Налбуфін (англ. Nalbuphine, лат. Nalbuphinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків і є похідним фенантрену. Налбуфін застосовується переважно парентерально, як внутрішньовенно, так і внутрішньом'язово і підшкірно, вкрай рідко препарат застосовується перорально. Налбуфін уперше запатентовано у 1963 році в США і схвалено для клінічного застосування в 1979 році.
Налбуфін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(–)-17-(cyclobutylmethyl)-4,5α-epoxymorphinan-3,6α,14-triol | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C21H27NO4 |
Мол. маса | 357,443 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% (парентерально) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2,5-3 год. |
Екскреція | Жовч, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НАЛБУФІН, ТОВ «Юрія-Фарм», Україна UA/14429/01/01 25.06.2015—25/06/2020 НАЛБУК, ПАТ «Фармак»,Україна UA/14321/01/01 21.05.2015—21/05/2020 НАЛБУФІН СЕРБ, «Серб»/«Сенексі»,Франція UA/2023/01/01 04.11.2015—04/11/2020 |
Фармакологічні властивості
Налбуфін — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним фенантрену. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні δ- і κ-підвидів опіатних рецепторів, та в інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні налбуфіну спостерігається виражений знеболювальний ефект, змінюється емоційне забарвлення болю; причому одночасно завдяки антагонізму μ-підвидів опіатних рецепторів препарат не впливає на гемодинаміку, не впливає на тиск у системі легеневої артерії, а також стабілізує вегетативну та нейроендокринну систему. Налбуфін має майже рівний з іншими опіатами знеболювальний ефект, стимулює центр блювання, має седативний ефект, спричинює міоз, проте значно рідше спричинює залежність, ніж опіати, та при його застосуванні рідше розвивається до препарату. Препарат має також протикашлеву дію. Налбуфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі при інфаркті міокарду, злоякісних пухлинах, для премедикації перед операціями, а також для знеболення при операціях, у тому числі травматологічних, урологічних та гінекологічних операціях. При застосуванні налбуфіну спостерігається відносно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів.
Фармакокінетика
Налбуфін швидко й добре всмоктується після парентерального введення, після перорального застосування його всмоктування значно повільніше. Біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—1 години після внутрішньом'язового введення, після внутрішньовенного введення за 20 хвилин. Налбуфін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із жовчю, частково з фекаліями. Період напіввиведення налбуфіну становить 2,5—3 години при внутрішньом'язовому введенні, при внутрішньовенному введенні становить 2,4 години.
Покази до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Налбуфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі при інфаркті міокарда, злоякісних пухлинах, для премедикації перед операціями, та для знеболення під час операцій.
Згідно досліджень від 2013 року, що містяться на ресурсі Кокранівської бібліотеки, дієвість налбуфіну ставиться під сумнів у порівннянні з плацебо.
Побічна дія
При застосуванні налбуфіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших наркотичних анальгетиків ряду опіоїдів, найчастішими з яких є головний біль, ейфорія або депресія, галюцинації, гіпергідроз, сухість у роті, нудота, блювання, алергічні реакції. Іншими побічними явищами при застосуванні препарату в рідких випадках можуть бути сонливість, загальмованість, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, нечіткість зору, порушення мови, кропив'янка, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, брадикардія або тахікардія, бронхоспазм, гарячка, почащення чхання, болючість у місці введення.
Протипокази
Налбуфін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженому пригніченні дихання і центральної нервової системи, епілепсії, черепно-мозкових травмах, підвищеному внутрішньочерепному тиску, алкогольній інтоксикації або алкогольному психозі, опіатній залежності, оперативних втручаннях у гепатобіліарній зоні.
Форми випуску
Налбуфін випускається у формі розчину 1 та 2 %, в ампулах по 1 та 2 мл, і флаконах по 10 мл.
З 2014 року випускається у формі розчину для ін'єкцій (шприц-тюбик)
Див. також
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 15 травня 2019.
- . Архів оригіналу за 14 грудня 2021. Процитовано 14 грудня 2021.
- . Архів оригіналу за 4 травня 2019. Процитовано 15 травня 2019.
- Nalbuphine Hydrochloride [ 16 липня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 21 березня 2016. Процитовано 15 травня 2019. (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1165 [ 16 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). (англ.). John Wiley & Sons. с. 528. ISBN . Архів оригіналу за 6 березня 2019. Процитовано 15 травня 2019.
