Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
Дезлоратадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину, та належить до антигістамінних препаратів ІІІ покоління, для перорального застосування. За хімічною структурою є активним метаболітом лоратадину. Дезлоратадин уперше синтезований у 1998 році у лабораторї компанії та зареєстрований на території Європейського Союзу у 2000 році та в Україні у 2002 році.
 | |
|---|---|
Дезлоратадин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)- 5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H19ClN2 |
| Мол. маса | 310,82 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | варіює |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 27 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕРІУС®, «Шерінг-Плау Лабо Н.В.»,Бельгія UA/5827/01/01 25.01.2012-25/01/2017 |
Фармакологічні властивості
Дезлоратадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІІ покоління. За хімічною будовою він є активним метаболітом лоратадину. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що спричинює гістамін, у тому числі бронхоконстрикцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербіння шкіри і слизових оболонок. Дезлоратадин інгібує вивільнення прозапальних цитокінів (таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13) та молекул адгезії; вивільнення протизапальних хемокінів; пригнічує експресію молекул адгезії; інгібує вивільнення гістаміну, простагландину D2 та лейкотрієну С4. Дезлоратадин пригнічує активацію ефекторних клітин, першочергово тучних та базофілів, пригнічує хемотаксис еозинофілів. При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення з носових ходів та свербіж слизових носа. Дезлоратадин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях має лише незначну дію на серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори. Специфічність дії дезлоратадину до Н1-гістамінових рецепторів у 5—15 разів вища, ніж у лоратадину, та у 15—50 разів вища, чим до інших рецепторів клітин. Дезлоратадин не має токсичного впливу на міокард. На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, дезлоратадин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та практично не має седативного ефекту. Дезлоратадин не взаємодіє з ферментними системами цитохрому та не має клінічно значимих лікарських взаємодій із іншими лікарськими препаратами, що дає можливість застосовувати препарат разом із антибіотиками, протигрибковими препаратами, а також пацієнтами із захворюваннями печінки.
Фармакокінетика
Дезлоратадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату варіює в залежності від дози препарату. Початок дії препарату спостерігається через 28 хвилин після перорального прийому. Максимальна концентрація в крові дезлоратадину досягається протягом 2—6 годин (у середньому 3 години), одночасний прийом їжі не змінює ступінь всмоктування та біодоступність препарату. Дезлоратадин добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дезлоратадин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат розкладається у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Дезлоратадин виводиться з організму переважно із сечею, а також із калом, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 27 годин, цей час не змінюється при порушеннях печінки та нирок.
Показання до застосування
Дезлоратадин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, алергічному кон'юнктивіті, кропив'янці, набряку Квінке, свербінні шкіри, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту, хронічної екземи та бронхіальної астми, як у дорослих, так і у дітей.
Побічні дії
При застосуванні дезлоратадину найчастіше спостергігаються наступні побічні ефекти — підвищена втомлюваність (1,2% випадків застосування), сухість у роті (0,8%) та головний біль (0,6%). Дуже рідко при застосуванні спостерігаються тахікардія, алергічні реакції (у тому числі висипання на шкірі, набряк Квінке та анафілактичні реакції), підвищення активності ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну в крові; у дітей — діарея, безсоння та гарячка.
Протипоказання
Дезлоратадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю призначається препарат при важкій нирковій недостатності. Препарат не застосовується у дітей у віці менше 1 року. Дезлоратадин не рекомендується при вагітності та у період годування грудьми.
Форми випуску
Дезлоратадин випускається у вигляді таблеток вкритих плівковою оболонкою і таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині по 0,0025 та 0,005 г, а також розчину орального та сиропу, що містить 0,5 мг дезлоратадину на 1 мл в флаконах по 50, 60, 100, 120, 150 та 300 мл.
Примітки
- . Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 25 лютого 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://www.provisor.com.ua/archive/2002/N9/art_42.php [ 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.mif-ua.com/archive/article/4701 [ 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.mmm.spb.ru/Allergology/2002/1/Art8.php [ 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://cyberleninka.ru/article/n/nesedativnye-antigistaminnye-preparaty-pri-allergicheskih-boleznyah-u-detey-dezloratadin [ 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_respirat_1/44-45.pdf [ 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 26 лютого 2015. Процитовано 25 лютого 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://msvitu.com/archive/2008/february/article-3-ru.php [ 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/upj/04/pdf04-4/69.pdf [ 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1254 [ 26 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Дезлоратадин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 26 лютого 2015 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3034.htm [ 26 лютого 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Dezloratadin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do antigistaminnih preparativ III pokolinnya dlya peroralnogo