Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Палоносетрон (англ. Palonosetron, лат. Palonosetronum) — лікарський препарат, який є похідним , що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів. Палоносетрон застосовується як перорально, так і парентерально.
 | |
|---|---|
Палоносетрон | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3aS)-2-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H24N2O |
| Мол. маса | 296,407 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 97% (перорально), 100% (в/в) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | ~37 год. (перор.), 40 год. (в/в) |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛОКСІ®, «Хелсінн Бірекс Фармасьютікалс Лтд.», Ірландія UA/16037/01/01 12.06.2017-12/06/2022 |
Фармакологічні властивості
Палоносетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним ізохіноліну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних, серотонінових рецепторів 5-HT3, наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання. Палоносетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією. Препарат застосовується переважно внутрішньовенно, у комбінації з інгібітором субстанції P рецепторів NK1 нетупітантом. Згідно з даними клінічних досліджень, при застосуванні палоносетрону спостерігається менше побічних ефектів, зокрема з боку серцево-судинної системи, ніж при застосуванні інших селективних блокаторів серотонінових рецепторів, зокрема ондансетрону.
Фармакокінетика
Палоносетрон повільно та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 97 % при пероральному застосуванні. При внутрішньовенному введенні палоностетрону біодоступність складає 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 5,1—5,9 годин після перорального прийому препарату. Палоносетрон у помірній кількості (на 62 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться палоносетрон із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при пероральному застосуванні у середньому становить 37 годин, в осіб із злоякісними пухлинами становить 48 годин, при внутрішньовенному застосуванні період напіввиведення палоносетрону становить 40 годин.
Показання до застосування
Палоносетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.
Побічна дія
При застосуванні палоносетрону спостерігається наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — шкірний висип,, свербіж шкіри кропив'янка, алопеція, гарячка.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння, підвищена втомлюваність, парестезії, , зміна настрою, психоз, розмитість зору, кон'юнктивіт, вертиго.
- З боку травної системи — діарея або запор, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, гикавка, погіршення апетиту.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, біль у грудній клітці, подовження інтервалу QT, AV-блокада, приливи крові, варикозне розширення вен.
- Інші побічні ефекти — затримка сечі, біль у суглобах, болючість та припікання в місці введення препарату.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, гіпокаліємія, гіперкаліємія, підвищення активності амінотрансфераз, гіпокальціємія, гіперглікемія. підвищення рівня білірубіну в крові, глюкозурія, метаболічний ацидоз.
Протипокази
Палоносетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.
Форми випуску
Палоносетрон випускається у вигляді 0,05 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 1,5 і 5 мл. У (комбінації) з нетупітантом випускається у вигляді желатинових капсул по 0,5 мг палоносетрону та 300 мг нетупітанту.
Примітки
- DrugBank. Palonosetron (англ.)
- Акінзео (Akinzeo)
- Оницит (Onicit) (рос.)
- Palonosetron Hydrochloride (англ.)
- (PDF). European Medicines Agency. Архів оригіналу (PDF) за 26 червня 2016. Процитовано 12 липня 2016. (англ.)
- ПАЛОНОСЕТРОН В ПРОФИЛАКТИКЕ ТОШНОТЫ И РВОТЫ ПРИ ПРОВЕДЕНИИ ВЫСОКО И УМЕРЕННО ЭМЕТОГЕННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ[недоступне посилання] (рос.)
