Цефдиротен (англ. Cefditoren, лат. Cefditorenum) — антибіотик з групи цефалоспоринів ІІІ покоління для перорального застосування. Цефдиторен уперше синтезований у лабораторії японської компанії , та запатентований у 1984 році. Клінічні дослідження препарату розпочались у 1987 році, а з 1994 року застосовується в клінічній практиці в Японії.
Цефдиторен | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(7R)-7-((Z)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)-3-((Z)-2-(4-methylthiazol-5-yl)vinyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C19H18N6O5S3 |
Мол. маса | 506,57 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 14-16% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 1-1,5 години |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СПЕКТРАЦЕФ, «Тедек-Мейджі Фарма»,Іспанія UA/16586/01/01 20.02.2018-20/02/2023 |
Фармакологічні властивості
Цефдиротен — антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. Препарат є активним проти наступних мікроорганізмів: грампозитивні мікроорганізми — стрептококи та метицилінчутливі стафілококи, як ті, що продукують, так і ті, що не продукують пеніциліназу, Clostridium perfringens, spp; грамнегативні — Haemophilus influenzae, . Стійкими до препарату є Enterococcus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., , Clostridium difficile метицилінрезистентні штами стафілококів, хламідії, мікоплазми, туберкульозна паличка. За ефективністю цефдиротен переважає більшість інших антибіотиків щодо ефективності до , Streptococcus pyogenes та пеніцилін-резистентних штамів Streptococcus pneumoniae.
Фармакокінетика
Цефдиротен після перорального прийому у вигляді цефдиротену півоксилу швидко всмоктується, біодоступність препарату складає 14—16 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку, підвищуючись при вживанні разом із жирною їжею. Максимальна концентрація цефдиротену в крові досягається протягом 2,5 годин після прийому препарату. Препарат добре проникає у більшість тканин та рідин організму. Препарат добре (на 88 %) зв'язується з білками плазми крові. Цефдиротен не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко людини немає. Цефдиторен після гідролізації півоксилу практично не метаболізується, виводиться з організму із сечею переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату в середньому становить 1,5 годин.
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання
Цефдиротен застосовується у випадку інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками, зокрема: інфекціях ЛОР-органів (синуситах, тонзилітах, фарингіті); інфекціях нижніх дихальних шляхів (гострому та хронічному бронхіті, пневмонії); неускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин.
Побічна дія
При застосуванні цефдиротену найчастішими побічними ефектами є діарея, вагініт, нудота, біль у животі, диспепсія, гематурія, лейкоцитурія, зниження гематокриту, гіперглікемія. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, кропив'янка, гарячка, акне, анафілактичний шок, сироваткова хвороба.
- З боку травної системи — псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини, сухість у роті блювання, стоматит, глосит, відчуття збільшення живота, жовтяниця, порушення функції печінки, гикавка, зміна кольору язика.
- З боку нервової системи — головний біль, безсоння або сонливість, запаморочення, тремор, менінгіт, погіршення пам'яті, порушення координації рухів, втрата свідомості, нервозність, ейфорія, галюцинації, розлади мислення, підвищення лібідо.
- З боку дихальної системи — фарингіт, синусити, риніт, напад бронхіальної астми, еозинофільна пневмонія, ідіопатичний інтерстиціальний пневмоніт.
- З боку сечостатевої системи — дизурія, біль у нирках, нефрит, ніктурія, поліурія, нетримання сечі, альбумінурія, гостра ниркова недостатність, вагінальний кандидоз.
- З боку серцево-судинної системи — миготлива аритмія, екстрасистолія, серцева недостатність, тахікардія.
- Інші побічні ефекти — біль у суглобах, біль у м'язах, збільшення периферичних лімфовузлів.
- Зміни в лабораторних аналізах — підвищення рівня активності у крові трансаміназ та лужної фосфатази, підвищення активності лактатдегідрогенази, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну, порушення зсідання крові, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, агранулоцитоз, гіперглікемія, гемолітична анемія.
Протипоказання
Цефдиротен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших цефалоспоринів, важкій печінковій недостатності, хворим на гемодіалізі, первинній недостатності карнітину, при одночасному застосуванні блокаторів H2-гістамінових рецепторів, дітям до 12 років. Не рекомендовано застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Цефдиротен випускається у вигляді таблеток по 0,2 і 0,4 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 2 листопада 2020. Процитовано 30 жовтня 2020.
- Спектрацеф (рос.)
- Цефдиторен пивоксил: клинико-фармакологическая и микробиологическая характеристика (рос.)
- Спектрацеф: новий японський цефалоспориновий антибіотик для лікування оториноларингологічних захворювань
- Spectracef (англ.)
Посилання
- Цефдиротен на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cefdiroten angl Cefditoren lat Cefditorenum antibiotik z grupi cefalosporiniv III pokolinnya dlya peroralnogo zastosuvannya Cefditoren upershe sintezovanij u laboratoriyi yaponskoyi kompaniyi ta zapatentovanij u 1984 roci Klinichni doslidzhennya preparatu rozpochalis u 1987 roci a z 1994 roku zastosovuyetsya v klinichnij praktici v Yaponiyi Cefditoren Sistematizovana nazva za IUPAC 7R 7 Z 2 2 Aminothiazol 4 yl 2 methoxyimino acetamido 3 Z 2 4 methylthiazol 5 yl vinyl 8 oxo 5 thia 1 azabicyclo 4 2 0 oct 2 ene 2 carboxylic acid Klasifikaciya ATC kod J01DD16 PubChem 9870843 CAS 104145 95 1 DrugBank Himichna struktura Formula C19H18N6O5S3 Mol masa 506 57 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 14 16 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 1 1 5 godini Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SPEKTRACEF Tedek Mejdzhi Farma Ispaniya UA 16586 01 01 20 02 2018 20 02 2023Farmakologichni vlastivostiCefdiroten antibiotik shirokogo spektra diyi sho nalezhit do grupi cefalosporiniv III pokolinnya Yak i inshi b laktamni antibiotiki diye baktericidno Mehanizm diyi preparatu polyagaye u porushenni sintezu klitinnoyi stinki bakterij Preparat ye aktivnim proti nastupnih mikroorganizmiv grampozitivni mikroorganizmi streptokoki ta meticilinchutlivi stafilokoki yak ti sho produkuyut tak i ti sho ne produkuyut penicilinazu Clostridium perfringens spp gramnegativni Haemophilus influenzae Stijkimi do preparatu ye Enterococcus spp Enterobacter spp Pseudomonas spp Clostridium difficile meticilinrezistentni shtami stafilokokiv hlamidiyi mikoplazmi tuberkulozna palichka Za efektivnistyu cefdiroten perevazhaye bilshist inshih antibiotikiv shodo efektivnosti do Streptococcus pyogenes ta penicilin rezistentnih shtamiv Streptococcus pneumoniae Farmakokinetika Cefdiroten pislya peroralnogo prijomu u viglyadi cefdirotenu pivoksilu shvidko vsmoktuyetsya biodostupnist preparatu skladaye 14 16 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku pidvishuyuchis pri vzhivanni razom iz zhirnoyu yizheyu Maksimalna koncentraciya cefdirotenu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 5 godin pislya prijomu preparatu Preparat dobre pronikaye u bilshist tkanin ta ridin organizmu Preparat dobre na 88 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Cefdiroten ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer pronikaye cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya preparatu v grudne moloko lyudini nemaye Cefditoren pislya gidrolizaciyi pivoksilu praktichno ne metabolizuyetsya vivoditsya z organizmu iz secheyu perevazhno v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu v serednomu stanovit 1 5 godin Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya PokazannyaCefdiroten zastosovuyetsya u vipadku infekcij viklikanih chutlivimi do preparatu zbudnikami zokrema infekciyah LOR organiv sinusitah tonzilitah faringiti infekciyah nizhnih dihalnih shlyahiv gostromu ta hronichnomu bronhiti pnevmoniyi neuskladnenih infekciyah shkiri ta m yakih tkanin Pobichna diyaPri zastosuvanni cefdirotenu najchastishimi pobichnimi efektami ye diareya vaginit nudota bil u zhivoti dispepsiya gematuriya lejkocituriya znizhennya gematokritu giperglikemiya Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri eritema sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella kropiv yanka garyachka akne anafilaktichnij shok sirovatkova hvoroba Z boku travnoyi sistemi psevdomembranoznij kolit kandidoz rotovoyi porozhnini suhist u roti blyuvannya stomatit glosit vidchuttya zbilshennya zhivota zhovtyanicya porushennya funkciyi pechinki gikavka zmina koloru yazika Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil bezsonnya abo sonlivist zapamorochennya tremor meningit pogirshennya pam yati porushennya koordinaciyi ruhiv vtrata svidomosti nervoznist ejforiya galyucinaciyi rozladi mislennya pidvishennya libido Z boku dihalnoyi sistemi faringit sinusiti rinit napad bronhialnoyi astmi eozinofilna pnevmoniya idiopatichnij intersticialnij pnevmonit Z boku sechostatevoyi sistemi dizuriya bil u nirkah nefrit nikturiya poliuriya netrimannya sechi albuminuriya gostra nirkova nedostatnist vaginalnij kandidoz Z boku sercevo sudinnoyi sistemi migotliva aritmiya ekstrasistoliya serceva nedostatnist tahikardiya Inshi pobichni efekti bil u suglobah bil u m yazah zbilshennya periferichnih limfovuzliv Zmini v laboratornih analizah pidvishennya rivnya aktivnosti u krovi transaminaz ta luzhnoyi fosfatazi pidvishennya aktivnosti laktatdegidrogenazi pidvishennya rivnya kreatininu i sechovini v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu porushennya zsidannya krovi lejkopeniya nejtropeniya trombocitopeniya trombocitoz agranulocitoz giperglikemiya gemolitichna anemiya ProtipokazannyaCefdiroten protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo inshih cefalosporiniv vazhkij pechinkovij nedostatnosti hvorim na gemodializi pervinnij nedostatnosti karnitinu pri odnochasnomu zastosuvanni blokatoriv H2 gistaminovih receptoriv dityam do 12 rokiv Ne rekomendovano zastosuvannya preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuCefdiroten vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 2 i 0 4 g Primitki Arhiv originalu za 2 listopada 2020 Procitovano 30 zhovtnya 2020 Spektracef ros Cefditoren pivoksil kliniko farmakologicheskaya i mikrobiologicheskaya harakteristika ros Spektracef novij yaponskij cefalosporinovij antibiotik dlya likuvannya otorinolaringologichnih zahvoryuvan Spectracef angl PosilannyaCefdiroten na sajti rlsnet ru ros