Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (січень 2024) |
Сульфаметоксазо́л — синтетичний антибактеріальний засіб з групи сульфаніламідних препаратів для парентерального та перорального застосування. Сульфаметоксазол уперше введений у клінічну практику в США у 1961 році.
![]() | |
![]() | |
Систематична назва (IUPAC) | |
4-Amino-N-(5-methylisoxazol-3-yl)-benzenesulfonamide | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C10H11N3O3S |
Мол. маса | 253,279 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 90-100% |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 8-12 год. |
Виділення | нирковий |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | перорально, в/в |
Фармакологічні властивості
Сульфаметоксазол — синтетичний препарат з групи сульфаніламідних препаратів середньої тривалості дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що полягає у порушенні синтезу мікрооргазмами фолієвої кислоти та блокуванні засвоєння мікроорганізмами параамінобензойної кислоти. До препарату чутливі наступні збудники: малярійний плазмодій, токсоплазма, пневмоцисти; бактерії Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., стафілококи, клебсієли, стрептококи ,Brucella spp., лістерії, Nocardia spp. У клінічній практиці застосовують переважно у комбінації з триметопримом.
Фармакодинаміка
Сульфаметоксазол відносно повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається через 2—4 години. Біодоступність препарату становить 90 %, при парентеральному застосуванні 100 %. Сульфаметоксазол добре зв'язується з білками плазми крові (на 65 %). Препарат створює високі концентрації в більшості тканин і рідин організму. Сульфаметоксазол добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Сульфаметоксазол частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 8-12 годин. Виводиться препарат з організму переважно нирками, при порушенні функції нирок спостерігається збільшення періоду напіввиведення препарату з організму.
Показання до застосування
Сульфаметоксазол у комбінації з триметопримом застосовують при інфекціях, які спричинюють чутливі до складових препарату збудники: інфекціях сечовидільних шляхів, гострому отиті, пневмоцистній пневмонії, токсоплазмозі, нокардіозі, діареї мандрівників.
Оскільки сульфаметоксазол застосовують майже виключно з триметопримом, то побічні ефекти цих препаратів можуть сумуватися, але більша ймовірність побічних ефектів характерна для сульфаметоксазолу. При застосуванні сульфаметоксазолу у комбінації з триметопримом можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі; дуже рідко (менше 0,01 %) кропив'янка, гіперемія шкіри, бронхоспазм, набряк язика та верхньої губи, вовчакоподібний синдром, гарячка, фотодерматоз, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, набряк Квінке, сироваткова хвороба.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, діарея, кандидоз ротової порожнини; нечасто (0,1—1 %) блювання; дуже рідко (менше 0,01 %) панкреатит, спрага, сухість ув роті, біль у животі, гепатит, жовтяниця, розвиток печінкової енцефалопатії, псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль; дуже рідко (менше 0,01 %) запаморочення, асептичний менінгіт, атаксія, безсоння, депресія, психоз, периферична або оптична нейропатія, увеїт.
- З боку серцево-судинної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) алергічний міокардит.
- З боку дихальної системи — задишка, кашель, еозинофільні інфільтрати в легенях.
- З боку опорно-рухового апарату — дуже рідко (менше 0,01 %) (вузликовий періартеріїт), артралгії, міалгії, рабдоміоліз.
- З боку сечовидільної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) нефротоксичний синдром, інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність.
- З боку ендокринної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) гіпоглікемія.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже часто (більше 10 %) гіперкаліємія; дуже рідко (менше 0,01 %) еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, панцитопенія, мегалобластна анемія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, підвищення рівня білірубіну, активності амінотрансфераз в крові, гіпоглікемія, гіпонатріємія.
У хворих на СНІД частота побічних реакцій, особливо гарячки, висипань на шкірі, лейкопенії і збільшення активності амінотрансфераз, значно підвищується.
Протипоказання
Сульфаметоксазол протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату, мегалобластній анемії, дітям до 6 років, при важкій печінковій та нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, .
Форми випуску
Сульфаметоксазол випускається у комбінації з триметопримом у співвідношенні 5 частин сульфаметоксазолу та 1 частина триметоприму у вигляді ампул по 5 мл. (400/80 мг); таблеток по 100/20, 200/40, 400/80 та 800/160; та сиропу для застосування всередину по 0,24 мг/мл.
Примітки
- . William Andrew Publishing. Архів оригіналу за 27 квітня 2016. Процитовано 5 листопада 2016. (англ.)
- Сульфаниламиды [ 24 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- Abstract of «Cutaneous hypersensitivity to sulfamethoxazole-trimethoprim (SMZ TMP) in HIV infected patients» [ 8 лютого 2009 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Література
- Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — . (С.?)
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. (С.?)
Посилання
- (рос.)
- http://infectology.ucoz.ru/_ld/0/58_.__-___-2012-.pdf [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
- Сульфаметоксазол/триметоприм (амп.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 7 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- Сульфаметоксазол/триметоприм (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 7 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_528.htm [ 11 липня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/ab/056-60.shtml [ 13 березня 2013 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет