Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Парекоксиб (англ. Parecoxib, лат. Parecoxibum) — синтетичний препарат, що належить до групи коксибів, які є представниками нестероїдних протизапальних препаратів., який застосовується виключно парентерально (внутрішньовенно або внутрішньом'язово), та є проліками іншого представника класу коксибів — . Парекоксиб розроблений у лабораторії корпорації «Pfizer» і розповсюджується у світі під торговою назвою «Династат».
 | |
|---|---|
Парекоксиб | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-{[4-(5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)phenyl] sulfonyl}propanamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H18N2O4S |
| Мол. маса | 370,422 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 22 хв (як парекоксиб), 8 год. (як вальдекоксиб) |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДИНАСТАТ, «Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В.»,Бельгія UA/2286/01/02 17.10.2014-17.10.2019 |
Фармакологічні властивості
Парекоксиб — синтетичний препарат, що є представником коксибів та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини. Особливістю фармакологічних властивостей парекоксибу є те, що він є представником селективних інгібіторів ізоформи циклооксигенази ЦОГ-2, яка утворюється виключно у вогнищах запалення. Парекоксиб має виражену знеболюючу та протизапальну дію, порівняльну по силі з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, а також наркотичними анальгетиками, що дозволяє застосовувати препарат для знеболення у онкологічних хворих та у післяопераційному періоді як після хірургічних, так і гінекологічних операцій, а також для лікування больового синдрому при травмах. Застосування парекоксибу також дозволяє знизити дозу наркотичних анальгетиків у післяопераційному періоді. Відсутність впливу на ЦОГ-1 при застосуванні парекоксибу значно знижує ризик серйозних побічних ефектів з боку травної системи у порівнянні з більшістю нестероїдних протизапальних засобів, але при застосуванні парекоксибу спостерігається вища частота ускладнень з боку серцево-судинної системи, спричинене відсутністю впливу на синтез тромбоксану, який відіграє важливу роль у попередженні агрегації тромбоцитів (хоча й не всі дослідники підтверджують цей висновок). При застосуванні парекоксибу спостерігається також зниження частоти виникнення судом. Проводяться дослідження застосування парекоксибу при деяких злоякісних пухлинах головного мозку та раку товстого кишечнику. Парекоксиб дозволений до використання в країнах Європейського Союзу, але не допущений до використання у США — країні, в якій він був розроблений. Причиною цього могло бути також відносно висока частота важких шкірних побічних ефектів — синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лаєлла — при застосуванні парекоксибу і — метаболічного наступника парекоксибу.
Фармакокінетика
Парекоксиб швидко всмоктується при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату при пероральному застосуванні становить 100%. Після парентерального введення парекоксиб швидко метаболізується до свого активного метаболіту — (із періодом напіввиведення власне парекоксибу із плазми крові 22 хвилини). Максимальна концентрація вальдекоксибу в крові досягається протягом 30 хвилин при внутрішньом'язовому введенні та 1 години при внутрішньовенному застосуванні. Вальдекоксиб майже повністю (98%) зв'язується з білками плазми крові та накопичується в еритроцитах. Вальдекоксиб добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується вальдекоксиб у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться вальдекоксиб у вигляді переважно неактивних метаболітів із сечею, незначна кількість незміненого вальдекоксибу виводиться з калом. Період навпіввиведення вальдекоксибу становить 8 годин, і може збільшуватися у людей похилого віку, даних за збільшення цього часу у хворих із вираженими порушеннями функцій печінки та нирок немає.
Показання до застосування
Парекоксиб застосовується для лікування больового синдрому середньої та вираженої інтенсивності в післяопераційному періоді, а також для зниження потреби в наркотичних анальгетиках.
Характерними побічними ефектами, які спостерігаються при застосуванні парекоксибу, як і при застосуванні інших препаратів із групи коксибів, є побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. При застосуванні парекоксибу в післяопераційному періоді, особливо після операції коронарного шунтування значно збільшується ризик серцево-судинних та тромбоемболічних ускладнень (включно інфаркт міокарду, інсульт, тромбоемболію легеневої артерії, тромбоз глибоких вен) (хоча не всі дослідники підтверджують цей висновок. Часто при застосуванні парекоксибу спостерігається артеріальна гіпертензія або гіпотензія, нечасто спостерігається брадикардія, периферичні набряки; рідко посилення ступеня серцевої недостатності.
