Сульфадимідин — синтетичний антибактеріальний препарат з групи сульфаніламідних препаратів для перорального застосування. На сьогодні його вважають морально застарілим, тому практично не використовують у медичній практиці.
Сульфадимідин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
4-amino-N-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C12H14N4O2S |
Мол. маса | 278,33 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 70-100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 5-7 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СУЛЬФАДИМЕЗИН, ТОВ«Агрофарм»,Україна UA//6875/01/01 16.11.2012-16/11/2017 |
Фармакологічні властивості
Сульфадимідин — синтетичний препарат з групи сульфаніламідних препаратів короткої дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що полягає у порушенні синтезу мікрооргазмами фолієвої кислоти та блокуванні засвоєння мікроорганізмами параамінобензойної кислоти. До препарату чутливі наступні збудники: стафілококи, стрептококи, клебсієли, Escherichia coli, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, частина роду Clostridium, єрсинії, spp., Nocardia spp., токсоплазма та деякі хламідії. Інші збудники до препарату нечутливі.
Фармакокінетика
Сульфадимідин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті та добре зв'язується з білками плазми крові. Біодоступність препарату становить 70—100 %. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин і рідин організму, найбільші концентрації створюються в легенях та спинномозковій рідині. Сульфадимідин добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується сульфадимідин в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 5—7 годин. Виводиться препарат з організму нирками, при високій концентрації в сечі метаболіти сульфадимідину можуть випадати в осад.
Показання до застосування
Сульфадимідин застосовують при інфекційних ураженнях, які спричинюють деякі чутливі до препарату мікроорганізми — при бронхітах, тонзиліті, пневмонія, гаймориті, отиті, піодермії, ранових інфекція, гонореї, холециститі, пієлоциститі, трахому, токсоплазмозі в складі комбінованої терапії.
Побічна дія
При застосуванні сульфадимідину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — при тривалому застосуванні у високих дозах можуть спостерігатися висипання на шкірі, кропив'янка, гіперемія шкіри, бронхоспазм, періорбітальний набряк, гарячка, фотодерматоз, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке, сироваткова хвороба; дуже рідко анафілактичний шок, вовчакоподібний синдром.
- З боку травної системи — при тривалому застосуванні у високих дозах можуть спостерігатися нудота, блювання, панкреатит, стоматит, сухість в роті, біль в животі, діарея, псевдомембранозний коліт; дуже рідко гепатит, жовтяниця, некроз печінки.
- З боку нервової системи — при тривалому застосуванні у високих дозах можуть спостерігатися головний біль, запаморочення, атаксія, підвищення внутрішньочерепного тиску, безсоння, депресія, галюцинації, психоз, асептичний менінгіт, периферична або оптична нейропатія.
- З боку серцево-судинної системи — рідко міокардит, тахікардія, васкуліти, артеріїти.
- З боку дихальної системи — при тривалому застосуванні кашель, біль у горлі; рідко фіброзуючий альвеоліт, еозинофільні інфільтрати в легенях.
- З боку опорно-рухового апарату — при тривалому застосуванні артралгії, міалгії; дуже рідко вузликовий періартеріїт.
- З боку сечовидільної системи — часто кристалурія, забарвлення сечі в темно-жовтий колір; рідко при тривалому застосуванні у високих дозах інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність.
- З боку ендокринної системи — рідко гіпоглікемія, гіпотиреоз.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, гіпоглікемія.
Протипоказання
Сульфадимідин протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфаніламідних препаратів, захворюваннях крові, печінковій та нирковій недостатності, гепатиті, гострій порфірії, , гіпертиреозі, вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Сульфадимідин випускається у вигляді таблеток по 0,25 та 0,5 г.
Посилання
- Сульфадимідин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 27 березня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1228.htm [ 26 березня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/ab/056-60.shtml [ 13 березня 2013 у Wayback Machine.]
