Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Прокаїнамід англ

Новокаїнамід

Новокаїнамід
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Прокаїнамід  (англ. Procainamide, лат. Procainamidum), також Новокаїнамід — синтетичний препарат, що є похідним амідних анестетиків (новокаїну), та належить до антиаритмічних препаратів Іа класу. Прокаїнамід може застосовуватися як перорально, так і парентерально (внутрішньовенно або внутрішньом'язово).

image
Прокаїнамід
Систематизована назва за IUPAC
4-amino-N-(2-diethylaminoethyl) benzamide
Класифікація
ATC-код C01BA02
PubChem 4913
CAS 51-06-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C13H21N3O 
Мол. маса 235,325 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 85%(перорально), 100%(в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,5—4,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НОВОКАЇНАМІД-ДАРНИЦЯ,
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна
UA/1892/01/01
24.10.2014-24/10/2019

Історія

До початку Другої світової війни основними протиаритмічними засобами були алкалоїди хінного дерева, які є метаболічними попередниками хінідину. Із початком війни основне джерело постачання сировини хінного дерева — Індонезія — було окуповане Японією, що прискорило дослідження по розробці нових антиаритмічних препаратів. У результаті цих досліджень встановлено, що подібний ефект до хінідину дає місцевий анестетик прокаїн. Ще у 1936 році Маутц виявив, що при застосуванні прокаїну підвищується поріг збудливості міокарду, що можна було розцінити як основу антиаритмічної дії препарату. У подальших дослідженнях, щоправда, встановлено, що прокаїн має невелику тривалість дії у зв'язку із швидким гідролізом у тканинах, і при його застосуванні спостерігається значна кількість побічних ефектів, у тому числі виражений тремор і зупинка дихання. Усі ці фактори призвели до подальшого пошуку заміни прокаїну як антиаритмічного засобу. Подальші дослідження показали, що метаболіт прокаїну — прокаїнамід — має антиаритмічну дію, та позбавлений вказаних вище негативних властивостей. Прокаїнамід був уперше зареєстрований у США у 1950 році під торговельною маркою «Пронестил». З 1951 року маркетинг препарату проводить компанія . У подальших дослідженнях прокаїнаміду було доведено ефективність препарату при шлуночкових аритміях, але спостерігалась також значна кількість побічних ефектів препарату, включно з вовчакоподібним синдромом. Ці негативні ефекти прискорили подальші наукові дослідження по розробці менш токсичних і більш ефективних антиаритмічних препаратів.

Фармакологічні властивості

Прокаїнамід — синтетичний антиаритмічний препарат Іа класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів. Прокаїнамід має також мембраностабілізуючі властивості, та зменшує швидкість деполяризації у фазі 0. Прокаїнамід сповільнює провідність, більше по передсердях і шлуночках, менш виражено в атріовентрикулярному вузлі. Прокаїнамід подовжує тривалість та ефективний рефрактерний період потенціалу дії кардіоміоцитів, більш виражено — в ураженій частині міокарду. Прокаїнамід також знижує збудливість міокарду передсердь та шлуночків. Прокаїнамід має також місцевоанестезуючі властивості. Прокаїнамід також пригнічує активність ектопічних вогнищ у міокарді. Прокаїнамід ефективний при застосуванні у випадку як шлуночкової екстрасистолії та шлуночкової тахікардії, так і пароксизму миготливої аритмії і надшлуночкової аритмії, а також порушенням ритму, пов'язаним із додакковими шляхами проведення імпульсу (у тому числі із синдромом WPW). При введенні прокаїнаміду спостерігається розширення артеріол, що може супроводжуватися значним зниженням артеріального тиску, хоча ймовірність виникнення цього побічного явища при застосуванні прокаїнаміду легше контролювати, ніж при застосуванні хінідину, шляхом титрування швидкості введення препарату. Скоротливість міокарду при застосуванні прокаїнаміду пригнічується у меншому ступені, ніж при застосуванні хінідину, у зв'язку із меншим впливом прокаїнаміду на кальцієві канали. Особливістю метаболізму прокаїнаміду є різна швидкість метаболізму препарату в окремих осіб, які поділяються на так званих «повільних» та «швидких ацетиляторів», припускається, що пацієнти з повільним метаболізмом прокаїнаміду можуть бути схильними до виникнення вовчакоподібного синдрому.

