Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Рабепразол синтетичний препарат що є похідним та належить до групи інгібіторів протонної помпи що застосовується перорал

Рабепразол

Рабепразол

Рабепразол — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи інгібіторів протонної помпи, що застосовується перорально та парентерально. Рабепразол уперше синтезований у Японії у лабораторії компанії та застосовується у клінічній практиці з 1998 року.

image
Рабепразол
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-2-([4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2-yl]methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole
Класифікація
ATC-код A02BC04
PubChem 5029
CAS 117976-89-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H21N3O3S 
Мол. маса 359,444 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 52% (перор.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1—2 год.
Екскреція Нирки (90%), фекалії (10%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПАРІЄТ®,
«Ейсаі Ко ЛТД»/«Сілаг АГ»,Японія/Швейцарія
UA/2944/01/02
25.12.2014-25/12/2019
ГЕЕРДІН,
«Неон Лабораторіес ПВТ Лімітед»/«Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд.»,Індія
UA/6630/01/01
25.01.2013-25.01.2018
ЗУЛЬБЕКС®,
«КРКА, д.д.»,Словенія
UA/12070/01/02
23.02.2012-23.02.2017

Фармакологічні властивості

Рабепразол — синтетичний препарат, що є похідним бензимідазолу та належить до групи інгібіторів протонної помпи. За хімічним складом є рацематом двох енантіомерів — S-рабепразолу та R-рабепразолу (), із яких активнішим є R-ізомер, який з 2015 року включений до АТХ до групи A02 як окремий препарат, до якої входять інші інгібітори протонної помпи. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту парієтальних клітин шлунку (який також називають протонною помпою), що призводить до блокування перенесення іонів водню із парієтальних клітин у порожнину шлунку та гальмування кінцевого етапу секреції соляної кислоти. Після введення в організм рабепразол накопичується в каналах обкладочних клітин шлунку, саме у просвіт яких заходять частини молекул протонної помпи, де виключно і відбувається взаємодія препарату із ферментом H+/K+ АТФазою виключно парієтальних клітин шлунку. Найвища ефективність рабепразолу спостерігається при показнику pH шлункового соку рівному 4, і залишається високою при зниженні кислотності шлунку до показника pH рівному 5, коли інші інгібітори протонної помпи перестають діяти. Рабепразол пригнічує секрецію соляної кислоти парієтальними клітинами слизової оболонки шлунку; у тому числі як спонтанну (базальну), так і стимульовану гістаміном, гастрином та ацетилхоліном. Оскільки застосування рабепразолу знижує рівень кислотності шлунку, то це призводить до стимуляції вироблення гастрину. Рабепразол має власну активність проти Helicobacter pylori, використовується у схемах ерадикації цього мікроорганізму, та має власні гастропротекторні властивості, пов'язані з високою тривалістю антисекреторної функції препарату та потенціюванням дії антибіотиків, які входять до схем антихелікобактерної терапії. Рабепразол має середній час зв'язування із протонною помпою — 30 годин, аналогічно омепразолу, тоді як у пантопразолу цей час найвищий і становить 46 годин, а у лансопразолу становить лише 15 годин, і є найкоротшим з усіх представників групи блокаторів протонної помпи. Рабепразол у меншому ступені, ніж омепразол, взаємодіє із системою цитохрому Р-450, та може застосовуватися разом із клопідогрелем; а також разом із варфарином, фенітоїном, теофіліном та діазепамом. При застосуванні рабепразолу в дозі 20 мг/добу протягом 4 тижнів спостерігається заживлення виразки дванадцятипалої кишки у 90—100% хворих, при застосуванні протягом 8 тижнів аналогічної дози препарату при виразці шлунку заживлення виразки спостерігається у 91% хворих. Рабепразол також ефективний при застосуванні з профілактичною метою для попередження повторних шлунково-кишкових кровотеч у хворих виразковою хворобою шлунку та дванадцятипалої кишки, які були ускладнені кровотечею. Висока ефективність рабепразолу спостерігається при застосуванні даного препарату і при . Рабепразол допущений для лікування гастоезофагальної рефлюксної хвороби у дітей віком від 1 року. При тривалому застосуванні рабепразолу спостерігається збільшення кількості хромафінних клітин у слизовій оболонці шлунку. У 2010 році FDA випустило бюлетень із попередженням про підвищений ризик переломів стегна, зап'ястя та хребта при тривалому (понад 1 року) або при застосуванні у високих дозах препаратів із групи блокаторів протонної помпи (у тому числі рабепразолу, а також омепразолу, пантопразолу, лансопразолу, езомепразолу та декслансопразолу).

