Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ранітидин Систематизована назва за IUPAC N 2 5 Dimethylamino methyl furan 2 yl methylthio ethyl N methyl 2 nitroethene 1

Ранітидин

Ранітидин
Ранітидин
Систематизована назва за IUPAC
N-(2-[(5-[(Dimethylamino)methyl]furan-2-yl)methylthio]ethyl)-N'-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
Класифікація
ATC-код A02BA02
PubChem 3001055
CAS 66357-35-5
DrugBank DB00863
KEGG D00422
Торгівельне
найменування 		Zantac, others
Хімічна структура
Формула C13H22N4O3S 
Мол. маса
Синоніми Dimethyl [(5-{[(2-{[1-(methylamino)-2-nitroethenyl]amino}ethyl)sulfanyl]methyl}furan-2-yl)methyl]amine
Фармакокінетика
Біодоступність
[en] 15%
Метаболізм
Період напіввиведення
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Ранітиди́н — противиразковий засіб, належить до групи блокаторів H2-гістамінових рецепторів. Він вибірково блокує гістамінові Н2-рецептори парієтальних клітин слизової оболонки шлунка і пригнічує виділення хлоридної кислоти. Під впливом ранітидину зменшується і загальний об'єм секреції, що призводить до зниження кількості пепсину у шлунковому вмісті.

Антисекреторна дія ранітидину створює сприятливі умови для загоювання виразок шлунка та дванадцятипалої кишки. Крім того, і сам ранітидин підвищує захисні фактори тканин гастродуоденальної зони: посилює репаративні процеси, поліпшує мікроциркуляцію, збільшує виділення слизових речовин.

У вересні 2019 року ймовірний канцероген N-нітрозодиметиламін (NDMA) був виявлений у продуктах ранітидину ряду виробників, що призвело до відкликання. Уже в 2020 році Ранітидин цілковито замінено на Фамотидин у США, призупинено використання в Європейському Союзі та Австралії.

Фармакокінетика

Препарат після приймання внутрішньо добре всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 −3 год після приймання препарату. Тривалість інгібування секреції становить 8 — 12 годин. Приблизно 50 % препарату є біоакумульовані після перорального дозування, й існує значний пресистемний метаболізм. Їжа впливає мінімально на всмоктування. Зв'язування з білками — 15 %. Препарат проникає у спинномозкову рідину, грудне молоко та крізь плацентарний бар'єр. Ранітидин метаболізується незначно, з утворенням N-оксиду ранітидину, десметилранітидину і S-оксиду ранітидину. Активна секреція відбувається у ниркових канальцях. В основному препарат виводиться із сечею в незміненому вигляді (30 — 70 % наступного перорального дозування), частково — у вигляді метаболітів за 24 години. Період напіввиведення препарату становить 2 — 3 години після перорального приймання. Виведення значно затримується у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок.

Показання для застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Показанням для застосування є виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, неатрофічний гастрит з підвищеною секреторною діяльністю, гастроезофагеальний рефлюкс, та інші захворювання, що супроводжуються гіперсекрецією.

Спосіб застосування та дози. Для лікування виразкової хвороби в разі відсутності Helicobacter pylori, невиразковій дискінезії, гастродуоденіті, хронічному неатрофічному гастриті ранітидин приймають двічі на добу по 1 таблетці (150 мг) вранці та ввечері або 1 раз на ніч по 2 таблетки. Добова лікувальна доза ранітидину — 300 мг (2 таблетки по 150 мг). Приймання препарату не залежить від вживання їжі.

Курс лікування

Курс лікування триває у середньому 4 — 6 тижнів і може бути подовжений до 8 тижнів. Для профілактики рецидивів виразкової хвороби препарат приймають по 1 таблетці 1 раз на добу (перед сном) протягом 45 днів у весняно-осінній період.

У хворих із супутнім порушенням функції нирок, при яких рівень креатиніну в сироватці крові перевищує 3,3 мг/100 мл, добова доза ранітидину зменшується до ½ таблетки двічі на добу (загальна доза — 150 мг). Максимальна добова доза 4 — 6 таблеток (600 мг) на добу.

Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби — по 1 таблетці 4 рази на добу, 4 — 8 тижнів. Підтримувальна терапія при гастроезофагеальному рефлюксі — по 1 таблетці на добу протягом 12 місяців.

Побічна дія

Побічна дія з боку:

Алергічні реакції: кропив'янка, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм, мультиморфна еритема.

Інші: алопеція, гіперпролактинемія, рецидивуючий паротит.

