Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Декслансопразол — синтетичний препарат, що є похідним , та належить до групи інгібіторів протонної помпи, що застосовується перорально. За своїм хімічним складом є правообертовим (R-ізомером) лансопразолу. Декслансопразол уперше синтезований у Японії у лабораторії компанії «Takeda Pharmaceutical», де вперше синтезовано також лансопразол, і застосовується у клінічній практиці з 2009 року.
 | |
|---|---|
Декслансопразол | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (R)-(+)2-([3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C16H14F3N3O2S |
| Мол. маса | 369,363 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 76% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1,3 год. |
| Екскреція | Нирки (51%), фекалії (47%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДЕКСІЛАНТ, «Такеда Фармасьютікал Компані Лімітед»/«Такеда Ірландія Лтд»,Японія/Ірландія UA/13660/01/02 30.05.2014-30/05/2019 |
Фармакологічні властивості
Декслансопразол — синтетичний препарат, що є похідним бензимідазолу та належить до групи інгібіторів протонної помпи. За хімічним складом є R-ізомером лансопразолу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту парієтальних клітин шлунку (який також називають ), що призводить до блокування перенесення іонів водню із парієтальних клітин у порожнину шлунку та гальмування кінцевого етапу секреції соляної кислоти. Після введення в організм декслансопразол накопичується в каналах обкладинкових клітин шлунку, саме у просвіт яких заходять частини молекул протонної помпи, де виключно і відбувається взаємодія препарату із ферментом H+/K+ АТФазою виключно парієтальних клітин шлунку. Декслансопразол переважає інших представників класу інгібіторів протонної помпи як по своїм фармакологічним властивостям (здатністю утримувати pH шлункового соку вище показника 4 від 16 до 24 годин), так і за рахунок новітньої технології випуску препарату — капсул із подвійним вивільненням препарату, завдяки чому забезпечується удвічі вищий період напівжиття молекул препарату в системному кровотоці, та поява другого піку максимальної концентрації декслансопразолу в крові, що також збільшує тривалість дії препарату. Декслансопразол у меншому ступені, ніж інші препарати групи інгібіторів протонної помпи, взаємодіє із системою цитохрому Р-450, і не рекомендований до застосування лише із атазанавіром; хоча теоретично він може змінювати концентрацію в крові таких препаратів як дигоксин, кетоконазол, варфарин, ампіцилін та такролімус. При дослідженнях не було виявлено даних за біохімічну взаємодію декслансопразолу з діазепамом, теофіліном та фенітоїном. Оскільки застосування декслансопразолу знижує рівень кислотності шлунку, то це призводить до стимуляції вироблення гастрину. При застосуванні декслансопразолу в лікуванні ерозивного езофагіту та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби спостерігається значно вищий ефект, ніж при застосуванні лансопразолу. Натепер декслансопразол затверджений лише для лікування ерозивного езофагіту та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. У 2010 році FDA випустило бюлетень із попередженням про підвищений ризик переломів стегна, зап'ястя та хребта при тривалому (більше 1 року) або при застосуванні у високих дозах препаратів із групи блокаторів протонної помпи (у тому числі декслансопразолу, а також омепразолу, пантопразолу, лансопразолу, рабепразолу та езомепразолу).
Фармакокінетика
Декслансопразол повільніше, ніж інші препарати групи блокаторів протонної помпи, всмоктується при прийманні всередину, біодоступність препарату при пероральному застосуванні складає 76%. Завдяки новітній технології випуску препарату — капсул із подвійним вивільненням препарату, при пероральному прийманні декслансопразолу 25% препарату всмоктується у дванадцятипалій кишці та поступають у системний кровообіг швидше, а решта 75% препарату всмоктуються в нижчих відділах тонкої кишки та поступають у системний кровообіг пізніше. Завдяки цій особливості спостерігається два піки максимальної концентрації декслансопразолу в крові — через 1—2 години після застосування препарату та через 4—5 годин після застосування. Хоча тривалість періоду напіввиведення декслансопразолу складає 1—2 години, тривалість середнього перебування молекули декслансопразолу в організмі зростає удвічі в порівнянні з молекулою класичного лансопразолу (5,5—6,0 годин проти 2,8—3,0 годин відповідно), що призводить до подовження фармакологічного ефекту препарату. Метаболізується декслансопразол у печінці до неактивних метаболітів, виводиться з організму препарат переважно із сечею (майже 51%), а також із калом (47%). При порушеннях функції печінки може спостерігатися збільшення періоду напіввиведення препарату.
