Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Урапідил англ Ura

Урапідил

Урапідил
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Урапідил (англ. Urapidil, лат. Urapidilum) — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи альфа-адреноблокаторів, також має незначну бета-блокуючу дію, та діє на серотонінові рецептори центральної нервової системи. Урапідил застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.

image
Урапідил
Систематизована назва за IUPAC
6-({3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propyl}amino)-1,3-dimethylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
Класифікація
ATC-код CA06
PubChem 5639
CAS 34661-75-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H29N5O3 
Мол. маса 387,48 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 63-80% (перор.), 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,7 год. (в/в), 3,3-7,6 год. (перор.)
Екскреція Нирки (50-70%), фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕБРАНТИЛ,
«Такеда ГмбХ»,Німеччина
UA/9943/01/01
07.08.2014-07/08/2019

Фармакологічні властивості

Урапідил — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи альфа-адреноблокаторів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні постсинаптичних α1-адренорецепторів, що призводить до усунення дії α-адреностимулюючих гормонів (катехоламінів) на судини. Наслідком цього є розширення периферичних судин, зниження периферичного опору судин та зниження артеріального тиску. Урапідил також має незначну бета-блокуючу дію, і при його застосуванні не спостерігається рефлекторної тахікардії. Препарат також має стимулюючу дію на серотонінові рецептори центральної нервової системи, завдяки чому знижується активність прегангліонарних симпатичних нейронів, що запобігає рефлекторному підвищенню тонусу симпатичної нервової системи, зниженню тонусу судин та зниженню серцевого викиду, та навіть збільшується ударний об'єм серця, хвилинний об'єм крові і серцевий індекс. Урапідил також знижує переднавантаження на серце завдяки зниженню тиску в легеневих капілярах і кінцевого діастолічного тиску в легеневій артерії, та післянавантаження на серце завдяки зниженню системного судинного опору. Препарат також не впливає на внутрішньочерепний тиск. Урапідил також сприяє зниженню кількості ліпопротеїнів низької щільності, загального холестерину та тригліцеридів, та підвищенню кількості ліпопротеїнів високої щільності, не сприяє розвитку гіперглікемії та збільшенню вмісту сечової кислоти в крові. Препарат не спричинює ортостатичну гіпотензію та затримку рідини в організмі. Урапідил застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, у тому числі резистентної для лікування іншими антигіпертензивними препаратами, а також для лікування гіпертензивних кризів. Урапідил більш безпечний при застосуванні у випадку гіпертензивного кризу на фоні інсульту або набряку легень. У європейських країнах урапідил також застосовують у випадку еклампсії та прееклампсії.

Фармакокінетика

Урапідил швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті після перорального застосування, абсолютна біодоступність препарату складає 63—80 %, при внутрішньовенному введенні біодоступність урапідилу складає 100 %. Препарат розпочинає діяти за 10—20 хвилин після внутрішньовенного введення, максимальна концентрація урапідилу в крові спостерігається 35 хвилин після внутрішньовенного введення, після чого спостерігається швидке зниження концентрації препарату в крові. Препарат добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Урапідил проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться урапідил із організму переважно із сечею, незначна частина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення урапідилу при внутрішньовенному застосуванні становить 2,7 години, при пероральному застосуванні 3,3-7,6 годин, при важкій печінковій або нирковій недостатності та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися.

Покази до застосування

Урапідил застосовують для лікування гіпертонічної хвороби, у тому числі гіпертензивних кризів, а також для контрольованого зниження артеріального тиску під час хірургічних операцій.

Побічна дія

При застосуванні урапідилу найчастішими побічними ефектами є головний біль, запаморочення; дещо рідше спостерігаються тахікардія, нудота, блювання, підвищене потовиділення; рідко спостерігаються свербіж шкіри, шкірний висип, при тривалому застосуванні — тромбоцитопенія. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипоказання

Урапідил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, відкритій артеріальній протоці, аортальному стенозі, вагітності та годуванні грудьми, дітям у віці до 18 років.

Форми випуску

Урапідил випускається у вигляді желатинових капсул по 0.03 та 0,06 г та 0,5 % розчину в ампулах по 5, 10 і 20 мл.

Примітки

  1. Урапидил в лечении гипертензивных кризов: доказательные данные и клинический опыт [ 14 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. Опыт применения антигипертензивного препарата комбинированного действия урапидил (Эбрантил®) в лечении гипертонических кризов на этапе скорой медицинской помощи в Минске [ 14 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. УРАПИДИЛ (ЭБРАНТИЛ) — АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЕ СРЕДСТВО С ДВУМЯ МЕХАНИЗМАМИ ДЕЙСТВИЯ: СОВРЕМЕННЫЕ АСПЕКТЫ КЛИНИЧЕСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ [ 14 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. Урапидил: эффективность и безопасность при лечении пациентов с гипертоническими кризами [ 14 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ЭБРАНТИЛ® (EBRANTIL®) [ 14 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1930 [ 24 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. Исследование NITURA — влияние нитроглицерина и урапидила на гемодинамические. метаболические и респираторные параметры у пациентов с артериальной гипертензией и отеком легких [ 14 березня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1930 [ 14 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Urapidil angl Urapidil lat Urapidilum sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv takozh maye neznachnu beta blokuyuchu diyu ta diye na serotoninovi receptori centralnoyi nervovoyi sistemi Urapidil zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnovenno Urapidil Sistematizovana nazva za IUPAC 6 3 4 2 methoxyphenyl piperazin 1 yl propyl amino 1 3 dimethylpyrimidine 2 4 1H 3H dione Klasifikaciya ATC kod CA06 PubChem 5639 CAS 34661 75 1 DrugBank Himichna struktura Formula C20H29N5O3 Mol masa 387 48 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 63 80 peror 100 v v Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 7 god v v 3 3 7 6 god peror Ekskreciya Nirki 50 70 fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data EBRANTIL Takeda GmbH Nimechchina UA 9943 01 01 07 08 2014 07 08 2019Farmakologichni vlastivostiUrapidil sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni postsinaptichnih a1 adrenoreceptoriv sho prizvodit do usunennya diyi a adrenostimulyuyuchih gormoniv kateholaminiv na sudini Naslidkom cogo ye rozshirennya periferichnih sudin znizhennya periferichnogo oporu sudin ta znizhennya arterialnogo tisku Urapidil takozh maye neznachnu beta blokuyuchu diyu i pri jogo zastosuvanni ne sposterigayetsya reflektornoyi tahikardiyi Preparat takozh maye stimulyuyuchu diyu na serotoninovi receptori centralnoyi nervovoyi sistemi zavdyaki chomu znizhuyetsya aktivnist preganglionarnih simpatichnih nejroniv sho zapobigaye reflektornomu pidvishennyu tonusu simpatichnoyi nervovoyi sistemi znizhennyu tonusu sudin ta znizhennyu sercevogo vikidu ta navit zbilshuyetsya udarnij ob yem sercya hvilinnij ob yem krovi i sercevij indeks Urapidil takozh znizhuye perednavantazhennya na serce zavdyaki znizhennyu tisku v legenevih kapilyarah i kincevogo diastolichnogo tisku v legenevij arteriyi ta pislyanavantazhennya na serce zavdyaki znizhennyu sistemnogo sudinnogo oporu Preparat takozh ne vplivaye na vnutrishnocherepnij tisk Urapidil takozh spriyaye znizhennyu kilkosti lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti zagalnogo holesterinu ta trigliceridiv ta pidvishennyu kilkosti lipoproteyiniv visokoyi shilnosti ne spriyaye rozvitku giperglikemiyi ta zbilshennyu vmistu sechovoyi kisloti v krovi Preparat ne sprichinyuye ortostatichnu gipotenziyu ta zatrimku ridini v organizmi Urapidil zastosovuyetsya dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi u tomu chisli rezistentnoyi dlya likuvannya inshimi antigipertenzivnimi preparatami a takozh dlya likuvannya gipertenzivnih kriziv Urapidil bilsh bezpechnij pri zastosuvanni u vipadku gipertenzivnogo