Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Метилпреднізоло́н (лат. Methylprednisolonum) — синтетичний препарат з групи глюкокортикоїдних гормонів для парентерального, перорального, ректального та місцевого застосування. За хімічною структурою він є модифікованим похідним преднізолону. Метилпреднізолон уперше синтезований у США, та допущений до клінічного використання у 1957 році.
 | |
|---|---|
Метилпреднізолон | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1S,2R,8S,10S,11S,14R,15S,17S)-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,8,15-trimethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadeca-3,6-dien-5-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00959 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H30O5 |
| Мол. маса | 374,471 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 80—99% (пероральн.) |
| Метаболізм | Печінка, Нирки |
| Період напіввиведення | 2-4 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МЕТИПРЕД, «Оріон Корпорейшн»,Фінляндія UA/0934/01/02 09.09.2014-09/09/2019 ДЕПО-МЕДРОЛ, «Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ»/«Ветер Фарма-Фертигунг ГмбХ & Ко. КГ»,Бельгія/Німеччина UA/10030/01/01 09.09.2014-09.09.2019 МЕТИЛПРЕДНІЗОЛОН-ФС, ТОВ «Фарма Старт»,Україна UA/3183/01/01 19.05.2015-19.05.2020 |
Фармакологічні властивості
Метилпреднізолон — синтетичний препарат з групи глюкокортикоїдних гормонів. Препарат має протизапальну, протишокову, протиалергічну та імуносупресивну дію. Після проникнення всередину клітини метилпреднізолон взаємодіє зі специфічними рецепторами в цитоплазмі клітини та утворює комплекс, який зв'язується з ДНК та стимулює утворення мРНК, що призводить до змін утворень на рибосомах білків, що відповідають за властивості клітин. Метилпреднізолон стимулює синтез , що інгібує фермент фосфоліпазу А2, що приводить до пригнічення синтезу простагландинів та лейкотрієнів, що беруть участь у розвитку запальних реакцій. Метилпреднізолон стабілізує мембрани лізосом, інгібує синтез гіалуронідази та знижує синтез лімфокінів. Препарат має антипроліферативний ефект, обумовлений зниженням міграції моноцитів у вогнище запалення та гальмуванням проліферації фібробластів. Метилпреднізолон пригнічує активність ферменту колагенази, що попереджує деструкцію кісткової тканини та хрящів при ревматоїдному артриті. Протиалергічна дія метилпреднізолону обумовлена зменшенням кількості базофілів та прямим зменшенням синтезу і секреції медіаторів негайної алергічної реакції. Гормон викликає інволюцію лімфоїдної тканини та розвиток лімфопенії, що приводить до імуносупресії. Метилпреднізолон збільшує кількість рецепторів у клітинах та підвищує їх чутливість до фізіологічно активних речовин (у тому числі до катехоламінів). Препарат зменшує кількість білків у плазмі крові, посилює катаболізм білків у м'язовій тканині. Препарат пригнічує всмоктування кальцію в шлунково-кишковому тракті та сприяє вимиванню його з кісток та збільшення екскреції кальцію з сечею. На відміну від преднізолону, метилпреднізолон не має мінералокортикоїдної активності. Препарат сприяє синтезу ферментів у печінці; а також посиленні продукції фібриногену, еритропоетину, сурфактанту, ліпомодуліну. Метилпреднізолон сприяє синтезу жирних кислот та тригліцеридів, викликає перерозподіл жиру (зниження відкладень жиру на кінцівках та збільшення відкладень жиру на верхній половині тулуба і обличчі). Препарат підвищує всмоктування вуглеводів у шлунково-кишковому тракті, сприяє мобілізації глюкози в кровотік та посиленню глюконеогенезу. Метилпреднізолон має протишокову дію, стимулює утворення частини клітин у кістковому мозку. Препарат підвищує кількість у крові еритроцитів та тромбоцитів, знижує кількість у крові лімфоцитів, еозинофілів, моноцитів, базофілів. Метилпреднізолон пригнічує функцію гіпофізу, а також пригнічує вироблення АКТГ. Протизапальна дія препарату пов'язана із зниженням виділення арахідонової кислоти із фосфоліпідів клітинних мембран, та зменшенням кількості продуктів її метаболізму (простагландинів, лейкотрієнів). Метилпреднізолон, як і інші глюкокортикоїди, стимулює секрецію соляної кислоти і пепсину в шлунку та може сприяти розвитку виразкової хвороби. Метилпреднізолон має виражену протинабрякову дію, сприяє підвищенню збудливості тканин мозку, знижує поріг судомну активності, та часто застосовується при набряку мозку, у тому числі при черепно-мозкових травмах та менінгітах. Метилпреднізолон застосовується як перорально, так і парентерально та ректально, а також внутрішньосуглобово. в плевральну та черевну порожнину, а також субкон'юнктивально, для зовнішнього застосування у вигляді мазі метилпреднізолон переважно використовується у формі метилпреднізолону ацепонату. При важких формах системних захворювань сполучної тканини застосовується внутрішньовенне введення надвисоких доз метилпреднізолону () (найчастіше при системному червоному вовчаку, а також при анкілозуючому спондилоартриті та ревматоїдному артриті). Уперше цей спосіб лікування запропоновано у 1976 році саме як введення надвисоких доз метилпреднізолону у хворих з ураженням нирок при системному червоному вовчаку.
