Метадон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-6-(dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-one | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00333 |
KEGG | D08195 |
Торгівельне найменування | Dolophine, Methadose, Methatab, others |
Хімічна структура | |
Формула | C21H27NO |
Мол. маса | |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | |
[en] | 85–90% |
Метаболізм | |
Період напіввиведення | |
Екскреція | |
Реєстрація лікарського засобу в Україні |
Метадон — напівсинтетичний лікарський засіб, що використовують для лікування опіоїдної залежності та хронічного болю. Один із найбільш розповсюджених засобів вуличної наркоманії, ломка від якого триваліша, ніж від інших опіатів.
На початку XX століття був синтезований за допомогою хлору і тебаїну в Німеччині Бокмюлем та Ерхартом як синтетичний аналог морфію. Метадон є речовиною, що контролюється за Списком I у Канаді та Списком II у Сполучених Штатах, у більшості країн світу метадон так само обмежений, а в деяких заборонений.
Історія походження
Метадон вперше був синтезований у Німеччині 1937 року Густавом Ерхартом та Максом Бокмюлем. У цей час Гітлер потребував внутрішнє джерело опіатів як ефективних знеболювальних засобів. Згідно з однією з легенд, тодішня назва метадону — долафін — була на честь останнього. Проте, ймовірніше, назва долафін утворена від лат. dolor (біль) та фр. fin (кінець), тобто буквально — «знеболювач».
Властивості
Метадон може використовуватися у вигляді розчину для ін'єкцій (10 мг/мл) та у вигляді пігулок.
Період напіввиведення 35 годин, у певних випадках може подовжуватись до 72 годин. Виводиться зі сечею, де за допомогою експрес-тестів може визначатись упродовж кількох діб.
Передозування
У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення і сильним наркотичним ефектом препарату, передозування дуже небезпечне. Проявляється загальмованістю, сонливістю, зниженням частоти дихання, аж до повної зупинки дихання. Водночас, якщо людину розбудити, вона може бути в свідомості. Як і при вживанні інших опіоїдів, зіниці вузькі (міоз) — розміром з «макове зернятко» — менше 2,5 мм у діаметрі при звичайному освітленні та 2 мм при прямому світлі. На світло не реагують взагалі або дуже погано. Сечовиділення ускладнене. У важких випадках кома, зниження тиску, некардіогенний набряк легень, зупинка серця. Дуже часто при перебуванні без свідомості можливе попадання блювотних мас у дихальні шляхи з наступною смертю або, якщо людина виживає, розвивається пневмонія.
При передозуванні опіоїдами використовується їх антидот — чистий антагоніст опіоїдних рецепторів — налоксон. Випускається в ампулах по 1 мл — 0,4 мг. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. Буває, навіть після ефективного лікування налоксоном, через 30 хвилин — 2 години пацієнти знову впадають у кому з ризиком для життя. При введенні великих доз налоксону описані зупинки серцевої діяльності. Тому дуже часто єдиним методом лікування важкого передозування метадоном є штучна вентиляція легень до хоча б часткового виведення препарату з організму і місцем лікування пацієнта є реанімація.
Перебуваючи у стані наркотичного сп'яніння, пацієнти мало рухаються і часто лежать в одному положенні. Тому в частини таких людей розвивається краш-синдром, гостра ниркова недостатність і вони потребують підключення до апаратів штучної нирки (гемодіаліз).
Примітки
- Methatabs/ Methadone Hydrochloride BP Tablet, uncoated 5 mg. New Zealand Consumer Medicine Information
- Fredheim OM, Moksnes K, Borchgrevink PC, Kaasa S, Dale O (August 2008). Clinical pharmacology of methadone for pain. Acta Anaesthesiologica Scandinavica. 52 (7): 879—889. doi:10.1111/j.1399-6576.2008.01597.x. PMID 18331375. S2CID 25626479.
- МЕТАДОН (METHADONUM)
Джерела
- Особливості клініки, діагностики й лікування при отруєнні метадоном
Література
- (рос.) Линг Л., Кларк Р. Секреты токсикологии / Пер. с англ. — М.- СПб.: «Изд-во БИНОМ» — "Изд-во «Диалект», 2006. — 376 с. С 142—147.
- (рос.) Клиническая токсикология детей и подростков, в 2 томах, под ред. Марковой И. В., Афанасьева И. В., Цыбулькина Э. 1999 г. Т1 С 134—146
- Rhabdomyolysis and brain ischemic stroke in a heroin-dependent male under methadone maintenance therapy
- Rhabdomyolysis with acute renal failure secondary to taking methadone.
Посилання
- МЕТАДОНУ ГІДРОХЛОРИД //Фармацевтична енциклопедія
- (рос.)