Показання до застосування
Декслансопразол натепер затверджений для застосування при ерозивному езофагіті та гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.
При проведенні спостережень виявлено, що при застосуванні декслансопразолу побічні ефекти спостерігаються нечасто, та не мають серйозних клінічних наслідків. Найчастіше при застосуванні декслансопразолу спостерігаються діарея, нудота, блювання, біль у животі, головний біль, метеоризм, збільшення частоти інфекцій верхніх дихальних шляхів, частота яких була не вищою за 2%. Також при застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, кашель; рідше набряк гортані, лейкоцитокластичний васкуліт, тромбоцитопенічна пурпура, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нечасто (0,1—1%) сухість у роті; рідко кандидоз ротової порожнини, гепатит, панкреатит.
- З боку нервової системи — нечасто головокружіння, безсоння, депресія, порушення смаку та апетиту; рідше порушення зору та слуху, парестезії, судоми, інсульт.
- Інші побічні ефекти — рідко гостра ниркова недостатність, збільшення частоти переломів кісток, припливи крові, артеріальна гіпертензія.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко спостерігаються гемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, підвищення активності амінотрансфераз в крові, гіпонатріємія, гіпомагніємія.
Протипокази
Протипоказами до застосування декслансопразолу є підвищена чутливість до препарату, вагітність, годування грудьми, застосування разом із препаратами групи інгібіторів протеази. З обережністю декслансопразол застосовується при одночасному застосуванні такролімусу, варфарину, метотрексату та флувоксаміну.
Форми випуску
Декслансопразол випускається у вигляді капсул із модифікованим виділенням по 0,03; 0,06; 0,09 та 0,12 г.
Примітки
- http://www.mednovosti.by/journal.aspx?article=5079 [ 14 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.lvrach.ru/2015/02/15436161 [ 16 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.gastroscan.ru/handbook/144/3429 [ 16 липня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://rpht.com.ua/files/85750207.pdf[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- Takeda в Украине — начало долгой и успешной истории [ 28 серпня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.gastroscan.ru/literature/authors/4024 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.gastroscan.ru/literature/authors/2197 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.gastroscan.ru/literature/authors/6497 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.gastroscan.ru/literature/authors/3427 [ 15 серпня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Product Information: DEXILANT(R) delayed release oral capsules, dexlansoprazole delayed release oral capsules [ 28 лютого 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://www.vidal.ru/drugs/dexilant__42719 [ 23 грудня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Декслансопразол на сайті mozdocs.kiev.ua [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_67661.htm [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Dekslansoprazol sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi ingibitoriv protonnoyi pompi sho zastosovuyetsya peroralno Za svoyim himichnim skladom ye pravoobertovim R izomerom lansoprazolu Dekslansoprazol upershe sintezovanij u Yaponiyi u laboratoriyi kompaniyi Takeda Pharmaceutical de vpershe sintezovano takozh lansoprazol i zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 2009 roku DekslansoprazolSistematizovana nazva za IUPAC R 2 3 methyl 4 2 2 2 trifluoroethoxy pyridin 2 yl methylsulfinyl 1H benzo d imidazoleKlasifikaciyaATC kod A02BC06PubChem 9578005CAS 138530 94 6DrugBankHimichna strukturaFormula C16H14F3N3O2S Mol masa 369 363 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 76 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 3 god Ekskreciya Nirki 51 fekaliyi 47 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DEKSILANT Takeda Farmasyutikal Kompani Limited Takeda Irlandiya Ltd Yaponiya Irlandiya UA 13660 01 02 30 05 2014 30 05 2019Farmakologichni vlastivostiDekslansoprazol sintetichnij preparat sho ye pohidnim benzimidazolu ta nalezhit do grupi ingibitoriv protonnoyi pompi Za himichnim skladom ye R izomerom lansoprazolu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni fermentu pariyetalnih klitin shlunku yakij takozh nazivayut sho prizvodit do blokuvannya perenesennya ioniv vodnyu iz pariyetalnih klitin u porozhninu shlunku ta galmuvannya kincevogo etapu sekreciyi solyanoyi kisloti Pislya vvedennya v organizm dekslansoprazol nakopichuyetsya v kanalah obkladinkovih klitin shlunku same u prosvit yakih zahodyat chastini molekul protonnoyi pompi de viklyuchno i vidbuvayetsya vzayemodiya preparatu iz fermentom H K ATFazoyu viklyuchno pariyetalnih klitin shlunku Dekslansoprazol perevazhaye inshih predstavnikiv klasu ingibitoriv protonnoyi pompi yak po svoyim farmakologichnim vlastivostyam zdatnistyu utrimuvati pH shlunkovogo soku vishe pokaznika 4 vid 16 do 24 godin tak i za rahunok novitnoyi tehnologiyi vipusku preparatu kapsul iz podvijnim vivilnennyam preparatu zavdyaki chomu zabezpechuyetsya udvichi vishij period napivzhittya molekul preparatu v sistemnomu krovotoci ta poyava drugogo piku maksimalnoyi koncentraciyi dekslansoprazolu v krovi sho takozh zbilshuye trivalist diyi preparatu Dekslansoprazol u menshomu stupeni nizh inshi preparati grupi ingibitoriv protonnoyi pompi vzayemodiye iz sistemoyu citohromu R 450 i ne rekomendovanij do zastosuvannya lishe iz atazanavirom hocha teoretichno vin mozhe zminyuvati koncentraciyu v krovi takih preparativ yak digoksin ketokonazol varfarin ampicilin ta takrolimus Pri doslidzhennyah ne bulo viyavleno danih za biohimichnu vzayemodiyu dekslansoprazolu z diazepamom teofilinom ta fenitoyinom Oskilki zastosuvannya dekslansoprazolu znizhuye riven kislotnosti shlunku to ce prizvodit do stimulyaciyi viroblennya gastrinu Pri zastosuvanni dekslansoprazolu v likuvanni erozivnogo ezofagitu ta gastroezofagealnoyi reflyuksnoyi hvorobi sposterigayetsya znachno vishij efekt nizh pri zastosuvanni lansoprazolu Nateper dekslansoprazol zatverdzhenij lishe dlya likuvannya erozivnogo ezofagitu ta gastroezofagealnoyi reflyuksnoyi hvorobi U 2010 roci FDA vipustilo byuleten iz poperedzhennyam pro pidvishenij rizik perelomiv stegna zap yastya ta hrebta pri trivalomu bilshe 1 roku abo pri zastosuvanni u visokih dozah preparativ iz grupi blokatoriv protonnoyi pompi u tomu chisli dekslansoprazolu a takozh omeprazolu pantoprazolu lansoprazolu rabeprazolu ta ezomeprazolu Farmakokinetika Dekslansoprazol povilnishe nizh inshi preparati grupi blokatoriv protonnoyi pompi vsmoktuyetsya pri prijmanni vseredinu biodostupnist preparatu pri peroralnomu zastosuvanni skladaye 76 Zavdyaki novitnij tehnologiyi vipusku preparatu kapsul iz podvijnim vivilnennyam preparatu pri peroralnomu prijmanni dekslansoprazolu 25 preparatu vsmoktuyetsya u dvanadcyatipalij kishci ta postupayut u sistemnij krovoobig shvidshe a reshta 75 preparatu vsmoktuyutsya v nizhchih viddilah tonkoyi kishki ta postupayut u sistemnij krovoobig piznishe Zavdyaki cij osoblivosti sposterigayetsya dva piki maksimalnoyi koncentraciyi dekslansoprazolu v krovi cherez 1 2 godini pislya zastosuvannya preparatu