Фармакокінетика
Метилпреднізолон при пероральному прийомі швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату при пероральному застосуванні складає 80—99 %. При пероральному застосуванні максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. При внутрішньом'язовому та максимальна концентрація в крові досягається протягом 4—8 годин після введення препарату. Метилпреднізолон частково (на 40—90 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин організму. Метилпреднізолон проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується метилпреднізолон переважно у печінці, частково у нирках. Виводиться препарат із організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення препарату з крові складає 2—4 години, період напіввиведення із тканин складає 18—36 годин, при внутрішньом'язовому введенні період напіввиведення складає 69 годин, а при внутрішньосуглобовому введенні препарат поступає в системний кровообіг із депо протягом 7 діб. Даних за зміну періоду напіввиведення метилпреднізолону при порушеннях функції печінки та нирок немає.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Метилпреднізолон застосовується системно — при важких формах неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона (курсове лікування при загостеннях захворювання), недостатності кори наднирників, негнійному тиреоїдиті, гіперкальціємії спричиненій злоякісною пухлиною, а також із замісною метою — при адреногенітальному синдромі; анафілактичному шоці та інших алергічних реакціях; при системних захворюваннях сполучної тканини — системному червоному вовчаку, системній склеродермії, вузликовому періартеріїті, дерматоміозиті, хворобі Бєхтєрєва, неревматичному міокардиті; синовіїтах, епікондиліті, плечо-лопатковому периартриті, остеоартрозі та остеоартриті, подагрі, псоріатичному артриті; при захворюваннях крові — гострій гемолітичній анемії, інших гемолітичних та гіпопластичних анеміях, лімфогрануломатозі, агранулоцитозі та гранулоцитопенії, тромбоцитопенічній пурпурі, лейкеміях та гострому лейкозі, панмієлопатії, мієломній хворобі; при захворюваннях шкіри — екземі, багатоформній ексудативній еритемі, еритродермії, псоріазі, алопеції, себорейному дерматиті, міхурниці; при захворюваннях дихальної системи — бронхіальній астмі, саркоїдозі, бериліозі, аспіраційній пневмонії, синдромі Лефлера, при раку легень у поєднанні зі специфічною терапією, при туберкульозі легень і туберкульозному менінгіті у поєднанні з протитуберкульозною терапією; трихінельозі з ураженням нервової системи або міокарду; при гострому гломерулонефриті та нефротичному синдромі; гіпоглікеміях; при алергічних захворюваннях — сироватковій хворобі, полінозі, кропив'янці, алергічному риніті, атопічному та контактному дерматиті, токсикодермії, харчовій та медикаментозій алергічній реакції, синдромі Стівенса-Джонсона, набряку Квінке; розсіяному склерозі; при захворюваннях очей — іриті, іридоцикліті, повільних передніх та задніх увеїтах, алергічній виразці рогівки та алергічному кон'юнктивіті, кератиті, хоріоїдиті, невриті зорового нерва, симпатичній офтальмії; набряку мозку; менінгітах; для профілактики реакції відторгнення при трансплантації органів. Для внутрішньосуглобового введення метилпреднізолон застосовується при артрозі та остеоартрозі великих суглобів, ревматоїдному артриті та посттравматичному артриті, гострій подагрі, анкілозуючому спондиліті, бурситі, епікондиліті, псоріатичному артриті. Метилпреднізолон може також вводитись місцево при келоїдних рубцях; локалізованих гіпертрофічних, інфільтративних та запальних вогнищах при плоскому лишаї; псоріатичних бляшках; кільцевидних гранульомах; нейродерміті; дисковидному червоному вовчаку; діабетичному ліпоїдному некробіозі, гніздовій алопеції; кістозних пухлинах апоневрозів або сухожилків. Місцево у вигляді мазі метилпреднізолон застосовують при екземі, атопічному дерматиті та нейродерміті.
