Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Абакавір англ ABC синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийо

Абакавір

Абакавір (англ. ABC) — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Абакавір синтезований та досліджувався у лабораторії Міннесотського університету американськими вченими Робертом Вінсом та Сузанною Далюге і китайським дослідником Мей Хуа у 1980-х роках.

image
Абакавір
Систематизована назва за IUPAC
{(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol
Класифікація
ATC-код J05AF06
PubChem 441300
CAS 136470-78-5
DrugBank DB01048
Хімічна структура
Формула C14H18N6O 
Мол. маса 286,332 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 83%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,5 год
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЗІАГЕН,
«Глаксо Оперейшен ЮК Лімітед/ГлаксоСмітКляйн Фармасьютікалс С.А.»,Велика Британія/Польща
UA/4163/02/01
06.01.2011-06/01/2016

Фармакологічні властивості

Абакавір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — карбовіру трифосфату, що інгібує фермент ВІЛ зворотню транскриптазу та викликає розрив ланцюга РНК з припиненням реплікації вірусу. Абакавір активний до ВІЛ І та II типу. Препарат має також незначну активність проти вірусу гепатиту B, але ефективність його застосування у клініці проти вірусу гепатиту не вивчена.

Фармакокінетика

Абакавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—1,5 год. Біодоступність препарату складає в середньому 83 %. В клітинах абакавір фосфорилюється до активного метаболіту — абакавіру трифосфату, що має подовжений час напіввиведення (12—21 год) з клітин. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Абакавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Абакавір виводиться з організму переважно нирками у вигляді метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення абакавіру складає 1,5 години, швидкість виведення з організму зростає у пацієнтів із надлишковою масою тіла.

Показання до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Абакавір застосовується в складі комбінованої терапії для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку зі швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна дія

При застосуванні абакавіру можливі наступні побічні ефекти:

Під час застосування абакавіру зростає ризик розвитку інфаркту міокарда у порівнянні з іншими . Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипокази

Абакавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, помірній та тяжкій печінковій недостатності, дітям віком до 3 місяців, при годуванні грудьми.

Форми випуску

Абакавір випускається у вигляді таблеток по 0,3 г та суспензії для прийому всередину по 240 мл. Абакавір входить до складу комбінованих препаратів Тризівір (разом з зидовудином та ламівудином) та Ківекса (або аналогічний Епзіком) (разом із ламівудином).

Синоніми

Abamune, Filabac, Kivexa,, Ziagen, Zigenavir

Примітки

  1. . Minnesota Inventors Hall of Fame. Minnesota Inventors Hall of Fame. Архів оригіналу за 15 лютого 2016. Процитовано 10 лютого 2016.
  2. Vince, R. . University of Minnesota. University of Minnesota. Архів оригіналу за 17 лютого 2016. Процитовано 28 жовтня 2016.
  3. Daluge SM, Good SS, Faletto MB, Miller WH, St Clair MH, Boone LR, Tisdale M, Parry NR, Reardon JE, Dornsife RE, Averett DR (May 1997). 1592U89, a novel carbocyclic nucleoside analog with potent, selective anti-human immunodeficiency virus activity. Antimicrobial agents and chemotherapy. 41 (5): 1082—1093. PMC 163855. PMID 9145874.
  4. ВЫБОР АНТИИНФЕКЦИОННЫХ ХИМИОПРЕПАРАТОВ ПРИ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ . Архів оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 30 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
  5. . 2010. Архів оригіналу за 30 червня 2014. Процитовано 20 травня 2022.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () (рос.)