Протипоказання

Протипоказанням до застосування препарату є:

  • гіперчутливість до ранітидину,
  • тяжкі порушення функції печінки і нирок,
  • вагітність і лактація,
  • вік до 14 років.

Передозування

Симптоми передозування: судоми, брадикардія, шлуночкові аритмії.

Лікування — симптоматичне; промивання шлунка, спричинення блювання. При розвитку судом — призначення діазепаму внутрішньовенно; при брадикардії або шлуночковій аритмії — атропін, лідокаїн. Гемодіаліз — ефективний.

Особливості застосування

З обережністю призначають ранітидин хворим з порушенням функції нирок, з порфірією (в анамнезі) і дітям старше 14 років. Перед початком лікування слід виключити наявність злоякісних новоутворень у стравоході, шлунку і дванадцятипалій кишці. У хворих похилого віку з порушеннями функції печінки або нирок можливий розлад (сплутаність) свідомості, що обумовлює необхідність зниження дози.

При довготривалому лікуванні в ослаблених хворих в умовах стресу можливе бактеріальне ураження шлунка.

Слід мати на увазі, що на тлі приймання ранітидину можливе спотворення результатів лабораторних показників — підвищення рівня креатиніну, активності трансаміназ і гама-глутамілтранспептидази в плазмі.

Під час лікування ранітидином слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Паління знижує ефективність ранітидину. Збільшує AUC (площа під кривою «концентрація-час») і концентрацію метопрололу в сироватці крові (відповідно на 80 % і 50 %), при цьому період напіввиведення метопрололу підвищується з 4,4 до 6,5 годин.

Пригнічує метаболізм у печінці феназону, амінофеназону, діазепаму, гексобарбіталу, пропранололу, лідокаїну, фенітоїну (зростає ризик розвитку атаксії), теофіліну, непрямих антикоагулянтів (посилює їх дію).

Антациди, сукральфат — уповільнюють абсорбцію ранітидину (при одночасному застосуванні перерва між прийманням антацидів і ранітидину повинна бути не менше 1 — 2 годин).

Ранітидин сприяє уповільненню секреції нирками прокаїнаміду, збільшенню концентрації останнього в плазмі.

Примітки

  1. Zantac 150 (ranitidine hydrochloride) Tablets, USP Zantac 300 (ranitidine hydrochloride) Tablets, USP. DailyMed. 28 June 2018. оригіналу за 4 July 2022. Процитовано 18 February 2021.
  2. РАНІТИДИН (RANITIDINUM) Діюча речовина
  3. Health Canada assessing NDMA in ranitidine. . 13 September 2019. оригіналу за 26 September 2019. Процитовано 26 September 2019.
  4. Statement alerting patients and health care professionals of NDMA found in samples of ranitidine. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 13 September 2019. оригіналу за 26 September 2019. Процитовано 26 September 2019. image Ця стаття містить текст з джерела, що зараз в суспільному надбанні.
  5. EMA to provide guidance on avoiding nitrosamines in human medicines. European Medicines Agency (Пресреліз). 13 September 2019. оригіналу за 31 December 2019. Процитовано 19 September 2019.
  6. FDA updates and press announcements on NDMA in Zantac (ranitidine). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 28 October 2019. оригіналу за 29 October 2019. Процитовано 28 October 2019. FDA observed the testing method used by a third-party laboratory uses higher temperatures. The higher temperatures generated very high levels of NDMA from ranitidine products because of the test procedure. The FDA published the method for testing angiotensin II receptor blockers (ARBs) for nitrosamine impurities. That method is not suitable for testing ranitidine because heating the sample generates NDMA.
    FDA recommends using an LC-HRMS testing protocol to test samples of ranitidine. FDA's LC-HRMS testing method does not use elevated temperatures and has shown the presence of much lower levels of NDMA in ranitidine medicines than reported by the third-party laboratory. International regulators using similar LC-MS testing methods have also shown the presence of low levels of NDMA in ranitidine samples.     image Ця стаття містить текст з джерела, що зараз в суспільному надбанні.
  7. Questions and Answers: NDMA impurities in ranitidine (commonly known as Zantac). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 11 October 2019. оригіналу за 24 October 2019. Процитовано 23 October 2019. image Ця стаття містить текст з джерела, що зараз в суспільному надбанні.
  8. FDA Requests Removal of All Ranitidine Products (Zantac) from the Market. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Пресреліз). 1 April 2020. оригіналу за 28 March 2021. Процитовано 1 April 2020. image Ця стаття містить текст з джерела, що зараз в суспільному надбанні.
  9. Suspension of ranitidine medicines in the EU. European Medicines Agency (Пресреліз). 30 April 2020. оригіналу за 5 January 2021. Процитовано 2 June 2020.
  10. Ranitidine-containing medicinal products. European Medicines Agency (EMA). 30 April 2020. оригіналу за 6 May 2020. Процитовано 6 May 2020. Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
  11. Ranitidine. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2 April 2020. оригіналу за 29 August 2021. Процитовано 19 July 2020.
  12. Wagner JA, Dinh JC, Lightdale JR, Gold BD, Colombo JM (July 2021). Is this the end for ranitidine? NDMA presence continues to confound. Clinical and Translational Science. 14 (4): 1197—1200. doi:10.1111/cts.12995. PMC 8301580. PMID 33934515.

