angl https www vidal ru drugs molecule in 361 26 listopada 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaEpirubicin na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 1309 htm 14 bereznya 2016 u Wayback Machine