zastosuvannya Za himichnoyu strukturoyu ye aktivnim metabolitom loratadinu Dezloratadin upershe sintezovanij u 1998 roci u laboratoryi kompaniyi ta zareyestrovanij na teritoriyi Yevropejskogo Soyuzu u 2000 roci ta v Ukrayini u 2002 roci Dezloratadin Sistematizovana nazva za IUPAC 8 chloro 6 11 dihydro 11 4 piperdinylidene 5H benzo 5 6 cyclohepta 1 2 b pyridine Klasifikaciya ATC kod AX27 PubChem 124087 CAS 100643 71 8 DrugBank Himichna struktura Formula C19H19ClN2 Mol masa 310 82 g mol Farmakokinetika Biodostupnist variyuye Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 27 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ERIUS Shering Plau Labo N V Belgiya UA 5827 01 01 25 01 2012 25 01 2017Farmakologichni vlastivostiDezloratadin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ III pokolinnya Za himichnoyu budovoyu vin ye aktivnim metabolitom loratadinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu poperedzhenni spazmiv gladkih m yaziv sho sprichinyuye gistamin u tomu chisli bronhokonstrikciyu u hvorih obstruktivnimi zahvoryuvannyami legen rozshirennya kapilyariv ta pidvishennya yih proniknosti rozvitok angionevrotichnogo nabryaku eritemi ta sverbinnya shkiri i slizovih obolonok Dezloratadin ingibuye vivilnennya prozapalnih citokiniv takih yak IL 4 IL 6 IL 8 ta IL 13 ta molekul adgeziyi vivilnennya protizapalnih hemokiniv prignichuye ekspresiyu molekul adgeziyi ingibuye vivilnennya gistaminu prostaglandinu D2 ta lejkotriyenu S4 Dezloratadin prignichuye aktivaciyu efektornih klitin pershochergovo tuchnih ta bazofiliv prignichuye hemotaksis eozinofiliv Pri alergichnomu riniti preparat zmenshuye chastotu chhannya slozotechu vidilennya z nosovih hodiv ta sverbizh slizovih nosa Dezloratadin ye visokospecifichnim blokatorom N1 receptoriv gistaminu ta navit u visokih koncentraciyah maye lishe neznachnu diyu na serotoninovi dofaminovi M holinoreceptori ta alfa adrenoreceptori Specifichnist diyi dezloratadinu do N1 gistaminovih receptoriv u 5 15 raziv visha nizh u loratadinu ta u 15 50 raziv visha chim do inshih receptoriv klitin Dezloratadin ne maye toksichnogo vplivu na miokard Na vidminu vid antigistaminnih preparativ I pokolinnya dezloratadin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer ta praktichno ne maye sedativnogo efektu Dezloratadin ne vzayemodiye z fermentnimi sistemami citohromu ta ne maye klinichno znachimih likarskih vzayemodij iz inshimi likarskimi preparatami sho daye mozhlivist zastosovuvati preparat razom iz antibiotikami protigribkovimi preparatami a takozh paciyentami iz zahvoryuvannyami pechinki Farmakokinetika Dezloratadin shvidko vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu variyuye v zalezhnosti vid dozi preparatu Pochatok diyi preparatu sposterigayetsya cherez 28 hvilin pislya peroralnogo prijomu Maksimalna koncentraciya v krovi dezloratadinu dosyagayetsya protyagom 2 6 godin u serednomu 3 godini odnochasnij prijom yizhi ne zminyuye stupin vsmoktuvannya ta biodostupnist preparatu Dezloratadin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Dezloratadin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat rozkladayetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Dezloratadin vivoditsya z organizmu perevazhno iz secheyu a takozh iz kalom u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 27 godin cej chas ne zminyuyetsya pri porushennyah pechinki ta nirok Pokazannya do zastosuvannyaDezloratadin zastosovuyetsya pri sezonnomu ta cilorichnomu alergichnomu riniti polinozi alergichnomu kon yunktiviti kropiv yanci nabryaku Kvinke sverbinni shkiri a takozh u kompleksnij terapiyi atopichnogo dermatitu hronichnoyi ekzemi ta bronhialnoyi astmi yak u doroslih tak i u ditej Pobichni diyiPri zastosuvanni dezloratadinu najchastishe spostergigayutsya nastupni pobichni efekti pidvishena vtomlyuvanist 1 2 vipadkiv zastosuvannya suhist u roti 0 8 ta golovnij bil 0 6 Duzhe ridko pri zastosuvanni sposterigayutsya tahikardiya alergichni reakciyi u tomu chisli visipannya na shkiri nabryak Kvinke ta anafilaktichni reakciyi pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi u ditej diareya bezsonnya ta garyachka ProtipokazannyaDezloratadin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Z oberezhnistyu priznachayetsya preparat pri vazhkij nirkovij nedostatnosti Preparat ne zastosovuyetsya u ditej u vici menshe 1 roku Dezloratadin ne rekomenduyetsya pri vagitnosti ta u period goduvannya grudmi Formi vipuskuDezloratadin vipuskayetsya u viglyadi tabletok vkritih plivkovoyu obolonkoyu i tabletok sho disperguyutsya v rotovij porozhnini po 0 0025 ta 0 005 g a takozh rozchinu oralnogo ta siropu sho mistit 0 5 mg dezloratadinu na 1 ml v flakonah po 50 60 100 120 150 ta 300 ml Primitki Arhiv originalu za 11 lyutogo 2015 Procitovano 25 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www provisor com ua archive 2002 N9 art 42 php 26 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www mif ua com archive article 4701 26 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www mmm spb ru Allergology 2002 1 Art8 php 26 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http cyberleninka ru article n nesedativnye antigistaminnye preparaty pri allergicheskih boleznyah u detey dezloratadin 26 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http health ua com pics pdf ZU 2011 respirat 1 44 45 pdf 26 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros PDF Arhiv originalu PDF za 26 lyutogo 2015 Procitovano 25 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http msvitu com archive 2008 february article 3 ru php 26 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www ifp kiev ua doc journals upj 04 pdf04 4 69 pdf 26 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule in 1254 26 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros DzherelaDezloratadin na sajti mozdocs kiev ua 26 lyutogo 2015 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 3034 htm 26 lyutogo 2015 u Wayback Machine