Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Бікалутамід англ Bicalutamide лат Bicalutamidum синтетичний лікарський препарат який належить до нестероїдних антагоніст

Бікалутамід

Бікалутамід

Бікалутамід (англ. Bicalutamide, лат. Bicalutamidum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до нестероїдних антагоністів андрогенів, що застосовується перорально. Уперше препарат синтезований у США в лабораторії компанії в 1967 році, і початково розглядався як антибактеріальний засіб. Пізніше встановлено, що він має антиандрогенні властивості. Новий препарат надалі досліджувався британською компанією ICI, та уперше запатентований у 1982 році. У подальшому, після входження ICI до складу компанії «AstraZeneca», клінічні дослідження та маркетинг нового препарату робила вже ця компанія, яка розпочала випуск бікалутаміду під торговою маркою «Касодекс».

image
Бікалутамід
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
Класифікація
ATC-код BB03
PubChem 2375
CAS 90357-06-5
DrugBank DB01128
Хімічна структура
Формула C18H14F4N2O4S 
Мол. маса 430,373 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 7 діб
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БІКАЛУТАМІД,
«Гетеро Лабз Лімітед»,Індія
UA/14356/01/02
30.04.2015-30/04/2020
КАСОДЕКС,
«Корден Фарма ГмбХ»,Німеччина
UA/0185/01/01
02.08.2013-02.08.2018
КАЛУМІД,
ВАТ «Гедеон Ріхтер»,Угорщина
UA/2632/01/02
24.10.2014-24.10.2019

Фармакологічні властивості

Бікалутамід — синтетичний лікарський засіб, який належить до нестероїдних антагоністів андрогенів. За хімічним складом є рацемічною сумішшю двох енантіомерів (S-бікалутаміду та R-бікалутаміду). Механізм дії препарату полягає у блокуванні андрогенних рецепторів у клітинах-мішенях (простати, гіпоталамусу, гіпофізу і сім'яних міхурців), що призводить до інгібування зв'язування андрогенів з рецепторами, наслідком чого є блокування біологічних ефектів андрогенів, одним із яких є гальмування росту пухлини в передміхуровій залозі, а також попередження розвитку метастазування пухлини. Бікалутамід не має іншої ендокринної активності, і при його застосуванні не спостерігається пригнічення статевої функції, розвиток остеопорозу та астенічний синдром. Бікалутамід застосовується для лікування раку простати, у тому числі метастатичного, в поєднанні з хірургічним лікуванням або застосуванням агоністів гонадотропін-рилізинг гормону, а також для лікування хворих, які мають непереносимість до інших видів лікування або несприйнятливість інших видів терапії, причому бікалутамід мав більшу ефективність та меншу кількість побічних ефектів при застосуванні у хворих раком простати, ніж інші нестероїдні антагоністи андрогенів флутамід і .

Фармакокінетика

Бікалутамід добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація R-бікалутаміду досягається протягом 31—39 годин після прийому препарату, S-бікалутамід всмоктується значно швидше. Бікалутамід добре (на 96—99 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та в грудне молоко немає. Бікалутамід метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться флутамід з організму у однаковій кількості як із сечею, так і з жовчю. Період напіввиведення препарату складає у середньому 7 діб, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Бікалутамід застосовують для лікування раку простати, у тому числі метастатичного, в поєднанні з хірургічним лікуванням або застосуванням агоністів гонадотропін-рилізинг гормону, а також для лікування хворих, які мають непереносимість до інших видів лікування або несприйнятливість інших видів терапії.

Побічна дія

При застосуванні бікалутаміду побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні флутаміду і , найчастішими побічними ефектами при застосуванні препарату є:

Протипокази

Бікалутамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, для застосування в жінок і дітей. Протипоказане сумісне застосування препарату з терфенадином, астемізолом або цизапридом.

Форми випуску

Бікалутамід випускається у вигляді таблеток по 0,05 та 0,15 г.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 13 лютого 2018.
  2. БІКАЛУТАМІД (BICALUTAMIDUM) Діюча речовина
  3. Калумид (бикалутамид) в лечении больных местнораспространенным и диссеминированным раком предстательной железы . Архів оригіналу за 14 лютого 2018. Процитовано 13 лютого 2018.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
  4. КЛІНІЧНІ ПЕРЕВАГИ ЗАСТОСУВАННЯ БІКАЛУТАМІДУ* НА ПРОТИВАГУ ФЛУТАМІДУ ДЛЯ КОМБІНОВАНОЇ АНДРОГЕННОЇ БЛОКАДИ В ПАЦІЄНТІВ З ПОШИРЕНИМ РАКОМ ПЕРЕДМІХУРОВОЇ ЗАЛОЗИ: КІНЦЕВИЙ ЗВІТ ПОДВІЙНО СЛІПОГО РАНДОМІЗОВАНОГО КООПЕРОВАНОГО ДОСЛІДЖЕННЯ
  5. BICALUTAMIDE (БИКАЛУТАМИД) . Архів оригіналу за 11 жовтня 2018. Процитовано 13 лютого 2018.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
  6. Bicalutamide [ 29 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. Diamanti-Kandarakis E (Вересень 1999). . Current Pharmaceutical Design. 5 (9): 707—23. PMID 10495361. Архів оригіналу за 27 липня 2020. Процитовано 13 лютого 2018. Several trials demonstrated complete clearing of acne with flutamide. (англ.)
  8. Denis, Louis J; Griffiths, Keith; Kaisary, Amir V; Murphy, Gerald P (1 березня 1999). Textbook of Prostate Cancer: Pathology, Diagnosis and Treatment: Pathology, Diagnosis and Treatment. CRC Press. с. 55, 279—280. ISBN . оригіналу за 3 червня 2016. (англ.)
  9. Cadilla R, Turnbull P (2006). Selective androgen receptor modulators in drug discovery: medicinal chemistry and therapeutic potential. Curr Top Med Chem. 6 (3): 245—70. doi:10.2174/156802606776173456. PMID 16515480. (англ.)
  10. McPherson, Edwin M. (22 жовтня 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (вид. 3rd). William Andrew Publishing. с. 627, 1695. ISBN . оригіналу за 9 червня 2016. (англ.)
  11. Engel, Jürgen; Kleemann, Axel; Kutscher, Bernhard; Reichert, Dietmar (2009). (вид. 5th). Thieme. с. 153—154. ISBN . Архів оригіналу за 27 липня 2020. Процитовано 13 лютого 2018. (англ.)
  12. Dart, Richard C. (2004). Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. с. 497, 521. ISBN . оригіналу за 11 травня 2016. (англ.)
  13. Casodex® (bicalutamide) Tablets (PDF). FDA. (PDF) оригіналу за 27 лютого 2017. (англ.)
  14. Wellington K, Keam SJ (2006). Bicalutamide 150mg: a review of its use in the treatment of locally advanced prostate cancer (PDF). Drugs. 66 (6): 837—50. doi:10.2165/00003495-200666060-00007. PMID 16706554. (PDF) оригіналу за 28 серпня 2016. (англ.)
  15. BICALUTAMIDE (БИКАЛУТАМИД). Однокомпонентные препараты . Архів оригіналу за 30 жовтня 2020. Процитовано 13 лютого 2018.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

Посилання

  • Бікалутамід на сайті mozdocs.kiev.ua [ 19 вересня 2018 у Wayback Machine.]
  • Бікалутамід [ 12 квітня 2016 у Wayback Machine.](рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Bikalutamid angl Bicalutamide lat Bicalutamidum sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do nesteroyidnih antagonistiv androgeniv sho zastosovuyetsya peroralno Upershe preparat sintezovanij u SShA v laboratoriyi kompaniyi v 1967 roci i pochatkovo rozglyadavsya yak antibakterialnij zasib Piznishe vstanovleno sho vin maye antiandrogenni vlastivosti Novij preparat nadali doslidzhuvavsya britanskoyu kompaniyeyu ICI ta upershe zapatentovanij u 1982 roci U podalshomu pislya vhodzhennya ICI do skladu kompaniyi AstraZeneca klinichni doslidzhennya ta marketing novogo preparatu robila vzhe cya kompaniya yaka rozpochala vipusk bikalutamidu pid torgovoyu markoyu Kasodeks Bikalutamid Sistematizovana nazva za IUPAC RS N 4 cyano 3 trifluoromethyl phenyl 3 4 fluorophenyl sulfonyl 2 hydroxy 2 methylpropanamide Klasifikaciya ATC kod BB03 PubChem 2375 CAS 90357 06 5 DrugBank DB01128 Himichna struktura Formula C18H14F4N2O4S Mol masa 430 373 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 7 dib Ekskreciya Nirki Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BIKALUTAMID Getero Labz Limited Indiya UA 14356 01 02 30 04 2015 30 04 2020 KASODEKS Korden Farma GmbH Nimechchina UA 0185 01 01 02 08 2013 02 08 2018 KALUMID VAT Gedeon Rihter Ugorshina UA 2632 01 02 24 10 2014 24 10 2019Farmakologichni vlastivostiBikalutamid sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do nesteroyidnih antagonistiv androgeniv Za himichnim skladom ye racemichnoyu sumishshyu dvoh enantiomeriv S bikalutamidu ta R bikalutamidu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni androgennih receptoriv u klitinah mishenyah prostati gipotalamusu gipofizu i sim yanih mihurciv sho prizvodit do ingibuvannya zv yazuvannya androgeniv z receptorami naslidkom chogo ye blokuvannya biologichnih efektiv androgeniv odnim iz yakih ye galmuvannya rostu puhlini v peredmihurovij zalozi a takozh poperedzhennya rozvitku metastazuvannya puhlini Bikalutamid ne maye inshoyi endokrinnoyi aktivnosti i pri jogo zastosuvanni ne sposterigayetsya prignichennya statevoyi funkciyi rozvitok osteoporozu ta astenichnij sindrom Bikalutamid zastosovuyetsya dlya likuvannya raku prostati u tomu chisli metastatichnogo v poyednanni z hirurgichnim likuvannyam abo zastosuvannyam agonistiv gonadotropin rilizing gormonu a takozh dlya likuvannya hvorih yaki mayut neperenosimist do inshih vidiv likuvannya abo nesprijnyatlivist inshih vidiv terapiyi prichomu bikalutamid mav bilshu efektivnist ta menshu kilkist pobichnih efektiv pri zastosuvanni u hvorih rakom prostati nizh inshi nesteroyidni antagonisti androgeniv flutamid i Farmakokinetika Bikalutamid dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu ne doslidzhena Maksimalna koncentraciya R bikalutamidu dosyagayetsya protyagom 31 39 godin pislya prijomu preparatu S bikalutamid vsmoktuyetsya znachno shvidshe Bikalutamid dobre na 96 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Danih za proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer ta v grudne moloko nemaye Bikalutamid metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam perevazhno neaktivnih metabolitiv Vivoditsya flutamid z organizmu u odnakovij kilkosti yak iz secheyu tak i z zhovchyu Period napivvivedennya preparatu skladaye u serednomu 7 dib i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Bikalutamid zastosovuyut dlya likuvannya raku prostati u tomu chisli metastatichnogo v poyednanni z hirurgichnim likuvannyam abo zastosuvannyam agonistiv gonadotropin rilizing gormonu a takozh dlya likuvannya hvorih yaki mayut neperenosimist do inshih vidiv likuvannya abo nesprijnyatlivist inshih vidiv terapiyi Pobichna diyaPri zastosuvanni bikalutamidu pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni flutamidu i najchastishimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri girsutizm alopeciya kropiv yanka nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti vtrata apetitu zhovtyanicya porushennya funkciyi pechinki pechinkova nedostatnist vkraj ridko z letalnimi naslidkami Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya porushennya snu depresiya astenichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi serceva nedostatnist infarkt miokardu bil u grudnij klitci prilivi krovi Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya bil u molochnih zalozah u tomu chisli v cholovikiv znizhennya libido erektilna disfunkciya Z boku dihalnoyi sistemi ridko intersticijne urazhennya legen inodi z letalnim naslidkom Z boku sechovidilnoyi sistemi gematuriya Inshi pobichni efekti zbilshennya masi tila Zmini v laboratornih analizah pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz v krovi anemiya ProtipokaziBikalutamid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu dlya zastosuvannya v zhinok i ditej Protipokazane sumisne zastosuvannya preparatu z terfenadinom astemizolom abo cizapridom Formi vipuskuBikalutamid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 05 ta 0 15 g Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 13 lyutogo 2018 BIKALUTAMID BICALUTAMIDUM Diyucha rechovina Kalumid bikalutamid v lechenii bolnyh mestnorasprostranennym i disseminirovannym rakom predstatelnoj zhelezy Arhiv originalu za 14 lyutogo 2018 Procitovano 13 lyutogo 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros KLINIChNI PEREVAGI ZASTOSUVANNYa BIKALUTAMIDU NA PROTIVAGU FLUTAMIDU DLYa KOMBINOVANOYi ANDROGENNOYi BLOKADI V PACIYeNTIV Z POShIRENIM RAKOM PEREDMIHUROVOYi ZALOZI KINCEVIJ ZVIT PODVIJNO SLIPOGO RANDOMIZOVANOGO KOOPEROVANOGO DOSLIDZhENNYa BICALUTAMIDE BIKALUTAMID Arhiv originalu za 11 zhovtnya 2018 Procitovano 13 lyutogo 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Bicalutamide 29 grudnya 2016 u Wayback Machine angl Diamanti Kandarakis E Veresen 1999 Current Pharmaceutical Design 5 9 707 23 PMID 10495361 Arhiv originalu za 27 lipnya 2020 Procitovano 13 lyutogo 2018 Several trials demonstrated complete clearing of acne with flutamide angl Denis Louis J Griffiths Keith Kaisary Amir V Murphy Gerald P 1 bereznya 1999 Textbook of Prostate Cancer Pathology Diagnosis and Treatment Pathology Diagnosis and Treatment CRC Press s 55 279 280 ISBN 978 1 85317 422 3 originalu za 3 chervnya 2016 angl Cadilla R Turnbull P 2006 Selective androgen receptor modulators in drug discovery medicinal chemistry and therapeutic potential Curr Top Med Chem 6 3 245 70 doi 10 2174 156802606776173456 PMID 16515480 angl McPherson Edwin M 22 zhovtnya 2013 Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia vid 3rd William Andrew Publishing s 627 1695 ISBN 978 0 8155 1856 3 originalu za 9 chervnya 2016 angl Engel Jurgen Kleemann Axel Kutscher Bernhard Reichert Dietmar 2009 vid 5th Thieme s 153 154 ISBN 978 3 13 179275 4 Arhiv originalu za 27 lipnya 2020 Procitovano 13 lyutogo 2018 angl Dart Richard C 2004 Medical Toxicology Lippincott Williams amp Wilkins s 497 521 ISBN 978 0 7817 2845 4 originalu za 11 travnya 2016 angl Casodex bicalutamide Tablets PDF FDA PDF originalu za 27 lyutogo 2017 angl Wellington K Keam SJ 2006 Bicalutamide 150mg a review of its use in the treatment of locally advanced prostate cancer PDF Drugs 66 6 837 50 doi 10 2165 00003495 200666060 00007 PMID 16706554 PDF originalu za 28 serpnya 2016 angl BICALUTAMIDE BIKALUTAMID Odnokomponentnye preparaty Arhiv originalu za 30 zhovtnya 2020 Procitovano 13 lyutogo 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros PosilannyaBikalutamid na sajti mozdocs kiev ua 19 veresnya 2018 u Wayback Machine Bikalutamid 12 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros

Дата публікації:
Топ