Побічна дія
Побічна дія метилпреднізолону при нетривалому застосуванні спостерігається рідко, та, на думку частини дослідників, він є найбезпечнішим серед глюкокортикоїдів для системного застосування. При тривалому застосуванні препарату зростає ризик розвитку побічних ефектів препарату, частота яких становить близько 50 % випадків застосування (як і інших глюкокортикоїдів для системного застосування), хоча частота їх менша, ніж при застосуванні преднізолону. При тривалому застосуванні метилпреднізолону можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко (частіше у осіб із медикаментозною алергією в анамнезі) спостерігаються алергічний дерматит, імуносупресія, свербіж шкіри, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, анафілактичний шок, бронхоспазм.
- З боку шкірних покривів — петехії, синці, екхімози, стрії, потоншення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, гірсутизм, вугри, схильність до піодермії, сповільнення процесів регенерації, підвищена пітливість.
- З боку травної системи — можуть спостерігатися нудота, блювання, біль в епігастрії, панкреатит, діарея, стероїдні виразки шлунку та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, перфорація виразки шлунку або дванадцятипалої кишки, перфорація тонкого або товстого кишечника, метеоризм, гикавка, підвищення апетиту, мелена. Згідно даних тривалих спостережень, побічна дія з боку травної системи спостерігається у 24,4 % хворих, а розвиток стероїдних виразок шлунково-кишкового тракту спостерігається у 3,5—7,5 % випадків.
- З боку нервової системи та органів чуттів —можуть спостерігатися головний біль, запаморочення, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми, катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, галюцинації, делірій, дезорієнтація, ейфорія, депресія, нервозність, безсоння, парестезії, глаукома, набряк диску зорового нерва. Згідно даних тривалих спостережень, нервово-психічні порушення, як побічна дія лікування глюкокортикоїдами, спостерігається у 4—36 % хворих, розвиток катаракти у 15 % хворих при тривалому прийомі глюкокортикоїдів, підвищення внутрішньоочного тиску у 18—36 % хворих при тривалому прийомі глюкокортикоїдних гормонів.
- З боку серцево-судинної системи — при тривалому застосуванні можуть спостерігатися аритмія, тромбози та тромбоемболічні синдроми, некротичний васкуліт, периферичні набряки, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія.
- З боку опорно-рухового апарату — при тривалому застосуванні спостерігаються міопатія, остеопороз, розрив сухожиль, атрофія м'язів, асептичний остеонекроз, переломи кісток. За даними клінічних досліджень, частота остеопорозу при застосуванні системних глюкокортикоїдів більше 6 місяців, складає 50 % випадків, а у 30 % випадків тривалого застосування спостерігаються переломи кісток.
- З боку сечовидільної системи — тривалий прийом призводить до ризику виникнення сечокам'яної хвороби.
- З боку ендокринної системи — може спостерігатися порушення толерантності до глюкози, цукровий діабет, порушення менструального циклу, уповільнення росту в дітей, затримка статевого розвитку в дітей, пригнічення гіпофізарно-наднирникової системи, хвороба Кушинга. За даними тривалих спостережень, найчастішою побічною дією глюкокортикоїдів є кушингоїд (до 30 % випадків застосування), часто спостерігається пригнічення функції кори наднирників та розвиток стероїдного діабету (дані про частоту цього ускладнення суперечливі).
- Інші побічні ефекти — частіше спостерігаються при тривалому прийомі зниження стійкості до інфекцій, загострення туберкульозу, збільшення маси тіла, швидка втомлюваність, зменшення об'єму лімфоїдної тканини, порушення менструального циклу.
- Зміни в лабораторних аналізах — при тривалому застосуванні можуть спостерігатись лейкоцитоз, моноцитопенія, лімфопенія, гранулоцитопенія, порушення згортання крові, підвищення рівня активності амінотрансфераз та лужної фосфатази, гіпокаліємія, гіперліпідемія, гіперглікемія, гіпокальціємія, глюкозурія.
- Місцеві реакції — нечасто біль, відчуття припікання у місці введення, атрофія шкіри, стерильні абсцеси, ліпоатрофія, зміна пігментації шкіри в місці введення.
Протипокази
Абсолютними протипоказом для застосування метилпреднізолону є підвищена чутливість до препарату та системні мікози. Відносними протипоказами для застосування метилпреднізолону є психози у анамнезі, активний туберкульоз, пептичні виразки шлунку або дванадцятипалої кишки, поствакцинальні стани, важкий остеопороз, оперізуючий герпес. При застосуванні у офтальмології метилпреднізолон протипоказаний при вірусних, бактеріальних та грибкових ураженнях кон'юнктиви; порушенні цілісності епітелію очних яблук; ураження очей при туберкульозі; трахомі; глаукомі. При внутрішньосуглобовому введенні препарат протипоказаний при попередній артропластиці, підвищеній кровоточивості, інфекційно-септичний запальний процес у суглобі або навколо суглоба, вираженому остеопорозі, відсутності запального процесу всередині суглобу, асептичному некрозі суглобових поверхонь, деструкції та деформації суглобових поверхонь, нестабільному суглобі, загальному інфекційному захворюванні, вагітності, дітям до 12 років. шкіри, шкірних проявах сифілісу та туберкульозу; пухлинах шкіри; рожевих та звичайних вуграх.
