Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Бупренорфін (англ. Buprenorphine, лат. Buprenorphinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків, та є похідним й структурним аналогом алкалоїду . Бупренорфін застосовується парентерально, як внутрішньовенно, так і внутрішньом'язово, препарат може застосовуватися сублінгвально, застосовується також інтраназально та нашкірно. Препарат уперше синтезований у лабораторії компанії у 1969 році дослідження щодо ефективності та безпечності препарату для людей розпочались у 1971 році, для клінічного застосування бупренорфін схвалений у 1978 році в ін'єкційній формі та в 1982 році в сублінгвальній формі. Можливе використання для сильного та хронічного болю, лікування опіоїдної залежності.
 | |
|---|---|
Бупренорфін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C29H41NO4 |
| Мол. маса | 467,64 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% (парентерально), 48% (інтраназально), 30% (сублінгвально) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1,2-7,2 год. (початковий), 20-25 год. (кінцевий) |
| Екскреція | фекалії, Нирки (незначно) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БУПРЕНОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД, ТОВ «Здоров'я народу», Україна UA/10493/01/01 30.03.2015—30/03/2020 БУПРЕН ІС, ТДВ «ІНТЕРХІМ»,Україна UA/10202/01/01 24.10.2014—24/10/2019 |
Фармакологічні властивості
Бупренорфін — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним . Механізм дії препарату полягає в інгібуванні κ-підвидів опіатних рецепторів, та в стимулюванні δ- і μ-підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні бупренорфіну спостерігається виражений знеболювальний ефект та змінюється емоційне забарвлення болю. Бупренорфін має вищий з інші опіати знеболювальний ефект, зокрема вищий, ніж у морфіну в 20—30 разів. бупренорфін у меншому ступені спричинює ейфорію, тому до нього рідше розвивається звикання та залежність, окрім того бупренорфін рідше спричинює пригнічення дихання. Бупренорфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, в тому числі при інфаркті міокарду, злоякісних пухлинах, при ниркових та інших кольках, у післяопераційному періоді, при опіках та травмах. Також бупренорфін застосовується для лікування наркотичної залежності в якості замісної підтримуючої терапії, з ефективністю та безпечністю аналогічною до іншого препарату, який використовується як замінник опійних наркотиків — метадону. У Франції застосування в якості замісної терапії бупренорфіну дозволило зменшити смертність від передозування героїном на 76 %. Бупренорфін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів, зокрема морфіну.
Фармакокінетика
Бупренорфін швидко й добре всмоктується після парентерального введення, після сублінгвального та інтраназального застосування його всмоктування дещо повільніше. Біодоступність препарату становить 100 % при парентеральному застосуванні, при інтраназальному застосуванні вона становить 480 %, при сублінгвальному застосуванні у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку становить 30 %. Максимальна концентрація препарату в крові після внутрішньом'язового введення досягається протягом короткого часу, після сублінгвального застосування досягається протягом 90 хвилин. Препарат добре (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Буторфанол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із фекаліями, незначна частина виводиться з сечею. Період напіввиведення бупренорфіну двофазний, у першій фазі становить 1,2—7,2 годин, у кінцевій фазі 20—25 годин.
Покази до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Бупренорфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі при інфаркті міокарду, злоякісних пухлинах, при ниркових та інших кольках, у післяопераційному періоді, при опіках та травмах.
Побічна дія
Бупренорфін позиціонується як препарат, при застосуванні спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших наркотичних анальгетиків ряду опіоїдів, найчастішими з яких є пригнічення дихання, сонливість, головний біль, нудота, блювання, сухість у роті. Іншими побічними явищами при застосуванні препарату можуть бути запаморочення, загальмованість, галюцинації, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, свербіж шкіри, шкірний висип, набряк Квінке, кропив'янка, анафілактичний шок, артеріальна гіпотензія, гіпергідроз, бронхоспазм, затримка сечі, некроз печінки.
Протипокази
Бупренорфін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, пригніченні дихання, важких порушеннях функції печінки, особам у віці менш ніж 12 років, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Бупренорфін випускається у вигляді ампул по 1 та 2 мл 0,03 % розчину, таблеток по 0,0002 і 0,0008 г; та трансдермальних систем із вмістом 35 мкг, 52,5 мкг та 70 мкг.
До 2014 року випускався у формі розчину для ін'єкцій (шприц-тюбик)
Див. також
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 20 травня 2019.
- . Архів оригіналу за 20 квітня 2019. Процитовано 19 травня 2019.
- Buprenorphine, Buprenorphine Hydrochloride [ 27 червня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- БУПРЕНОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД розчин для ін'єкцій
- . Архів оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 19 травня 2019. (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/145 [ 26 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 18 березня 2019. Процитовано 19 травня 2019. (англ.)