- Methadone-Induced Toxic Brain Damage
Це незавершена стаття з хімії. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Metadon Sistematizovana nazva za IUPAC RS 6 dimethylamino 4 4 diphenylheptan 3 one Klasifikaciya ATC kod AC52 PubChem 4095 CAS 76 99 3 DrugBank DB00333 KEGG D08195 Torgivelne najmenuvannya Dolophine Methadose Methatab others Himichna struktura Formula C21H27NO Mol masa Farmakokinetika Biodostupnist en 85 90 Metabolizm Period napivvivedennya Ekskreciya Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Metadon napivsintetichnij likarskij zasib sho vikoristovuyut dlya likuvannya opioyidnoyi zalezhnosti ta hronichnogo bolyu Odin iz najbilsh rozpovsyudzhenih zasobiv vulichnoyi narkomaniyi lomka vid yakogo trivalisha nizh vid inshih opiativ Na pochatku XX stolittya buv sintezovanij za dopomogoyu hloru i tebayinu v Nimechchini Bokmyulem ta Erhartom yak sintetichnij analog morfiyu Metadon ye rechovinoyu sho kontrolyuyetsya za Spiskom I u Kanadi ta Spiskom II u Spoluchenih Shtatah u bilshosti krayin svitu metadon tak samo obmezhenij a v deyakih zaboronenij Istoriya pohodzhennyaMetadon vpershe buv sintezovanij u Nimechchini 1937 roku Gustavom Erhartom ta Maksom Bokmyulem U cej chas Gitler potrebuvav vnutrishnye dzherelo opiativ yak efektivnih znebolyuvalnih zasobiv Zgidno z odniyeyu z legend todishnya nazva metadonu dolafin bula na chest ostannogo Prote jmovirnishe nazva dolafin utvorena vid lat dolor bil ta fr fin kinec tobto bukvalno znebolyuvach VlastivostiMetadon mozhe vikoristovuvatisya u viglyadi rozchinu dlya in yekcij 10 mg ml ta u viglyadi pigulok Period napivvivedennya 35 godin u pevnih vipadkah mozhe podovzhuvatis do 72 godin Vivoditsya zi secheyu de za dopomogoyu ekspres testiv mozhe viznachatis uprodovzh kilkoh dib Peredozuvannya40 mg metadonu U zv yazku z trivalim periodom napivvivedennya i silnim narkotichnim efektom preparatu peredozuvannya duzhe nebezpechne Proyavlyayetsya zagalmovanistyu sonlivistyu znizhennyam chastoti dihannya azh do povnoyi zupinki dihannya Vodnochas yaksho lyudinu rozbuditi vona mozhe buti v svidomosti Yak i pri vzhivanni inshih opioyidiv zinici vuzki mioz rozmirom z makove zernyatko menshe 2 5 mm u diametri pri zvichajnomu osvitlenni ta 2 mm pri pryamomu svitli Na svitlo ne reaguyut vzagali abo duzhe pogano Sechovidilennya uskladnene U vazhkih vipadkah koma znizhennya tisku nekardiogennij nabryak legen zupinka sercya Duzhe chasto pri perebuvanni bez svidomosti mozhlive popadannya blyuvotnih mas u dihalni shlyahi z nastupnoyu smertyu abo yaksho lyudina vizhivaye rozvivayetsya pnevmoniya Pri peredozuvanni opioyidami vikoristovuyetsya yih antidot chistij antagonist opioyidnih receptoriv nalokson Vipuskayetsya v ampulah po 1 ml 0 4 mg Period napivvivedennya stanovit priblizno 1 godinu Buvaye navit pislya efektivnogo likuvannya naloksonom cherez 30 hvilin 2 godini paciyenti znovu vpadayut u komu z rizikom dlya zhittya Pri vvedenni velikih doz naloksonu opisani zupinki sercevoyi diyalnosti Tomu duzhe chasto yedinim metodom likuvannya vazhkogo peredozuvannya metadonom ye shtuchna ventilyaciya legen do hocha b chastkovogo vivedennya preparatu z organizmu i miscem likuvannya paciyenta ye reanimaciya Perebuvayuchi u stani narkotichnogo sp yaninnya paciyenti malo ruhayutsya i chasto lezhat v odnomu polozhenni Tomu v chastini takih lyudej rozvivayetsya krash sindrom gostra nirkova nedostatnist i voni potrebuyut pidklyuchennya do aparativ shtuchnoyi nirki gemodializ PrimitkiMethatabs Methadone Hydrochloride BP Tablet uncoated 5 mg New Zealand Consumer Medicine Information Fredheim OM Moksnes K Borchgrevink PC Kaasa S Dale O August 2008 Clinical pharmacology of methadone for pain Acta Anaesthesiologica Scandinavica 52 7 879 889 doi 10 1111 j 1399 6576 2008 01597 x PMID 18331375 S2CID 25626479 METADON METHADONUM DzherelaOsoblivosti kliniki diagnostiki j likuvannya pri otruyenni metadonomLiteratura ros Ling L Klark R Sekrety toksikologii Per s angl M SPb Izd vo BINOM Izd vo Dialekt 2006 376 s S 142 147 ros Klinicheskaya toksikologiya detej i podrostkov v 2 tomah pod red Markovoj I V Afanaseva I V Cybulkina E 1999 g T1 S 134 146 Rhabdomyolysis and brain ischemic stroke in a heroin dependent male under methadone maintenance therapy Rhabdomyolysis with acute renal failure secondary to taking methadone PosilannyaMETADONU GIDROHLORID Farmacevtichna enciklopediya ros Methadone Induced Toxic Brain Damage Ce nezavershena stattya z himiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi