Невірапін (англ. NVP) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Невірапін уперше синтезований у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim» групою вчених під керівництвом Харгрейва, а схвалений невірапін для клінічного використання у США у 1996 році, а в ЄС — у 1997 році.
Невірапін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
11-cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H- dipyrido[3,2-b:2′,3′-e][1,4]diazepin-6-one | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00238 |
Хімічна структура | |
Формула | C15H14N4O |
Мол. маса | 266,888 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 93% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 25-30 год. |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВІРАМУН®, «Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ. і Ко.КГ»,Німеччина UA/2646/01/01 15.02.2010-15/02/2015 |
Фармакологічні властивості
Невірапін — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із ферментом вірусу ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази та блокування активності ДНК-полімерази шляхом руйнування каталітичної частини ферменту. Невірапін активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу та неактивний до вірусу ВІЛ-2 і α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини.
Фармакокінетика
Невірапін при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4 годин. Біодоступність препарату складає 93 %. Невірапін добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невірапін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення невірапіну складає 25—30 годин, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Невірапін застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, яку спричинює ВІЛ-1, виключно в складі комбінованої терапії у дорослих та дітей і для профілактики передачі вірусу від матері до дитини. Монотерапію препаратом не застосовують у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.
Побічна дія
При застосуванні невірапіну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %)висипання на шкірі (згідно даних клінічних досліджень — до 17 %); нечасто (0,1—1 %) свербіж шкіри, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, гарячка, анафілактичний шок; рідко (0,01—0,1 %) синдром Лаєлла, набряк Квінке.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, гепатит (частіше у перші 6 тижнів прийому препарату); нечасто (0,1—1 %) блювання, жовтяниця, зниження апетиту, біль у животі; рідко (0,01—0,1 %) діарея, печінкова недостатність (у тому числі в рідкісних випадках фульмінантний гепатит, що може супроводжуватися збільшенням активності ферментів печінки у 3 рази вище норми, еозинофілією, висипаннями на шкірі, іншими системними проявами та прогресуванням симптомів навіть після відміни препарату).
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль; нечасто (0,1—1 %) сонливість, підвищена втомлюваність
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—1 %) міалгії; рідко (0,01—0,1 %) остеонекроз, артралгії.
- Інші побічні ефекти — можуть спостерігатися ліподистрофія, лактатацидоз, цукровий діабет, гінекомастія (переважно у комбінації з іншими препаратами).
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) підвищення активності амінотрансфераз і (ГГТП) у крові, підвищення рівня білірубіну в крові; рідко (0,01—0,1 %) анемія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія.
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Протипоказання
Невірапін протипоказаний при підвищеній чутливості до невірапіну, важких порушеннях печінки. Препарат не рекомендується застосовувати разом із рифампіцином, кетоконазолом, рифапентином, рифабутином, атазанавіром та препаратами звіробою.
Форми випуску
Невірапін випускається у вигляді таблеток по 0,2 г та суспензії для перорального прийому по 240 мл.
Примітки
- НЕВІРАПІН (NEVIRAPINUM) Діюча речовина
- Патент США № 5366972 [ 20 вересня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
Джерела
- Невірапін на сайті mozdocs.kiev.ua [ 13 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.)Вирамун (Viramune) Инструкция по применению, противопоказания и состав [ 3 липня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.) АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ [ 8 березня 2013 у Wayback Machine.]