Фармакокінетика

Рабепразол швидко та повністю всмоктується при прийманні всередину, біодоступність препарату складає 52% при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація рабепразолу в крові досягається протягом 2—5 годин (у середньому 3,5 годин). Рабепразол майже повністю (на 97%) зв'язується з білками плазми крові. Рабепразол всмоктується у слизовій оболонці тонкого кишківника, та накопичується у парієтальних клітинах шлунку. Після всмоктування рабепразол перетворюється у активну форму — сульфенамід, та незворотно зв'язується із молекулою цистеїну протонної помпи. У інших тканинах рабепразол не створює високих концентрацій, погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, може проходити через плацентарний бар'єр та виділятися у грудне молоко. Метаболізується рабепразол у печінці із утворенням кількох неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею (90%), частково із фекаліями (10%). Період напіввиведення препарату становить 1—2 години, у літніх людей цей показник підвищується приблизно на 60%, при печінковій недостатності період напіввиведення рабепразолу збільшується до 12,3 години, а при нирковій недостатності період напіввиведення незначно зростає.

Показання до застосування

Рабепразол застосовується при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, синдромі Золлінгера-Еллісона, гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та рефлюкс-езофагіті, у схемах ерадикації Helicobacter pylori. Рабепразол застосовується також для профілактики та лікування медикаментозних уражень шлунку та дванадцятипалої кишки, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами та тієнопіридинами.

Побічна дія

При проведенні спостережень виявлено, що при застосуванні рабепразолу побічні ефекти виникають переважно у 1—2% пацієнтів. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігалися висипання на шкірі, нежить, нудота, діарея, головний біль, запаморочення. Також при застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази

Протипоказами до застосування рабепразолу є підвищена чутливість до препарату, вагітність та годування грудьми, злоякісні пухлини травної системи. З обережністю рабепразол застосовується при порушеннях функції печінки та в дитячому віці.

Форми випуску

Рабепразол випускається у вигляді таблеток та капсул по 0,01 та 0,02 г і порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,02 г. Рабепразол разом із орнідазолом та кларитроміцином входить до складу комбінованого препарату «Орністат».

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 3 серпня 2015.
  2. http://www.lvrach.ru/2012/07/15435465/ [ 6 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 5 березня 2016. Процитовано 3 серпня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
  4. http://compendium.com.ua/akt/82/32/rabeprazolum [ 5 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. http://www.gastroscan.ru/literature/authors/2119 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. http://www.gastroscan.ru/handbook/144/2301 [ 17 липня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. http://www.mednovosti.by/journal.aspx?article=5079 [ 14 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. . Архів оригіналу за 24 вересня 2015. Процитовано 3 серпня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
  9. Morii, Takata H, Fujisaki H, Takeguchi N. (Лютий 1990). The potency of substituted benzimidazoles such as E3810, omeprazole, Ro 18-5364 to inhibit gastric H+, K(+)-ATPase is correlatedwith the rate of acid-activation of the inhibitor. Biochem. Pharmacol. (англ.)
  10. http://www.gastroscan.ru/handbook/144/7444 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. http://www.gastroscan.ru/literature/authors/6497 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 4 листопада 2021. Процитовано 25 березня 2022.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
  13. http://www.gastroscan.ru/literature/authors/7289 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. http://www.gastroscan.ru/literature/authors/2002 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. http://medreview.com.ua/issues/22/article8 [ 8 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  16. http://www.lvrach.ru/2014/12/15436129 [ 6 серпня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  17. http://medpharmconnect.com/News/Pharma_RD_News/13389.htm [ 6 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  18. http://www.gastroscan.ru/literature/authors/3427 [ 15 серпня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  19. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1232 [ 23 грудня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  20. Орністат - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України