Форми випуску
Метилпреднізолон випускається у вигляді таблеток по 0,002; 0,004; 0,008; 0,016; 0,032 і 0,1 г; 4 % суспензії для ін'єкцій у ампулах по 2 мл; порошку для ін'єкцій у флаконах або ампулах по 0,008; 0,02; 0,04; 0,125; 0,25; 0,5 і 1 г; 0,1 % мазі в тубах по 5, 10, 15, 30, 50 і 100 г; 0,1 % крему в тубах по 15, 20, 25, 30, 50 і 100 г; 0,1 % емульсії для зовнішнього застосування в тубах по 20 і 50 г.
Заборона використання у спортсменів
Як і інші глюкокортикоїдні гормони, метилпреднізолон заборонений для використання спортсменами під час змагань для парентерального, перорального та ректального застосування згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства. Заборона на використання метилпреднізолону місцево у вигляді мазі для спортсменів відсутня.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 26 листопада 2016.
- МЕТИЛПРЕДНІЗОЛОН (METHYLPREDNISOLONUM) [ 27 листопада 2016 у Wayback Machine.]
- METHYLPREDNISOLONE (МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН) . Архів оригіналу за 27 листопада 2016. Процитовано 26 листопада 2016.
{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - . Архів " оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 21 квітня 2019. (рос.)
- Methylprednisolone: licence FDA [ 13 серпня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів " оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 21 квітня 2019. (рос.)
- METHYLPREDNISOLONE ACEPONATE (МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОНА АЦЕПОНАТ) . Архів оригіналу за 27 листопада 2016. Процитовано 26 листопада 2016.
{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - . Архів оригіналу за 18 липня 2014. Процитовано 26 листопада 2016.
- (укр.). lib4.net. Архів оригіналу за 13 травня 2012. Процитовано 13 травня 2012 року.
- . Архів оригіналу за 27 листопада 2016. Процитовано 26 листопада 2016.
- Methylprednisolone [ 27 листопада 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- Побочное действие лекарственных средств, применяемых в аллергологии [ 4 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 4 січня 2015. Процитовано 26 листопада 2016.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - . Архів оригіналу за 5 квітня 2016. Процитовано 26 листопада 2016.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - Methylprednisolone [ 27 листопада 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 8 серпня 2011. Процитовано 26 листопада 2016. (англ.)
Посилання
- Метилпреднізолон // ФЕ
- Метилпреднізолон: (таб.) |(ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Метилпреднизолон (Methylprednisolonum) описание (рос.)
- Глюкокортикоидные препараты[недоступне посилання]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Metilprednizolo n lat Methylprednisolonum sintetichnij preparat z grupi glyukokortikoyidnih gormoniv dlya parenteralnogo peroralnogo rektalnogo ta miscevogo zastosuvannya Za himichnoyu strukturoyu vin ye modifikovanim pohidnim prednizolonu Metilprednizolon upershe sintezovanij u SShA ta dopushenij do klinichnogo vikoristannya u 1957 roci Metilprednizolon Sistematizovana nazva za IUPAC 1S 2R 8S 10S 11S 14R 15S 17S 14 17 dihydroxy 14 2 hydroxyacetyl 2 8 15 trimethyltetracyclo 8 7 0 02 7 011 15 heptadeca 3 6 dien 5 one Klasifikaciya ATC kod AB04 PubChem 5755 CAS 83 43 2 DrugBank DB00959 Himichna struktura Formula C22H30O5 Mol masa 374 471 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 80 99 peroraln Metabolizm Pechinka Nirki Period napivvivedennya 2 4 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data METIPRED Orion Korporejshn Finlyandiya UA 0934 01 02 09 09 2014 09 09 2019 DEPO MEDROL Pfajzer Menyufekchuring Belgiya NV Veter Farma Fertigung GmbH amp Ko KG Belgiya Nimechchina UA 10030 01 01 09 09 2014 09 09 2019 METILPREDNIZOLON FS TOV Farma Start Ukrayina UA 3183 01 01 19 05 2015 19 05 2020Farmakologichni vlastivostiMetilprednizolon