Серед інших побічних ефектів парекоксибу частіше спостерігаються шкірні побічні ефекти: свербіж шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок; серед побічних ефектів з боку травної системи характерним побічним ефектом є луночковий постекстракційний альвеоліт, рідко спостерігаються диспепсія, метеоризм, загострення виразкової хвороби, порушення функції печінки. З боку нервової системи можуть рідко спостерігатися безоння, збудження, болі в попереку. З боку дихальної системи рідко можуть спостерігатися фарингіт і дихальна недостатність. Вкрай рідко спостерігається також гостра ниркова недостатність. Характерним побічним ефектом парекоксибу є погіршення заживлення післяопераційних ран (особливо при операціях, які проводилися із розрізом грудини).
Протипокази
Протипоказами до застосування парекоксибу є підвищена чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, ІІІ триместр вагітності, годування грудьми та дитячий вік, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі та бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, наявності в анамнезі синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лаєлла, чи інших важких шкірних алергічних реакцій, важких порушеннях функції печінки та нирок. Згідно рекомендацій Європейського агентства з лікарських засобів слід утримуватися від застосування коксибів у випадку перенесеного аортокоронарного шунтування, хворим із стенокардією або перенесеним інфарктом міокарду, важкою серцевою недостатністю, а також при цереброваскулярних захворюваннях і патології периферичних артерій.
Форми випуску
Парекоксиб випускається у вигляді порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,02 та 0,04 г.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Опыт применения династата для лечения при болевом синдроме в ревматологической практике [ 2017-05-23 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/Ujkl_2011_6_1_35.pdf (рос.)
- http://compendium.com.ua/info/168892/pfizer-inc-/dinastat (рос.)
- Династат — препарат выбора для купирования острых болевых синдромов (рос.)
- Сбалансированная аналгезия в онкологии: роль парекоксиба (рос.)
- Использование селективных ЦОГ-2 блокаторов в послеоперационном периоде у гинекологических больных [ 8 грудня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1475 (рос.)
- ПАРЕКОКСИБ для парентерального введения вскоре появится в ЕС [ 2016-03-06 у Wayback Machine.] (рос.)
- Застосування коксибів у клінічній практиці: за і проти?
- Падение рофекоксиба [ 2016-03-04 у Wayback Machine.] (рос.)
- Пути оптимизации применения специфических ингибиторов ЦОГ-2 и неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов с позиций доказательной медицины [ 8 грудня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- БЕЗПЕЧНІСТЬ ТА ЕФЕКТИВНІСТЬ ІНГІБІТОРІВ ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ-2 ПАРЕКОКСИБУ І ВАЛЬДЕКОКСИБУ ПІСЛЯ ЗАГАЛЬНОХІРУРГІЧНИХ ВТРУЧАНЬ
- Два препарата, один организм — механизмы взаимодействий при коморбидной патологии [ 1 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Коксибы — революция или эволюция? (рос.)
- Health Canada Endorsed Important Safety Information on Valdecoxib Tablets, A Selective Cyclo-oxygenase-2 (COX-2) Inhibitor Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug (NSAID), April 21, 2005 (англ.)