- СУЛЬФАДИМІДИН [ 3 серпня 2016 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Sulfadimidin sintetichnij antibakterialnij preparat z grupi sulfanilamidnih preparativ dlya peroralnogo zastosuvannya Na sogodni jogo vvazhayut moralno zastarilim tomu praktichno ne vikoristovuyut u medichnij praktici Sulfadimidin Sistematizovana nazva za IUPAC 4 amino N 4 6 dimethylpyrimidin 2 yl benzenesulfonamide Klasifikaciya ATC kod J01EB03 PubChem 5327 CAS 57 68 1 DrugBank Himichna struktura Formula C12H14N4O2S Mol masa 278 33 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 70 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 5 7 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SULFADIMEZIN TOV Agrofarm Ukrayina UA 6875 01 01 16 11 2012 16 11 2017Farmakologichni vlastivostiSulfadimidin sintetichnij preparat z grupi sulfanilamidnih preparativ korotkoyi diyi Preparat maye bakteriostatichnu diyu sho polyagaye u porushenni sintezu mikroorgazmami foliyevoyi kisloti ta blokuvanni zasvoyennya mikroorganizmami paraaminobenzojnoyi kisloti Do preparatu chutlivi nastupni zbudniki stafilokoki streptokoki klebsiyeli Escherichia coli Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae chastina rodu Clostridium yersiniyi spp Nocardia spp toksoplazma ta deyaki hlamidiyi Inshi zbudniki do preparatu nechutlivi Farmakokinetika Sulfadimidin shvidko vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti ta dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Biodostupnist preparatu stanovit 70 100 Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi v bilshosti tkanin i ridin organizmu najbilshi koncentraciyi stvoryuyutsya v legenyah ta spinnomozkovij ridini Sulfadimidin dobre prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya sulfadimidin v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 5 7 godin Vivoditsya preparat z organizmu nirkami pri visokij koncentraciyi v sechi metaboliti sulfadimidinu mozhut vipadati v osad Pokazannya do zastosuvannyaSulfadimidin zastosovuyut pri infekcijnih urazhennyah yaki sprichinyuyut deyaki chutlivi do preparatu mikroorganizmi pri bronhitah tonziliti pnevmoniya gajmoriti otiti piodermiyi ranovih infekciya gonoreyi holecistiti piyelocistiti trahomu toksoplazmozi v skladi kombinovanoyi terapiyi Pobichna diyaPri zastosuvanni sulfadimidinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi pri trivalomu zastosuvanni u visokih dozah mozhut sposterigatisya visipannya na shkiri kropiv yanka giperemiya shkiri bronhospazm periorbitalnij nabryak garyachka fotodermatoz sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella nabryak Kvinke sirovatkova hvoroba duzhe ridko anafilaktichnij shok vovchakopodibnij sindrom Z boku travnoyi sistemi pri trivalomu zastosuvanni u visokih dozah mozhut sposterigatisya nudota blyuvannya pankreatit stomatit suhist v roti bil v zhivoti diareya psevdomembranoznij kolit duzhe ridko gepatit zhovtyanicya nekroz pechinki Z boku nervovoyi sistemi pri trivalomu zastosuvanni u visokih dozah mozhut sposterigatisya golovnij bil zapamorochennya ataksiya pidvishennya vnutrishnocherepnogo tisku bezsonnya depresiya galyucinaciyi psihoz aseptichnij meningit periferichna abo optichna nejropatiya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ridko miokardit tahikardiya vaskuliti arteriyiti Z boku dihalnoyi sistemi pri trivalomu zastosuvanni kashel bil u gorli ridko fibrozuyuchij alveolit eozinofilni infiltrati v legenyah Z boku oporno ruhovogo aparatu pri trivalomu zastosuvanni artralgiyi mialgiyi duzhe ridko vuzlikovij periarteriyit Z boku sechovidilnoyi sistemi chasto kristaluriya zabarvlennya sechi v temno zhovtij kolir ridko pri trivalomu zastosuvanni u visokih dozah intersticialnij nefrit tubulyarnij nekroz nirkova nedostatnist Z boku endokrinnoyi sistemi ridko gipoglikemiya gipotireoz Zmini v laboratornih analizah duzhe ridko eozinofiliya lejkopeniya nejtropeniya trombocitopeniya gemolitichna anemiya agranulocitoz gipoprotrombinemiya pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz v krovi gipoglikemiya ProtipokazannyaSulfadimidin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do sulfanilamidnih preparativ zahvoryuvannyah krovi pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti gepatiti gostrij porfiriyi gipertireozi vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuSulfadimidin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 25 ta 0 5 g PosilannyaSulfadimidin na sajti mozdocs kiev ua 27 bereznya 2014 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 1228 htm 26 bereznya 2014 u Wayback Machine http www antibiotic ru ab 056 60 shtml 13 bereznya 2013 u Wayback Machine SULFADIMIDIN 3 serpnya 2016 u Wayback Machine