Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Біластин синтетичний препарат що є похідним піперидину та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління для перора

Біластин

Біластин

Біластин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину, та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління, для перорального застосування. Біластин уперше синтезований в Іспанії на початку XXI століття у лабораторії компанії «Фаес Фарма» та розповсюджується під торговельною маркою «Ніксар». Біластин дозволений для використання при алергічних захворюваннях Європейським агентством з лікарських засобів, але не затверджений FDA для використання на території Сполучених Штатів Америки. Біластин відповідає поточним критеріям європейської академії алергії та клінічної імунології (EAACI) а також крітеріям ARIA (алергічний риніт і його впливу на бронхіальну астму), для ліків, які використовуються при лікуванні алергічного риніту.

image
Біластин
Систематизована назва за IUPAC
2-[4-(2-(4-[1-(2-Ethoxyethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1-piperidinyl)ethyl)phenyl]-2-methylpropanoic acid
Класифікація
ATC-код AX29
PubChem 185460
CAS 202189-78-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C28H37N3O3 
Мол. маса 463,62 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60%
Метаболізм Печінка (незн.)
Період напіввиведення 14,5 год.
Екскреція фекалії (67%), Нирки(33%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НІКСАР®,
«ФАЕС ФАРМА, С.А.»/«Менаріні-Фон Хейден ГмбХ»/«А. Менаріні Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С.р.Л.»,Іспанія/Німеччина/Італія
UA/13866/01/01
09.09.2014-09/09/2019

Фармакологічні властивості

Біластин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІ покоління, неседативний антагоніст гістаміну тривалої дії, високоселективний блокатор периферичних H1-рецепторів, що не зв'язується з мускариновими рецепторами. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну. Препарат знижує проникність капілярів, запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу, запобігає індукованим гістаміном спазмам гладкої мускулатури судин та внутрішніх органів. Біластин має високу специфічність дії на Н1-гістамінорецептори, та не має клінічно значимої дії на рецептори серотоніну, брадикініну, лейкотрієну D4, адрено- та мускаринові рецептори. Біластин також має здатність гальмувати вивільнення гістаміну, -4 та фактору некрозу пухлини з опасистих клітин та гранулоцитів, що забезпечує також протизапальну активність препарату. Згідно клінічних досліджень, біластин має високу ефективність при алергічному риніті та кропив'янці, яка аналогічна, а по деяким показникам вища, у порівнянні з цетиризином, фексофенадином, левоцетиризином та дезлоратадином. На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, біластин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та практично не має седативного ефекту. Біластин не має токсичного впливу на міокард навіть у високих дозах, не блокує калієві канали кардіоміоцитів, не викликає подовження інтервалу QT та інших порушеннями серцевої діяльності. Одночасне застосування препарату з кетоконазолом може призвести до подовження інтервалу QT на ЕКГ, але ця побічна дія найімовірніше спостерігається лише внаслідок дії кетоконазолу на міокард. На відміну від інших антигістамінних препаратів, біластин не посилює депресивний вплив етанолу на нервову систему.

Фармакокінетика

Біластин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, початок дії препарату спостерігається за 30—60 хвилин після прийому препарату, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1,3 години. Біодоступність препарату складає 60 %. Препарат добре (на 84—90 %)зв'язується з білками плазми крові. Біластин добре проникає у більшість тканин організму, але погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Даних за проникнення біластину через плацентарний бар'єр та у грудне молоко відсутні. Препарат лише у незначній клькості (близько 5 %) метаболізується в печінці. Виводиться препарат переважно із калом (67 %), частково із сечею (33 %), переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату складає в середньому 14,5 годин, немає даних за зміну цього часу у хворих із порушеннями функції печінки та нирок.

Показання до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Біластин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті та кропив'янці у дорослих та дітей старших 12 років.

Побічна дія

При застосуванні біластину спостерігаються наступні побічні ефекти:

Протипоказання

Біластин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Біластин не застосовується при вагітності та годуванні грудьми. Препарат застосовується у дітей старших 12 років.

Форми випуску

Біластин випускається у вигляді таблеток по 0,02 г.