Посилання
- Палоносетрон на сайті mozdocs.kiev.ua
- Палоносетрон на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Palonosetron angl Palonosetron lat Palonosetronum likarskij preparat yakij ye pohidnim sho zastosovuyetsya dlya likuvannya zahvoryuvan travnoyi sistemi yakij ye stimulyatorom viklyuchno serotoninovih receptoriv Palonosetron zastosovuyetsya yak peroralno tak i parenteralno Palonosetron Sistematizovana nazva za IUPAC 3aS 2 3S 1 Azabicyclo 2 2 2 oct 3 yl 2 3 3a 4 5 6 hexahydro 1H benz de isoquinolin 1 one Klasifikaciya ATC kod AA05 PubChem 148211 CAS 135729 61 2 DrugBank Himichna struktura Formula C19H24N2O Mol masa 296 407 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 97 peroralno 100 v v Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 37 god peror 40 god v v Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ALOKSI Helsinn Bireks Farmasyutikals Ltd Irlandiya UA 16037 01 01 12 06 2017 12 06 2022Farmakologichni vlastivostiPalonosetron sintetichnij likarskij zasib yakij ye pohidnim izohinolinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni yak centralnih tak i periferichnih serotoninovih receptoriv 5 HT3 naslidkom chogo ye galmuvannya blyuvotnogo refleksu sho prizvodit do zmenshennya abo usunennya pislyaoperacijnoyi nudoti ta blyuvannya Palonosetron perevazhno zastosovuyetsya dlya likuvannya pislyaoperacijnoyi nudoti i blyuvannya a takozh nudoti i blyuvannya yaki sprichineni citotoksichnoyu himiyeterapiyeyu ta promenevoyu terapiyeyu Preparat zastosovuyetsya perevazhno vnutrishnovenno u kombinaciyi z ingibitorom substanciyi P receptoriv NK1 netupitantom Zgidno z danimi klinichnih doslidzhen pri zastosuvanni palonosetronu sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv zokrema z boku sercevo sudinnoyi sistemi nizh pri zastosuvanni inshih selektivnih blokatoriv serotoninovih receptoriv zokrema ondansetronu Farmakokinetika Palonosetron povilno ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 97 pri peroralnomu zastosuvanni Pri vnutrishnovennomu vvedenni palonostetronu biodostupnist skladaye 100 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 5 1 5 9 godin pislya peroralnogo prijomu preparatu Palonosetron u pomirnij kilkosti na 62 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya palonosetron iz organizmu z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu pri peroralnomu zastosuvanni u serednomu stanovit 37 godin v osib iz zloyakisnimi puhlinami stanovit 48 godin pri vnutrishnovennomu zastosuvanni period napivvivedennya palonosetronu stanovit 40 godin Pokazannya do zastosuvannyaPalonosetron zastosovuyetsya dlya likuvannya pislyaoperacijnoyi nudoti i blyuvannya a takozh nudoti i blyuvannya yaki sprichineni citotoksichnoyu himiyeterapiyeyu ta promenevoyu terapiyeyu Pobichna diyaPri zastosuvanni palonosetronu sposterigayetsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka alopeciya garyachka Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya sonlivist abo bezsonnya pidvishena vtomlyuvanist paresteziyi zmina nastroyu psihoz rozmitist zoru kon yunktivit vertigo Z boku travnoyi sistemi diareya abo zapor meteorizm bil u zhivoti suhist u roti gikavka pogirshennya apetitu Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi arterialna gipotenziya abo gipertenziya bil u grudnij klitci podovzhennya intervalu QT AV blokada prilivi krovi varikozne rozshirennya ven Inshi pobichni efekti zatrimka sechi bil u suglobah bolyuchist ta pripikannya v misci vvedennya preparatu Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya nejtropeniya lejkocitoz limfocitoz gipokaliyemiya giperkaliyemiya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz gipokalciyemiya giperglikemiya pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi glyukozuriya metabolichnij acidoz ProtipokaziPalonosetron protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam vikom do 18 rokiv Formi vipuskuPalonosetron vipuskayetsya u viglyadi 0 05 rozchinu dlya in yekcij u ampulah po 1 5 i 5 ml U kombinaciyi z netupitantom vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 5 mg palonosetronu ta 300 mg netupitantu PrimitkiDrugBank Palonosetron angl Akinzeo Akinzeo Onicit Onicit ros Palonosetron Hydrochloride angl PDF European Medicines Agency Arhiv originalu PDF za 26 chervnya 2016 Procitovano 12 lipnya 2016 angl PALONOSETRON V PROFILAKTIKE TOShNOTY I RVOTY PRI PROVEDENII VYSOKO I UMERENNO EMETOGENNOJ HIMIOTERAPII nedostupne posilannya ros PosilannyaPalonosetron na sajti mozdocs kiev ua Palonosetron na sajti rlsnet ru ros