Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Каберголін англ C

Каберголін

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Каберголін (англ. Cabergoline, лат. Cabergolinum) — напівсинтетичний препарат, який є похідним алкалоїду ріжків ерголіну та належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів, та антагоністів пролактину. Каберголін застосовується перорально. Препарат застосовується для лікування низки захворювань, у тому числі порушень менструального циклу, пролактинзалежному безплідді, галактореї, пролактинсекретуючій (аденомі гіпофіза), акромегалії, при пролактинзалежній імпотенції, зниженні лібідо, а також для лікування паркінсонізму, та припинення фізіологічної лактації після пологів. Каберголін уперше синтезований у лабораторії італійської компанії , та запатентований у 1982 році.

image
Каберголін
Систематизована назва за IUPAC
(6aR,9R,10aR)-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)-7-prop-2-enyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
Класифікація
ATC-код CB03
PubChem 54746
CAS 81409-90-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C26H37N5O2 
Мол. маса 451,604 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 63-68 год
Екскреція фекалії (60%), Нирки (22%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АЛАКТИН,
«ТЕВА Чех Індастріз с.р.о.»,Чехія
UA/9595/01/01
29.04.2014-29/04/2019
КАБЕРГОЛІН,
ЗАТ «Обнінська хіміко-фармацевтична компанія»,Росія
UA/16626/01/01
06.03.2018—06/03/2023

Фармакологічні властивості

Каберголін — напівсинтетичний препарат, який є похідним алкалоїду ріжків ерголіну та належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів та антагоністів пролактину. Механізм дії препарату полягає у стимуляції дофамінових рецепторів, переважно D2, що призводить до зниження дефіциту дофаміну в ядрах центральної нервової системи та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є пригнічення секреції гормону гіпофізу пролактину. Усунення надмірної продукції пролактину призводить до зупинки як нормальної лактації, так і патологічної (галакторея), нормалізації овуляції та менструального циклу. Усунення дефіциту дофаміну призводить також до зменшення симптомів паркінсонізму при застосуванні каберголіну. Препарат знижує рівень рівня гормону росту у хворих акромегалією. Каберголін застосовується найчастіше при різноманітних гінекологічних захворюваннях, зокрема при порушеннях менструального циклу, пролактинзалежному безплідді (у тому числі при екстракорпоральному заплідненні), галактореї, а також для пригнічення лактації, причому ефективність препарату є вищою, ніж подібного за хімічним складом бромокриптину, меншою була також кількість побічних ефектів при застосуванні каберголіну. Каберголін застосовується також при паркінсонізмі, як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами; при акромегалії, пролактинсекретуючій аденомі гіпофіза, а також при ідіопатичній гіперпролактинемії. Є повідомлення про застосування каберголіну у бодібілдингу, зокрема між курсами прийому стероїдів для усунення їх побічних ефектів, а також при підвищеному рівні пролактину в організмі.

Фармакокінетика

Каберголін добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату невстановлена, найімовірніше вона є низькою у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація каберголіну в крові спостерігається протягом 0,5—4 годин після прийому препарату. Препарат незначно (на 41—42 %) зв'язується з білками плазми крові. Каберголін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням менш активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом (60 %), частково з сечею (22 %) у вигляді метаболітів. Період напіввиведення каберголіну становить 63—68 годин, у жінок з гіперпролактинемією він становить 79-115 годин.

Покази до застосування

Каберголін застосовується для лікування різних форм гіперпролактинемії, у тому числі порушень менструального циклу, пролактинзалежному безплідді, галактореї, пролактинсекретуючій (аденомі гіпофіза), акромегалії, при пролактинзалежній імпотенції, зниженні лібідо, а також для лікування паркінсонізму, та припинення фізіологічної лактації після пологів.

Побічна дія

При застосуванні каберголіну спостерігаються наступні побічні ефекти:

Протипокази

Каберголін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або алкалоїдів ріжків, неконтрольованій артеріальній гіпертензії, токсикозі вагітних, фіброзних ураженнях легень, перикарду або заочеревинного простору, при наявності уражень клапанів серця при тривалому застосуванні, ендогенних психозах, дитячому або підлітковому віці, годуванні грудьми.