sintetichnij preparat z grupi glyukokortikoyidnih gormoniv Preparat maye protizapalnu protishokovu protialergichnu ta imunosupresivnu diyu Pislya proniknennya vseredinu klitini metilprednizolon vzayemodiye zi specifichnimi receptorami v citoplazmi klitini ta utvoryuye kompleks yakij zv yazuyetsya z DNK ta stimulyuye utvorennya mRNK sho prizvodit do zmin utvoren na ribosomah bilkiv sho vidpovidayut za vlastivosti klitin Metilprednizolon stimulyuye sintez sho ingibuye ferment fosfolipazu A2 sho privodit do prignichennya sintezu prostaglandiniv ta lejkotriyeniv sho berut uchast u rozvitku zapalnih reakcij Metilprednizolon stabilizuye membrani lizosom ingibuye sintez gialuronidazi ta znizhuye sintez limfokiniv Preparat maye antiproliferativnij efekt obumovlenij znizhennyam migraciyi monocitiv u vognishe zapalennya ta galmuvannyam proliferaciyi fibroblastiv Metilprednizolon prignichuye aktivnist fermentu kolagenazi sho poperedzhuye destrukciyu kistkovoyi tkanini ta hryashiv pri revmatoyidnomu artriti Protialergichna diya metilprednizolonu obumovlena zmenshennyam kilkosti bazofiliv ta pryamim zmenshennyam sintezu i sekreciyi mediatoriv negajnoyi alergichnoyi reakciyi Gormon viklikaye involyuciyu limfoyidnoyi tkanini ta rozvitok limfopeniyi sho privodit do imunosupresiyi Metilprednizolon zbilshuye kilkist receptoriv u klitinah ta pidvishuye yih chutlivist do fiziologichno aktivnih rechovin u tomu chisli do kateholaminiv Preparat zmenshuye kilkist bilkiv u plazmi krovi posilyuye katabolizm bilkiv u m yazovij tkanini Preparat prignichuye vsmoktuvannya kalciyu v shlunkovo kishkovomu trakti ta spriyaye vimivannyu jogo z kistok ta zbilshennya ekskreciyi kalciyu z secheyu Na vidminu vid prednizolonu metilprednizolon ne maye mineralokortikoyidnoyi aktivnosti Preparat spriyaye sintezu fermentiv u pechinci a takozh posilenni produkciyi fibrinogenu eritropoetinu surfaktantu lipomodulinu Metilprednizolon spriyaye sintezu zhirnih kislot ta trigliceridiv viklikaye pererozpodil zhiru znizhennya vidkladen zhiru na kincivkah ta zbilshennya vidkladen zhiru na verhnij polovini tuluba i oblichchi Preparat pidvishuye vsmoktuvannya vuglevodiv u shlunkovo kishkovomu trakti spriyaye mobilizaciyi glyukozi v krovotik ta posilennyu glyukoneogenezu Metilprednizolon maye protishokovu diyu stimulyuye utvorennya chastini klitin u kistkovomu mozku Preparat pidvishuye kilkist u krovi eritrocitiv ta trombocitiv znizhuye kilkist u krovi limfocitiv eozinofiliv monocitiv bazofiliv Metilprednizolon prignichuye funkciyu gipofizu a takozh prignichuye viroblennya AKTG Protizapalna diya preparatu pov yazana iz znizhennyam vidilennya arahidonovoyi kisloti iz fosfolipidiv klitinnih membran ta zmenshennyam kilkosti produktiv yiyi metabolizmu prostaglandiniv lejkotriyeniv Metilprednizolon yak i inshi glyukokortikoyidi stimulyuye sekreciyu solyanoyi kisloti i pepsinu v shlunku ta mozhe spriyati rozvitku virazkovoyi hvorobi Metilprednizolon maye virazhenu protinabryakovu diyu spriyaye pidvishennyu zbudlivosti tkanin mozku znizhuye porig sudomnu aktivnosti ta chasto zastosovuyetsya pri nabryaku mozku u tomu chisli pri cherepno mozkovih travmah ta meningitah Metilprednizolon zastosovuyetsya yak peroralno tak i parenteralno ta rektalno a takozh vnutrishnosuglobovo v plevralnu ta cherevnu porozhninu a takozh subkon yunktivalno dlya zovnishnogo zastosuvannya u viglyadi mazi metilprednizolon perevazhno vikoristovuyetsya u formi metilprednizolonu aceponatu Pri vazhkih formah sistemnih zahvoryuvan spoluchnoyi tkanini zastosovuyetsya vnutrishnovenne vvedennya nadvisokih doz metilprednizolonu najchastishe pri sistemnomu chervonomu vovchaku a takozh pri ankilozuyuchomu spondiloartriti ta revmatoyidnomu artriti Upershe cej sposib likuvannya zaproponovano u 1976 roci same yak vvedennya nadvisokih doz metilprednizolonu u hvorih z urazhennyam nirok pri sistemnomu chervonomu vovchaku