Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Тегафур англ Tega

Тегафур

Тегафур
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Тегафур (англ. Tegafur, лат. Tegafurum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю структорою є аналогом піримідинових основ (похідне фторпіримідину) Тегафур застосовується переважно перорально, рідше внутрішньовенно. Тегафур уперше синтезований в СРСР у 1967 році, й застосовується у клінічній практиці з 80-х років ХХ століття.

image
Тегафур
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-5-Fluoro-1-(tetrahydrofuran-2-yl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
Класифікація
ATC-код L01BC03
PubChem 288216
CAS 17902-23-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C8H9FN2O3 
Мол. маса 200,16 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність варіює
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-12 год. (варіює)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФТОРАФУР®,
«АТ «Гріндекс»,Латвія
UA/3583/01/01
19.05.2015-19/05/2020

Фармакологічні властивості

Тегафур — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом піримідинових основ нуклеїнових кислот. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту активними метаболітами препарату, що призводить до блокування синтезу ДНК та інгібування синтезу РНК унаслідок включення метаболіту препарату в структуру нуклеїнових кислот, наслідком чого є припинення мітозу. Оскільки мітотична активність більш виражена у клітин, які швидко ростуть, а також у цих клітинах значно вищою є активність тимідінсинтетази, то тегафур є більш активним до клітин злоякісних пухлин із мінімальною активністю до клітин здорових тканин. Тегафур застосовується для лікування різних видів раку: молочної залози, колоректальної зони, шлунку, шийки матки, печінки, підшлункової залози, лімфом шкіри, недрібноклітинного раку легень, раку простати, раку області шиї та голови, місцево для лікування шкіри із виразкуванням, а також для лікування дифузного нейродерміту. Окрім того, тегафур має радіомодифікуючу дію на пухлинні клітини, що значно підвищує ефективність променевої терапії, спрямованої як на основне вогнище раку. так і на найдрібніші метастази пухлини. При застосуванні тегафура спостерігається менше побічних ефектів у порівнянні з подібними за хімічною структурою протипухлинними препаратами, із вищою або рівнозначною ефективністю при застосуванні тегафура, причому введення тегафура краще переносилось хворими, ніж внутрішньовенне введення 5-фторурацилу.

Фармакокінетика

Тегафур швидко всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату при пероральному застосуванні значно варіює у зв'язку із швидким метаболізмом препарату при першому проходженні через печінку. Максимальна концентрація тегафуру в крові спостерігається відразу ж після внутрішньовенної ін'єкції та протягом 3 годин після перорального прийому препарату. Тегафур швидко метаболізується до 5-фторурацилу, а далі до 5-фтордезоксиуридинмонофосфату вже безпосередньо в пухлинній тканині. Сам тегафур добре зв'язується з білками плазми крові, зв'язування його метаболітів з білками є переважно поганим. Тегафур добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за проникнення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується тегафур у печінці з утворенням спочатку активних, пізніше неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, незначна частина виводиться з калом. Період напіввиведення тегафура становить при внутрішньовенному введенні у першій фазі 10—20 хвилин, в другій фазі до 20 годин, при пероральному застосуванні 5—12 годин, при порушеннях функції печінки та нирок цей час може збільшуватися.

Покази до застосування

Тегафур застосовують для лікування раку молочної залози, шлунку, шийки матки, колоректального раку, підшлункової залози, легень та шкірних лімфом.

Побічна дія

При застосуванні тегафура побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні 5-фторурацилу. Найважчим, хоча й рідким, побічним ефектом препарату є неврологічна токсичність, що призводить до значних порушень мозкової діяльності, іноді з виникненням лейкоенцефаліту, мозкової атаксії та коми, спричиненим акумуляцією метаболітів 5-фторурацилу в головному мозку. Частими побічними ефектами препарату також є діарея, нудота, блювання, біль у животі, запалення слизових оболонок травної системи, головний біль, запаморочення, лейкопенія і тромбоцитопенія. Іншими побічними ефектами тегафура є:

Протипокази

Тегафур протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших похідних фторпіримідину, загальному важкому стані хворого, кахексії, лейкопенії, анемії, тромбоцитопенії, значній гострій кровотечі, важких інфекційних захворюваннях, вираженому порушенні функції печінки, хворим у віці менш ніж 18 років, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Тегафур випускається у вигляді желатинових капсул по 0,4 г; а також у комбінації з та отерацилом калію і з урацилом.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 16 вересня 2017. Процитовано 15 вересня 2017.
  2. Тегафур как альтернатива 5-фторурацилу в терапии онкологических заболеваний [ 16 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://compendium.com.ua/info/180/ftorafur-sup-sup- [ 16 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1010 [ 1 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Тегафур [ 16 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. Фторафур®. Перспективы применения в современной клинической онкологии [ 16 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1010 [ 23 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Тейсуно [ 17 червня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. УФТ [ 29 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tegafur angl Tegafur lat Tegafurum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu struktoroyu ye analogom pirimidinovih osnov pohidne ftorpirimidinu Tegafur zastosovuyetsya perevazhno peroralno ridshe vnutrishnovenno Tegafur upershe sintezovanij v SRSR u 1967 roci j zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 80 h rokiv HH stolittya Tegafur Sistematizovana nazva za IUPAC RS 5 Fluoro 1 tetrahydrofuran 2 yl pyrimidine 2 4 1H 3H dione Klasifikaciya ATC kod L01BC03 PubChem 288216 CAS 17902 23 7 DrugBank Himichna struktura Formula C8H9FN2O3 Mol masa 200 16 g mol Farmakokinetika Biodostupnist variyuye Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 5 12 god variyuye Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FTORAFUR AT Grindeks Latviya UA 3583 01 01 19 05 2015 19 05 2020Farmakologichni vlastivostiTegafur sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom pirimidinovih osnov nukleyinovih kislot Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu aktivnimi metabolitami preparatu sho prizvodit do blokuvannya sintezu DNK ta ingibuvannya sintezu RNK unaslidok vklyuchennya metabolitu preparatu v strukturu nukleyinovih kislot naslidkom chogo ye pripinennya mitozu Oskilki mitotichna aktivnist bilsh virazhena u klitin yaki shvidko rostut a takozh u cih klitinah znachno vishoyu ye aktivnist timidinsintetazi to tegafur ye bilsh aktivnim do klitin zloyakisnih puhlin iz minimalnoyu aktivnistyu do klitin zdorovih tkanin Tegafur zastosovuyetsya dlya likuvannya riznih vidiv raku molochnoyi zalozi kolorektalnoyi zoni shlunku shijki matki pechinki pidshlunkovoyi zalozi limfom shkiri nedribnoklitinnogo raku legen raku prostati raku oblasti shiyi ta golovi miscevo dlya likuvannya shkiri iz virazkuvannyam a takozh dlya likuvannya difuznogo nejrodermitu Okrim togo tegafur maye radiomodifikuyuchu diyu na puhlinni klitini sho znachno pidvishuye efektivnist promenevoyi terapiyi spryamovanoyi yak na osnovne vognishe raku tak i na najdribnishi metastazi puhlini Pri zastosuvanni tegafura sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv u porivnyanni z podibnimi za himichnoyu strukturoyu protipuhlinnimi preparatami iz vishoyu abo rivnoznachnoyu efektivnistyu pri zastosuvanni tegafura prichomu vvedennya tegafura krashe perenosilos hvorimi nizh vnutrishnovenne vvedennya 5 ftoruracilu Farmakokinetika Tegafur shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu pri peroralnomu zastosuvanni znachno variyuye u zv yazku iz shvidkim metabolizmom preparatu pri pershomu prohodzhenni cherez pechinku Maksimalna koncentraciya tegafuru v krovi sposterigayetsya vidrazu zh pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi ta protyagom 3 godin pislya peroralnogo prijomu preparatu Tegafur shvidko metabolizuyetsya do 5 ftoruracilu a dali do 5 ftordezoksiuridinmonofosfatu vzhe bezposeredno v puhlinnij tkanini Sam tegafur dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi zv yazuvannya jogo metabolitiv z bilkami ye perevazhno poganim Tegafur dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer danih za proniknennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya tegafur u pechinci z utvorennyam spochatku aktivnih piznishe neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z secheyu neznachna chastina vivoditsya z kalom Period napivvivedennya tegafura stanovit pri vnutrishnovennomu vvedenni u pershij fazi 10 20 hvilin v drugij fazi do 20 godin pri peroralnomu zastosuvanni 5 12 godin pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaTegafur zastosovuyut dlya likuvannya raku molochnoyi zalozi shlunku shijki matki kolorektalnogo raku pidshlunkovoyi zalozi legen ta shkirnih limfom Pobichna diyaPri zastosuvanni tegafura pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni 5 ftoruracilu Najvazhchim hocha j ridkim pobichnim efektom preparatu ye nevrologichna toksichnist sho prizvodit do znachnih porushen mozkovoyi diyalnosti inodi z viniknennyam lejkoencefalitu mozkovoyi ataksiyi ta komi sprichinenim akumulyaciyeyu metabolitiv 5 ftoruracilu v golovnomu mozku Chastimi pobichnimi efektami preparatu takozh ye diareya nudota blyuvannya bil u zhivoti zapalennya slizovih obolonok travnoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya lejkopeniya i trombocitopeniya Inshimi pobichnimi efektami tegafura ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv dermatit alopeciya poshkodzhennya nigtiv sverbizh shkiri suhist shkiri shkirni alergichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi virazkovij stomatit ezofagit glossit pankreatit znizhennya apetitu peptichna virazka gostrij gepatit porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi sonlivist pidvishene slozovidilennya porushennya smaku porushennya nyuhovoyi chutlivosti Z boku sercevo sudinnoyi sistemi yavisha stenokardiyi Z boku dihalnoyi sistemi faringit intersticijna pnevmoniya Zboku sechostatevoyi sistemi ridko porushennya funkciyi nirok Zmini v laboratornih analizah anemiya nejtropeniya pidvishennya aktivnosti ALT i AST v krovi Inshi pobichni efekti obezvodnennya ProtipokaziTegafur protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo inshih pohidnih ftorpirimidinu zagalnomu vazhkomu stani hvorogo kaheksiyi lejkopeniyi anemiyi trombocitopeniyi znachnij gostrij krovotechi vazhkih infekcijnih zahvoryuvannyah virazhenomu porushenni funkciyi pechinki hvorim u vici mensh nizh 18 rokiv vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuTegafur vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 4 g a takozh u kombinaciyi z ta oteracilom kaliyu i z uracilom Primitki Arhiv originalu za 16 veresnya 2017 Procitovano 15 veresnya 2017 Tegafur kak alternativa 5 ftoruracilu v terapii onkologicheskih zabolevanij 16 veresnya 2017 u Wayback Machine ros http compendium com ua info 180 ftorafur sup sup 16 veresnya 2017 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 1010 1 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Tegafur 16 veresnya 2017 u Wayback Machine ros Ftorafur Perspektivy primeneniya v sovremennoj klinicheskoj onkologii 16 veresnya 2017 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1010 23 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Tejsuno 17 chervnya 2021 u Wayback Machine ros UFT 29 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaTegafur na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 1363 htm 1 lyutogo 2015 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