Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Доксепін англ Dox

Доксепін

Доксепін
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Доксепін (англ. Doxepin, лат. Doxepinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів, що застосовується перорально. Доксепін уперше синтезований у Німеччині у 1963 році, та розпочав застосовуватися у клінічній практиці у США з 1969 року.

image
Доксепін
Систематизована назва за IUPAC
(E/Z)-3-(dibenzo[b,e]oxepin-11(6H)-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine
Класифікація
ATC-код AA12
PubChem 3158
CAS 1668-19-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H21NO 
Мол. маса 279,376 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 30%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 8-24 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДОКСЕПІН,
ТОВ «Тева Оперейшенз Поланд», Польща
UA/7467/01/01
24.01.2018—необмежений

Фармакологічні властивості

Доксепін — лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні зворотнього нейронального захоплення медіаторних моноамінів, зокрема норадреналіну та серотоніну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація адренергічної та серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів. Доксепін має виражену тимоаналептичну дію, та не має стимулюючого ефекту на центральну нервову систему. Препарат має також м-холінолітичну дію, седативний ефект, альфа-адреноблокуючу дію, та незначну антигістамінну активність. Доксепін застосовується для лікування неврозів та депресивних станів різної етіології, у тому числі з порушенням сну, інволюційних депресіях, депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях при ендогенних психічних захворюваннях, а також депресії при алкоголізмі. У США FDA схвалило використання низьких доз доксепіну для лікування безсоння із порушенням підтримання сну.

Фармакокінетика

Доксепін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить у середньому лише 30 % у зв'язку із ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація доксепіну в крові досягається протягом 2—4 годин після перорального застосування. Препарат добре (на 76 %) зв'язується з білками плазми крові. Доксепін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту — диметилдоксепіну. Виводиться доксепін із організму у вигляді метаболітів із сечею. Період напіввиведення препарату коливається від 8 до 24 годин, активного метаболіту від 33 до 80 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.

Покази до застосування

Доксепін застосовують для лікування неврозів та депресивних станів різної етіології, у тому числі з порушенням сну, інволюційних депресіях, депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях при ендогенних психічних захворюваннях, а також депресії при алкоголізмі.

Побічна дія

При застосуванні доксепіну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази

Доксепін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, блокаді лівої ніжки пучка Гіса або ІІІ ступеня, тенденції до затримки сечі, маніакальному стані, важких порушеннях функції печінки, при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 12 років.

Форми випуску

Доксепін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,01; 0,025; 0,05; 0,075; 0,1 і 0,15 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини 10 мг/мл; таблеток по 0,003 і 0,006 г.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 20 січня 2019. Процитовано 20 січня 2019.
  2. Doxepin Hydrochloride [ 10 грудня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
  3. ДОКСЕПИН (DOXEPIN) [ 20 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/343 [ 20 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Singh H, Becker PM (2007). Novel therapeutic usage of low-dose doxepin hydrochloride. Expert Opin Investig Drugs. 16 (8): 1295—305. doi:10.1517/13543784.16.8.1295. PMID 17685877. (англ.)
  6. . Архів оригіналу за 24 березня 2016. Процитовано 20 січня 2019. (рос.)
  7. FDA одобрило препарат Silenor (доксепин) для лечения бессонницы [ 20 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Doksepin angl Doxepin lat Doxepinum sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi triciklichnih antidepresantiv sho zastosovuyetsya peroralno Doksepin upershe sintezovanij u Nimechchini u 1963 roci ta rozpochav zastosovuvatisya u klinichnij praktici u SShA z 1969 roku Doksepin Sistematizovana nazva za IUPAC E Z 3 dibenzo b e oxepin 11 6H ylidene N N dimethylpropan 1 amine Klasifikaciya ATC kod AA12 PubChem 3158 CAS 1668 19 5 DrugBank Himichna struktura Formula C19H21NO Mol masa 279 376 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 30 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 8 24 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DOKSEPIN TOV Teva Operejshenz Poland Polsha UA 7467 01 01 24 01 2018 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiDoksepin likarskij zasib sho nalezhit do grupi triciklichnih antidepresantiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya mediatornih monoaminiv zokrema noradrenalinu ta serotoninu sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatoriv u sinaptichnij shilini posilennya postsinaptichnoyi impulsaciyi znizhennya funkcionalnoyi aktivnosti beta adrenoreceptoriv ta serotoninovih receptoriv golovnogo mozku naslidkom chogo ye normalizaciya adrenergichnoyi ta serotoninovih sistem mozku ta vidnovlennya yih rivnovagi sho prizvodit do kupuvannya depresivnih staniv Doksepin maye virazhenu timoanaleptichnu diyu ta ne maye stimulyuyuchogo efektu na centralnu nervovu sistemu Preparat maye takozh m holinolitichnu diyu sedativnij efekt alfa adrenoblokuyuchu diyu ta neznachnu antigistaminnu aktivnist Doksepin zastosovuyetsya dlya likuvannya nevroziv ta depresivnih staniv riznoyi etiologiyi u tomu chisli z porushennyam snu involyucijnih depresiyah depresiyah pri organichnih urazhennyah golovnogo mozku depresiyah pri endogennih psihichnih zahvoryuvannyah a takozh depresiyi pri alkogolizmi U SShA FDA shvalilo vikoristannya nizkih doz doksepinu dlya likuvannya bezsonnya iz porushennyam pidtrimannya snu Farmakokinetika Doksepin shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu stanovit u serednomu lishe 30 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya preparatu cherez pechinku Maksimalna koncentaciya doksepinu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin pislya peroralnogo zastosuvannya Preparat dobre na 76 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Doksepin dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnogo metabolitu dimetildoksepinu Vivoditsya doksepin iz organizmu u viglyadi metabolitiv iz secheyu Period napivvivedennya preparatu kolivayetsya vid 8 do 24 godin aktivnogo metabolitu vid 33 do 80 godin pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaDoksepin zastosovuyut dlya likuvannya nevroziv ta depresivnih staniv riznoyi etiologiyi u tomu chisli z porushennyam snu involyucijnih depresiyah depresiyah pri organichnih urazhennyah golovnogo mozku depresiyah pri endogennih psihichnih zahvoryuvannyah a takozh depresiyi pri alkogolizmi Pobichna diyaPri zastosuvanni doksepinu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka fotodermatoz pidvishena pitlivist garyachka nabryak oblichchya alopeciya zagostrennya bronhialnoyi astmi Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor zhovtyanicya suhist u roti dispepsiya porushennya apetitu stomatit Z boku nervovoyi sistemi pidvishena stomlyuvanist golovnij bil zapamorochennya tinitus zagalna slabkist trivoga dezoriyentaciya zbudzhennya tremor depersonalizaciya galyucinaciyi periferichna nejropatiya bezsonnya nichni koshmari sudomi splutanist svidomosti paresteziyi porushennya zoru Z boku sercevo sudinnoyi sistemi porushennya providnosti podovzhennya intervalu QT kompleksu QRS tahikardiya ortostatichna gipotenziya arterialna gipertenziya prilivi krovi Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya nabryak yayechok zbilshennya molochnih zaloz galaktoreya znizhennya libido sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu gipoglikemiya abo giperglikemiya Inshi pobichni efekti zatrimka sechi Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya eozinofiliya gemolitichna anemiya ProtipokaziDoksepin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi blokadi livoyi nizhki puchka Gisa abo III stupenya tendenciyi do zatrimki sechi maniakalnomu stani vazhkih porushennyah funkciyi pechinki pri vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam do 12 rokiv Formi vipuskuDoksepin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 01 0 025 0 05 0 075 0 1 i 0 15 g rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom diyuchoyi rechovini 10 mg ml tabletok po 0 003 i 0 006 g Primitki Arhiv originalu za 20 sichnya 2019 Procitovano 20 sichnya 2019 Doxepin Hydrochloride 10 grudnya 2018 u Wayback Machine angl DOKSEPIN DOXEPIN 20 sichnya 2019 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 343 20 sichnya 2019 u Wayback Machine ros Singh H Becker PM 2007 Novel therapeutic usage of low dose doxepin hydrochloride Expert Opin Investig Drugs 16 8 1295 305 doi 10 1517 13543784 16 8 1295 PMID 17685877 angl Arhiv originalu za 24 bereznya 2016 Procitovano 20 sichnya 2019 ros FDA odobrilo preparat Silenor doksepin dlya lecheniya bessonnicy 20 sichnya 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaDoksepin na sajti mozdocs kiev ua 20 sichnya 2019 u Wayback Machine https www rlsnet ru mnn index id 1194 htm 20 sichnya 2019 u Wayback Machine Doksepinu gidrohlorid 20 sichnya 2019 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