Примітки

  1. http://health-ua.com/newspaper/med_gaz_zu/medichna-gazeta-zdorov-ya-ukrayini-10-359-traven-2015-p.html [ 5 липня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. http://bankpatentov.ru/node/467229 [ 5 липня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://www.firstwordpharma.com/node/998033 [ 6 липня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  4. Cumulative Nce introduction index, 1983–2010. Annual Reports in Medicinal Chemistry. Annual Reports in Medicinal Chemistry. 46: 531. 2011. doi:10.1016/B978-0-12-386009-5.00035-7. ISBN . (англ.)
  5. Bilastine Approval Status [ 6 липня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. Ніксар® таблетки 20 мг
  7. Jáuregui I, Bartra J, del Cuvillo A, Dávila I, Ferrer M, Montoro J, Mullol J, Sastre J, Valero A (2011). Bilastine and quality of life. Journal of investigational allergology & clinical immunology: official organ of the International Association of Asthmology (INTERASMA) and Sociedad Latinoamericana de Alergia e Inmunologia. 21 Suppl 3: 16—23. PMID 22185046. (англ.)
  8. Tyl B, Kabbaj M, Azzam S, Sologuren A, Valiente R, Reinbolt E, Roupe K, Blanco N, Wheeler W (2012). Lack of significant effect of bilastine administered at therapeutic and supratherapeutic doses and concomitantly with ketoconazole on ventricular repolarization: Results of a thorough QT study (TQTS) with QT-concentration analysis. Journal of clinical pharmacology. 52 (6): 893—903. doi:10.1177/0091270011407191. PMID 21642470. (англ.)
  9. Graff C, Struijk JJ, Kanters JK, Andersen MP, Toft E, Tyl B (2012). Effects of bilastine on T-wave morphology and the QTc interval: A randomized, double-blind, placebo-controlled, thorough QTc study. Clinical drug investigation. 32 (5): 339—51. doi:10.2165/11599270-000000000-00000. PMID 22393898. (англ.)
  10. Jauregizar N, de la Fuente L, Lucero ML, Sologuren A, Leal N, Rodríguez M (1 August 2009). Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Modelling of the Antihistaminic (H1) Effect of Bilastine. Clinical Pharmacokinetics. 48 (8): 543—554. doi:10.2165/11317180-000000000-00000. PMID 19705924. (англ.)

Джерела

  • Біластин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 13 липня 2015 у Wayback Machine.]