- Campbell N. D.; Lovell A. M. (2012). The history of the development of buprenorphine as an addiction therapeutic. Annals of the New York Academy of Sciences. 1248 (1): 124—139. Bibcode:2012NYASA1248..124C. doi:10.1111/j.1749-6632.2011.06352.x. PMID 22256949. (англ.)
- Louis S. Harris, ред. (1998). (PDF). NIDA Research Monograph 179. Архів оригіналу (PDF) за 3 грудня 2016. Процитовано 19 травня 2019. (англ.)
- Бупренорфин при отмене опиоидов [ 25 червня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Оценка заместительной терапии опиатной зависимости: метадон и бупренорфин [ 12 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Бупренорфин животворящий. Как Франция остановила наркоэпидемию [ 19 червня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D (1989). The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray. J. Pharm. Pharmacol. 41 (11): 803—5. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x. PMID 2576057. (англ.)
- Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT (1997). Bioavailability of sublingual buprenorphine. Journal of Clinical Pharmacology. 37 (1): 31—7. doi:10.1177/009127009703700106. PMID 9048270. (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/145 [ 26 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- В Україні
- Знеболювальний препарат у аптечках для військових буде замінено [ 15 грудня 2021 у Wayback Machine.] КМУ (05 серпня 2014 року)
Література
- Бупренорфін [ 17 жовтня 2018 у Wayback Machine.] // ФЕ
Посилання
- Бупренорфін: ін'єкц.|таб. mozdocs.kiev.ua
- Бупренорфін на сайті [ 27 лютого 2021 у Wayback Machine.] rlsnet.ru (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Buprenorfin angl Buprenorphine lat Buprenorphinum sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi opioyidnih analgetikiv ta ye pohidnim j strukturnim analogom alkaloyidu Buprenorfin zastosovuyetsya parenteralno yak vnutrishnovenno tak i vnutrishnom yazovo preparat mozhe zastosovuvatisya sublingvalno zastosovuyetsya takozh intranazalno ta nashkirno Preparat upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi u 1969 roci doslidzhennya shodo efektivnosti ta bezpechnosti preparatu dlya lyudej rozpochalis u 1971 roci dlya klinichnogo zastosuvannya buprenorfin shvalenij u 1978 roci v in yekcijnij formi ta v 1982 roci v sublingvalnij formi Mozhlive vikoristannya dlya silnogo ta hronichnogo bolyu likuvannya opioyidnoyi zalezhnosti Buprenorfin Sistematizovana nazva za IUPAC 2S 2 5R 6R 7R 14S 17 cyclopropylmethyl 4 5 epoxy 6 14 ethano 3 hydroxy 6 methoxymorphinan 7 yl 3 3 dimethylbutan 2 ol Klasifikaciya ATC kod AE01 PubChem 644073 CAS 52485 79 7 DrugBank Himichna struktura Formula C29H41NO4 Mol masa 467 64 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 parenteralno 48 intranazalno 30 sublingvalno Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 1 2 7 2 god pochatkovij 20 25 god kincevij Ekskreciya fekaliyi Nirki neznachno Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BUPRENORFINU GIDROHLORID TOV Zdorov ya narodu Ukrayina UA 10493 01 01 30 03 2015 30 03 2020 BUPREN IS TDV INTERHIM Ukrayina UA 10202 01 01 24 10 2014 24 10 2019Farmakologichni vlastivostiBuprenorfin sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi opioyidnih analgetikiv ta ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni k pidvidiv opiatnih receptoriv ta v stimulyuvanni d i m pidvidiv opiatnih receptoriv Naslidkom cogo ye blokuvannya mizhnejronnoyi peredachi bolovih impulsiv u riznih viddilah CNS vklyuchno z koroyu golovnogo mozku Pri zastosuvanni buprenorfinu sposterigayetsya virazhenij znebolyuvalnij efekt ta zminyuyetsya emocijne zabarvlennya bolyu Buprenorfin maye vishij z inshi opiati znebolyuvalnij efekt zokrema vishij nizh u morfinu v 20 30 raziv buprenorfin u menshomu stupeni sprichinyuye ejforiyu tomu do nogo ridshe rozvivayetsya zvikannya ta zalezhnist okrim togo buprenorfin ridshe sprichinyuye prignichennya dihannya Buprenorfin zastosovuyetsya pri bolovomu sindromi riznogo genezu v tomu chisli pri infarkti miokardu zloyakisnih puhlinah pri nirkovih ta inshih kolkah u pislyaoperacijnomu periodi pri opikah ta travmah Takozh buprenorfin zastosovuyetsya dlya likuvannya narkotichnoyi zalezhnosti v yakosti zamisnoyi pidtrimuyuchoyi terapiyi z efektivnistyu ta bezpechnistyu analogichnoyu do inshogo preparatu yakij vikoristovuyetsya yak zaminnik opijnih narkotikiv metadonu U