Джерела

Посилання

  • Ранітидин-Дарниця [ 19 січня 2021 у Wayback Machine.]
image Це незавершена стаття з фармакології.
Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Ranitidin Sistematizovana nazva za IUPAC N 2 5 Dimethylamino methyl furan 2 yl methylthio ethyl N methyl 2 nitroethene 1 1 diamine Klasifikaciya ATC kod A02BA02 PubChem 3001055 CAS 66357 35 5 DrugBank DB00863 KEGG D00422 Torgivelne najmenuvannya Zantac others Himichna struktura Formula C13H22N4O3S Mol masa Sinonimi Dimethyl 5 2 1 methylamino 2 nitroethenyl amino ethyl sulfanyl methyl furan 2 yl methyl amine Farmakokinetika Biodostupnist en 15 Metabolizm Period napivvivedennya Ekskreciya Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Ranitidi n protivirazkovij zasib nalezhit do grupi blokatoriv H2 gistaminovih receptoriv Vin vibirkovo blokuye gistaminovi N2 receptori pariyetalnih klitin slizovoyi obolonki shlunka i prignichuye vidilennya hloridnoyi kisloti Pid vplivom ranitidinu zmenshuyetsya i zagalnij ob yem sekreciyi sho prizvodit do znizhennya kilkosti pepsinu u shlunkovomu vmisti Antisekretorna diya ranitidinu stvoryuye spriyatlivi umovi dlya zagoyuvannya virazok shlunka ta dvanadcyatipaloyi kishki Krim togo i sam ranitidin pidvishuye zahisni faktori tkanin gastroduodenalnoyi zoni posilyuye reparativni procesi polipshuye mikrocirkulyaciyu zbilshuye vidilennya slizovih rechovin U veresni 2019 roku jmovirnij kancerogen N nitrozodimetilamin NDMA buv viyavlenij u produktah ranitidinu ryadu virobnikiv sho prizvelo do vidklikannya Uzhe v 2020 roci Ranitidin cilkovito zamineno na Famotidin u SShA prizupineno vikoristannya v Yevropejskomu Soyuzi ta Avstraliyi FarmakokinetikaPreparat pislya prijmannya vnutrishno dobre vsmoktuyetsya z travnogo traktu Maksimalna koncentraciya v plazmi krovi dosyagayetsya cherez 1 3 god pislya prijmannya preparatu Trivalist ingibuvannya sekreciyi stanovit 8 12 godin Priblizno 50 preparatu ye bioakumulovani pislya peroralnogo dozuvannya j isnuye znachnij presistemnij metabolizm Yizha vplivaye minimalno na vsmoktuvannya Zv yazuvannya z bilkami 15 Preparat pronikaye u spinnomozkovu ridinu grudne moloko ta kriz placentarnij bar yer Ranitidin metabolizuyetsya neznachno z utvorennyam N oksidu ranitidinu desmetilranitidinu i S oksidu ranitidinu Aktivna sekreciya vidbuvayetsya u nirkovih kanalcyah V osnovnomu preparat vivoditsya iz secheyu v nezminenomu viglyadi 30 70 nastupnogo peroralnogo dozuvannya chastkovo u viglyadi metabolitiv za 24 godini Period napivvivedennya preparatu stanovit 2 3 godini pislya peroralnogo prijmannya Vivedennya znachno zatrimuyetsya u paciyentiv z porushennyami funkciyi pechinki i nirok Pokazannya dlya zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazannyam dlya zastosuvannya ye virazkova hvoroba shlunka ta dvanadcyatipaloyi kishki neatrofichnij gastrit z pidvishenoyu sekretornoyu diyalnistyu gastroezofagealnij reflyuks ta inshi zahvoryuvannya sho suprovodzhuyutsya gipersekreciyeyu Sposib zastosuvannya ta dozi Dlya likuvannya virazkovoyi hvorobi v razi vidsutnosti Helicobacter pylori nevirazkovij diskineziyi gastroduodeniti hronichnomu neatrofichnomu gastriti ranitidin prijmayut dvichi na dobu po 1 tabletci 150 mg vranci ta vvecheri abo 1 raz na nich po 2 tabletki Dobova likuvalna doza ranitidinu 300 mg 2 tabletki po 150 mg Prijmannya preparatu ne zalezhit vid vzhivannya yizhi Kurs likuvannyaKurs likuvannya trivaye u serednomu 4 6 tizhniv i mozhe buti podovzhenij do 8 tizhniv Dlya profilaktiki recidiviv virazkovoyi hvorobi preparat prijmayut po 1 tabletci 1 raz na dobu pered