Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до en Будь ласка допоможіть удоскона

Азтреонам (Cayston) — природний антибіотик з групи монобактамів для парентерального застосування. Його використовують в основному для лікування інфекцій, спричинених грам-негативними бактеріями, такими як Pseudomonas aeruginosa. Це може включати інфекції кісток, ендометрит, інтраабдомінальні інфекції, пневмонію, інфекції сечових шляхів і сепсис. Його вводять через внутрішньовенну або внутрішньом’язову ін’єкцію або через інгаляцію.

**Азтреонам**

Систематична назва (IUPAC)
2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-{[(2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl]amino}-2-oxoethylidene]amino}oxy)-2-methylpropanoic acid
Ідентифікатори
Номер CAS	78110-38-0
Код ATC	J01DF01
PubChem	54116
DrugBank	DB00355
Хімічні дані
Формула	C₁₃H₁₇N₅O₈S₂
Мол. маса	435,433 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	100%
Метаболізм	печінковий,незначний
Період напіврозпаду	1,7 год.(середнє)
Виділення	Ниркове
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	B1(AU) B(США) B
	POM (UK) ? (US)
Шляхи введення	в/венно,в/м'язово

Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності .

Фармакологічні властивості

Азтреонам — природний антибіотик з групи монобактамів обмеженого спектру дії. Препарат має бактерицидну дію, що обумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі грамнегативні мікроорганізми: клебсієли; сальмонелли; шиґели; spp.; Enterobacter spp.; Escherichia coli; Pseudomonas spp.; Haemophilus influenzae; spp.; Proteus spp.; ; spp. Нечутливими до препарату є грампозитивні та анаеробні бактерії, , , рикетсії, хламідії, мікоплазми, мікобактерії.

Фармакокінетика

Азтреонам швидко всмоктується в організмі як після внутрішньовенного, так і після внутрішньом'язового введення, біодоступність препарату становить 100%. Максимальна концентрація в крові антибіотику досягається протягом 1-1,5 години. Азтреонам створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболон. Азтреонам прникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується в печінці в незначній кількості. Препарат виводиться з організму препеважно нирками в незміненому вигляді(60-70%), а також з калом(12%). Період напіввиведення азтреонаму становить 1,5-2 години, при нирковій недостатності цей час може зростати до 6-8 годин.

Показання до застосування

Азтреонам застосовують при важких інфекціях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (позалікарняна та внутрішньолікарняна пневмонія, бронхіти); сепсис та септицемія; інфекції сечовидільних шляхів (в тому числі рецидивуючі пієлонефрити та цистити); інтраабдомінальні та гінекологічні інфекції (перитоніт, ендометрит, параметрит); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів; профілактика інфекцій при хірургічних операціях.

Побічна дія

Побічні ефекти при застосуванні азтреонаму спостерігаються нечасто (приблизно у 2% випадків застосування препарату). При застосуванні азтреонаму можливі наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — нечасто (частіше при тривалому застосуванні) свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, бронхоспазм; рідко синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
З боку травної системи — рідко жовтяниця, гепатит, болі в животі, нудота, блювання, діарея, виразковий стоматит; дуже рідко псевдомембранозний коліт.
З боку нервової системи — рідко головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, судоми, шум у вухах, диплопія.
З боку серцево-судинної системи — рідко гіпотонія, екстрасистолія, приливи крові, задишка, болі в грудній клітці.
Зміни в лабораторних аналізах — нечасто підвищення рівня активності амінотрансфераз та лужної фосфатази, еозинофілія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, анемія, збільшення протромбінового часу, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня сечовини і креатиніну в крові.
Місцеві реакції — рідко флебіт і тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні, болючість при внутрішньом'язовому введенні.

Протипоказання

Азтреонам протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків та дітям віком до 9 місяців. З обережністю застосовують препарат при вагітності, нирковій та печінковій недостатності. Під час лікування азтреонамом рекомендується припинити годування грудьми.

Форми випуску

Азтреонам випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 та 1,0 г. У 2010 році у США FDA дозволила застосування інгаляційної форми азтреонаму для лікування муковісцидозу, ускладненого вторинною інфекцією Pseudomonas aeruginosa.

Примітки

http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/7772 [ 16 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
http://www.vidal.ru/drugs/aznam_j__24096 [ 18 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
" "Азтреонам в Справочнике Машковского".^{[недоступне посилання з червня 2019]} (рос.)
http://www.businessweek.com/ap/financialnews/D9E237QG1.htm [ 5 березня 2010 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання

Азтреонам [ 31 грудня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
Монобактами // ФЕ
(рос.) Группа монобактамов [ 29 червня 2014 у Wayback Machine.]

[pharmateca.ru-1] ttp://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/7772 [ 16 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

[2] ttp://www.vidal.ru/drugs/aznam_j__24096 [ 18 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

[3] " "Азтреонам в Справочнике Машковского".^{[недоступне посилання з червня 2019]} (рос.)

[4] ttp://www.businessweek.com/ap/financialnews/D9E237QG1.htm [ 5 березня 2010 у Wayback Machine.] (англ.)