- (рос.) Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П. Фам/ Клинические аспекты ВИЧ-инфекции. 2012. —М.: Р.Валент, 2012. — 528 с. [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Nevirapin angl NVP sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nenukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Nevirapin upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Boehringer Ingelheim grupoyu vchenih pid kerivnictvom Hargrejva a shvalenij nevirapin dlya klinichnogo vikoristannya u SShA u 1996 roci a v YeS u 1997 roci Nevirapin Sistematizovana nazva za IUPAC 11 cyclopropyl 4 methyl 5 11 dihydro 6H dipyrido 3 2 b 2 3 e 1 4 diazepin 6 one Klasifikaciya ATC kod J05AG01 PubChem 4463 CAS 129618 40 2 DrugBank DB00238 Himichna struktura Formula C15H14N4O Mol masa 266 888 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 93 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 25 30 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VIRAMUN Beringer Ingelhajm Farma GmbH i Ko KG Nimechchina UA 2646 01 01 15 02 2010 15 02 2015Farmakologichni vlastivostiNevirapin sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nenukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni iz fermentom virusu VIL 1 zvorotnoyi transkriptazi ta blokuvannya aktivnosti DNK polimerazi shlyahom rujnuvannya katalitichnoyi chastini fermentu Nevirapin aktivnij viklyuchno do virusu imunodeficitu lyudini I tipu ta neaktivnij do virusu VIL 2 i a b ta g DNK polimerazi lyudini Farmakokinetika Nevirapin pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 4 godin Biodostupnist preparatu skladaye 93 Nevirapin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Nevirapin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv chastkovo vivoditsya z kalom Period napivvivedennya nevirapinu skladaye 25 30 godin cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Nevirapin zastosovuyut dlya likuvannya VIL infekciyi yaku sprichinyuye VIL 1 viklyuchno v skladi kombinovanoyi terapiyi u doroslih ta ditej i dlya profilaktiki peredachi virusu vid materi do ditini Monoterapiyu preparatom ne zastosovuyut u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni nevirapinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri zgidno danih klinichnih doslidzhen do 17 nechasto 0 1 1 sverbizh shkiri kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona garyachka anafilaktichnij shok ridko 0 01 0 1 sindrom Layella nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota gepatit chastishe u pershi 6 tizhniv prijomu preparatu nechasto 0 1 1 blyuvannya zhovtyanicya znizhennya apetitu bil u zhivoti ridko 0 01 0 1 diareya pechinkova nedostatnist u tomu chisli v ridkisnih vipadkah fulminantnij gepatit sho mozhe suprovodzhuvatisya zbilshennyam aktivnosti fermentiv pechinki u 3 razi vishe normi eozinofiliyeyu visipannyami na shkiri inshimi sistemnimi proyavami ta progresuvannyam simptomiv navit pislya vidmini preparatu Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil nechasto 0 1 1 sonlivist pidvishena vtomlyuvanist Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto 0 1 1 mialgiyi ridko 0 01 0 1 osteonekroz artralgiyi Inshi pobichni efekti mozhut sposterigatisya lipodistrofiya laktatacidoz cukrovij diabet ginekomastiya perevazhno u kombinaciyi z inshimi preparatami Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i GGTP u krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi ridko 0 01 0 1 anemiya granulocitopeniya trombocitopeniya giperglikemiya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye jmovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye jmovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye jmovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ProtipokazannyaNevirapin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do nevirapinu vazhkih porushennyah pechinki Preparat ne rekomenduyetsya zastosovuvati razom iz rifampicinom ketokonazolom rifapentinom rifabutinom atazanavirom ta preparatami zviroboyu Formi vipuskuNevirapin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 2 g ta suspenziyi dlya peroralnogo prijomu po 240 ml PrimitkiNEVIRAPIN NEVIRAPINUM Diyucha rechovina Patent SShA 5366972 20 veresnya 2018 u Wayback Machine angl DzherelaNevirapin na sajti mozdocs kiev ua 13 kvitnya 2014 u Wayback Machine ros Viramun Viramune Instrukciya po primeneniyu protivopokazaniya i sostav 3 lipnya 2014 u Wayback Machine ros ANTIRETROVIRUSNYE HIMIOPREPARATY 8 bereznya 2013 u Wayback Machine ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 M R Valent 2012 528 s ISBN 978 5 93439 409 8 19 chervnya 2018 u Wayback Machine