Посилання

Дата публікації:
Abakavir angl ABC sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Abakavir sintezovanij ta doslidzhuvavsya u laboratoriyi Minnesotskogo universitetu amerikanskimi vchenimi Robertom Vinsom ta Suzannoyu Dalyuge i kitajskim doslidnikom Mej Hua u 1980 h rokah AbakavirSistematizovana nazva za IUPAC 1S 4R 4 2 amino 6 cyclopropylamino 9H purin 9 yl cyclopent 2 en 1 yl methanolKlasifikaciyaATC kod J05AF06PubChem 441300CAS 136470 78 5DrugBank DB01048Himichna strukturaFormula C14H18N6O Mol masa 286 332 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 83 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 5 godEkskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ZIAGEN Glakso Operejshen YuK Limited GlaksoSmitKlyajn Farmasyutikals S A Velika Britaniya Polsha UA 4163 02 01 06 01 2011 06 01 2016Farmakologichni vlastivostiAbakavir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v utvorenni aktivnogo metabolitu karboviru trifosfatu sho ingibuye ferment VIL zvorotnyu transkriptazu ta viklikaye rozriv lancyuga RNK z pripinennyam replikaciyi virusu Abakavir aktivnij do VIL I ta II tipu Preparat maye takozh neznachnu aktivnist proti virusu gepatitu B ale efektivnist jogo zastosuvannya u klinici proti virusu gepatitu ne vivchena Farmakokinetika Abakavir pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 1 5 god Biodostupnist preparatu skladaye v serednomu 83 V klitinah abakavir fosforilyuyetsya do aktivnogo metabolitu abakaviru trifosfatu sho maye podovzhenij chas napivvivedennya 12 21 god z klitin Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Abakavir pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Abakavir vivoditsya z organizmu perevazhno nirkami u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya z kalom Period napivvivedennya abakaviru skladaye 1 5 godini shvidkist vivedennya z organizmu zrostaye u paciyentiv iz nadlishkovoyu masoyu tila Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Abakavir zastosovuyetsya v skladi kombinovanoyi terapiyi dlya likuvannya VIL infekciyi u doroslih ta ditej Monoterapiya preparatom ne zastosovuyetsya u zv yazku zi shvidkim rozvitkom rezistentnosti VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni abakaviru mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri u 4 vipadkiv zgidno z danimi klinichnih obstezhen alergichni reakciyi prohodyat iz poyavoyu lihomanki ta gripopodibnim sindromom iz zagalnoyu slabistyu kashlem shlunkovo kishkovimi rozladami duzhe ridko sposterigayutsya nezhit kon yunktivit anafilaktichnij shok sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya ridko znizhennya apetitu bil v zhivoti duzhe ridko menshe 0 01 pankreatit stomatit gepatit pechinkova nedostatnist Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil letargiya porushennya snu yak proyavi sistemnih alergichnih reakcij mozhut sposterigatisya paresteziyi periferichni nejropatiyi Z boku oporno ruhovogo aparatu yak proyavi sistemnih alergichnih reakcij mozhut sposterigatisya artralgiyi mialgiyi pid chas provedennya kombinovanoyi terapiyi sposterigayutsya vipadki rabdomioliz osteonekroz Inshi pobichni efekti yak proyavi sistemnoyi alergichnoyi reakciyi mozhut sposterigatisya kashel zadishka u doroslih limfadenopatiya arterialna gipotenziya nirkova nedostatnist pid chas provedennya kombinovanoyi terapiyi sposterigayutsya vipadki lipodistrofiyi ta laktatacidozu ridshe nizh pri zastosuvanni inshih antiretrovirusnih preparativ Zmini v laboratornih analizah yak proyavi sistemnoyi alergichnoyi reakciyi mozhut sposterigatisya limfopeniya pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz v krovi pidvishennya rivnya kreatinfosfokinazi u krovi pidvishennya rivnya kreatininu i sechovini v krovi Pid chas zastosuvannya abakaviru zrostaye rizik rozvitku infarktu miokarda u porivnyanni z inshimi Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye imovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye imovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye imovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ProtipokaziAbakavir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pomirnij ta tyazhkij pechinkovij nedostatnosti dityam vikom do 3 misyaciv pri goduvanni grudmi Formi vipuskuAbakavir vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 3 g ta suspenziyi dlya prijomu vseredinu po 240 ml Abakavir vhodit do skladu kombinovanih preparativ Trizivir razom z zidovudinom ta lamivudinom ta Kiveksa abo analogichnij Epzikom razom iz lamivudinom SinonimiAbamune Filabac Kivexa Ziagen ZigenavirPrimitki Minnesota Inventors Hall of Fame Minnesota Inventors Hall of Fame Arhiv originalu za 15 lyutogo 2016 Procitovano 10 lyutogo 2016 Vince R University of Minnesota University of Minnesota Arhiv originalu za 17 lyutogo 2016 Procitovano 28 zhovtnya 2016 Daluge SM Good SS Faletto MB Miller WH St Clair MH Boone LR Tisdale M Parry NR Reardon JE Dornsife RE Averett DR May 1997 1592U89 a novel carbocyclic nucleoside analog with potent selective anti human immunodeficiency virus activity Antimicrobial agents and chemotherapy 41 5 1082 1093 PMC 163855 PMID 9145874 VYBOR ANTIINFEKCIONNYH HIMIOPREPARATOV PRI VICh INFEKCII Arhiv originalu za 5 bereznya 2016 Procitovano 30 sichnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros 2010 Arhiv originalu za 30 chervnya 2014 Procitovano 20 travnya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya ros PosilannyaAbakavir na sajti mozdocs kiev ua 7 kvitnya 2014 u Wayback Machine Abakavir 7 kvitnya 2014 u Wayback Machine ros Antiretrovirusnye preparaty 8 bereznya 2013 u Wayback Machine ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 19 chervnya 2018 u Wayback Machine ros Zastarilo, Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Топ