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Bilastin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do antigistaminnih preparativ II pokolinnya dlya peroralnogo zastosuvannya Bilastin upershe sintezovanij v Ispaniyi na pochatku XXI stolittya u laboratoriyi kompaniyi Faes Farma ta rozpovsyudzhuyetsya pid torgovelnoyu markoyu Niksar Bilastin dozvolenij dlya vikoristannya pri alergichnih zahvoryuvannyah Yevropejskim agentstvom z likarskih zasobiv ale ne zatverdzhenij FDA dlya vikoristannya na teritoriyi Spoluchenih Shtativ Ameriki Bilastin vidpovidaye potochnim kriteriyam yevropejskoyi akademiyi alergiyi ta klinichnoyi imunologiyi EAACI a takozh kriteriyam ARIA alergichnij rinit i jogo vplivu na bronhialnu astmu dlya likiv yaki vikoristovuyutsya pri likuvanni alergichnogo rinitu Bilastin Sistematizovana nazva za IUPAC 2 4 2 4 1 2 Ethoxyethyl 1H benzimidazol 2 yl 1 piperidinyl ethyl phenyl 2 methylpropanoic acid Klasifikaciya ATC kod AX29 PubChem 185460 CAS 202189 78 4 DrugBank Himichna struktura Formula C28H37N3O3 Mol masa 463 62 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 60 Metabolizm Pechinka nezn Period napivvivedennya 14 5 god Ekskreciya fekaliyi 67 Nirki 33 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data NIKSAR FAES FARMA S A Menarini Fon Hejden GmbH A Menarini Manufakturing Logistiks end Servises S r L Ispaniya Nimechchina Italiya UA 13866 01 01 09 09 2014 09 09 2019Farmakologichni vlastivostiBilastin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ II pokolinnya nesedativnij antagonist gistaminu trivaloyi diyi visokoselektivnij blokator periferichnih H1 receptoriv sho ne zv yazuyetsya z muskarinovimi receptorami Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu Preparat znizhuye proniknist kapilyariv zapobigaye rozvitku ta polegshuye perebig alergichnih reakcij negajnogo tipu zapobigaye indukovanim gistaminom spazmam gladkoyi muskulaturi sudin ta vnutrishnih organiv Bilastin maye visoku specifichnist diyi na N1 gistaminoreceptori ta ne maye klinichno znachimoyi diyi na receptori serotoninu bradikininu lejkotriyenu D4 adreno ta muskarinovi receptori Bilastin takozh maye zdatnist galmuvati vivilnennya gistaminu 4 ta faktoru nekrozu puhlini z opasistih klitin ta granulocitiv sho zabezpechuye takozh protizapalnu aktivnist preparatu Zgidno klinichnih doslidzhen bilastin maye visoku efektivnist pri alergichnomu riniti ta kropiv yanci yaka analogichna a po deyakim pokaznikam visha u porivnyanni z cetirizinom feksofenadinom levocetirizinom ta dezloratadinom Na vidminu vid antigistaminnih preparativ I pokolinnya bilastin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer ta praktichno ne maye sedativnogo efektu Bilastin ne maye toksichnogo vplivu na miokard navit u visokih dozah ne blokuye kaliyevi kanali kardiomiocitiv ne viklikaye podovzhennya intervalu QT ta inshih porushennyami sercevoyi diyalnosti Odnochasne zastosuvannya preparatu z ketokonazolom mozhe prizvesti do podovzhennya intervalu QT na EKG ale cya pobichna diya najimovirnishe sposterigayetsya lishe vnaslidok diyi ketokonazolu na miokard Na vidminu vid inshih antigistaminnih preparativ bilastin ne posilyuye depresivnij vpliv etanolu na nervovu sistemu Farmakokinetika Bilastin shvidko vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti pochatok diyi preparatu sposterigayetsya za 30 60 hvilin pislya prijomu preparatu maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 3 godini Biodostupnist preparatu skladaye 60 Preparat dobre na 84 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Bilastin dobre pronikaye u bilshist tkanin organizmu ale pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Danih za proniknennya bilastinu cherez placentarnij bar yer ta u grudne moloko vidsutni Preparat lishe u neznachnij klkosti blizko 5 metabolizuyetsya v pechinci Vivoditsya preparat perevazhno iz kalom 67 chastkovo iz secheyu 33 perevazhno v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu skladaye v serednomu 14 5 godin nemaye danih za zminu cogo chasu u hvorih iz porushennyami funkciyi pechinki ta nirok Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Bilastin zastosovuyetsya pri sezonnomu ta cilorichnomu alergichnomu riniti ta kropiv yanci u doroslih ta ditej starshih 12 rokiv Pobichna diyaPri zastosuvanni bilastinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi nechasto 0 1 1 sverbizh shkiri garyachka Z boku travnoyi sistemi nechasto 0 1 1 bil ta nepriyemni vidchuttya v zhivoti nudota diareya suhist ta gerpetichni visipannya u roti dispepsiya gastrit pidvishenij apetit Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil sonlivist nechasto 0 1 1 golovokruzhinnya sonlivist shum u vuhah trivozhnist Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 blokada sinusova aritmiya podovzhennya intervalu QT na EKG Zmini v laboratornih analizah mozhut sposterigatisya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz ta pidvishennya rivnya trigliceridiv ta kreatininu v krovi ProtipokazannyaBilastin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Bilastin ne zastosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Preparat zastosovuyetsya u ditej starshih 12 rokiv Formi vipuskuBilastin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 02 g Primitkihttp health ua com newspaper med gaz zu medichna gazeta zdorov ya ukrayini 10 359 traven 2015 p html 5 lipnya 2015 u Wayback Machine ros http bankpatentov ru node 467229 5 lipnya 2015 u Wayback Machine ros http www firstwordpharma com node 998033 6 lipnya 2015 u Wayback Machine angl Cumulative Nce introduction index 1983 2010 Annual Reports in Medicinal Chemistry Annual Reports in Medicinal Chemistry 46 531 2011 doi 10 1016 B978 0 12 386009 5 00035 7 ISBN 9780123860095 angl Bilastine Approval Status 6 lipnya 2015 u Wayback Machine angl Niksar tabletki 20 mg Jauregui I Bartra J del Cuvillo A Davila I Ferrer M Montoro J Mullol J Sastre J Valero A 2011 Bilastine and quality of life Journal of investigational allergology amp clinical immunology official organ of the International Association of Asthmology INTERASMA and Sociedad Latinoamericana de Alergia e Inmunologia 21 Suppl 3 16 23 PMID 22185046 angl Tyl B Kabbaj M Azzam S Sologuren A Valiente R Reinbolt E Roupe K Blanco N Wheeler W 2012 Lack of significant effect of bilastine administered at therapeutic and supratherapeutic doses and concomitantly with ketoconazole on ventricular repolarization Results of a thorough QT study TQTS with QT concentration analysis Journal of clinical pharmacology 52 6 893 903 doi 10 1177 0091270011407191 PMID 21642470 angl Graff C Struijk JJ Kanters JK Andersen MP Toft E Tyl B 2012 Effects of bilastine on T wave morphology and the QTc interval A randomized double blind placebo controlled thorough QTc study Clinical drug investigation 32 5 339 51 doi 10 2165 11599270 000000000 00000 PMID 22393898 angl Jauregizar N de la Fuente L Lucero ML Sologuren A Leal N Rodriguez M 1 August 2009 Pharmacokinetic Pharmacodynamic Modelling of the Antihistaminic H1 Effect of Bilastine Clinical Pharmacokinetics 48 8 543 554 doi 10 2165 11317180 000000000 00000 PMID 19705924 angl DzherelaBilastin na sajti mozdocs kiev ua 13 lipnya 2015 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