snom protyagom 45 dniv u vesnyano osinnij period U hvorih iz suputnim porushennyam funkciyi nirok pri yakih riven kreatininu v sirovatci krovi perevishuye 3 3 mg 100 ml dobova doza ranitidinu zmenshuyetsya do tabletki dvichi na dobu zagalna doza 150 mg Maksimalna dobova doza 4 6 tabletok 600 mg na dobu Likuvannya gastroezofagealnoyi reflyuksnoyi hvorobi po 1 tabletci 4 razi na dobu 4 8 tizhniv Pidtrimuvalna terapiya pri gastroezofagealnomu reflyuksi po 1 tabletci na dobu protyagom 12 misyaciv Pobichna diyaPobichna diya z boku Travnogo traktu nudota suhist u roti zapor blyuvannya abdominalnij bil pidvishennya aktivnosti pechinkovih transaminaz ridko gepatocelyulyarnij holestatichnij zmishanij gepatit gostrij pankreatit Organiv krovotvorennya lejkopeniya trombocitopeniya agranulocitoz pancitopeniya gipo i aplaziya kistkovogo mozku imunna gemolitichna anemiya Sercevo sudinnoyi sistemi znizhennya arterialnogo tisku aritmiyi bradikardiya tahikardiya atrioventrikulyarna blokada asistoliya Centralnoyi nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya pidvishena vtomlyuvanist sonlivist ridko splutanist svidomosti rozdratovanist depresiya galyucinaciyi v osnovnomu u paciyentiv pohilogo viku Organiv chuttya nechitkist zorovogo sprijnyattya parez akomodaciyi Oporno ruhovogo aparatu artalgiya mialgiya Endokrinnoyi sistemi giperprolaktinemiya ginekomastiya amenoreya znizhennya libido impotenciya Alergichni reakciyi kropiv yanka shkirni visipannya angionevrotichnij nabryak anafilaktichnij shok bronhospazm multimorfna eritema Inshi alopeciya giperprolaktinemiya recidivuyuchij parotit ProtipokazannyaProtipokazannyam do zastosuvannya preparatu ye giperchutlivist do ranitidinu tyazhki porushennya funkciyi pechinki i nirok vagitnist i laktaciya vik do 14 rokiv PeredozuvannyaSimptomi peredozuvannya sudomi bradikardiya shlunochkovi aritmiyi Likuvannya simptomatichne promivannya shlunka sprichinennya blyuvannya Pri rozvitku sudom priznachennya diazepamu vnutrishnovenno pri bradikardiyi abo shlunochkovij aritmiyi atropin lidokayin Gemodializ efektivnij Osoblivosti zastosuvannyaZ oberezhnistyu priznachayut ranitidin hvorim z porushennyam funkciyi nirok z porfiriyeyu v anamnezi i dityam starshe 14 rokiv Pered pochatkom likuvannya slid viklyuchiti nayavnist zloyakisnih novoutvoren u stravohodi shlunku i dvanadcyatipalij kishci U hvorih pohilogo viku z porushennyami funkciyi pechinki abo nirok mozhlivij rozlad splutanist svidomosti sho obumovlyuye neobhidnist znizhennya dozi Pri dovgotrivalomu likuvanni v oslablenih hvorih v umovah stresu mozhlive bakterialne urazhennya shlunka Slid mati na uvazi sho na tli prijmannya ranitidinu mozhlive spotvorennya rezultativ laboratornih pokaznikiv pidvishennya rivnya kreatininu aktivnosti transaminaz i gama glutamiltranspeptidazi v plazmi Pid chas likuvannya ranitidinom slid utrimuvatisya vid zanyat potencijno nebezpechnimi vidami diyalnosti sho potrebuyut pidvishenoyi koncentraciyi uvagi i shvidkosti psihomotornih reakcij Vzayemodiya z inshimi likarskimi zasobami Palinnya znizhuye efektivnist ranitidinu Zbilshuye AUC plosha pid krivoyu koncentraciya chas i koncentraciyu metoprololu v sirovatci krovi vidpovidno na 80 i 50 pri comu period napivvivedennya metoprololu pidvishuyetsya z 4 4 do 6 5 godin Prignichuye metabolizm u pechinci fenazonu aminofenazonu diazepamu geksobarbitalu propranololu lidokayinu fenitoyinu zrostaye rizik rozvitku ataksiyi teofilinu nepryamih antikoagulyantiv posilyuye yih diyu Antacidi sukralfat upovilnyuyut absorbciyu ranitidinu pri odnochasnomu zastosuvanni