ta cherez 4 5 godin pislya zastosuvannya Hocha trivalist periodu napivvivedennya dekslansoprazolu skladaye 1 2 godini trivalist serednogo perebuvannya molekuli dekslansoprazolu v organizmi zrostaye udvichi v porivnyanni z molekuloyu klasichnogo lansoprazolu 5 5 6 0 godin proti 2 8 3 0 godin vidpovidno sho prizvodit do podovzhennya farmakologichnogo efektu preparatu Metabolizuyetsya dekslansoprazol u pechinci do neaktivnih metabolitiv vivoditsya z organizmu preparat perevazhno iz secheyu majzhe 51 a takozh iz kalom 47 Pri porushennyah funkciyi pechinki mozhe sposterigatisya zbilshennya periodu napivvivedennya preparatu Pokazannya do zastosuvannyaDekslansoprazol nateper zatverdzhenij dlya zastosuvannya pri erozivnomu ezofagiti ta gastroezofagealnij reflyuksnij hvorobi Pobichna diyaPri provedenni sposterezhen viyavleno sho pri zastosuvanni dekslansoprazolu pobichni efekti sposterigayutsya nechasto ta ne mayut serjoznih klinichnih naslidkiv Najchastishe pri zastosuvanni dekslansoprazolu sposterigayutsya diareya nudota blyuvannya bil u zhivoti golovnij bil meteorizm zbilshennya chastoti infekcij verhnih dihalnih shlyahiv chastota yakih bula ne vishoyu za 2 Takozh pri zastosuvanni preparatu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv nechasto 0 1 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka kashel ridshe nabryak gortani lejkocitoklastichnij vaskulit trombocitopenichna purpura sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi nechasto 0 1 1 suhist u roti ridko kandidoz rotovoyi porozhnini gepatit pankreatit Z boku nervovoyi sistemi nechasto golovokruzhinnya bezsonnya depresiya porushennya smaku ta apetitu ridshe porushennya zoru ta sluhu paresteziyi sudomi insult Inshi pobichni efekti ridko gostra nirkova nedostatnist zbilshennya chastoti perelomiv kistok priplivi krovi arterialna gipertenziya Zmini v laboratornih analizah ridko sposterigayutsya gemolitichna anemiya trombocitopeniya agranulocitoz pancitopeniya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi giponatriyemiya gipomagniyemiya ProtipokaziProtipokazami do zastosuvannya dekslansoprazolu ye pidvishena chutlivist do preparatu vagitnist goduvannya grudmi zastosuvannya razom iz preparatami grupi ingibitoriv proteazi Z oberezhnistyu dekslansoprazol zastosovuyetsya pri odnochasnomu zastosuvanni takrolimusu varfarinu metotreksatu ta fluvoksaminu Formi vipuskuDekslansoprazol vipuskayetsya u viglyadi kapsul iz modifikovanim vidilennyam po 0 03 0 06 0 09 ta 0 12 g Primitkihttp www mednovosti by journal aspx article 5079 14 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www lvrach ru 2015 02 15436161 16 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru handbook 144 3429 16 lipnya 2015 u Wayback Machine ros http rpht com ua files 85750207 pdf nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Takeda v Ukraine nachalo dolgoj i uspeshnoj istorii 28 serpnya 2015 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru literature authors 4024 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru literature authors 2197 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru literature authors 6497 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru literature authors 3427 15 serpnya 2015 u Wayback Machine ros Product Information DEXILANT R delayed release oral capsules dexlansoprazole delayed release oral capsules 28 lyutogo 2017 u Wayback Machine angl http www vidal ru drugs dexilant 42719 23 grudnya 2015 u Wayback Machine ros DzherelaDekslansoprazol na sajti mozdocs kiev ua 5 bereznya 2016 u Wayback Machine http www rlsnet ru tn index id 67661 htm 24 veresnya 2015 u Wayback Machine