Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Левоцетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до антигістамінних препаратів ІІІ покоління, для перорального застосування. У вигляді дигідрохлориду використовується для лікування алергічного нежитю носу та алергічного кон'юнктивіту. За хімічною структурою є лівообертаючим ізомером цетиризину. Уперше левоцетиризин отриманий із суміші енантіомерів цетиризину в 2001 році у Бельгії та зареєстрований компанією під торговельною маркою «Ксизал».
 | |
|---|---|
Левоцетиризин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-(2-{4-[(R)-(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H25ClN2O3 |
| Мол. маса | 388,89 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка(мінім.) |
| Період напіввиведення | 7—10 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗИЛОЛА®, ТОВ«Гедеон Ріхтер Польща»,Польща UA/12192/01/01 22.06.2012-22/06/2017 |
Фармакологічні властивості
Левоцетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІІ покоління. За хімічною будовою він є лівообертаючим ізомером цетиризину, який у свою чергу є метаболітом гідроксизину — представника І покоління антигістамінних препаратів — похідних піперидину. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрікцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри і слизових оболонок. При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Цетиризин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях має лише незначну дію на серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори. Специфічність дії левоцетиризину до Н1-гістамінових рецепторів удвічі вища, ніж у цетиризину, та у 600 разів вища, ніж до інших рецепторів клітин. При застосуванні левоцетиризину спостерігається зменшення потреби у застосуванні інгаляційних β2-агоністів та похідних кромогліцієвої кислоти у хворих бронхіальною астмою. Левоцетиризин не має токсичного впливу на міокард. На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, левоцетиризин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та має незначний седативний ефект. Оскільки левоцетиризин метаболізується у незначній кількості, він не взаємодіє з ферментними системами цитохрому та не має клінічно значимих лікарських взаємодій із іншими лікарськими препаратами, що дає можливість застосовувати препарат разом із антибіотиками, протигрибковими препаратами, а також у хворих із захворюваннями печінки.
Фармакокінетика
Левоцетиризин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 100%. Початок дії препарату в 50% хворих спостерігається через 12 хвилин після перорального прийому. Максимальна концентрація в крові левоцетиризину досягається протягом 54 хвилин, одночасний прийом їжі не знижує ступінь всмоктування препарату. Левоцетиризин добре зв'язується з білками плазми крові. Найвищі концентації препарату спостерігаються в печінці та нирках, найнижчі концентрації — в центральній нервовій системі. Левоцетиризин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Левоцетиризин у незначній кількості (14%) метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді, частково із калом у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення левоцетиризину складає 7–10 годин, при порушенні функції нирок цей час може подовжуватися.
Показання до застосування
Левоцетиризин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, алергічному кон'юнктивіті, кропив'янці, набряку Квінке, свербежеві шкіри, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту, хронічної екземи та бронхіальної астми, як у дорослих, так і у дітей.
При застосуванні левоцетиризину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — дуже рідко (менше 0,01%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, набряк Квінке, кропив'янка, анафілактичні реакції.
- З боку травної системи — часто (1–10%) сухість у роті; нечасто (0,1–1%) біль у животі; дуже рідко (менше 0,01%) нудота.
- З боку нервової системи — часто (1–10%) головний біль, сонливість, підвищена втомлюваність; рідко (0,01–0,1%) мігрень, головокружіння, при передозуванні в дітей — підвищена збудливість.
- Інші побічні ефекти — дуже рідко (менше 0,01%) збільшення маси тіла, диспное.
- Зміни в лабораторних аналізах — підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази
Левоцетиризин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при важкій нирковій недостатності. Препарат не застосовується у дітей у віці менше 2 років. Левоцетиризин не рекомендується при вагітності та у період годування грудьми.
Форми випуску
Левоцетиризин випускається у вигляді таблеток по 0,005 г та сиропу, що містить 2,5 мг левоцетиризину на 5 мл розчину в флаконах по 100 мл. Левоцетиризин разом із монтелукастом входить до складу комбінованого препарату «Гленцет едванс».
Примітки
- . Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 24 лютого 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://www.rmj.ru/articles_8196.htm [ 25 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.lvrach.ru/2010/05/13773216 [ 25 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.ucb.com/_up/ucb_com_products/documents/Xyzal_PI_%2012_2010.pdf [ 9 листопада 2013 у Wayback Machine.] Full US prescribing information Xyzal® (англ.)