Джерела

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Rabeprazol sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi ingibitoriv protonnoyi pompi sho zastosovuyetsya peroralno ta parenteralno Rabeprazol upershe sintezovanij u Yaponiyi u laboratoriyi kompaniyi ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1998 roku Rabeprazol Sistematizovana nazva za IUPAC RS 2 4 3 methoxypropoxy 3 methylpyridin 2 yl methylsulfinyl 1H benzo d imidazole Klasifikaciya ATC kod A02BC04 PubChem 5029 CAS 117976 89 3 DrugBank Himichna struktura Formula C18H21N3O3S Mol masa 359 444 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 52 peror Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 1 2 god Ekskreciya Nirki 90 fekaliyi 10 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PARIYeT Ejsai Ko LTD Silag AG Yaponiya Shvejcariya UA 2944 01 02 25 12 2014 25 12 2019 GEERDIN Neon Laboratories PVT Limited Naprod Lajf Sainsis Pvt Ltd Indiya UA 6630 01 01 25 01 2013 25 01 2018 ZULBEKS KRKA d d Sloveniya UA 12070 01 02 23 02 2012 23 02 2017Farmakologichni vlastivostiRabeprazol sintetichnij preparat sho ye pohidnim benzimidazolu ta nalezhit do grupi ingibitoriv protonnoyi pompi Za himichnim skladom ye racematom dvoh enantiomeriv S rabeprazolu ta R rabeprazolu iz yakih aktivnishim ye R izomer yakij z 2015 roku vklyuchenij do ATH do grupi A02 yak okremij preparat do yakoyi vhodyat inshi ingibitori protonnoyi pompi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni fermentu pariyetalnih klitin shlunku yakij takozh nazivayut protonnoyu pompoyu sho prizvodit do blokuvannya perenesennya ioniv vodnyu iz pariyetalnih klitin u porozhninu shlunku ta galmuvannya kincevogo etapu sekreciyi solyanoyi kisloti Pislya vvedennya v organizm rabeprazol nakopichuyetsya v kanalah obkladochnih klitin shlunku same u prosvit yakih zahodyat chastini molekul protonnoyi pompi de viklyuchno i vidbuvayetsya vzayemodiya preparatu iz fermentom H K ATFazoyu viklyuchno pariyetalnih klitin shlunku Najvisha efektivnist rabeprazolu sposterigayetsya pri pokazniku pH shlunkovogo soku rivnomu 4 i zalishayetsya visokoyu pri znizhenni kislotnosti shlunku do pokaznika pH rivnomu 5 koli inshi ingibitori protonnoyi pompi perestayut diyati Rabeprazol prignichuye sekreciyu solyanoyi kisloti pariyetalnimi klitinami slizovoyi obolonki shlunku u tomu chisli yak spontannu bazalnu tak i stimulovanu gistaminom gastrinom ta acetilholinom Oskilki zastosuvannya rabeprazolu znizhuye riven kislotnosti shlunku to ce prizvodit do stimulyaciyi viroblennya gastrinu Rabeprazol maye vlasnu aktivnist proti Helicobacter pylori vikoristovuyetsya u shemah eradikaciyi cogo mikroorganizmu ta maye vlasni gastroprotektorni vlastivosti pov yazani z visokoyu trivalistyu antisekretornoyi funkciyi preparatu ta potenciyuvannyam diyi antibiotikiv yaki vhodyat do shem antihelikobakternoyi terapiyi Rabeprazol maye serednij chas zv yazuvannya iz protonnoyu pompoyu 30 godin analogichno omeprazolu todi yak u pantoprazolu cej chas najvishij i stanovit 46 godin a u lansoprazolu stanovit lishe 15 godin i ye najkorotshim z usih predstavnikiv grupi blokatoriv protonnoyi pompi Rabeprazol u menshomu stupeni nizh omeprazol vzayemodiye iz sistemoyu citohromu R 450 ta mozhe zastosovuvatisya razom iz klopidogrelem a takozh razom iz varfarinom fenitoyinom teofilinom ta diazepamom Pri zastosuvanni rabeprazolu v dozi 20 mg dobu protyagom 4 tizhniv sposterigayetsya zazhivlennya virazki dvanadcyatipaloyi kishki u 90 100 hvorih pri zastosuvanni protyagom 8 tizhniv analogichnoyi dozi preparatu pri virazci shlunku zazhivlennya virazki sposterigayetsya u 91 hvorih Rabeprazol takozh efektivnij pri zastosuvanni z profilaktichnoyu metoyu dlya poperedzhennya povtornih shlunkovo kishkovih krovotech u hvorih virazkovoyu hvoroboyu shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki yaki buli uskladneni krovotecheyu Visoka efektivnist rabeprazolu sposterigayetsya pri zastosuvanni danogo preparatu i pri Rabeprazol dopushenij dlya likuvannya gastoezofagalnoyi reflyuksnoyi hvorobi u ditej vikom vid 1 roku Pri trivalomu zastosuvanni rabeprazolu sposterigayetsya zbilshennya kilkosti hromafinnih klitin u slizovij obolonci shlunku U 2010 roci FDA vipustilo byuleten iz poperedzhennyam pro pidvishenij rizik perelomiv stegna zap yastya ta hrebta pri trivalomu ponad 1 roku abo pri zastosuvanni u visokih dozah preparativ iz grupi blokatoriv protonnoyi pompi u tomu chisli rabeprazolu a takozh omeprazolu pantoprazolu lansoprazolu ezomeprazolu ta dekslansoprazolu Farmakokinetika Rabeprazol shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya pri prijmanni vseredinu biodostupnist preparatu skladaye 52 pri peroralnomu zastosuvanni Maksimalna koncentraciya rabeprazolu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 5 godin u serednomu 3 5 godin Rabeprazol majzhe povnistyu na 97 