Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Валсартан — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ, для перорального застосування. Валсартан уперше синтезований у 1991 році в лабораторії компанії «Ciba-Geigy AG» (яка натепер є підрозділом компанії «Novartis»).
 | |
|---|---|
Валсартан | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (S)-3-methyl-2-(N-{[2'-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}pentanamido)butanoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C09 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00177 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C24H29N5O3 |
| Мол. маса | 435,519 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 23% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1-19 год.(двофазний) |
| Екскреція | фекалії, Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВАЗАР, «Актавіс Лтд»/«Балканфарма-Дупниця АТ»,Мальта/Болгарія UA/5463/01/02 16.06.2011-16/06/2016 |
Фармакологічні властивості
Валсартан — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ. Механізм дії препарату полягає у блокуванні зв'язування з рецепторами , що приводить до вазоділятації, зниженні виділення альдостерону, зниження реабсорбції натрію у нирках. Усі ці ефекти в сумі призводять до антигіпертензивного ефекту. Валсартан має високу спорідненість до підтипу AT1-рецепторів , через які реалізується дія ангіотензину-II. Спорідненість до AT1-рецепторів у валсартану у 20000 вище, чим до AT21-рецепторів. При тривалому прийомі валсартану спостерігається також регрес гіпертрофії лівого шлуночка. Валсартан не взаємодіє з іншими гормонами та не має впливу на іонні канали. Валсартан не впливає на ліпідний обмін та на рівень глюкози, сечової кислоти та тригліцеридів. Препарат також має нефропротективні властивості, знижує інсулінорезистентність та протеїнурію при цукровому діабеті. Валсартан має високу антигіпертензивну активність у хворих після трансплантації нирки та зменшує протеїнурію у таких хворих. Валсатан став першим препаратом із групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ, затвердженим для лікування хронічної серцевої недостатності. Валсартан також допущений для лікування артеріальної гіпертензії у дітей від 6 років. Валсартан у дослідженнях виявляв позитивний ефект на еректильну функцію у чоловіків.
Фармакодинаміка
Валсартан добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату становить у середньому близько 23% (від 9 до 31%). Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—4 годин. Валсартан добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних про виділення валсартану в грудне молоко людини, але у дослідженнях встановлено, що препарат проникає у молоко щурів. Валсартан частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Виведення препарату із організму двофазне, у першій фазі період напіввиведення становить 1 годину, у другій фазі — 9 годин. При обструктивних захворюваннях жовчних шляхів та при біліарному цирозі печінки період напіввиведення валсартану може збільшуватися.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Валсартан застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності та для лікування хворих після перенесеного інфаркту міокарду (у клінічно стабільних пацієнтів з ознаками та симптомами лівошлуночкової недостатності або систолічної дисфункції лівого шлуночка).
Побічна дія
При застосуванні валсартану можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто ( 0,1—1%) грипоподібний синдром; дуже рідко ( менше 0,01%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, сироваткова хвороба, набряк Квінке, васкуліт,.
- З боку травної системи — нечасто ( 0,1—1%) діарея; рідко ( 0,01—0,1%) блювота, біль у животі, гастроентерит.
- З боку нервової системи — нечасто ( 0,1—1%) сонливість, головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, вертиго, депресія.
- З боку серцево-судинної системи — часто ( 1—10%) гіпотензія; рідко ( 0,01—0,1%) серцева недостатність.
- З боку дихальної системи — нечасто ( 0,1—1%) кашель, бронхіт, фарингіт, риніт, синусит, біль в грудній клітці, периферичні набряки.
- З боку опорно-рухового апарату — рідко ( 0,01—0,1%) міалгія, біль у спині, артралгія.
- З боку сечовидільної системи — дуже рідко ( менше 0,01%) порушення функції нирок (у тому числі гостра ниркова недостатність).
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто ( 0,1—1%) анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, зниження гематокриту.
Протипокази
Валсартан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності, при печінковій недостатності важкого ступеня та обструктивних захворюваннях жовчевих шляхів, при важкій нирковій недостатності та хворим, що знаходяться на гемодіалізі. Валсартан не рекомендований у період годування грудьми. З обережністю застосовують препарат у хворих із двобічним стенозом ниркових артерій або однобічним у випадку єдиної функціонуючої нирки у зв'язку із високою імовірністю розвитку важкої гіпотензії та ниркової недостатності. З обережністю застосовують валсартан у випадку мітрального або аортального стенозу або , при хронічній серцевій недостатності, нирковій недостатності, вираженій гіпотонії.
Форми випуску
Валсартан випускається у вигляді таблеток по 0,04; 0,08; 0,16 та 0,32 г; та желатинових капсул по 0,08 та 0,16 г.
