Альбендазол — синтетичний протигельмінтний препарат, що є похідним , для прийому всередину. Альбендазол уперше запатентований у Великій Британії у 1975 році Робертом Джуріком і Вассілісом Теодорідесом, а випуск препарату розпочала британська компанія «SmithKline Corporation».
Альбендазол | |
Систематизована назва за IUPAC | |
Methyl [5-(propylthio)-1H-benzoimidazol-2-yl]carbamate | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00518 |
Хімічна структура | |
Формула | C12H15N3O2S |
Мол. маса | 265,333 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 5% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 8,5 год. |
Екскреція | Жовч,Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВОРМІЛ, «Мепро Фармасьютікалс Пвт. Лтд.»,Індія UA/6434/02/01 08.06.2012-08/06/2017 ЗЕНТЕЛ, «ГлаксоСмітКляйн Південна Африка (Пту) Лтд», Південно-Африканська Республіка UA/10241/01/01-UA/10241/02/01 31.10.2014-31.10.2019 АЛЬДАЗОЛ, ПАТ "Київський вітамінний завод",Україна UA/9351/01/01 27.11.2013 - 27.11.2018 АНГЕЛЬМЕКС, ПАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ",Україна UA/11795/01/01 20.03.2017—необмежений АЛЬБЕНДАЗОЛ, ТОВ "Тернофарм",Україна UA/16563/01/01 17.02.2018-17.02.2023 |
Фармакологічні властивості
Альбендазол — синтетичний протигельмінтний препарат, що є похідним , широкого спектра дії. Антигельмінтна дія препарату зумовлена пригніченням полімеризації тубуліну, порушує активність цитоплазматичної системи клітин травної системи гельмінтів та пригнічує метаболізм глюкози, що приводить до загибелі паразитів. До альбендазолу чутливі аскариди, гострики, трихінела, , , , , ціп'як свинячий, ціп'як бичачий, ехінокок, альвеокок, Opisthorchis viverrini, , , , spp., філярії роду Filarioidea, ефективний при синдромі ; чутливими до препарату є також лямблії, іноді використовують для лікування міазів.
Фармакокінетика
Альбендазол погано всмоктується при прийомі всередину, біодоступність при прийомі натщесерце — близько 5%,при прийомі з їжею біодоступність зростає в 5 разів. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2-5 годин. Високі концентрації препарату створюються в сечі, жовчі, спинномозковій рідині, печінці. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Альбендазол проникає через плацентарний бар'єр і виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться альбендазол з організму переважно з жовчю, частково з сечею. Період напіввиведення препарату складає в середньому 8,5 годин;при порушенні функції печінки цей час може збільшуватись.
Показання до застосування
Альбендазол показаний при кишкових гельмінтозах — аскаридозі, ентеробіозі, , анкілостомозі, гіменолепідозі, теніозі, стронгілоїдозі, трихоцефальозі, гонгілонематозі; позакишкових — клонорхозі, опісторхозі, шкірному синдромі , ехінококозі і альвеококозі (як при консервативному, так і в поєднанні з хірургічним лікуванням), нейроцистицеркозі, капіляріозі, гнатостомозі, трихінельозі, токсокарозі; лямбліозі у дітей;.
Побічна дія
При застосуванні альбендазолу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — частіше висипання на шкірі, гарячка; рідко свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювання, біль в животі, метеоризм, діарея, запор; рідко стоматит, сухість у роті, печія, жовтяниця, печінкова недостатність.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль, запаморочення; рідко безсоння, сонливість, сплутаність свідомості, запаморочення, галюцинації, судоми, зниження гостроти зору.
- З боку серцево-судинної системи — рідко артеріальна гіпертензія, тахікардія.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто підвищення активності амінотрансфераз в крові; нечасто (0,1—1%) лейкопенія; рідко нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, підвищення рівня креатиніну, сечовини, білірубіну в крові.
- З боку сечовидільної системи — рідко гостра ниркова недостатність, протеїнурія.
Протипоказання
Альбендазол протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних , фенілкетонурії, вагітності та періоді одного менструального циклу перед запланованою вагітністю, захворюваннях сітківки ока. Під час лікування альбендазолом рекомендується припинити годування грудьми.
Форми випуску
Альбендазол випускається у вигляді таблеток по 0,2 та 0,4 г; і суспензії 0,4 г/10 мл для прийому всередину.
Застосування у ветеринарії
Альбендазол використовується у ветеринарії для лікування гельмінтозів у великої рогатої худоби, овець, кіз, свиней, собак, котів, пушних звірів та курок. Для ветеринарного використання альбендазол випускається у вигляді таблеток по 0,25 г та у вигляді гелю в пакетиках по 5 та 10 мл.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- []Patent #: US003915986 [ 5 березня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- Patent #: US003956499 [ 5 березня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- MeSH Filarioidea
- John, David and Petri, William. Markell and Voge's Medical Parasitology: 9th Edition. Missouri: Saunders Elsevier, 2006. p. 328–334.
- Спричиненим виключно Opisthorchis viverrini.
