Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Нетупітант (англ. Netupitant, лат. Netupitantum) — синтетичний лікарський засіб, який є похідним морфоліну, що застосовується для профілактики післяопераційного блювання, що є інгібітором субстанції P рецепторів нейрокініну NK1. Нетупітант застосовується перорально у комбінації зі стимулятором виключно серотонінових рецепторів палоносетроном.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 2-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-pyridinyl]propanamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | ? |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C30H32F6N4O |
| Мол. маса | 578,59 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 60% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 88 год. |
| Виділення | фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | ? |
| ? (US) | |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Нетупітант — синтетичний лікарський засіб, який є похідним морфоліну. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні рецепторів NK1, який має високу спорідненість до P-нейропептиду. Після застосування препарат проникає у центральну нервову систему, де зв'язується з NK1-рецепторами, що призводить до гальмування блювотного рефлексу. Нетупітант застосовується для профілактики нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією, в комбінації з палоносетроном.
Фармакокінетика
Нетупітант відносно повільно та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 60 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 5 годин після перорального прийому препарату. Нетупітант майже повністю (на 97—99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, проникнення в грудне молоко людини точно не встановлено. Нетупітант метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату становить 88 годин, в осіб із важким порушенням функції печінки цей час може збільшуватися.
Побічна дія
При застосуванні нетупітанту в комбінації з палоносетроном спостерігається наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — шкірний висип,, свербіж шкіри кропив'янка, алопеція, гарячка.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння, підвищена втомлюваність, парестезії, , зміна настрою, психоз, розмитість зору, кон'юнктивіт, вертиго.
- З боку травної системи — діарея або запор, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, гикавка, погіршення апетиту.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, біль у грудній клітці, подовження інтервалу QT, AV-блокада, приливи крові, варикозне розширення вен.
- Інші побічні ефекти — затримка сечі, біль у суглобах, болючість та припікання в місці введення препарату.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, гіпокаліємія, гіперкаліємія, підвищення активності амінотрансфераз, гіпокальціємія, гіперглікемія. підвищення рівня білірубіну в крові, глюкозурія, метаболічний ацидоз.
Показання до застосування
Нетупітант застосовується у комбінації з палоносетроном для профілактики нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією.
Протипокази
Нетупітант протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та вагітності.
Форми випуску
Нетупітант випускається у вигляді желатинових капсул у (комбінації) з палоносетроном по 0,5 мг палоносетрону та 300 мг нетупітанту.
Примітки
- Акінзео (Akinzeo)
- Netupitant and Palonosetron Hydrochloride (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Netupitant angl Netupitant lat Netupitantum sintetichnij likarskij zasib yakij ye pohidnim morfolinu sho zastosovuyetsya dlya profilaktiki pislyaoperacijnogo blyuvannya sho ye ingibitorom substanciyi P receptoriv nejrokininu NK1 Netupitant zastosovuyetsya peroralno u kombinaciyi zi stimulyatorom viklyuchno serotoninovih receptoriv palonosetronom Netupitant Sistematichna nazva IUPAC 2 3 5 Bis trifluoromethyl phenyl N 2 dimethyl N 4 2 methylphenyl 6 4 methyl 1 piperazinyl 3 pyridinyl propanamide Identifikatori Nomer CAS 290297 26 6 Kod ATC PubChem 6451149 DrugBank DB09048 Himichni dani Formula C30H32F6N4O Mol masa 578 59 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 60 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 88 god Vidilennya fekaliyi Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiNetupitant sintetichnij likarskij zasib yakij ye pohidnim morfolinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni receptoriv NK1 yakij maye visoku sporidnenist do P nejropeptidu Pislya zastosuvannya preparat pronikaye u centralnu nervovu sistemu de zv yazuyetsya z NK1 receptorami sho prizvodit do galmuvannya blyuvotnogo refleksu Netupitant zastosovuyetsya dlya profilaktiki nudoti i blyuvannya yaki sprichineni citotoksichnoyu himiyeterapiyeyu v kombinaciyi z palonosetronom Farmakokinetika Netupitant vidnosno povilno ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 60 pri peroralnomu zastosuvanni Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 5 godin pislya peroralnogo prijomu preparatu Netupitant majzhe povnistyu na 97 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer proniknennya v grudne moloko lyudini tochno ne vstanovleno Netupitant metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz kalom u viglyadi metabolitiv neznachna chastina vivoditsya z secheyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 88 godin v osib iz vazhkim porushennyam funkciyi pechinki cej chas mozhe zbilshuvatisya Pobichna diyaPri zastosuvanni netupitantu v kombinaciyi z palonosetronom sposterigayetsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka alopeciya garyachka Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya sonlivist abo bezsonnya pidvishena vtomlyuvanist paresteziyi zmina nastroyu psihoz rozmitist zoru kon yunktivit vertigo Z boku travnoyi sistemi diareya abo zapor meteorizm bil u zhivoti suhist u roti gikavka pogirshennya apetitu Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi arterialna gipotenziya abo gipertenziya bil u grudnij klitci podovzhennya intervalu QT AV blokada prilivi krovi varikozne rozshirennya ven Inshi pobichni efekti zatrimka sechi bil u suglobah bolyuchist ta pripikannya v misci vvedennya preparatu Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya nejtropeniya lejkocitoz limfocitoz gipokaliyemiya giperkaliyemiya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz gipokalciyemiya giperglikemiya pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi glyukozuriya metabolichnij acidoz Pokazannya do zastosuvannyaNetupitant zastosovuyetsya u kombinaciyi z palonosetronom dlya profilaktiki nudoti i blyuvannya yaki sprichineni citotoksichnoyu himiyeterapiyeyu ProtipokaziNetupitant protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta vagitnosti Formi vipuskuNetupitant vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul u kombinaciyi z palonosetronom po 0 5 mg palonosetronu ta 300 mg netupitantu PrimitkiAkinzeo Akinzeo Netupitant and Palonosetron Hydrochloride angl