Farmakokinetika Metilprednizolon pri peroralnomu prijomi shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu pri peroralnomu zastosuvanni skladaye 80 99 Pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin pislya prijomu preparatu Pri vnutrishnom yazovomu ta maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 4 8 godin pislya vvedennya preparatu Metilprednizolon chastkovo na 40 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin organizmu Metilprednizolon pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya metilprednizolon perevazhno u pechinci chastkovo u nirkah Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv chastkovo vivoditsya z kalom Period napivvivedennya preparatu z krovi skladaye 2 4 godini period napivvivedennya iz tkanin skladaye 18 36 godin pri vnutrishnom yazovomu vvedenni period napivvivedennya skladaye 69 godin a pri vnutrishnosuglobovomu vvedenni preparat postupaye v sistemnij krovoobig iz depo protyagom 7 dib Danih za zminu periodu napivvivedennya metilprednizolonu pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok nemaye Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Metilprednizolon zastosovuyetsya sistemno pri vazhkih formah nespecifichnogo virazkovogo kolitu ta hvorobi Krona kursove likuvannya pri zagostennyah zahvoryuvannya nedostatnosti kori nadnirnikiv negnijnomu tireoyiditi giperkalciyemiyi sprichinenij zloyakisnoyu puhlinoyu a takozh iz zamisnoyu metoyu pri adrenogenitalnomu sindromi anafilaktichnomu shoci ta inshih alergichnih reakciyah pri sistemnih zahvoryuvannyah spoluchnoyi tkanini sistemnomu chervonomu vovchaku sistemnij sklerodermiyi vuzlikovomu periarteriyiti dermatomioziti hvorobi Byehtyeryeva nerevmatichnomu miokarditi sinoviyitah epikondiliti plecho lopatkovomu periartriti osteoartrozi ta osteoartriti podagri psoriatichnomu artriti pri zahvoryuvannyah krovi gostrij gemolitichnij anemiyi inshih gemolitichnih ta gipoplastichnih anemiyah limfogranulomatozi agranulocitozi ta granulocitopeniyi trombocitopenichnij purpuri lejkemiyah ta gostromu lejkozi panmiyelopatiyi miyelomnij hvorobi pri zahvoryuvannyah shkiri ekzemi bagatoformnij eksudativnij eritemi eritrodermiyi psoriazi alopeciyi seborejnomu dermatiti mihurnici pri zahvoryuvannyah dihalnoyi sistemi bronhialnij astmi sarkoyidozi beriliozi aspiracijnij pnevmoniyi sindromi Leflera pri raku legen u poyednanni zi specifichnoyu terapiyeyu pri tuberkulozi legen i tuberkuloznomu meningiti u poyednanni z protituberkuloznoyu terapiyeyu trihinelozi z urazhennyam nervovoyi sistemi abo miokardu pri gostromu glomerulonefriti ta nefrotichnomu sindromi gipoglikemiyah pri alergichnih zahvoryuvannyah sirovatkovij hvorobi polinozi kropiv yanci alergichnomu riniti atopichnomu ta kontaktnomu dermatiti toksikodermiyi harchovij ta medikamentozij alergichnij reakciyi sindromi Stivensa Dzhonsona nabryaku Kvinke rozsiyanomu sklerozi pri zahvoryuvannyah ochej iriti iridocikliti povilnih perednih ta zadnih uveyitah alergichnij virazci rogivki ta alergichnomu kon yunktiviti keratiti horioyiditi nevriti zorovogo nerva simpatichnij oftalmiyi nabryaku mozku meningitah dlya profilaktiki reakciyi vidtorgnennya pri transplantaciyi organiv Dlya vnutrishnosuglobovogo vvedennya metilprednizolon zastosovuyetsya pri artrozi ta osteoartrozi velikih suglobiv revmatoyidnomu artriti ta posttravmatichnomu artriti gostrij podagri ankilozuyuchomu spondiliti bursiti epikondiliti psoriatichnomu artriti Metilprednizolon mozhe takozh vvoditis miscevo pri keloyidnih rubcyah lokalizovanih gipertrofichnih infiltrativnih ta zapalnih vognishah pri ploskomu lishayi psoriatichnih blyashkah kilcevidnih granulomah nejrodermiti diskovidnomu chervonomu vovchaku diabetichnomu lipoyidnomu nekrobiozi gnizdovij alopeciyi kistoznih puhlinah aponevroziv abo suhozhilkiv Miscevo u viglyadi mazi metilprednizolon zastosovuyut pri ekzemi atopichnomu dermatiti ta nejrodermiti Pobichna diyaPobichna diya metilprednizolonu pri netrivalomu zastosuvanni sposterigayetsya ridko ta na dumku chastini doslidnikiv vin ye najbezpechnishim sered glyukokortikoyidiv dlya sistemnogo zastosuvannya Pri trivalomu zastosuvanni preparatu zrostaye rizik rozvitku pobichnih efektiv preparatu chastota yakih stanovit blizko 50 vipadkiv zastosuvannya yak i inshih glyukokortikoyidiv dlya sistemnogo zastosuvannya hocha chastota yih mensha nizh pri zastosuvanni prednizolonu Pri trivalomu zastosuvanni metilprednizolonu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ridko chastishe u osib iz medikamentoznoyu alergiyeyu v anamnezi sposterigayutsya alergichnij dermatit imunosupresiya sverbizh shkiri kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke anafilaktichnij shok bronhospazm Z boku shkirnih pokriviv petehiyi sinci ekhimozi striyi potonshennya shkiri giper abo gipopigmentaciya girsutizm vugri shilnist do piodermiyi spovilnennya procesiv regeneraciyi pidvishena pitlivist Z boku travnoyi sistemi mozhut sposterigatisya nudota blyuvannya bil v epigastriyi pankreatit diareya steroyidni virazki shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki erozivnij ezofagit krovotechi u shlunkovo kishkovomu trakti perforaciya virazki shlunku abo dvanadcyatipaloyi kishki perforaciya tonkogo abo tovstogo kishechnika meteorizm gikavka pidvishennya apetitu melena Zgidno danih trivalih sposterezhen pobichna diya z boku travnoyi sistemi sposterigayetsya u 24 4 hvorih a rozvitok steroyidnih virazok shlunkovo kishkovogo traktu sposterigayetsya u 3 5 7 5 vipadkiv Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv mozhut sposterigatisya golovnij bil zapamorochennya pidvishennya vnutrishnocherepnogo tisku sudomi katarakta pidvishennya vnutrishnoochnogo tisku trofichni zmini rogivki ekzoftalm galyucinaciyi delirij dezoriyentaciya ejforiya depresiya nervoznist bezsonnya paresteziyi glaukoma nabryak disku zorovogo nerva Zgidno danih trivalih sposterezhen nervovo psihichni porushennya yak pobichna diya likuvannya glyukokortikoyidami sposterigayetsya u 4 36 hvorih rozvitok katarakti u 15 hvorih pri trivalomu prijomi glyukokortikoyidiv pidvishennya vnutrishnoochnogo tisku u 18 36 hvorih pri trivalomu prijomi glyukokortikoyidnih gormoniv Z boku sercevo sudinnoyi sistemi pri trivalomu zastosuvanni mozhut sposterigatisya aritmiya trombozi ta tromboembolichni sindromi nekrotichnij vaskulit periferichni nabryaki serceva nedostatnist arterialna gipertenziya Z boku oporno ruhovogo aparatu pri trivalomu zastosuvanni sposterigayutsya miopatiya osteoporoz rozriv suhozhil atrofiya m yaziv aseptichnij osteonekroz perelomi kistok Za danimi klinichnih doslidzhen chastota osteoporozu pri zastosuvanni sistemnih glyukokortikoyidiv bilshe 6 misyaciv skladaye 50 vipadkiv a u 30 vipadkiv trivalogo zastosuvannya sposterigayutsya perelomi kistok Z boku sechovidilnoyi sistemi trivalij prijom prizvodit do riziku viniknennya sechokam yanoyi hvorobi Z boku endokrinnoyi sistemi mozhe sposterigatisya porushennya tolerantnosti do glyukozi cukrovij diabet porushennya menstrualnogo ciklu upovilnennya rostu v ditej zatrimka statevogo rozvitku v ditej prignichennya gipofizarno nadnirnikovoyi sistemi hvoroba Kushinga Za danimi trivalih sposterezhen najchastishoyu pobichnoyu diyeyu glyukokortikoyidiv ye kushingoyid do 30 vipadkiv zastosuvannya chasto sposterigayetsya prignichennya funkciyi kori nadnirnikiv ta rozvitok steroyidnogo diabetu dani pro chastotu cogo uskladnennya superechlivi Inshi pobichni efekti chastishe sposterigayutsya pri trivalomu prijomi znizhennya stijkosti do infekcij zagostrennya tuberkulozu zbilshennya masi tila shvidka vtomlyuvanist zmenshennya ob yemu limfoyidnoyi tkanini porushennya menstrualnogo ciklu Zmini v laboratornih analizah pri trivalomu zastosuvanni mozhut sposterigatis lejkocitoz monocitopeniya