pererva mizh prijmannyam antacidiv i ranitidinu povinna buti ne menshe 1 2 godin Ranitidin spriyaye upovilnennyu sekreciyi nirkami prokayinamidu zbilshennyu koncentraciyi ostannogo v plazmi PrimitkiZantac 150 ranitidine hydrochloride Tablets USP Zantac 300 ranitidine hydrochloride Tablets USP DailyMed 28 June 2018 originalu za 4 July 2022 Procitovano 18 February 2021 RANITIDIN RANITIDINUM Diyucha rechovina Health Canada assessing NDMA in ranitidine 13 September 2019 originalu za 26 September 2019 Procitovano 26 September 2019 Statement alerting patients and health care professionals of NDMA found in samples of ranitidine U S Food and Drug Administration FDA 13 September 2019 originalu za 26 September 2019 Procitovano 26 September 2019 Cya stattya mistit tekst z dzherela sho zaraz v suspilnomu nadbanni EMA to provide guidance on avoiding nitrosamines in human medicines European Medicines Agency Presreliz 13 September 2019 originalu za 31 December 2019 Procitovano 19 September 2019 FDA updates and press announcements on NDMA in Zantac ranitidine U S Food and Drug Administration FDA 28 October 2019 originalu za 29 October 2019 Procitovano 28 October 2019 FDA observed the testing method used by a third party laboratory uses higher temperatures The higher temperatures generated very high levels of NDMA from ranitidine products because of the test procedure The FDA published the method for testing angiotensin II receptor blockers ARBs for nitrosamine impurities That method is not suitable for testing ranitidine because heating the sample generates NDMA FDA recommends using an LC HRMS testing protocol to test samples of ranitidine FDA s LC HRMS testing method does not use elevated temperatures and has shown the presence of much lower levels of NDMA in ranitidine medicines than reported by the third party laboratory International regulators using similar LC MS testing methods have also shown the presence of low levels of NDMA in ranitidine samples Cya stattya mistit tekst z dzherela sho zaraz v suspilnomu nadbanni Questions and Answers NDMA impurities in ranitidine commonly known as Zantac U S Food and Drug Administration FDA 11 October 2019 originalu za 24 October 2019 Procitovano 23 October 2019 Cya stattya mistit tekst z dzherela sho zaraz v suspilnomu nadbanni FDA Requests Removal of All Ranitidine Products Zantac from the Market U S Food and Drug Administration FDA Presreliz 1 April 2020 originalu za 28 March 2021 Procitovano 1 April 2020 Cya stattya mistit tekst z dzherela sho zaraz v suspilnomu nadbanni Suspension of ranitidine medicines in the EU European Medicines Agency Presreliz 30 April 2020 originalu za 5 January 2021 Procitovano 2 June 2020 Ranitidine containing medicinal products European Medicines Agency EMA 30 April 2020 originalu za 6 May 2020 Procitovano 6 May 2020 Text was copied from this source which is c European Medicines Agency Reproduction is authorized provided the source is acknowledged Ranitidine Therapeutic Goods Administration TGA 2 April 2020 originalu za 29 August 2021 Procitovano 19 July 2020 Wagner JA Dinh JC Lightdale JR Gold BD Colombo JM July 2021 Is this the end for ranitidine NDMA presence continues to confound Clinical and Translational Science 14 4 1197 1200 doi 10 1111 cts 12995 PMC 8301580 PMID 33934515 DzherelaRANITIDINU GIDROHLORID 3 serpnya 2016 u Wayback Machine Farmacevtichna enciklopediyaPosilannyaRanitidin Darnicya 19 sichnya 2021 u Wayback Machine Ce nezavershena stattya z farmakologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi

Дата публікації:
Топ