Валсартан випускається також у комбінації з гідрохлоротіазидом по 0,08 або 0,16 г валсартану та 0,0125 або 0,25 г гідрохлоротіазиду. Валсартан випускається у комбінації з амлодипіном по 0,08 або 0,16 г валсартану та 0,005 або 0,01 г амлодипіну. Валсартан також випускається в комбінації з сакубітрилом.
Синоніми
Бренди: Діован (Diovan), Dafiro, Entresto, Exforge
Дженерики: Аденіз, Валеза, Ванатекс, Діокор Соло, Сакорд, Тіара соло
Комбіновані: ALENCAL VALS, AMVAL, AMVALH, BRASARTAN, Byvalson, Вальсакор (VALSACOR), CARDIK, CARDIKIN, Copalia, CARDOFIX, CARDOPAN, CENART, CERACARD, Co-Diovan, CODIOVAN, CO-TAREG, COMBISAR, Copalia, COTAREG, DABIX, ЕКСФОРЖ, Юперіо
Див. також
Примітки
- ВАЛСАРТАН (VALSARTANUM) Опис активної речовини
- Valsartan [ 20 грудня 2016 у Wayback Machine.] (нім.)
- http://www.rmj.ru/articles_8969.htm [ 2 серпня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://medi.ru/doc/216403.htm [ 2 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1107 [ 4 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Вальсартан[недоступне посилання з червня 2019]" title="Вальсартан в Справочнике Машковского">Вальсартан (рос.)
- Вальсакор Н 80 [ 29 серпня 2016 у Wayback Machine.] - база нормативно-директивних документів МОЗ України
- Ексфорж [ 29 серпня 2016 у Wayback Machine.] - база нормативно-директивних документів МОЗ України
- Юперіо
Джерела
- ВАЗАР mozdocs.kiev.ua
- Валсартан на сайті cardiolog.org [ 21 березня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
- Валсартан на сайті rlsnet.ru [ 12 серпня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Valsartan sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi antagonistiv receptoriv angiotenzinu II dlya peroralnogo zastosuvannya Valsartan upershe sintezovanij u 1991 roci v laboratoriyi kompaniyi Ciba Geigy AG yaka nateper ye pidrozdilom kompaniyi Novartis Valsartan Sistematizovana nazva za IUPAC S 3 methyl 2 N 2 2H 1 2 3 4 tetrazol 5 yl biphenyl 4 yl methyl pentanamido butanoic acid Klasifikaciya ATC kod C09CA03 PubChem 60846 CAS 137862 53 4 DrugBank DB00177 Himichna struktura Formula C24H29N5O3 Mol masa 435 519 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 23 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 1 19 god dvofaznij Ekskreciya fekaliyi Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VAZAR Aktavis Ltd Balkanfarma Dupnicya AT Malta Bolgariya UA 5463 01 02 16 06 2011 16 06 2016Farmakologichni vlastivostiValsartan sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi antagonistiv receptoriv angiotenzinu II Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni zv yazuvannya z receptorami sho privodit do vazodilyataciyi znizhenni vidilennya aldosteronu znizhennya reabsorbciyi natriyu u nirkah Usi ci efekti v sumi prizvodyat do antigipertenzivnogo efektu Valsartan maye visoku sporidnenist do pidtipu AT1 receptoriv cherez yaki realizuyetsya diya angiotenzinu II Sporidnenist do AT1 receptoriv u valsartanu u 20000 vishe chim do AT21 receptoriv Pri trivalomu prijomi valsartanu sposterigayetsya takozh regres gipertrofiyi livogo shlunochka Valsartan ne vzayemodiye z inshimi gormonami ta ne maye vplivu na ionni kanali Valsartan ne vplivaye na lipidnij obmin ta na riven glyukozi sechovoyi kisloti ta trigliceridiv Preparat takozh maye nefroprotektivni vlastivosti znizhuye insulinorezistentnist ta proteyinuriyu pri cukrovomu diabeti Valsartan maye visoku antigipertenzivnu aktivnist u hvorih pislya transplantaciyi nirki ta zmenshuye proteyinuriyu u takih hvorih Valsatan stav pershim preparatom iz grupi antagonistiv receptoriv angiotenzinu II zatverdzhenim dlya likuvannya hronichnoyi sercevoyi nedostatnosti Valsartan takozh dopushenij dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi u ditej vid 6 rokiv Valsartan u doslidzhennyah viyavlyav pozitivnij efekt na erektilnu funkciyu u cholovikiv Farmakodinamika Valsartan dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu stanovit u serednomu blizko 23 vid 9 do 31 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin Valsartan dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer Nemaye danih pro vidilennya valsartanu v grudne moloko lyudini ale u doslidzhennyah vstanovleno sho preparat pronikaye u moloko shuriv Valsartan chastkovo metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz kalom u nezminenomu viglyadi chastkovo u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya iz secheyu Vivedennya preparatu iz organizmu dvofazne u pershij fazi period napivvivedennya stanovit 1 godinu u drugij fazi 9 godin Pri obstruktivnih zahvoryuvannyah zhovchnih shlyahiv ta pri biliarnomu cirozi pechinki period napivvivedennya valsartanu mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Valsartan zastosovuyetsya dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi hronichnoyi sercevoyi nedostatnosti ta dlya likuvannya hvorih pislya perenesenogo infarktu miokardu u klinichno stabilnih paciyentiv z oznakami ta simptomami livoshlunochkovoyi nedostatnosti abo sistolichnoyi disfunkciyi livogo shlunochka Pobichna diyaPri zastosuvanni valsartanu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv nechasto 0 1 1 gripopodibnij sindrom duzhe ridko menshe 0 01 visipannya na shkiri sverbizh shkiri sirovatkova hvoroba nabryak Kvinke vaskulit Z boku travnoyi sistemi nechasto 0 1 1 diareya ridko 0 01 0 1 blyuvota bil u zhivoti gastroenterit Z boku nervovoyi sistemi nechasto 0 1 1 sonlivist golovnij bil zapamorochennya pidvishena vtomlyuvanist vertigo depresiya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 gipotenziya ridko 0 01 0 1 serceva nedostatnist Z boku dihalnoyi sistemi nechasto 0 1 1 kashel bronhit faringit rinit sinusit bil v grudnij klitci periferichni nabryaki Z boku oporno ruhovogo aparatu ridko 0 01 0 1 mialgiya bil u spini artralgiya Z boku sechovidilnoyi sistemi duzhe ridko menshe 0 01 porushennya funkciyi nirok u tomu chisli gostra nirkova nedostatnist Zmini v laboratornih analizah nechasto 0 1 1 anemiya nejtropeniya trombocitopeniya giperkaliyemiya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi znizhennya gematokritu ProtipokaziValsartan protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vagitnosti pri pechinkovij nedostatnosti vazhkogo stupenya ta obstruktivnih zahvoryuvannyah zhovchevih shlyahiv pri vazhkij nirkovij nedostatnosti ta hvorim sho znahodyatsya na gemodializi Valsartan ne rekomendovanij u period goduvannya grudmi Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat u hvorih iz dvobichnim stenozom nirkovih arterij abo odnobichnim u vipadku yedinoyi funkcionuyuchoyi nirki u zv yazku iz visokoyu imovirnistyu rozvitku vazhkoyi gipotenziyi ta nirkovoyi nedostatnosti Z oberezhnistyu zastosovuyut valsartan u vipadku mitralnogo abo aortalnogo stenozu abo pri hronichnij sercevij nedostatnosti nirkovij nedostatnosti virazhenij gipotoniyi Formi vipuskuValsartan vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 04 0 08 0 16 ta 0 32 g ta zhelatinovih kapsul po 0 08 ta 0 16 g Valsartan vipuskayetsya takozh u kombinaciyi z gidrohlorotiazidom po 0 08 abo 0 16 g valsartanu ta 0 0125 abo 0 25 g gidrohlorotiazidu Valsartan vipuskayetsya u kombinaciyi z amlodipinom po 0 08 abo 0 16 g valsartanu ta 0 005 abo 0 01 g amlodipinu Valsartan takozh vipuskayetsya v kombinaciyi z sakubitrilom SinonimiBrendi Diovan Diovan Dafiro Entresto Exforge Dzheneriki Adeniz Valeza Vanateks Diokor Solo Sakord Tiara solo Kombinovani ALENCAL VALS AMVAL AMVALH BRASARTAN Byvalson Valsakor VALSACOR CARDIK CARDIKIN Copalia CARDOFIX CARDOPAN CENART CERACARD Co Diovan CODIOVAN CO TAREG COMBISAR Copalia COTAREG DABIX EKSFORZh YuperioDiv takozhSakubitrilPrimitkiVALSARTAN VALSARTANUM Opis aktivnoyi rechovini Valsartan 20 grudnya 2016 u Wayback Machine nim http www rmj ru articles 8969 htm 2 serpnya 2014 u Wayback Machine ros http medi ru doc 216403 htm 2 lipnya 2014 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1107 4 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http mashkovsky ru tiki index php page Valsartan nedostupne posilannya z chervnya 2019 title Valsartan v Spravochnike Mashkovskogo gt Valsartan ros Valsakor N 80 29 serpnya 2016 u Wayback Machine baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini Eksforzh 29 serpnya 2016 u Wayback Machine baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini YuperioDzherelaVAZAR mozdocs kiev ua Valsartan na sajti cardiolog org 21 bereznya 2015 u Wayback Machine ros Valsartan na sajti rlsnet ru 12 serpnya 2014 u Wayback Machine ros