Форми випуску

Каберголін випускається у вигляді таблеток по 0,0005 г.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 31 липня 2019.
  2. . Архів оригіналу за 29 липня 2019. Процитовано 29 липня 2019.
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/149 [ 29 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. Каберголин: 30-летнее единство опыта и доверия [ 29 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Cabergoline [ 27 лютого 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. Помилка цитування: Неправильний виклик тегу <ref>: для виносок під назвою vidal.ru не вказано текст
  7. . Архів оригіналу за 6 липня 2019. Процитовано 30 липня 2019.
  8. Council regulation (EEC) no 1768/92 in the matter of Application No SPC/GB94/012 for a Supplementary Protection Certificate in the name of Farmitalia Carlo Erba S. r. l. [ 24 червня 2016 у Wayback Machine.](англ.)
  9. Espace record: GB 202074566 [ 28 серпня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
  10. U.S. Patent 4 526 892
  11. Каберголин в бодибилдинге [ 30 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/149 [ 31 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Kabergolin angl Cabergoline lat Cabergolinum napivsintetichnij preparat yakij ye pohidnim alkaloyidu rizhkiv ergolinu ta nalezhit do grupi stimulyatoriv dofaminovih receptoriv ta antagonistiv prolaktinu Kabergolin zastosovuyetsya peroralno Preparat zastosovuyetsya dlya likuvannya nizki zahvoryuvan u tomu chisli porushen menstrualnogo ciklu prolaktinzalezhnomu bezpliddi galaktoreyi prolaktinsekretuyuchij adenomi gipofiza akromegaliyi pri prolaktinzalezhnij impotenciyi znizhenni libido a takozh dlya likuvannya parkinsonizmu ta pripinennya fiziologichnoyi laktaciyi pislya pologiv Kabergolin upershe sintezovanij u laboratoriyi italijskoyi kompaniyi ta zapatentovanij u 1982 roci Kabergolin Sistematizovana nazva za IUPAC 6aR 9R 10aR N 3 dimethylamino propyl N ethylcarbamoyl 7 prop 2 enyl 6 6a 8 9 10 10a hexahydro 4H indolo 4 3 fg quinoline 9 carboxamide Klasifikaciya ATC kod CB03 PubChem 54746 CAS 81409 90 7 DrugBank Himichna struktura Formula C26H37N5O2 Mol masa 451 604 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 63 68 god Ekskreciya fekaliyi 60 Nirki 22 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ALAKTIN TEVA Cheh Indastriz s r o Chehiya UA 9595 01 01 29 04 2014 29 04 2019 KABERGOLIN ZAT Obninska himiko farmacevtichna kompaniya Rosiya UA 16626 01 01 06 03 2018 06 03 2023Farmakologichni vlastivostiKabergolin napivsintetichnij preparat yakij ye pohidnim alkaloyidu rizhkiv ergolinu ta nalezhit do grupi stimulyatoriv dofaminovih receptoriv ta antagonistiv prolaktinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyaciyi dofaminovih receptoriv perevazhno D2 sho prizvodit do znizhennya deficitu dofaminu v yadrah centralnoyi nervovoyi sistemi ta usunennyu jogo deficitu v nervovih zakinchennyah naslidkom chogo ye prignichennya sekreciyi gormonu gipofizu prolaktinu Usunennya nadmirnoyi produkciyi prolaktinu prizvodit do zupinki yak normalnoyi laktaciyi tak i patologichnoyi galaktoreya normalizaciyi ovulyaciyi ta menstrualnogo ciklu Usunennya deficitu dofaminu prizvodit takozh do zmenshennya simptomiv parkinsonizmu pri zastosuvanni kabergolinu Preparat znizhuye riven rivnya gormonu rostu u hvorih akromegaliyeyu Kabergolin zastosovuyetsya najchastishe pri riznomanitnih ginekologichnih zahvoryuvannyah zokrema pri porushennyah menstrualnogo ciklu prolaktinzalezhnomu bezpliddi u tomu chisli pri ekstrakorporalnomu zaplidnenni galaktoreyi a takozh dlya prignichennya laktaciyi prichomu efektivnist preparatu ye vishoyu nizh podibnogo za himichnim skladom bromokriptinu menshoyu bula takozh kilkist pobichnih efektiv pri zastosuvanni kabergolinu Kabergolin zastosovuyetsya takozh pri parkinsonizmi yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z inshimi protiparkinsonichnimi zasobami pri akromegaliyi prolaktinsekretuyuchij adenomi gipofiza a takozh pri idiopatichnij giperprolaktinemiyi Ye povidomlennya pro zastosuvannya kabergolinu u bodibildingu zokrema mizh kursami prijomu steroyidiv dlya usunennya yih pobichnih efektiv a takozh pri pidvishenomu rivni prolaktinu v organizmi Farmakokinetika Kabergolin dobre i shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu nevstanovlena najimovirnishe vona ye nizkoyu u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya kabergolinu v krovi sposterigayetsya protyagom 0 5 4 godin pislya prijomu preparatu Preparat neznachno na 41 42 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Kabergolin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam mensh aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z kalom 60 chastkovo z secheyu 22 u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya kabergolinu stanovit 63 68 godin u zhinok z giperprolaktinemiyeyu vin stanovit 79 115 godin Pokazi do zastosuvannyaKabergolin zastosovuyetsya dlya likuvannya riznih form giperprolaktinemiyi u tomu chisli porushen menstrualnogo ciklu prolaktinzalezhnomu bezpliddi galaktoreyi prolaktinsekretuyuchij adenomi gipofiza akromegaliyi pri prolaktinzalezhnij impotenciyi znizhenni libido a takozh dlya likuvannya parkinsonizmu ta pripinennya fiziologichnoyi laktaciyi pislya pologiv Pobichna diyaPri zastosuvanni kabergolinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sindrom Rejno sverbizh shkiri alopeciya akne Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor bil u zhivoti suhist u roti gastrit dispepsiya porushennya funkciyi pechinki meteorizm zubnij bil Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya drativlivist paresteziyi depresiya sonlivist zbudzhennya splutanist svidomosti vtrata svidomosti agresiya giperseksualnist patologichna pristrast do azartnih igor galyucinaciyi porushennya zoru diskineziyi marennya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya arterialna gipotenziya periferichni nabryaki urazhennya klapaniv sercya perikardit u tomu chisli eksudativnij spazm periferichnih sudin Z boku dihalnoyi sistemi nosova krovotecha zadishka dihalna nedostatnist fibroz legen eksudativnij plevrit Zmini v laboratornih analizah anemiya znizhennya kilkosti eritrocitiv znizhennya gematokritu pidvishennya rivnya u krovi kreatinfosfokinazi Inshi pobichni efekti sudomi m yaziv bil u spini abo popereku bil u molochnih zalozah porushennya menstrualnogo ciklu pidvishennya libido ProtipokaziKabergolin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo alkaloyidiv rizhkiv nekontrolovanij arterialnij gipertenziyi toksikozi vagitnih fibroznih urazhennyah legen perikardu abo zaocherevinnogo prostoru pri nayavnosti urazhen klapaniv sercya pri trivalomu zastosuvanni endogennih psihozah dityachomu abo pidlitkovomu vici goduvanni grudmi Formi vipuskuKabergolin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0005 g Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 31 lipnya 2019 Arhiv originalu za 29 lipnya 2019 Procitovano 29 lipnya 2019 http www vidal ru drugs molecule 149 29 lipnya 2019 u Wayback Machine ros Kabergolin 30 letnee edinstvo opyta i doveriya 29 lipnya 2019 u Wayback Machine ros Cabergoline 27 lyutogo 2021 u Wayback Machine angl Pomilka cituvannya Nepravilnij viklik tegu lt ref gt dlya vinosok pid nazvoyu vidal ru ne vkazano tekst Arhiv originalu za 6 lipnya 2019 Procitovano 30 lipnya 2019 Council regulation EEC no 1768 92 in the matter of Application No SPC GB94 012 for a Supplementary Protection Certificate in the name of Farmitalia Carlo Erba S r l 24 chervnya 2016 u Wayback Machine angl Espace record GB 202074566 28 serpnya 2021 u Wayback Machine angl U S Patent 4 526 892 Kabergolin v bodibildinge 30 lipnya 2019 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 149 31 lipnya 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaKabergolin na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 2242 htm 29 lipnya 2019 u Wayback Machine
Топ