Сульфасалазин (лат. Sulfasalazinum, англ. Sulfasalazine) — синтетичний лікарський препарат, який є сполукою та . Сульфасалазин застосовується перорально. Сульфасалазин уперше синтезований у 1938 році на підставі досліджень ревматолога Нанни Шварц як препарат для лікування ревматоїдного артриту. Проте клінічні дослідження нового препарату в Шотландії у 1948 році не дали позитивної відповіді щодо ефективності сульфасалазину в ревматології. Проте встановлено ефективність препарату в лікуванні неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона, у лікуванні яких сульфасалазин застосовується з 1950 року. У 1980 році проведено нові клінічні дослідження, у яких встановлено ефективність сульфасалазину в лікуванні ревматоїдного артриту, після яких препарат став активніше застосовуватися для лікування ревматологічних захворювань.
Сульфасалазин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-hydroxy-5-[(E)-2-{4-[(pyridin-2-yl)sulfamoyl]phenyl}diazen-1-yl]benzoic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00795 |
KEGG | D00448 |
Хімічна структура | |
Формула | C18H14N4O5S |
Мол. маса | 398,394 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 10% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 5-10 год. |
Екскреція | фекалії, Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СУЛЬФАСАЛАЗИН, «КРКА, д.д.»,Словенія UA/0420/01/01 02.01.2019—необмежений САЛАЗОПІРИН EN-ТАБС, «Кемвел АБ»,Швеція UA/4201/01/01 17.02.2016-17/02/2021 |
Він входить до переліку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я.
Фармакологічні властивості
Сульфасалазин — синтетичний лікарський засіб, який є сполукою та . Механізм дії препарату ще досліджується. проте більшість даних вказує, що він пов'язаний із протизапальною та протимікробною активністю сульфапіридину, та імуномодулюючою активністю 5-аміносаліцилової кислоти. Сульфасалазин також інгібує фактор некрозу пухлини, каспазу-3, групу факторів транскрипції , та інтерлейкін-8, що забезпечує протизапальний та імуносупресивний ефект препарату. Препарат також інгібує циклооксигеназу і ; гальмує хемотаксис, фагоцитоз та адгезію лейкоцитів; а також має пряму антибактеріальну дію завдяки антагонізму з параамінобензойною кислотою, наслідком чого є гальмування синтезу фолієвої кислоти. Сульфасалазин найчастіше застосовується для лікування неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона. Препарат застосовується також для лікування ревматологічних захворювань, зокрема ревматоїдного артриту, ювенільного ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондилоартриту, хоча не у всіх клінічних дослідженнях встановлено висуку ефективність сульфасалазину при ревматологічних захворюваннях.
Фармакокінетика
Сульфасалазин погано всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 10 %. Максимальна концентрація складових препарату досягається протягом 1,5—6 годин після перорального застосування. Сульфасалазин швидко метаболізується до своїх активних метаболітів сульфапіридину та 5-аміносаліцилової кислоти. Сам сульфасалазин майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові, проте його похідні погано зв'язуються з білками. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується сульфасалазин у печінці із утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму як із калом, так із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення самого сульфасалазину складає 5—10 годин, період напіввиведення сульфапіридину складає 6—14 годин, період напіввиведення 5-аміносаліцилової кислоти складає 0,6—1,4 години.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Сульфасалазин застосовують для лікування неспецифічного виразкового коліту, хвороби Крона, ревматоїдного артриту та ювенільного ревматоїдного артриту.
Побічна дія
Хоча при застосуванні сульфасалазину побічні ефекти спостерігаються часто, причому 20—25 % пацієнтів вимушені відмінити препарат у зв'язку з побічною дією препарату, проте кількість побічних ефектів є нижчою, ніж при застосуванні інших базисних протиревматичних препаратів. Найчастішими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — свербіж шкіри, шкірний висип, гарячка, сухість шкіри, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, фотодерматоз, забарвлення шкіри в жовтий колір.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль у животі, гепатит, панкреатит, втрата апетиту.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, судоми, атаксія, порушення сну, галюцинації, периферична нейропатія.
- З боку сечостатевої системи — порушення функції нирок, інтерстиційний нефрит, перехідна , безпліддя.
- З боку дихальної системи — інтерстиційний пневмоніт, кашель.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, протеїнурія, гематурія, кристалурія.
Протипокази
Сульфасалазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, кишковій непрохідності, порфірії, вираженій анемії, виражених порушенняхфункції печінки або нирок, , дітям до 5 років, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Сульфасалазин випускається у вигляді таблеток по 0,5 г.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- . Архів оригіналу за 26 лютого 2020. Процитовано 26 лютого 2020.
- SULFASALAZINE (СУЛЬФАСАЛАЗИН) . Архів оригіналу за 26 лютого 2020. Процитовано 26 лютого 2020.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Эффективность и переносимость сульфасалазина при ревматических заболеваниях [ 26 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Sulfasalazine [ 21 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- Применение сульфасазина в ревматологии: новые данные [ 1 листопада 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- Сульфасалазин при анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева) [ 27 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- SULFASALAZINE (СУЛЬФАСАЛАЗИН). Однокомпонентные препараты . Архів оригіналу за 26 лютого 2020. Процитовано 27 лютого 2020.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Посилання
- Сульфасалазин [ 26 лютого 2020 у Wayback Machine.]
- Сульфасалазин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Сульфасалазин (Sulfasalazine) [ 26 лютого 2020 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Sulfasalazin lat Sulfasalazinum angl Sulfasalazine sintetichnij likarskij preparat yakij ye spolukoyu ta Sulfasalazin zastosovuyetsya peroralno Sulfasalazin upershe sintezovanij u 1938 roci na pidstavi doslidzhen revmatologa Nanni Shvarc yak preparat dlya likuvannya revmatoyidnogo artritu Prote klinichni doslidzhennya novogo preparatu v Shotlandiyi u 1948 roci ne dali pozitivnoyi vidpovidi shodo efektivnosti sulfasalazinu v revmatologiyi Prote vstanovleno efektivnist preparatu v likuvanni nespecifichnogo virazkovogo kolitu ta hvorobi Krona u likuvanni yakih sulfasalazin zastosovuyetsya z 1950 roku U 1980 roci provedeno novi klinichni doslidzhennya u yakih vstanovleno efektivnist sulfasalazinu v likuvanni revmatoyidnogo artritu pislya yakih preparat stav aktivnishe zastosovuvatisya dlya likuvannya revmatologichnih zahvoryuvan Sulfasalazin Sistematizovana nazva za IUPAC 2 hydroxy 5 E 2 4 pyridin 2 yl sulfamoyl phenyl diazen 1 yl benzoic acid Klasifikaciya ATC kod EC01 PubChem 5339 CAS 599 79 1 DrugBank DB00795 KEGG D00448 Himichna struktura Formula C18H14N4O5S Mol masa 398 394 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 10 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 5 10 god Ekskreciya fekaliyi Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SULFASALAZIN KRKA d d Sloveniya UA 0420 01 01 02 01 2019 neobmezhenij SALAZOPIRIN EN TABS Kemvel AB Shveciya UA 4201 01 01 17 02 2016 17 02 2021 Vin vhodit do pereliku osnovnih likarskih zasobiv Vsesvitnoyi organizaciyi ohoroni zdorov ya Farmakologichni vlastivostiSulfasalazin sintetichnij likarskij zasib yakij ye spolukoyu ta Mehanizm diyi preparatu she doslidzhuyetsya prote bilshist danih vkazuye sho vin pov yazanij iz protizapalnoyu ta protimikrobnoyu aktivnistyu sulfapiridinu ta imunomodulyuyuchoyu aktivnistyu 5 aminosalicilovoyi kisloti Sulfasalazin takozh ingibuye faktor nekrozu puhlini kaspazu 3 grupu faktoriv transkripciyi ta interlejkin 8 sho zabezpechuye protizapalnij ta imunosupresivnij efekt preparatu Preparat takozh ingibuye ciklooksigenazu i galmuye hemotaksis fagocitoz ta adgeziyu lejkocitiv a takozh maye pryamu antibakterialnu diyu zavdyaki antagonizmu z paraaminobenzojnoyu kislotoyu naslidkom chogo ye galmuvannya sintezu foliyevoyi kisloti Sulfasalazin najchastishe zastosovuyetsya dlya