- Stanley F. Malamed (23 червня 2009). . Elsevier Health Sciences. с. 336–. ISBN . Архів оригіналу за 10 липня 2020. Процитовано 15 травня 2019. (англ.)
- Опыт проведения центральной анальгезии препаратом налбуфин в клинике травматологии (рос.)
- ПРИМЕНЕНИЕ МУЛЬТИМОДАЛЬНОЙ АНАЛГЕЗИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АКУПАНА, ДЕКСАЛГИНА И НАЛБУФИНА В ПЕРИОПЕРАЦИОННОМ ПЕРИОДЕ [ 16 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- НАЛБУФИН: быстрое действие при сильной боли [ 16 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Does the administration of nalbuphine provide effective and safe postoperative pain treatment in children?. www.cochrane.org (англ.). Процитовано 16 грудня 2023.
- Про “налбуфін”. Topical in Ukraine (укр.). 9 грудня 2023. Процитовано 16 грудня 2023.
- В Україні
- Знеболювальний препарат у аптечках для військових буде замінено [ 15 грудня 2021 у Wayback Machine.] КМУ (05 серпня 2014 року)
- . Архів оригіналу за 14 грудня 2021. Процитовано 14 грудня 2021.
Посилання
- Налбуфін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Налбуфін на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Nalbufin angl Nalbuphine lat Nalbuphinum sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi opioyidnih analgetikiv i ye pohidnim fenantrenu Nalbufin zastosovuyetsya perevazhno parenteralno yak vnutrishnovenno tak i vnutrishnom yazovo i pidshkirno vkraj ridko preparat zastosovuyetsya peroralno Nalbufin upershe zapatentovano u 1963 roci v SShA i shvaleno dlya klinichnogo zastosuvannya v 1979 roci NalbufinSistematizovana nazva za IUPAC 17 cyclobutylmethyl 4 5a epoxymorphinan 3 6a 14 triolKlasifikaciyaATC kod AF02PubChem 5311304CAS 20594 83 6DrugBankHimichna strukturaFormula C21H27NO4 Mol masa 357 443 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 parenteralno Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 5 3 god Ekskreciya Zhovch fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data NALBUFIN TOV Yuriya Farm Ukrayina UA 14429 01 01 25 06 2015 25 06 2020 NALBUK PAT Farmak Ukrayina UA 14321 01 01 21 05 2015 21 05 2020 NALBUFIN SERB Serb Seneksi Franciya UA 2023 01 01 04 11 2015 04 11 2020Farmakologichni vlastivostiNalbufin sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi opioyidnih analgetikiv ta ye pohidnim fenantrenu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyuvanni d i k pidvidiv opiatnih receptoriv ta v ingibuvanni m pidvidiv opiatnih receptoriv Naslidkom cogo ye blokuvannya mizhnejronnoyi peredachi bolovih impulsiv u riznih viddilah CNS vklyuchno z koroyu golovnogo mozku Pri zastosuvanni nalbufinu sposterigayetsya virazhenij znebolyuvalnij efekt zminyuyetsya emocijne zabarvlennya bolyu prichomu odnochasno zavdyaki antagonizmu m pidvidiv opiatnih receptoriv preparat ne vplivaye na gemodinamiku ne vplivaye na tisk u sistemi legenevoyi arteriyi a takozh stabilizuye vegetativnu ta nejroendokrinnu sistemu Nalbufin maye majzhe rivnij z inshimi opiatami znebolyuvalnij efekt stimulyuye centr blyuvannya maye sedativnij efekt sprichinyuye mioz prote znachno ridshe sprichinyuye zalezhnist nizh opiati ta pri jogo zastosuvanni ridshe rozvivayetsya do preparatu Preparat maye takozh protikashlevu diyu Nalbufin zastosovuyetsya pri bolovomu sindromi riznogo genezu u tomu chisli pri infarkti miokardu zloyakisnih puhlinah dlya premedikaciyi pered operaciyami a takozh dlya znebolennya pri operaciyah u tomu chisli travmatologichnih urologichnih ta ginekologichnih operaciyah Pri zastosuvanni nalbufinu sposterigayetsya vidnosno menshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih opiativ Farmakokinetika Nalbufin shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya parenteralnogo vvedennya pislya peroralnogo zastosuvannya jogo vsmoktuvannya znachno povilnishe Biodostupnist preparatu stanovit 100 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 0 5 1 godini pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya pislya vnutrishnovennogo vvedennya za 20 hvilin Nalbufin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz zhovchyu chastkovo z fekaliyami Period napivvivedennya nalbufinu stanovit 2 5 3 godini pri vnutrishnom yazovomu vvedenni pri vnutrishnovennomu vvedenni stanovit 2 4 godini Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Nalbufin zastosovuyetsya pri bolovomu sindromi riznogo genezu u tomu chisli pri infarkti miokarda zloyakisnih puhlinah dlya premedikaciyi pered operaciyami ta dlya znebolennya pid chas operacij Zgidno doslidzhen vid 2013 roku sho mistyatsya na resursi Kokranivskoyi biblioteki diyevist nalbufinu stavitsya pid sumniv u porivnnyanni z placebo Pobichna diyaPri zastosuvanni nalbufinu sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih narkotichnih analgetikiv ryadu opioyidiv najchastishimi z yakih ye golovnij bil ejforiya abo depresiya galyucinaciyi gipergidroz suhist u roti nudota blyuvannya alergichni reakciyi Inshimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu v ridkih vipadkah mozhut buti sonlivist zagalmovanist splutanist svidomosti porushennya rivnovagi nechitkist zoru porushennya movi kropiv yanka arterialna gipertenziya abo gipotenziya bradikardiya abo tahikardiya bronhospazm garyachka pochashennya chhannya bolyuchist u misci vvedennya ProtipokaziNalbufin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu virazhenomu prignichenni dihannya i centralnoyi nervovoyi sistemi epilepsiyi cherepno mozkovih travmah pidvishenomu vnutrishnocherepnomu tisku alkogolnij intoksikaciyi abo alkogolnomu psihozi opiatnij zalezhnosti operativnih vtruchannyah u gepatobiliarnij zoni Formi vipuskuNalbufin vipuskayetsya u formi rozchinu 1 ta 2 v ampulah po 1 ta 2 ml i flakonah po 10 ml Z 2014 roku vipuskayetsya u formi rozchinu dlya in yekcij shpric tyubik Div takozhBuprenorfinPrimitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 15 travnya 2019 Arhiv originalu za 14 grudnya 2021 Procitovano 14 grudnya 2021 Arhiv originalu za 4 travnya 2019 Procitovano 15 travnya 2019 Nalbuphine Hydrochloride 16 lipnya 2017 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 21 bereznya 2016 Procitovano 15 travnya 2019 ros https www vidal ru drugs molecule 1165 16 travnya 2019 u Wayback Machine ros Fischer Jnos Ganellin C Robin 2006 angl John Wiley amp Sons s 528 ISBN 9783527607495 Arhiv originalu za 6 bereznya 2019 Procitovano 15 travnya 2019 Stanley F Malamed 23 chervnya 2009 Elsevier Health Sciences s 336 ISBN 0 323 07596 7 Arhiv originalu za 10 lipnya 2020 Procitovano 15 travnya 2019 angl Opyt provedeniya centralnoj analgezii preparatom nalbufin v klinike travmatologii ros PRIMENENIE MULTIMODALNOJ ANALGEZII S ISPOLZOVANIEM AKUPANA DEKSALGINA I NALBUFINA V PERIOPERACIONNOM PERIODE 16 travnya 2019 u Wayback Machine ros NALBUFIN bystroe dejstvie pri silnoj boli 16 travnya 2019 u Wayback Machine ros Does the administration of nalbuphine provide effective and safe postoperative pain treatment in children www cochrane org angl Procitovano 16 grudnya 2023 Pro nalbufin Topical in Ukraine ukr 9 grudnya 2023 Procitovano 16 grudnya 2023 V Ukrayini Znebolyuvalnij preparat u aptechkah dlya vijskovih bude zamineno 15 grudnya 2021 u Wayback Machine KMU 05 serpnya 2014 roku Arhiv originalu za 14 grudnya 2021 Procitovano 14 grudnya 2021 PosilannyaNalbufin na sajti mozdocs kiev ua Nalbufin na sajti rlsnet ru ros