Джерела
- Парекоксиб на сайті mozdocs.kiev.ua
- Парекоксиб на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Parekoksib angl Parecoxib lat Parecoxibum sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi koksibiv yaki ye predstavnikami nesteroyidnih protizapalnih preparativ yakij zastosovuyetsya viklyuchno parenteralno vnutrishnovenno abo vnutrishnom yazovo ta ye prolikami inshogo predstavnika klasu koksibiv Parekoksib rozroblenij u laboratoriyi korporaciyi Pfizer i rozpovsyudzhuyetsya u sviti pid torgovoyu nazvoyu Dinastat ParekoksibSistematizovana nazva za IUPACN 4 5 methyl 3 phenylisoxazol 4 yl phenyl sulfonyl propanamideKlasifikaciyaATC kod AH04PubChem 119828CAS 202409 33 4DrugBankHimichna strukturaFormula C19H18N2O4S Mol masa 370 422 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 22 hv yak parekoksib 8 god yak valdekoksib Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DINASTAT Pfajzer Menyufekchuring Belgiya N V Belgiya UA 2286 01 02 17 10 2014 17 10 2019Farmakologichni vlastivostiParekoksib sintetichnij preparat sho ye predstavnikom koksibiv ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Mehanizm diyi preparatu yak i inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye u ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini Osoblivistyu farmakologichnih vlastivostej parekoksibu ye te sho vin ye predstavnikom selektivnih ingibitoriv izoformi ciklooksigenazi COG 2 yaka utvoryuyetsya viklyuchno u vognishah zapalennya Parekoksib maye virazhenu znebolyuyuchu ta protizapalnu diyu porivnyalnu po sili z inshimi nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami a takozh narkotichnimi analgetikami sho dozvolyaye zastosovuvati preparat dlya znebolennya u onkologichnih hvorih ta u pislyaoperacijnomu periodi yak pislya hirurgichnih tak i ginekologichnih operacij a takozh dlya likuvannya bolovogo sindromu pri travmah Zastosuvannya parekoksibu takozh dozvolyaye zniziti dozu narkotichnih analgetikiv u pislyaoperacijnomu periodi Vidsutnist vplivu na COG 1 pri zastosuvanni parekoksibu znachno znizhuye rizik serjoznih pobichnih efektiv z boku travnoyi sistemi u porivnyanni z bilshistyu nesteroyidnih protizapalnih zasobiv ale pri zastosuvanni parekoksibu sposterigayetsya visha chastota uskladnen z boku sercevo sudinnoyi sistemi sprichinene vidsutnistyu vplivu na sintez tromboksanu yakij vidigraye vazhlivu rol u poperedzhenni agregaciyi trombocitiv hocha j ne vsi doslidniki pidtverdzhuyut cej visnovok Pri zastosuvanni parekoksibu sposterigayetsya takozh znizhennya chastoti viniknennya sudom Provodyatsya doslidzhennya zastosuvannya parekoksibu pri deyakih zloyakisnih puhlinah golovnogo mozku ta raku tovstogo kishechniku Parekoksib dozvolenij do vikoristannya v krayinah Yevropejskogo Soyuzu ale ne dopushenij do vikoristannya u SShA krayini v yakij vin buv rozroblenij Prichinoyu cogo moglo buti takozh vidnosno visoka chastota vazhkih shkirnih pobichnih efektiv sindromu Stivensa Dzhonsona ta sindromu Layella pri zastosuvanni parekoksibu i metabolichnogo nastupnika parekoksibu Farmakokinetika Parekoksib shvidko vsmoktuyetsya pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu pri peroralnomu zastosuvanni stanovit 100 Pislya parenteralnogo vvedennya parekoksib shvidko metabolizuyetsya do svogo aktivnogo metabolitu iz periodom napivvivedennya vlasne parekoksibu iz plazmi krovi 22 hvilini Maksimalna koncentraciya valdekoksibu v krovi dosyagayetsya protyagom 30 hvilin pri vnutrishnom yazovomu vvedenni ta 1 godini pri vnutrishnovennomu zastosuvanni Valdekoksib majzhe povnistyu 98 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi ta nakopichuyetsya v eritrocitah Valdekoksib dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya valdekoksib u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya valdekoksib u viglyadi perevazhno neaktivnih metabolitiv iz secheyu neznachna kilkist nezminenogo valdekoksibu vivoditsya z kalom Period navpivvivedennya valdekoksibu stanovit 8 godin i mozhe zbilshuvatisya u lyudej pohilogo viku danih za zbilshennya cogo chasu u hvorih iz virazhenimi porushennyami funkcij pechinki ta nirok nemaye Pokazannya do zastosuvannyaParekoksib zastosovuyetsya dlya likuvannya bolovogo sindromu serednoyi ta virazhenoyi intensivnosti v pislyaoperacijnomu