Фармакокінетика

Прокаїнамід добре та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біоступність при пероральному прийомі становить 85 %. При парентеральному застосуванні біодоступність становить 100 %. Препарат у незначній кількості(на 15—20 %) зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин після перорального застосування. Прокаїнамід проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активного, так і неактивних метаболітів, існує значна варіабельність метаболізму прокаїнаміду. У хворих із серцевою або нирковою активний метаболіт препарату може кумулювати в крові до токсичних концентрацій, тоді як концентрація самого прокаїнаміду в крові залишається у межах норми. Виводиться препарат у вигляді метаболітів переважно із сечею у незміненому вигляді, незначна частина препарату виводиться із жовчю. Період напіввиведення препарату становить у середньому 2,5—4,5 годин, при нирковій недостатності цей час може складати 11—20 годин, і може також збільшуватися при печінковій недостатності.

Показання до застосування

Прокаїнамід застосовується при шлуночковій екстрасистолії, шлуночковій тахікардії, пароксизмі миготливої аритмії або фібриляції передсердь.

Побічна дія

Прокаїнамід має високий рівень токсичності, і при його застосуванні побічні ефекти спостерігаються часто. При тривалому прийомі найчастішим побічним ефектом є вовчакоподібний синдром, який виникає у 30 % випадків тривалого застосування препарату. Найхарактернішими побічними ефектами прокаїнаміду є:

Протипокази

Прокаїнамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, синоатріальній або AV-блокаді II—III ступеня (без наявності кардіостимулятора), хронічній серцевій недостатності, важкій артеріальній гіпотензії, кардіогенному шоці, аритмії внаслідок інтоксикації серцевими глікозидами, фібриляції шлуночків, важкій нирковій недостатності. Згідно інструкції, застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми, а також печінковій недостатності допускається лише по життєвих показах.

Форми випуску

Прокаїнамід випускається у вигляді желатинових капсул по 0,25; 0,375; 0,5 та 1,0 г; ампул по 5 мл 10 % розчину та флаконів по 10 мл для парентерального застосування.

Примітки

  1. Чекман, 2011, с. 264.
  2. Прокаинамид (Новокаинамид) [ 10 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://compendium.com.ua/akt/80/2849/procainamidum (рос.)
  4. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/883 (рос.)
  5. MJA Walker: Antiarrhythmic drug research. Br J Pharmacol 2006;147;S222-S231. doi: 10.1038/sj.bjp.0706500 (англ.)
  6. Hollman A (February 1992). «Procaine and procainamide». Br Heart J 67 (2): 143. doi:10.1136/hrt.67.2.143. (англ.)
  7. Moe GK, Abildskov 1A. Antiarrhythmic drugs. In: Goodlan LS, Gilman A (eds). Goodman and GIlman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 3rd edition. New York: Macmillan; 1965. Pp699-715. (англ.)
  8. Historical development of antiarrhythmic drug therapy. In: Lüderitz B (Ed) History of disorders of cardiac rhythm, 3rd edition. New York; Wiley-Blackwell; 2002, pp 87-114 (англ.)
  9. Drugs@FDA (англ.)
  10. Hollman A (February 1992). Procaine and procainamide. Br Heart J. 67 (2): 143. doi:10.1136/hrt.67.2.143. PMC 1024743. PMID 18610401. (англ.)
  11. Лечение нарушений ритма и проводимости на догоспитальном этапе (рос.)
  12. Прокаинамид. Применение и побочные эффекты прокаинамида (рос.)
  13. Чекман, 2011, с. 265.
  14. Lawson, D. H., and H. Jick. «Adverse reactions to procainamide.» British journal of clinical pharmacology 4.5 (1977): 507—511. (англ.)

Література

  • Чекман І. С. Фармакологія. — Вінниця : Нова Книга, 2011. — 784 с. — .

Посилання

  • Прокаїнамід Розчин для ін'єкцій | Таблетки на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Прокаїнамід на сайті rlsnet.ru(рос.)
  • Прокаїнамід на сайті cardiolog.org(рос.)
  • Прокаїнаміду гідрохлорид

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Prokayinamid angl Procainamide lat Procainamidum takozh Novokayinamid sintetichnij preparat sho ye pohidnim amidnih anestetikiv novokayinu ta nalezhit do antiaritmichnih preparativ Ia klasu Prokayinamid mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i parenteralno vnutrishnovenno abo vnutrishnom yazovo Prokayinamid Sistematizovana nazva za IUPAC 4 amino N 2 diethylaminoethyl benzamide Klasifikaciya ATC kod C01BA02 PubChem 4913 CAS 51 06 9 DrugBank Himichna struktura Formula C13H21N3O Mol masa 235 325 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 85 peroralno 100 v v Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 5 4 5 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data NOVOKAYiNAMID DARNICYa PrAT Farmacevtichna firma Darnicya Ukrayina UA 1892 01 01 24 10 2014 24 10 2019IstoriyaDo pochatku Drugoyi svitovoyi vijni osnovnimi protiaritmichnimi zasobami buli alkaloyidi hinnogo dereva yaki ye metabolichnimi poperednikami hinidinu Iz pochatkom vijni osnovne dzherelo postachannya sirovini hinnogo dereva Indoneziya bulo okupovane Yaponiyeyu sho priskorilo doslidzhennya po rozrobci novih antiaritmichnih preparativ U rezultati cih doslidzhen vstanovleno sho podibnij efekt do hinidinu daye miscevij anestetik prokayin She u 1936 roci Mautc viyaviv sho pri zastosuvanni prokayinu pidvishuyetsya porig zbudlivosti miokardu sho mozhna bulo rozciniti yak osnovu antiaritmichnoyi diyi preparatu U podalshih doslidzhennyah shopravda vstanovleno sho prokayin maye neveliku trivalist diyi u zv yazku iz shvidkim gidrolizom u tkaninah i pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya znachna kilkist pobichnih efektiv u tomu chisli virazhenij tremor i zupinka dihannya Usi ci faktori prizveli do podalshogo poshuku zamini prokayinu yak antiaritmichnogo zasobu Podalshi doslidzhennya pokazali sho metabolit prokayinu prokayinamid maye antiaritmichnu diyu ta pozbavlenij vkazanih vishe negativnih vlastivostej Prokayinamid buv upershe zareyestrovanij u SShA u 1950 roci pid torgovelnoyu markoyu Pronestil Z 1951 roku marketing preparatu provodit kompaniya U podalshih doslidzhennyah prokayinamidu bulo dovedeno efektivnist preparatu pri shlunochkovih aritmiyah ale sposterigalas takozh znachna kilkist pobichnih efektiv preparatu vklyuchno z vovchakopodibnim sindromom Ci negativni efekti priskorili podalshi naukovi doslidzhennya po rozrobci mensh toksichnih i bilsh efektivnih antiaritmichnih preparativ Farmakologichni vlastivostiProkayinamid sintetichnij antiaritmichnij preparat Ia klasu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni shvidkih natriyevih kanaliv Prokayinamid maye takozh membranostabilizuyuchi vlastivosti ta zmenshuye shvidkist depolyarizaciyi u fazi 0 Prokayinamid spovilnyuye providnist bilshe po peredserdyah i shlunochkah mensh virazheno v atrioventrikulyarnomu vuzli Prokayinamid podovzhuye trivalist ta efektivnij refrakternij period potencialu diyi kardiomiocitiv bilsh virazheno v urazhenij chastini miokardu Prokayinamid takozh znizhuye zbudlivist miokardu peredserd ta shlunochkiv Prokayinamid maye takozh miscevoanestezuyuchi vlastivosti Prokayinamid takozh prignichuye aktivnist ektopichnih vognish u miokardi Prokayinamid efektivnij pri zastosuvanni u vipadku yak shlunochkovoyi ekstrasistoliyi ta shlunochkovoyi tahikardiyi tak i paroksizmu migotlivoyi aritmiyi i nadshlunochkovoyi aritmiyi a takozh porushennyam ritmu pov yazanim iz dodakkovimi shlyahami provedennya impulsu u tomu chisli iz sindromom WPW Pri vvedenni prokayinamidu sposterigayetsya rozshirennya arteriol sho mozhe suprovodzhuvatisya znachnim znizhennyam arterialnogo tisku hocha jmovirnist viniknennya cogo pobichnogo yavisha pri zastosuvanni prokayinamidu legshe kontrolyuvati nizh pri zastosuvanni hinidinu shlyahom titruvannya shvidkosti vvedennya preparatu Skorotlivist miokardu pri zastosuvanni prokayinamidu prignichuyetsya u menshomu stupeni nizh pri zastosuvanni hinidinu u zv yazku iz menshim vplivom prokayinamidu na kalciyevi kanali Osoblivistyu metabolizmu prokayinamidu ye rizna shvidkist metabolizmu preparatu v okremih osib yaki podilyayutsya na tak zvanih povilnih ta shvidkih acetilyatoriv pripuskayetsya sho paciyenti z povilnim metabolizmom prokayinamidu mozhut buti shilnimi do viniknennya vovchakopodibnogo sindromu Farmakokinetika Prokayinamid dobre ta majzhe povnistyu vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biostupnist pri peroralnomu prijomi stanovit 85 Pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist stanovit 100 Preparat u neznachnij kilkosti na 15 20 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin pislya peroralnogo zastosuvannya Prokayinamid pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam yak aktivnogo tak i neaktivnih metabolitiv isnuye znachna variabelnist metabolizmu prokayinamidu U hvorih iz sercevoyu abo nirkovoyu aktivnij metabolit preparatu mozhe kumulyuvati v krovi do toksichnih koncentracij todi yak koncentraciya samogo prokayinamidu v krovi zalishayetsya u mezhah normi Vivoditsya preparat u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu u nezminenomu viglyadi neznachna chastina preparatu vivoditsya iz zhovchyu Period napivvivedennya preparatu stanovit u serednomu 2 5 4 5 godin pri nirkovij nedostatnosti cej chas mozhe skladati 11 20 godin i mozhe takozh zbilshuvatisya pri pechinkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaProkayinamid zastosovuyetsya pri shlunochkovij ekstrasistoliyi shlunochkovij tahikardiyi paroksizmi migotlivoyi aritmiyi abo fibrilyaciyi peredserd Pobichna diyaProkayinamid maye visokij riven toksichnosti i pri jogo zastosuvanni pobichni efekti sposterigayutsya chasto Pri trivalomu prijomi najchastishim pobichnim efektom ye vovchakopodibnij sindrom yakij vinikaye u 30 vipadkiv trivalogo zastosuvannya preparatu Najharakternishimi pobichnimi efektami prokayinamidu ye Alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri Z boku travnoyi sistemi girkota v roti Z boku nervovoyi sistemi golovokruzhinnya sudomi porushennya koordinaciyi ruhiv miasteniya depresiya golovnij bil galyucinaciyi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chastishe pri vnutrishnovennomu zastosuvanni arterialna gipotenziya kolaps porushennya vnutrishnoperedserdnoyi abo vnutrishnoshlunochkovoyi providnosti zupinka sercya Z boku krovotvornoyi sistemi lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya nejtropeniya agranulocitoz gipoplastichna anemiya gemolitichna anemiya pri trivalomu zastosuvanni pri rozvitku lejkopeniyi ta trombocitopeniyi krovotechi z yasen pogirshennya zazhivlennya ran zbilshennya chastoti mikrobnih infekcij ProtipokaziProkayinamid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu sinoatrialnij abo AV blokadi II III stupenya bez nayavnosti kardiostimulyatora hronichnij sercevij nedostatnosti vazhkij arterialnij gipotenziyi kardiogennomu shoci aritmiyi vnaslidok intoksikaciyi sercevimi glikozidami fibrilyaciyi shlunochkiv vazhkij nirkovij nedostatnosti Zgidno instrukciyi zastosuvannya preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh pechinkovij nedostatnosti dopuskayetsya lishe po zhittyevih pokazah Formi vipuskuProkayinamid vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 25 0 375 0 5 ta 1 0 g ampul po 5 ml 10 rozchinu ta flakoniv po 10 ml dlya parenteralnogo zastosuvannya PrimitkiChekman 2011 s 264 Prokainamid Novokainamid 10 serpnya 2016 u Wayback Machine ros http compendium com ua akt 80 2849 procainamidum ros http www vidal ru drugs molecule 883 ros MJA Walker Antiarrhythmic drug research Br J Pharmacol 2006 147 S222 S231 doi 10 1038 sj bjp 0706500 angl Hollman A February 1992 Procaine and procainamide Br Heart J 67 2 143 doi 10 1136 hrt 67 2 143 angl Moe GK Abildskov 1A Antiarrhythmic drugs In Goodlan LS Gilman A eds Goodman and GIlman s The Pharmacological Basis of Therapeutics 3rd edition New York Macmillan 1965 Pp699 715 angl Historical development of antiarrhythmic drug therapy In Luderitz B Ed History of disorders of cardiac rhythm 3rd edition New York Wiley Blackwell 2002 pp 87 114 angl Drugs FDA angl Hollman A February 1992 Procaine and procainamide Br Heart J 67 2 143 doi 10 1136 hrt 67 2 143 PMC 1024743 PMID 18610401 angl Lechenie narushenij ritma i provodimosti na dogospitalnom etape ros Prokainamid Primenenie i pobochnye effekty prokainamida ros Chekman 2011 s 265 Lawson D H and H Jick Adverse reactions to procainamide British journal of clinical pharmacology 4 5 1977 507 511 angl LiteraturaChekman I S Farmakologiya Vinnicya Nova Kniga 2011 784 s ISBN 978 966 382 324 9 PosilannyaProkayinamid Rozchin dlya in yekcij Tabletki na sajti mozdocs kiev ua Prokayinamid na sajti rlsnet ru ros Prokayinamid na sajti cardiolog org ros Prokayinamidu gidrohlorid

Дата публікації:
Топ