limfopeniya granulocitopeniya porushennya zgortannya krovi pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz ta luzhnoyi fosfatazi gipokaliyemiya giperlipidemiya giperglikemiya gipokalciyemiya glyukozuriya Miscevi reakciyi nechasto bil vidchuttya pripikannya u misci vvedennya atrofiya shkiri sterilni abscesi lipoatrofiya zmina pigmentaciyi shkiri v misci vvedennya ProtipokaziAbsolyutnimi protipokazom dlya zastosuvannya metilprednizolonu ye pidvishena chutlivist do preparatu ta sistemni mikozi Vidnosnimi protipokazami dlya zastosuvannya metilprednizolonu ye psihozi u anamnezi aktivnij tuberkuloz peptichni virazki shlunku abo dvanadcyatipaloyi kishki postvakcinalni stani vazhkij osteoporoz operizuyuchij gerpes Pri zastosuvanni u oftalmologiyi metilprednizolon protipokazanij pri virusnih bakterialnih ta gribkovih urazhennyah kon yunktivi porushenni cilisnosti epiteliyu ochnih yabluk urazhennya ochej pri tuberkulozi trahomi glaukomi Pri vnutrishnosuglobovomu vvedenni preparat protipokazanij pri poperednij artroplastici pidvishenij krovotochivosti infekcijno septichnij zapalnij proces u suglobi abo navkolo sugloba virazhenomu osteoporozi vidsutnosti zapalnogo procesu vseredini suglobu aseptichnomu nekrozi suglobovih poverhon destrukciyi ta deformaciyi suglobovih poverhon nestabilnomu suglobi zagalnomu infekcijnomu zahvoryuvanni vagitnosti dityam do 12 rokiv shkiri shkirnih proyavah sifilisu ta tuberkulozu puhlinah shkiri rozhevih ta zvichajnih vugrah Formi vipuskuMetilprednizolon vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 002 0 004 0 008 0 016 0 032 i 0 1 g 4 suspenziyi dlya in yekcij u ampulah po 2 ml poroshku dlya in yekcij u flakonah abo ampulah po 0 008 0 02 0 04 0 125 0 25 0 5 i 1 g 0 1 mazi v tubah po 5 10 15 30 50 i 100 g 0 1 kremu v tubah po 15 20 25 30 50 i 100 g 0 1 emulsiyi dlya zovnishnogo zastosuvannya v tubah po 20 i 50 g Zaborona vikoristannya u sportsmenivYak i inshi glyukokortikoyidni gormoni metilprednizolon zaboronenij dlya vikoristannya sportsmenami pid chas zmagan dlya parenteralnogo peroralnogo ta rektalnogo zastosuvannya zgidno rishennya Vsesvitnogo antidopingovogo agentstva Zaborona na vikoristannya metilprednizolonu miscevo u viglyadi mazi dlya sportsmeniv vidsutnya Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 26 listopada 2016 METILPREDNIZOLON METHYLPREDNISOLONUM 27 listopada 2016 u Wayback Machine METHYLPREDNISOLONE METILPREDNIZOLON Arhiv originalu za 27 listopada 2016 Procitovano 26 listopada 2016 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Arhiv originalu za 22 bereznya 2016 Procitovano 21 kvitnya 2019 ros Methylprednisolone licence FDA 13 serpnya 2014 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 22 bereznya 2016 Procitovano 21 kvitnya 2019 ros METHYLPREDNISOLONE ACEPONATE METILPREDNIZOLONA ACEPONAT Arhiv originalu za 27 listopada 2016 Procitovano 26 listopada 2016 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Arhiv originalu za 18 lipnya 2014 Procitovano 26 listopada 2016 ukr lib4 net Arhiv originalu za 13 travnya 2012 Procitovano 13 travnya 2012 roku Arhiv originalu za 27 listopada 2016 Procitovano 26 listopada 2016 Methylprednisolone 27 listopada 2016 u Wayback Machine angl Pobochnoe dejstvie lekarstvennyh sredstv primenyaemyh v allergologii 4 sichnya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 4 sichnya 2015 Procitovano 26 listopada 2016 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Arhiv originalu za 5 kvitnya 2016 Procitovano 26 listopada 2016 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Methylprednisolone 27 listopada 2016 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 8 serpnya 2011 Procitovano 26 listopada 2016 angl PosilannyaMetilprednizolon FE Metilprednizolon tab in yekc na sajti mozdocs kiev ua Metilprednizolon Methylprednisolonum opisanie ros Glyukokortikoidnye preparaty nedostupne posilannya