Franciyi zastosuvannya v yakosti zamisnoyi terapiyi buprenorfinu dozvolilo zmenshiti smertnist vid peredozuvannya geroyinom na 76 Buprenorfin pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih opiativ zokrema morfinu Farmakokinetika Buprenorfin shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya parenteralnogo vvedennya pislya sublingvalnogo ta intranazalnogo zastosuvannya jogo vsmoktuvannya desho povilnishe Biodostupnist preparatu stanovit 100 pri parenteralnomu zastosuvanni pri intranazalnomu zastosuvanni vona stanovit 480 pri sublingvalnomu zastosuvanni u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku stanovit 30 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya dosyagayetsya protyagom korotkogo chasu pislya sublingvalnogo zastosuvannya dosyagayetsya protyagom 90 hvilin Preparat dobre na 96 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Butorfanol pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz fekaliyami neznachna chastina vivoditsya z secheyu Period napivvivedennya buprenorfinu dvofaznij u pershij fazi stanovit 1 2 7 2 godin u kincevij fazi 20 25 godin Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Buprenorfin zastosovuyetsya pri bolovomu sindromi riznogo genezu u tomu chisli pri infarkti miokardu zloyakisnih puhlinah pri nirkovih ta inshih kolkah u pislyaoperacijnomu periodi pri opikah ta travmah Pobichna diyaBuprenorfin pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih narkotichnih analgetikiv ryadu opioyidiv najchastishimi z yakih ye prignichennya dihannya sonlivist golovnij bil nudota blyuvannya suhist u roti Inshimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu mozhut buti zapamorochennya zagalmovanist galyucinaciyi splutanist svidomosti porushennya rivnovagi sverbizh shkiri shkirnij visip nabryak Kvinke kropiv yanka anafilaktichnij shok arterialna gipotenziya gipergidroz bronhospazm zatrimka sechi nekroz pechinki ProtipokaziBuprenorfin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu prignichenni dihannya vazhkih porushennyah funkciyi pechinki osobam u vici mensh nizh 12 rokiv pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuBuprenorfin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 1 ta 2 ml 0 03 rozchinu tabletok po 0 0002 i 0 0008 g ta transdermalnih sistem iz vmistom 35 mkg 52 5 mkg ta 70 mkg Do 2014 roku vipuskavsya u formi rozchinu dlya in yekcij shpric tyubik Div takozhNalbufinPrimitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 20 travnya 2019 Arhiv originalu za 20 kvitnya 2019 Procitovano 19 travnya 2019 Buprenorphine Buprenorphine Hydrochloride 27 chervnya 2019 u Wayback Machine angl BUPRENORFINU GIDROHLORID rozchin dlya in yekcij Arhiv originalu za 22 bereznya 2016 Procitovano 19 travnya 2019 ros https www vidal ru drugs molecule 145 26 veresnya 2020 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 18 bereznya 2019 Procitovano 19 travnya 2019 angl Campbell N D Lovell A M 2012 The history of the development of buprenorphine as an addiction therapeutic Annals of the New York Academy of Sciences 1248 1 124 139 Bibcode 2012NYASA1248 124C doi 10 1111 j 1749 6632 2011 06352 x PMID 22256949 angl Louis S Harris red 1998 PDF NIDA Research Monograph 179 Arhiv originalu PDF za 3 grudnya 2016 Procitovano 19 travnya 2019 angl Buprenorfin pri otmene opioidov 25 chervnya 2018 u Wayback Machine ros Ocenka zamestitelnoj terapii opiatnoj zavisimosti metadon i buprenorfin 12 travnya 2018 u Wayback Machine ros Buprenorfin zhivotvoryashij Kak Franciya ostanovila narkoepidemiyu 19 chervnya 2020 u Wayback Machine ros Eriksen J Jensen NH Kamp Jensen M Bjarno H Friis P Brewster D 1989 The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray J Pharm Pharmacol 41 11 803 5 doi 10 1111 j 2042 7158 1989 tb06374 x PMID 2576057 angl Mendelson J Upton RA Everhart ET Jacob P 3rd Jones RT 1997 Bioavailability of sublingual buprenorphine Journal of Clinical Pharmacology 37 1 31 7 doi 10 1177 009127009703700106 PMID 9048270 angl https www vidal ru drugs molecule in 145 26 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros V Ukrayini Znebolyuvalnij preparat u aptechkah dlya vijskovih bude zamineno 15 grudnya 2021 u Wayback Machine KMU 05 serpnya 2014 roku LiteraturaBuprenorfin 17 zhovtnya 2018 u Wayback Machine FEPosilannyaBuprenorfin in yekc tab mozdocs kiev ua Buprenorfin na sajti 27 lyutogo 2021 u Wayback Machine rlsnet ru ros