krizu na foni insultu abo nabryaku legen U yevropejskih krayinah urapidil takozh zastosovuyut u vipadku eklampsiyi ta preeklampsiyi Farmakokinetika Urapidil shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti pislya peroralnogo zastosuvannya absolyutna biodostupnist preparatu skladaye 63 80 pri vnutrishnovennomu vvedenni biodostupnist urapidilu skladaye 100 Preparat rozpochinaye diyati za 10 20 hvilin pislya vnutrishnovennogo vvedennya maksimalna koncentraciya urapidilu v krovi sposterigayetsya 35 hvilin pislya vnutrishnovennogo vvedennya pislya chogo sposterigayetsya shvidke znizhennya koncentraciyi preparatu v krovi Preparat dobre na 80 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Urapidil pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer ta placentarnij bar yer danih za vidilennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam perevazhno neaktivnih metabolitiv Vivoditsya urapidil iz organizmu perevazhno iz secheyu neznachna chastina preparatu vivoditsya z kalom Period napivvivedennya urapidilu pri vnutrishnovennomu zastosuvanni stanovit 2 7 godini pri peroralnomu zastosuvanni 3 3 7 6 godin pri vazhkij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti ta v osib pohilogo viku cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaUrapidil zastosovuyut dlya likuvannya gipertonichnoyi hvorobi u tomu chisli gipertenzivnih kriziv a takozh dlya kontrolovanogo znizhennya arterialnogo tisku pid chas hirurgichnih operacij Pobichna diyaPri zastosuvanni urapidilu najchastishimi pobichnimi efektami ye golovnij bil zapamorochennya desho ridshe sposterigayutsya tahikardiya nudota blyuvannya pidvishene potovidilennya ridko sposterigayutsya sverbizh shkiri shkirnij visip pri trivalomu zastosuvanni trombocitopeniya Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi nabryak Kvinke zakladenist nosa kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi diareya suhist u roti Z boku nervovoyi sistemi porushennya snu nespokij Z boku sechostatevoyi sistemi pochashennya sechopusku priapizm proteyinuriya nefrotichnij sindrom Inshi pobichni efekti periferichni nabryaki bradikardiya aritmiyi bil za grudinoyu ortostatichna gipertenziya tranzitorne pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki u krovi ProtipokazannyaUrapidil protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vidkritij arterialnij protoci aortalnomu stenozi vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuUrapidil vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 03 ta 0 06 g ta 0 5 rozchinu v ampulah po 5 10 i 20 ml PrimitkiUrapidil v lechenii gipertenzivnyh krizov dokazatelnye dannye i klinicheskij opyt 14 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Opyt primeneniya antigipertenzivnogo preparata kombinirovannogo dejstviya urapidil Ebrantil v lechenii gipertonicheskih krizov na etape skoroj medicinskoj pomoshi v Minske 14 serpnya 2018 u Wayback Machine ros URAPIDIL EBRANTIL ANTIGIPERTENZIVNOE SREDSTVO S DVUMYa MEHANIZMAMI DEJSTVIYa SOVREMENNYE ASPEKTY KLINIChESKOGO PRIMENENIYa 14 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Urapidil effektivnost i bezopasnost pri lechenii pacientov s gipertonicheskimi krizami 14 serpnya 2018 u Wayback Machine ros EBRANTIL EBRANTIL 14 serpnya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 1930 24 veresnya 2020 u Wayback Machine ros Issledovanie NITURA vliyanie nitroglicerina i urapidila na gemodinamicheskie metabolicheskie i respiratornye parametry u pacientov s arterialnoj gipertenziej i otekom legkih 14 bereznya 2017 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1930 14 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Posilannyahttps cardiolog org lekarstva alfa blocatory urapidil13 html 7 bereznya 2017 u Wayback Machine Urapidil kap 14 serpnya 2018 u Wayback Machine Urapidil amp 14 serpnya 2018 u Wayback Machine na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 1763 htm 16 listopada 2017 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