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Rabeprazol vsmoktuyetsya u slizovij obolonci tonkogo kishkivnika ta nakopichuyetsya u pariyetalnih klitinah shlunku Pislya vsmoktuvannya rabeprazol peretvoryuyetsya u aktivnu formu sulfenamid ta nezvorotno zv yazuyetsya iz molekuloyu cisteyinu protonnoyi pompi U inshih tkaninah rabeprazol ne stvoryuye visokih koncentracij pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer mozhe prohoditi cherez placentarnij bar yer ta vidilyatisya u grudne moloko Metabolizuyetsya rabeprazol u pechinci iz utvorennyam kilkoh neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu 90 chastkovo iz fekaliyami 10 Period napivvivedennya preparatu stanovit 1 2 godini u litnih lyudej cej pokaznik pidvishuyetsya priblizno na 60 pri pechinkovij nedostatnosti period napivvivedennya rabeprazolu zbilshuyetsya do 12 3 godini a pri nirkovij nedostatnosti period napivvivedennya neznachno zrostaye Pokazannya do zastosuvannyaRabeprazol zastosovuyetsya pri virazkovij hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki sindromi Zollingera Ellisona gastroezofagealnij reflyuksnij hvorobi ta reflyuks ezofagiti u shemah eradikaciyi Helicobacter pylori Rabeprazol zastosovuyetsya takozh dlya profilaktiki ta likuvannya medikamentoznih urazhen shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki sprichinenih nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami ta tiyenopiridinami Pobichna diyaPri provedenni sposterezhen viyavleno sho pri zastosuvanni rabeprazolu pobichni efekti vinikayut perevazhno u 1 2 paciyentiv Najchastishe pri zastosuvanni preparatu sposterigalisya visipannya na shkiri nezhit nudota diareya golovnij bil zapamorochennya Takozh pri zastosuvanni preparatu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv ridko kashel sinusit bronhit gripopodibnij sindrom chasti infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv garyachka sverbizh shkiri gipergidroz Z boku travnoyi sistemi nechasto 0 1 1 blyuvannya bil u zhivoti zapor meteorizm ridko znizhennya apetitu stomatit gastrit Z boku nervovoyi sistemi ridko 0 01 0 1 zagalna slabist sonlivist abo bezsonnya depresiya trivoga porushennya zoru Zmini v laboratornih analizah ridko sposterigayutsya lejkocitoz pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi ProtipokaziProtipokazami do zastosuvannya rabeprazolu ye pidvishena chutlivist do preparatu vagitnist ta goduvannya grudmi zloyakisni puhlini travnoyi sistemi Z oberezhnistyu rabeprazol zastosovuyetsya pri porushennyah funkciyi pechinki ta v dityachomu vici Formi vipuskuRabeprazol vipuskayetsya u viglyadi tabletok ta kapsul po 0 01 ta 0 02 g i poroshku dlya in yekcij u flakonah po 0 02 g Rabeprazol razom iz ornidazolom ta klaritromicinom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Ornistat Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 3 serpnya 2015 http www lvrach ru 2012 07 15435465 6 bereznya 2016 u Wayback Machine ros PDF Arhiv originalu PDF za 5 bereznya 2016 Procitovano 3 serpnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http compendium com ua akt 82 32 rabeprazolum 5 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru literature authors 2119 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru handbook 144 2301 17 lipnya 2015 u Wayback Machine ros http www mednovosti by journal aspx article 5079 14 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 24 veresnya 2015 Procitovano 3 serpnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Morii Takata H Fujisaki H Takeguchi N Lyutij 1990 The potency of substituted benzimidazoles such as E3810 omeprazole Ro 18 5364 to inhibit gastric H K ATPase is correlatedwith the rate of acid activation of the inhibitor Biochem Pharmacol angl http www gastroscan ru handbook 144 7444 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru literature authors 6497 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros PDF Arhiv originalu PDF za 4 listopada 2021 Procitovano 25 bereznya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www gastroscan ru literature authors 7289 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru literature authors 2002 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http medreview com ua issues 22 article8 8 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http www lvrach ru 2014 12 15436129 6 serpnya 2015 u Wayback Machine ros http medpharmconnect com News Pharma RD News 13389 htm 6 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru literature authors 3427 15 serpnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1232 23 grudnya 2015 u Wayback Machine ros Ornistat neoficijna baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniDzherelaRabeprazol in yekc na sajti mozdocs kiev ua Rabeprazol tab na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 2809 htm 24 veresnya 2015 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