Бевацизумаб | |
Систематизована назва за IUPAC | |
рекомбінантні IgG1 моноклональні антитіла до VEGFA | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00112 |
KEGG | D06409 |
Хімічна структура | |
Формула | C6638H10160N1720O2108S44 |
Мол. маса | 149196,82 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% (в/в) |
Метаболізм | Ретикулоендотеліальна система |
Період напіввиведення | 18-20 діб |
Екскреція | НД |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АВАСТИН®, «Дженентек Інк.»/«Хоффманн-Ля Рош Лтд»/«Рош Діагностикс ГмбХ», США/Швейцарія/Німеччина UA/547/13-300200000 20.08.2015-15/03/2018 |
Бевацизумаб (лат. Bevacizumabum) — синтетичний препарат, який є генно-інженерним моноклональним антитілом до фактора росту ендотелію судин VEGF-A, яке не потребує зв'язування із рецептором до VEGF. Бевацизумаб застосовується переважно внутрішньовенно, при макулодистрофії та інших очних захворюваннях застосовується також у вигляді внутрішньоочних ін'єкцій. Бевацизумаб уперше створений у США в лабораторії компанії «Genentech», та застосовується у клінічній практиці з 2004 року.
Фармакологічні властивості
Бевацизумаб — синтетичний лікарський препарат, який є генно-інженерним рекомбінантним гуманізованим (від миші) моноклональним антитілом до фактора росту ендотелію судин VEGF-A. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із фактором росту ендотелію судин, що призводить до блокування зв'язування з його рецептором. Наслідком цього є пригнічення васкуляризації ділянок із високою швидкістю росту тканин, що призводить до інгібування росту тканин. Оскільки швидкий ріст характерний для тканин злоякісних пухлин, то бевацизумаб у першу чергу пригнічує васкуляризацію пухлини та ріст пухлинних клітин, а також пригнічує метастазування пухлин. Бевацизумаб застосовується при метастатичному колоректальному раку, метастатичному раку легень, метастатичному раку молочної залози, раку нирки, раку яєчника, гліобластомі та раку шийки матки, переважно у складі комбінованої терапії з іринотеканом, карбоплатином, етопозидом, циклофосфамідом, паклітакселом, цитарабіном, темозоломідом, топотеканом, гемцитабіном, та . Бевацизумаб, згідно з результатами клінічних досліджень, підвищує ефективність комбінованого лікування та збільшує середню тривалість життя хворих, хоча із частими, проте переважно не важкими побічними ефектами. Найхарактернішим побічним ефектом бевацизумаба, хоча й нечастим, стали перфорації порожнистих органів шлунково-кишкового тракту. Проте застосування бевацизумаба з іншим протипухлинним моноклональним антитілом — цетуксимабом — збільшувала кількість побічних ефектів та зменшувала тривалість життя хворих. Бевацизумаб також може застосовуватися при очних захворюваннях — макулодистрофії, діабетичній ретинопатії, ретинопатії недоношених.
Фармакокінетика
Бевацизумаб повільно розподіляється в організмі після ін'єкції. Біодоступність препарату після внутрішньовенного застосування біодоступність становить 100 %. Згідно із клінічними дослідженнями, бевацизумаб метаболізується у ретикулоендотеліальній системі до амінокислот та пептидів. Шляхи виведення бевацизумабу з організму достеменно не встановлені. Період напіввиведення препарату з організму становить у середньому 18—20 діб (18 діб у жінок та 20 діб у чоловіків) (згідно частини джерел цей час може становити до 50 діб) і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Бевацизумаб застосовують у складі комбінованої терапії при метастатичному колоректальному раку, метастатичному недрібноклітинному раку легень, розповсюдженому раку яєчника, раку очеревини, раку нирки та раку шийки матки.
Побічна дія
Застосування бевацизумабу супроводжується значною кількістю побічних ефектів. Дуже часто (до 86 % випадків застосування) спостерігаються токсичні ефекти на інфузійне введення препарату: нейтропенія, болі в кістках та м'язах, алопеція, нейропатія, артеріальна гіпертензія, гарячка, збільшення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові, блювання, кашель, задишка, вимипання на шкірі, набряки. Найважчими побічними ефектами є випадки легеневої тромбоемболії, які, щоправда, спостерігаються нечасто. Іншими характерними побічними ефектами є кровотечі та утворення гастроінтестинальних нориць. Дуже характерним побічним ефектом бевацизумаба, хоча й нечастим, стали перфорації порожнистих органів шлунково-кишкового тракту. Також для бевацизумабу характерні інші побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів — часто погіршення загоєння рани, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, синдром Лаєлла, синдром долонно-підошовної еритродизестезії.
- З боку травної системи — дуже часто стоматит, запор або діарея, нудота, біль у животі, кишкова непрохідність, виразки травного тракту.
- З боку нервової системи — часто головний біль, дизартрія, порушення смаку, сонливість, втрати свідомості, синдром зворотної задньої енцефалопатії, підвищена сльозотеча.
- З боку дихальної системи — часто риніт, задишка, носова кровотеча, рідше легенева гіпертензія, перфорація носової перегородки.
- З боку серцево-судинної системи — часто тромбоз глибоких вен, надшлуночкова тахікардія, поява застійної серцевої недостатності.
- З боку сечостатевої системи — протеїнурія, ниркова тромботична мікроангіопатія, пригнічення функції яєчників.
- Інфекційні ускладнення — сепсис, абсцеси та інші інфекції підшкірної клітковини, інфекції сечовидільних шляхів, некротичний фасціїт.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, лімфопенія..
Протипоказання
Бевацизумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату або до інших моноклональних антитіл, в дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Бевацизумаб випускається у вигляді концентрату розчину для інфузій у флаконах із вмістом діючої речовини 25 мг/мл по 4 та 16 мл.
Примітки
- БЕВАЦИЗУМАБ (BEVACIZUMABUM) Діюча речовина
- Бевацизумаб (Авастин®) в терапии опухолей мозга. Обзор литературы [ 12 травня 2013 у Wayback Machine.] (рос.)
- Комитет ЕС по лекарственным препаратам для медицинского применения (CHMP) рекомендовал применение Авастина® компании Рош в комбинации с химиотерапией для лечения распространенного рака шейки матки . Архів оригіналу за 3 січня 2018. Процитовано 27 травня 2017.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - БЕВАЦИЗУМАБ В 1-Й ЛИНИИ ТЕРАПИИ ПРИ КОМПЛЕКСНОМ ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ РАКОМ ЯИЧНИКА (III ФАЗА КЛИНИЧЕСКИХ ИСПЫТАНИЙ) [ 28 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Бевацизумаб в комбинации с химиолучевой терапией у больных глиобластомой . Архів оригіналу за 7 травня 2017. Процитовано 27 травня 2017.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - БЕВАЦИЗУМАБ В 1-Й ЛИНИИ ТЕРАПИИ ПРИ КОМПЛЕКСНОМ ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ РАКОМ ЯИЧНИКА (III ФАЗА КЛИНИЧЕСКИХ ИСПЫТАНИЙ) [ 30 червня 2017 у Wayback Machine.](рос.)
- . Архів оригіналу за 8 липня 2017. Процитовано 27 травня 2017.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - Bevacizumab [ 20 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 3 січня 2018. Процитовано 28 травня 2017.