- http://www.health-medix.com/articles/misteztvo/2009-08-01/60-70.pdf [ 2015-02-11 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.umj.com.ua/article/35126/akcenty-antigistaminnoj-terapii-levocetirizin [ 25 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1538 [ 24 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 24 лютого 2015. Процитовано 24 лютого 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2014_15-16/30-31.pdf [ 3 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Левоцетиризин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 24 лютого 2015 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3343.htm [ 25 лютого 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Levocetirizin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do antigistaminnih preparativ III pokolinnya dlya peroralnogo zastosuvannya U viglyadi digidrohloridu vikoristovuyetsya dlya likuvannya alergichnogo nezhityu nosu ta alergichnogo kon yunktivitu Za himichnoyu strukturoyu ye livoobertayuchim izomerom cetirizinu Upershe levocetirizin otrimanij iz sumishi enantiomeriv cetirizinu v 2001 roci u Belgiyi ta zareyestrovanij kompaniyeyu pid torgovelnoyu markoyu Ksizal Levocetirizin Sistematizovana nazva za IUPAC 2 2 4 R 4 chlorophenyl phenyl methyl piperazin 1 yl ethoxy acetic acid Klasifikaciya ATC kod AE09 PubChem 1549000 CAS 130018 77 8 DrugBank Himichna struktura Formula C21H25ClN2O3 Mol masa 388 89 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka minim Period napivvivedennya 7 10 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ZILOLA TOV Gedeon Rihter Polsha Polsha UA 12192 01 01 22 06 2012 22 06 2017Farmakologichni vlastivostiLevocetirizin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ III pokolinnya Za himichnoyu budovoyu vin ye livoobertayuchim izomerom cetirizinu yakij u svoyu chergu ye metabolitom gidroksizinu predstavnika I pokolinnya antigistaminnih preparativ pohidnih piperidinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu poperedzhenni spazmiv gladkih m yaziv sho viklikayutsya gistaminom u tomu chisli bronhokonstrikciyu u hvorih obstruktivnimi zahvoryuvannyami legen rozshirennya kapilyariv ta pidvishennya yih proniknosti rozvitok angionevrotichnogo nabryaku eritemi ta sverbezhu shkiri i slizovih obolonok Pri alergichnomu riniti preparat zmenshuye chastotu chhannya slozotechu vidilennya iz nosovih hodiv ta sverbizh slizovih nosa Cetirizin ye visokospecifichnim blokatorom N1 receptoriv gistaminu ta navit u visokih koncentraciyah maye lishe neznachnu diyu na serotoninovi dofaminovi M holinoreceptori ta alfa adrenoreceptori Specifichnist diyi levocetirizinu do N1 gistaminovih receptoriv udvichi visha nizh u cetirizinu ta u 600 raziv visha nizh do inshih receptoriv klitin Pri zastosuvanni levocetirizinu sposterigayetsya zmenshennya potrebi u zastosuvanni ingalyacijnih b2 agonistiv ta pohidnih kromogliciyevoyi kisloti u hvorih bronhialnoyu astmoyu Levocetirizin ne maye toksichnogo vplivu na miokard Na vidminu vid antigistaminnih preparativ I pokolinnya levocetirizin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer ta maye neznachnij sedativnij efekt Oskilki levocetirizin metabolizuyetsya u neznachnij kilkosti vin ne vzayemodiye z fermentnimi sistemami citohromu ta ne maye klinichno znachimih likarskih vzayemodij iz inshimi likarskimi preparatami sho daye mozhlivist zastosovuvati preparat razom iz antibiotikami protigribkovimi preparatami a takozh u hvorih iz zahvoryuvannyami pechinki Farmakokinetika Levocetirizin shvidko vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu skladaye blizko 100 Pochatok diyi preparatu v 50 hvorih sposterigayetsya cherez 12 hvilin pislya peroralnogo prijomu Maksimalna koncentraciya v krovi levocetirizinu dosyagayetsya protyagom 54 hvilin odnochasnij prijom yizhi ne znizhuye stupin vsmoktuvannya preparatu Levocetirizin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Najvishi koncentaciyi preparatu sposterigayutsya v pechinci ta nirkah najnizhchi koncentraciyi v centralnij nervovij sistemi Levocetirizin prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Levocetirizin u neznachnij kilkosti 14 metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu v nezminenomu viglyadi chastkovo iz kalom u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya levocetirizinu skladaye 7 10 godin pri porushenni funkciyi nirok cej chas mozhe podovzhuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaLevocetirizin zastosovuyetsya pri sezonnomu ta cilorichnomu alergichnomu riniti polinozi alergichnomu kon yunktiviti kropiv yanci nabryaku Kvinke sverbezhevi shkiri a takozh u kompleksnij terapiyi atopichnogo dermatitu hronichnoyi ekzemi ta bronhialnoyi astmi yak u doroslih tak i u ditej Pobichna diyaPri zastosuvanni levocetirizinu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi duzhe ridko menshe 0 01 visipannya na shkiri sverbizh shkiri nabryak Kvinke kropiv yanka anafilaktichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 suhist u roti nechasto 0 1 1 bil u zhivoti duzhe ridko menshe 0 01 nudota Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil sonlivist pidvishena vtomlyuvanist ridko 0 01 0 1 migren golovokruzhinnya pri peredozuvanni v ditej pidvishena zbudlivist Inshi pobichni efekti duzhe ridko menshe 0 01 zbilshennya masi tila dispnoe Zmini v laboratornih analizah pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki ProtipokaziLevocetirizin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta pri vazhkij nirkovij nedostatnosti Preparat ne zastosovuyetsya u ditej u vici menshe 2 rokiv Levocetirizin ne rekomenduyetsya pri vagitnosti ta u period goduvannya grudmi Formi vipuskuLevocetirizin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 g ta siropu sho mistit 2 5 mg levocetirizinu na 5 ml rozchinu v flakonah po 100 ml Levocetirizin razom iz montelukastom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Glencet edvans Primitki Arhiv originalu za 11 lyutogo 2015 Procitovano 24 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www rmj ru articles 8196 htm 25 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www lvrach ru 2010 05 13773216 25 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www ucb com up ucb com products documents Xyzal PI 2012 2010 pdf 9 listopada 2013 u Wayback Machine Full US prescribing information Xyzal angl http www health medix com articles misteztvo 2009 08 01 60 70 pdf 2015 02 11 u Wayback Machine ros http www umj com ua article 35126 akcenty antigistaminnoj terapii levocetirizin 25 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1538 24 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 24 lyutogo 2015 Procitovano 24 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http health ua com pics pdf ZU 2014 15 16 30 31 pdf 3 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros DzherelaLevocetirizin na sajti mozdocs kiev ua 24 lyutogo 2015 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 3343 htm 25 lyutogo 2015 u Wayback Machine