likuvannya nespecifichnogo virazkovogo kolitu ta hvorobi Krona Preparat zastosovuyetsya takozh dlya likuvannya revmatologichnih zahvoryuvan zokrema revmatoyidnogo artritu yuvenilnogo revmatoyidnogo artritu ta ankilozuyuchogo spondiloartritu hocha ne u vsih klinichnih doslidzhennyah vstanovleno visuku efektivnist sulfasalazinu pri revmatologichnih zahvoryuvannyah Farmakokinetika Sulfasalazin pogano vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit blizko 10 Maksimalna koncentraciya skladovih preparatu dosyagayetsya protyagom 1 5 6 godin pislya peroralnogo zastosuvannya Sulfasalazin shvidko metabolizuyetsya do svoyih aktivnih metabolitiv sulfapiridinu ta 5 aminosalicilovoyi kisloti Sam sulfasalazin majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi prote jogo pohidni pogano zv yazuyutsya z bilkami Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya sulfasalazin u pechinci iz utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu yak iz kalom tak iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya samogo sulfasalazinu skladaye 5 10 godin period napivvivedennya sulfapiridinu skladaye 6 14 godin period napivvivedennya 5 aminosalicilovoyi kisloti skladaye 0 6 1 4 godini Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Sulfasalazin zastosovuyut dlya likuvannya nespecifichnogo virazkovogo kolitu hvorobi Krona revmatoyidnogo artritu ta yuvenilnogo revmatoyidnogo artritu Pobichna diyaHocha pri zastosuvanni sulfasalazinu pobichni efekti sposterigayutsya chasto prichomu 20 25 paciyentiv vimusheni vidminiti preparat u zv yazku z pobichnoyu diyeyu preparatu prote kilkist pobichnih efektiv ye nizhchoyu nizh pri zastosuvanni inshih bazisnih protirevmatichnih preparativ Najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv sverbizh shkiri shkirnij visip garyachka suhist shkiri kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok fotodermatoz zabarvlennya shkiri v zhovtij kolir Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti gepatit pankreatit vtrata apetitu Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya sudomi ataksiya porushennya snu galyucinaciyi periferichna nejropatiya Z boku sechostatevoyi sistemi porushennya funkciyi nirok intersticijnij nefrit perehidna bezpliddya Z boku dihalnoyi sistemi intersticijnij pnevmonit kashel Zmini v laboratornih analizah anemiya aplastichna anemiya trombocitopeniya agranulocitoz lejkopeniya proteyinuriya gematuriya kristaluriya ProtipokaziSulfasalazin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu kishkovij neprohidnosti porfiriyi virazhenij anemiyi virazhenih porushennyahfunkciyi pechinki abo nirok dityam do 5 rokiv pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuSulfasalazin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 5 g PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 26 lyutogo 2020 Procitovano 26 lyutogo 2020 SULFASALAZINE SULFASALAZIN Arhiv originalu za 26 lyutogo 2020 Procitovano 26 lyutogo 2020 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Effektivnost i perenosimost sulfasalazina pri revmaticheskih zabolevaniyah 26 lyutogo 2020 u Wayback Machine ros Sulfasalazine 21 grudnya 2016 u Wayback Machine angl Primenenie sulfasazina v revmatologii novye dannye 1 listopada 2019 u Wayback Machine ros World Health Organization 2019 World Health Organization model list of essential medicines 21st list 2019 Geneva World Health Organization hdl 10665 325771 WHO MVP EMP IAU 2019 06 License CC BY NC SA 3 0 IGO Sulfasalazin pri ankiloziruyushem spondilite bolezni Behtereva 27 lyutogo 2020 u Wayback Machine ros SULFASALAZINE SULFASALAZIN Odnokomponentnye preparaty Arhiv originalu za 26 lyutogo 2020 Procitovano 27 lyutogo 2020 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros PosilannyaSulfasalazin 26 lyutogo 2020 u Wayback Machine Sulfasalazin na sajti mozdocs kiev ua Sulfasalazin Sulfasalazine 26 lyutogo 2020 u Wayback Machine