periodi a takozh dlya znizhennya potrebi v narkotichnih analgetikah Pobichna diyaHarakternimi pobichnimi efektami yaki sposterigayutsya pri zastosuvanni parekoksibu yak i pri zastosuvanni inshih preparativ iz grupi koksibiv ye pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi Pri zastosuvanni parekoksibu v pislyaoperacijnomu periodi osoblivo pislya operaciyi koronarnogo shuntuvannya znachno zbilshuyetsya rizik sercevo sudinnih ta tromboembolichnih uskladnen vklyuchno infarkt miokardu insult tromboemboliyu legenevoyi arteriyi tromboz glibokih ven hocha ne vsi doslidniki pidtverdzhuyut cej visnovok Chasto pri zastosuvanni parekoksibu sposterigayetsya arterialna gipertenziya abo gipotenziya nechasto sposterigayetsya bradikardiya periferichni nabryaki ridko posilennya stupenya sercevoyi nedostatnosti Sered inshih pobichnih efektiv parekoksibu chastishe sposterigayutsya shkirni pobichni efekti sverbizh shkiri sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok sered pobichnih efektiv z boku travnoyi sistemi harakternim pobichnim efektom ye lunochkovij postekstrakcijnij alveolit ridko sposterigayutsya dispepsiya meteorizm zagostrennya virazkovoyi hvorobi porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi mozhut ridko sposterigatisya bezonnya zbudzhennya boli v popereku Z boku dihalnoyi sistemi ridko mozhut sposterigatisya faringit i dihalna nedostatnist Vkraj ridko sposterigayetsya takozh gostra nirkova nedostatnist Harakternim pobichnim efektom parekoksibu ye pogirshennya zazhivlennya pislyaoperacijnih ran osoblivo pri operaciyah yaki provodilisya iz rozrizom grudini ProtipokaziProtipokazami do zastosuvannya parekoksibu ye pidvishena chutlivosti do preparatu ta inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ III trimestr vagitnosti goduvannya grudmi ta dityachij vik zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki shlunkovo kishkovij krovotechi ta bronhialnij astmi zi suputnim polipozom nosa ta neperenosimistyu acetilsalicilovoyi kisloti nayavnosti v anamnezi sindromu Stivensa Dzhonsona ta sindromu Layella chi inshih vazhkih shkirnih alergichnih reakcij vazhkih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Zgidno rekomendacij Yevropejskogo agentstva z likarskih zasobiv slid utrimuvatisya vid zastosuvannya koksibiv u vipadku perenesenogo aortokoronarnogo shuntuvannya hvorim iz stenokardiyeyu abo perenesenim infarktom miokardu vazhkoyu sercevoyu nedostatnistyu a takozh pri cerebrovaskulyarnih zahvoryuvannyah i patologiyi periferichnih arterij Formi vipuskuParekoksib vipuskayetsya u viglyadi poroshku dlya in yekcij u flakonah po 0 02 ta 0 04 g PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Opyt primeneniya dinastata dlya lecheniya pri bolevom sindrome v revmatologicheskoj praktike 2017 05 23 u Wayback Machine ros http irbis nbuv gov ua cgi bin irbis nbuv cgiirbis 64 exe C21COM 2 amp I21DBN UJRN amp P21DBN UJRN amp IMAGE FILE DOWNLOAD 1 amp Image file name PDF Ujkl 2011 6 1 35 pdf ros http compendium com ua info 168892 pfizer inc dinastat ros Dinastat preparat vybora dlya kupirovaniya ostryh bolevyh sindromov ros Sbalansirovannaya analgeziya v onkologii rol parekoksiba ros Ispolzovanie selektivnyh COG 2 blokatorov v posleoperacionnom periode u ginekologicheskih bolnyh 8 grudnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1475 ros PAREKOKSIB dlya parenteralnogo vvedeniya vskore poyavitsya v ES 2016 03 06 u Wayback Machine ros Zastosuvannya koksibiv u klinichnij praktici za i proti Padenie rofekoksiba 2016 03 04 u Wayback Machine ros Puti optimizacii primeneniya specificheskih ingibitorov COG 2 i neselektivnyh nesteroidnyh protivovospalitelnyh preparatov s pozicij dokazatelnoj mediciny 8 grudnya 2015 u Wayback Machine ros BEZPEChNIST TA EFEKTIVNIST INGIBITORIV CIKLOOKSIGENAZI 2 PAREKOKSIBU I VALDEKOKSIBU PISLYa ZAGALNOHIRURGIChNIH VTRUChAN Dva preparata odin organizm mehanizmy vzaimodejstvij pri komorbidnoj patologii 1 grudnya 2018 u Wayback Machine ros Koksiby revolyuciya ili evolyuciya ros Health Canada Endorsed Important Safety Information on Valdecoxib Tablets A Selective Cyclo oxygenase 2 COX 2 Inhibitor Non Steroidal Anti Inflammatory Drug NSAID April 21 2005 angl DzherelaParekoksib na sajti mozdocs kiev ua Parekoksib na sajti rlsnet ru ros