Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до en Будь ласка допоможіть удоскона

Пентамідин — синтетичний антипротозойний препарат для парентерального та інгаляційного застосування.

**Пентамідин**


Систематична назва (IUPAC)
4,4'-[pentane- 1,5-diylbis(oxy)]dibenzenecarboximidamide
Ідентифікатори
Номер CAS	100-33-4
Код ATC	P01CX01
PubChem	4735
DrugBank	DB00738
Хімічні дані
Формула	C₁₉H₂₄N₄O₂
Мол. маса	340,42 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	100%(в/в), 5%(інгаляц.)
Метаболізм	гепатичний
Період напіврозпаду	6 год.(в/в)
Виділення	нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	C(США)
	POM (UK) ℞-only (US)
Шляхи введення	в/в, інгаляційно

Станом на 2019 рік пентакаринат незареєстрований в Україні.

Фармакологічні властивості

Пентамідин — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним , для парентерального та інгаляційного застосування. Механізм дії препарату точно не встановлений, встановлено вплив пентамідину на ДНК кінетопластів трипаносом та інгібування рибосомної РНК-полімерази найпростіших. До пентамідину чутливими є пневмоцисти, африканські трипаносоми, токсоплазми та лейшманії.

Фармакокінетика

Пентамідин не всмоктується при прийомі всередину, тому застосовується виключно парентерально та інгаляційно. При внутрішньовенному введенні біодоступність препарату складає 100 %, пентамідин добре розподіляється в більшості тканин організму, але погано проникає у легеневу тканину. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр. При інгаляційному введенні біодоступність препарату складає 5 %, концентрація пентамідину при інгаляційному введенні практично не визначається в крові. Внутрішньом'язове введення пентамідину застосовується рідко у зв'язку з частим формуванням асептичних абсцесів у місці введення. Препарат метаболізується в печінці. Виводиться пентамідин із організму переважно нирками. Період напіввиведення препарату складає 6 годин, цей час може збільшуватися при нирковій недостатності.

Показання до застосування

Пентамідин застосовують при вісцеральному та шкірному лейшманіозі, на ранніх стадіях африканського трипаносомозу. В інгаляційній формі застосовуються при пневмоцистній пневмонії та для профілактики пневмоцистної пневмонії у випадках, коли хворі не можуть приймати ко-тримоксазол або дапсон.

Побічна дія

Частота розвитку побічних ефектів пентамідину дуже висока, за результатами багаторічних спостережень при внутрішньовенному введенні препарату побічна дія спостерігалась у 72 % хворих, із них 18 % були вимушені в результаті цих побічних ефектів відмовитись від подальшого лікування пентамідином. При застосуванні пентамідину можливі наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — менш часто висипання на шкірі, кропив'янка, гарячка, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
З боку дихальної системи (найчастіше при інгаляційному застосуванні) — задишка, кашель, бронхоспазм, біль у грудній клітці, ларингіт.
З боку травної системи — часто нудота, блювання, зниження апетиту, біль в животі, гастроезофагальний рефлюкс, гепатит, панкреатит, неприємний запах з рота.
З боку нервової системи — менш часто головний біль, сплутаність свідомості, втрата свідомості, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи — у 6 % хворих можуть спостерігатися аритмії, гіпотензія, колапс (частіше при внутрішньовенному введенні препарату).
З боку сечовидільної системи — дуже часто (25—50 %) нефротоксичність із імовірним розвитком ниркової недостатності.
Інші побічні ефекти — часто (2—13 %) розвиток цукрового діабету, гіпоглікемія.
Зміни в лабораторних аналізах — дуже часто в крові (до 50 %) підвищення рівня креатиніну, сечовини; часто підвищення активності амінотрансфераз, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності амілази; анемія, нейтропенія, лейкопенія, гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпокальціємія, гіпомагніємія,.
Місцеві реакції — часто при внутрішньовенному введенні тромбофлебіт, при внутрішньом'язовому введенні — біль, набряк, асептичні абсцеси, некроз м'язів.

При інгаляційному введенні пентамідину є небезпека зараження туберкульозом легень від хворого іншим пацієнтам та медичним працівникам. Вдихання інгаляційної форми препарату створює небезпеку для вагітних медпрацівників, тому їм не рекомендовано знаходитись в приміщенні, де проводяться інгаляції пентамідину.

Протипоказання

Пентамідин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, нирковій недостатності. З обережністю препарат застосовують при вагітності. Препарат не застосовують разом із іншими нефротоксичними препаратами — аміноглікозидами, амфотерицином В, цидофовіром, фоскарнетом.

Форми випуску

Пентамідин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,3 г. та у вигляді аерозолю для інгаляцій. Станом на 2017 рік в Україні не зареєстрований.

Примітки

Настанова 00325. Множинна мієлома (ММ). 2018. С.7
[1] [ 2014-12-22 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

ПЕНТАМІДИНУ ДІІЗЕТІОНАТ // ФЕ
Пентамидин^{[недоступне посилання]}(рос.)
(рос.)
(рос.)Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П. Фам. Клинические аспекты ВИЧ-инфекции. 2012. —М.: Р.Валент, 2012. — 528 с. [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.] Застаріло

[1] Настанова 00325. Множинна мієлома (ММ). 2018. С.7

[2] [1] [ 2014-12-22 у Wayback Machine.] (рос.)