- Авастин (бевацизумаб) существенно повышает риск перфорации органов желудочно-кишечного тракта . Архів оригіналу за 3 січня 2018. Процитовано 28 травня 2017.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - F.D.A. Approves Cancer Drug From Genentech [ 24 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- Бевацизумаб при раке шейки матки [ 19 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Терапевтические стратегии при неоперабельном метастатическом колоректальном раке [ 4 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Цетуксимаб в лечении ряда солидных опухолей: достижения и перспективы [ 19 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Бевацизумаб на сайті mozdocs.kiev.ua
- Бевацизумаб (Bevacizumab) [ 30 травня 2018 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Bevacizumab Sistematizovana nazva za IUPAC rekombinantni IgG1 monoklonalni antitila do VEGFA Klasifikaciya ATC kod L01XC07 PubChem CAS 216974 75 3 DrugBank DB00112 KEGG D06409 Himichna struktura Formula C6638H10160N1720O2108S44 Mol masa 149196 82 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 v v Metabolizm Retikuloendotelialna sistema Period napivvivedennya 18 20 dib Ekskreciya ND Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AVASTIN Dzhenentek Ink Hoffmann Lya Rosh Ltd Rosh Diagnostiks GmbH SShA Shvejcariya Nimechchina UA 547 13 300200000 20 08 2015 15 03 2018 Bevacizumab lat Bevacizumabum sintetichnij preparat yakij ye genno inzhenernim monoklonalnim antitilom do faktora rostu endoteliyu sudin VEGF A yake ne potrebuye zv yazuvannya iz receptorom do VEGF Bevacizumab zastosovuyetsya perevazhno vnutrishnovenno pri makulodistrofiyi ta inshih ochnih zahvoryuvannyah zastosovuyetsya takozh u viglyadi vnutrishnoochnih in yekcij Bevacizumab upershe stvorenij u SShA v laboratoriyi kompaniyi Genentech ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 2004 roku Farmakologichni vlastivostiBevacizumab sintetichnij likarskij preparat yakij ye genno inzhenernim rekombinantnim gumanizovanim vid mishi monoklonalnim antitilom do faktora rostu endoteliyu sudin VEGF A Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni iz faktorom rostu endoteliyu sudin sho prizvodit do blokuvannya zv yazuvannya z jogo receptorom Naslidkom cogo ye prignichennya vaskulyarizaciyi dilyanok iz visokoyu shvidkistyu rostu tkanin sho prizvodit do ingibuvannya rostu tkanin Oskilki shvidkij rist harakternij dlya tkanin zloyakisnih puhlin to bevacizumab u pershu chergu prignichuye vaskulyarizaciyu puhlini ta rist puhlinnih klitin a takozh prignichuye metastazuvannya puhlin Bevacizumab zastosovuyetsya pri metastatichnomu kolorektalnomu raku metastatichnomu raku legen metastatichnomu raku molochnoyi zalozi raku nirki raku yayechnika glioblastomi ta raku shijki matki perevazhno u skladi kombinovanoyi terapiyi z irinotekanom karboplatinom etopozidom ciklofosfamidom paklitakselom citarabinom temozolomidom topotekanom gemcitabinom ta Bevacizumab zgidno z rezultatami klinichnih doslidzhen pidvishuye efektivnist kombinovanogo likuvannya ta zbilshuye serednyu trivalist zhittya hvorih hocha iz chastimi prote perevazhno ne vazhkimi pobichnimi efektami Najharakternishim pobichnim efektom bevacizumaba hocha j nechastim stali perforaciyi porozhnistih organiv shlunkovo kishkovogo traktu Prote zastosuvannya bevacizumaba z inshim protipuhlinnim monoklonalnim antitilom cetuksimabom zbilshuvala kilkist pobichnih efektiv ta zmenshuvala trivalist zhittya hvorih Bevacizumab takozh mozhe zastosovuvatisya pri ochnih zahvoryuvannyah makulodistrofiyi diabetichnij retinopatiyi retinopatiyi nedonoshenih Farmakokinetika Bevacizumab povilno rozpodilyayetsya v organizmi pislya in yekciyi Biodostupnist preparatu pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya biodostupnist stanovit 100 Zgidno iz klinichnimi doslidzhennyami bevacizumab metabolizuyetsya u retikuloendotelialnij sistemi do aminokislot ta peptidiv Shlyahi vivedennya bevacizumabu z organizmu dostemenno ne vstanovleni Period napivvivedennya preparatu z organizmu stanovit u serednomu 18 20 dib 18 dib u zhinok ta 20 dib u cholovikiv zgidno chastini dzherel cej chas mozhe stanoviti do 50 dib i cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Bevacizumab zastosovuyut u skladi kombinovanoyi terapiyi pri metastatichnomu kolorektalnomu raku metastatichnomu nedribnoklitinnomu raku legen rozpovsyudzhenomu raku yayechnika raku ocherevini raku nirki ta raku shijki matki Pobichna diyaZastosuvannya bevacizumabu suprovodzhuyetsya znachnoyu kilkistyu pobichnih efektiv Duzhe chasto do 86 vipadkiv zastosuvannya sposterigayutsya toksichni efekti na infuzijne vvedennya preparatu nejtropeniya boli v kistkah ta m yazah alopeciya nejropatiya arterialna gipertenziya garyachka zbilshennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi blyuvannya kashel zadishka vimipannya na shkiri nabryaki Najvazhchimi pobichnimi efektami ye vipadki legenevoyi tromboemboliyi yaki shopravda sposterigayutsya nechasto Inshimi harakternimi pobichnimi efektami ye krovotechi ta utvorennya gastrointestinalnih noric Duzhe harakternim pobichnim efektom bevacizumaba hocha j nechastim stali perforaciyi porozhnistih organiv shlunkovo kishkovogo traktu Takozh dlya bevacizumabu harakterni inshi pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv chasto pogirshennya zagoyennya rani suhist shkiri zmina koloru shkiri sindrom Layella sindrom dolonno pidoshovnoyi eritrodizesteziyi Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto stomatit zapor abo diareya nudota bil u zhivoti kishkova neprohidnist virazki travnogo traktu Z boku nervovoyi sistemi chasto golovnij bil dizartriya porushennya smaku sonlivist vtrati svidomosti sindrom zvorotnoyi zadnoyi encefalopatiyi pidvishena slozotecha Z boku dihalnoyi sistemi chasto rinit zadishka nosova krovotecha ridshe legeneva gipertenziya perforaciya nosovoyi peregorodki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto tromboz glibokih ven nadshlunochkova tahikardiya poyava zastijnoyi sercevoyi nedostatnosti Z boku sechostatevoyi sistemi proteyinuriya nirkova trombotichna mikroangiopatiya prignichennya funkciyi yayechnikiv Infekcijni uskladnennya sepsis abscesi ta inshi infekciyi pidshkirnoyi klitkovini infekciyi sechovidilnih shlyahiv nekrotichnij fasciyit Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya trombocitopeniya anemiya limfopeniya ProtipokazannyaBevacizumab protipokazanij pri zastosuvanni pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo do inshih monoklonalnih antitil v dityachomu vici pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuBevacizumab vipuskayetsya u viglyadi koncentratu rozchinu dlya infuzij u flakonah iz vmistom diyuchoyi rechovini 25 mg ml po 4 ta 16 ml PrimitkiBEVACIZUMAB BEVACIZUMABUM Diyucha rechovina Bevacizumab Avastin v terapii opuholej mozga Obzor literatury 12 travnya 2013 u Wayback Machine ros Komitet ES po lekarstvennym preparatam dlya medicinskogo primeneniya CHMP rekomendoval primenenie Avastina kompanii Rosh v kombinacii s himioterapiej dlya lecheniya rasprostranennogo raka shejki matki Arhiv originalu za 3 sichnya 2018 Procitovano 27 travnya 2017 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros BEVACIZUMAB V 1 J LINII TERAPII PRI KOMPLEKSNOM LEChENII BOLNYH RAKOM YaIChNIKA III FAZA KLINIChESKIH ISPYTANIJ 28 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Bevacizumab v kombinacii s himioluchevoj terapiej u bolnyh glioblastomoj Arhiv originalu za 7 travnya 2017 Procitovano 27 travnya 2017 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros BEVACIZUMAB V 1 J LINII TERAPII PRI KOMPLEKSNOM LEChENII BOLNYH RAKOM YaIChNIKA III FAZA KLINIChESKIH ISPYTANIJ 30 chervnya 2017 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 8 lipnya 2017 Procitovano 27 travnya 2017 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Bevacizumab 20 grudnya 2016 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 3 sichnya 2018 Procitovano 28 travnya 2017 Avastin bevacizumab sushestvenno povyshaet risk perforacii organov zheludochno kishechnogo trakta Arhiv originalu za 3 sichnya 2018 Procitovano 28 travnya 2017 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros F D A Approves Cancer Drug From Genentech 24 zhovtnya 2016 u Wayback Machine angl Bevacizumab pri rake shejki matki 19 serpnya 2017 u Wayback Machine ros Terapevticheskie strategii pri neoperabelnom metastaticheskom kolorektalnom rake 4 chervnya 2017 u Wayback Machine ros Cetuksimab v lechenii ryada solidnyh opuholej dostizheniya i perspektivy 19 serpnya 2017 u Wayback Machine ros PosilannyaBevacizumab na sajti mozdocs kiev ua Bevacizumab Bevacizumab 30 travnya 2018 u Wayback Machine ros