- Ветеринарный препарат Альбендазол-100 гель[ 23 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Альбендазол на сайті mozdocs.kiev.ua
- Альбендазол на сайті rlsnet.ru [ 2 січня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
- (рос.)ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Albendazol sintetichnij protigelmintnij preparat sho ye pohidnim dlya prijomu vseredinu Albendazol upershe zapatentovanij u Velikij Britaniyi u 1975 roci Robertom Dzhurikom i Vassilisom Teodoridesom a vipusk preparatu rozpochala britanska kompaniya SmithKline Corporation Albendazol Sistematizovana nazva za IUPAC Methyl 5 propylthio 1H benzoimidazol 2 yl carbamate Klasifikaciya ATC kod CA03 PubChem 2082 CAS 54965 21 8 DrugBank DB00518 Himichna struktura Formula C12H15N3O2S Mol masa 265 333 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 5 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 8 5 god Ekskreciya Zhovch Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VORMIL Mepro Farmasyutikals Pvt Ltd Indiya UA 6434 02 01 08 06 2012 08 06 2017 ZENTEL GlaksoSmitKlyajn Pivdenna Afrika Ptu Ltd Pivdenno Afrikanska Respublika UA 10241 01 01 UA 10241 02 01 31 10 2014 31 10 2019 ALDAZOL PAT Kiyivskij vitaminnij zavod Ukrayina UA 9351 01 01 27 11 2013 27 11 2018 ANGELMEKS PAT NVC Borshagivskij HFZ Ukrayina UA 11795 01 01 20 03 2017 neobmezhenij ALBENDAZOL TOV Ternofarm Ukrayina UA 16563 01 01 17 02 2018 17 02 2023Farmakologichni vlastivostiAlbendazol sintetichnij protigelmintnij preparat sho ye pohidnim shirokogo spektra diyi Antigelmintna diya preparatu zumovlena prignichennyam polimerizaciyi tubulinu porushuye aktivnist citoplazmatichnoyi sistemi klitin travnoyi sistemi gelmintiv ta prignichuye metabolizm glyukozi sho privodit do zagibeli parazitiv Do albendazolu chutlivi askaridi gostriki trihinela cip yak svinyachij cip yak bichachij ehinokok alveokok Opisthorchis viverrini spp filyariyi rodu Filarioidea efektivnij pri sindromi chutlivimi do preparatu ye takozh lyambliyi inodi vikoristovuyut dlya likuvannya miaziv Farmakokinetika Albendazol pogano vsmoktuyetsya pri prijomi vseredinu biodostupnist pri prijomi natsheserce blizko 5 pri prijomi z yizheyu biodostupnist zrostaye v 5 raziv Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 5 godin Visoki koncentraciyi preparatu stvoryuyutsya v sechi zhovchi spinnomozkovij ridini pechinci Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Albendazol pronikaye cherez placentarnij bar yer i vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat v pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya albendazol z organizmu perevazhno z zhovchyu chastkovo z secheyu Period napivvivedennya preparatu skladaye v serednomu 8 5 godin pri porushenni funkciyi pechinki cej chas mozhe zbilshuvatis Pokazannya do zastosuvannyaAlbendazol pokazanij pri kishkovih gelmintozah askaridozi enterobiozi ankilostomozi gimenolepidozi teniozi strongiloyidozi trihocefalozi gongilonematozi pozakishkovih klonorhozi opistorhozi shkirnomu sindromi ehinokokozi i alveokokozi yak pri konservativnomu tak i v poyednanni z hirurgichnim likuvannyam nejrocisticerkozi kapilyariozi gnatostomozi trihinelozi toksokarozi lyambliozi u ditej Pobichna diyaPri zastosuvanni albendazolu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chastishe visipannya na shkiri garyachka ridko sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya bil v zhivoti meteorizm diareya zapor ridko stomatit suhist u roti pechiya zhovtyanicya pechinkova nedostatnist Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zapamorochennya ridko bezsonnya sonlivist splutanist svidomosti zapamorochennya galyucinaciyi sudomi znizhennya gostroti zoru Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ridko arterialna gipertenziya tahikardiya Zmini v laboratornih analizah chasto pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi nechasto 0 1 1 lejkopeniya ridko nejtropeniya trombocitopeniya anemiya aplastichna anemiya agranulocitoz pancitopeniya pidvishennya rivnya kreatininu sechovini bilirubinu v krovi Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko gostra nirkova nedostatnist proteyinuriya ProtipokazannyaAlbendazol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do pohidnih fenilketonuriyi vagitnosti ta periodi odnogo menstrualnogo ciklu pered zaplanovanoyu vagitnistyu zahvoryuvannyah sitkivki oka Pid chas likuvannya albendazolom rekomenduyetsya pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuAlbendazol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 2 ta 0 4 g i suspenziyi 0 4 g 10 ml dlya prijomu vseredinu Zastosuvannya u veterinariyiAlbendazol vikoristovuyetsya u veterinariyi dlya likuvannya gelmintoziv u velikoyi rogatoyi hudobi ovec kiz svinej sobak kotiv pushnih zviriv ta kurok Dlya veterinarnogo vikoristannya albendazol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 25 g ta u viglyadi gelyu v paketikah po 5 ta 10 ml PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini vidsutnye v dzhereli Patent US003915986 5 bereznya 2017 u Wayback Machine angl Patent US003956499 5 bereznya 2017 u Wayback Machine angl MeSH Filarioidea John David and Petri William Markell and Voge s Medical Parasitology 9th Edition Missouri Saunders Elsevier 2006 p 328 334 Sprichinenim viklyuchno Opisthorchis viverrini Veterinarnyj preparat Albendazol 100 gel 23 sichnya 2015 u Wayback Machine ros DzherelaAlbendazol na sajti mozdocs kiev ua Albendazol na sajti rlsnet ru 2 sichnya 2014 u Wayback Machine ros ros PROTIVOGELMINTNYE HIMIOPREPARATY 23 veresnya 2015 u Wayback Machine