Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Мексилетин англ M

Мексилетин

Мексилетин
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Мексилетин  (англ. Mexiletine, лат. Mexiletinum) — синтетичний препарат, що є похідним амідних анестетиків (найбільш близький по хімічній структурі до лідокаїну), та належить до антиаритмічних препаратів Ib класу. Мексилетин переважно застосовується перорально, розроблена форма препарату для парентерального (внутрішньовенного) застосування. Мексилетин розроблений у США, і отримав схвалення FDA у 1986 році. Мексилетин, як і інші подібні амідні препарати, застосовувався також як місцевий анальгетик і антиконвульсант. Натепер застосування препарату обмежене, а в деяких країнах (зокрема, у Німеччині) мексилетин знятий з реєстрації.

image
Мексилетин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-1-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-amine
OR
2-(2-aminopropoxy)-1,3-dimethylbenzene
Класифікація
ATC-код C01BB02
PubChem 4178
CAS 31828-71-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C11H17NO 
Мол. маса 179,259 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90%(перорально), 100%(в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 8—14 год.
Екскреція Жовч, Нирки (10—15%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МЕКСАРИТМ,
ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ»,Україна
UA/1564/01/01
22.08.2014-22/08/2019

Фармакологічні властивості

Мексилетин — синтетичний антиаритмічний препарат Ib класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів. Мексилетин вкорочує потенціал дії кардіоміоцитів та ефективний рефрактерний період у волокнах Пуркіньє. Мексилетин при застосуванні у середніх терапевтичних дозах не викликає сповільнення атріовентрикулярної провідності та майже не впливає на скоротливу функцію шлуночків. Мексилетин має також місцевоанестезуючу активність, а також протисудомні властивості. Недоліком мексилетину є велика варіабельність метаболізму препарату, у зв'язку з чим існує складність підбору дози препарату для пацієнтів, яка може розтягуватися на кілька днів. Це не дозволяє застосовувати мексилетин для лікування гострих аритмій, і його основним показом до застосування залишається лише лікування хронічних шлуночкових аритмій. Іншим недоліком препарату є часті побічні ефекти мексилетину з боку нервової та травної системи, що також суттєво обмежує застосування препарату.

Фармакокінетика

Мексилетин добре та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біоступність при пероральному прийомі становить близько 90 %. При парентеральному застосуванні біодоступність становить 100 %. Препарат у помірній кількості(на 55 %) зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—4 годин після перорального застосування. Мексилетин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням 8 неактивних метаболітів. Виводиться препарат у вигляді метаболітів переважно із жовчю, лише 10—15 % препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення мексилетину варіює і становить 10—14 годин (згідно деяких джерел, цей час складає 8—16 годин), цей час може збільшуватися у хворих з інфарктом міокарду (згідно деяких джерел до 24 годин), а також при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування

Мексилетин застосовується при шлуночковій екстрасистолії, шлуночковій тахікардії та для профілактики фібриляції шлуночків.

Побічна дія

При застосуванні мексилетину побічні ефекти спостерігаються часто, і у 40 % призводять до відміни препарату. Найчастіше побічні ефекти спостерігаються з боку нервової та травної системи. Найхарактернішими побічними ефектами мексилетину є:

Протипокази

Мексилетин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженій брадикардії, AV-блокаді II—III ступеня (без наявності кардіостимулятора), хронічній серцевій недостатності, важкій артеріальній гіпотензії, кардіогенному шоці, паркінсонізмі. Згідно інструкції, застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми, а також важкій нирковій або печінковій недостатності допускається лише по життєвих показах.

Форми випуску

Мексилетин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,2 г; та ампул по 10 мл 2,5 % розчину для парентерального застосування.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 24 червня 2016. Процитовано 7 червня 2016.
  2. Мексилетин. Показания и побочные эффекты мексилетина [ 29 травня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://compendium.com.ua/akt/77/3014/mexiletinum [ 6 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/687 [ 19 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Кардиология. Нац. руководство. Мексилетин (рос.)
  6. Лечение невропатических болевых синдромов (рос.)
  7. Мексилетин, токаинид. Фенитоин и флекаинид [ 12 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Архівна копія на сайті Wayback Machine.
  9. Антиаритмические препараты II группы [ 3 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. Мексилетин [ 10 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Meksiletin angl Mexiletine lat Mexiletinum sintetichnij preparat sho ye pohidnim amidnih anestetikiv najbilsh blizkij po himichnij strukturi do lidokayinu ta nalezhit do antiaritmichnih preparativ Ib klasu Meksiletin perevazhno zastosovuyetsya peroralno rozroblena forma preparatu dlya parenteralnogo vnutrishnovennogo zastosuvannya Meksiletin rozroblenij u SShA i otrimav shvalennya FDA u 1986 roci Meksiletin yak i inshi podibni amidni preparati zastosovuvavsya takozh yak miscevij analgetik i antikonvulsant Nateper zastosuvannya preparatu obmezhene a v deyakih krayinah zokrema u Nimechchini meksiletin znyatij z reyestraciyi Meksiletin Sistematizovana nazva za IUPAC RS 1 2 6 dimethylphenoxy propan 2 amine OR 2 2 aminopropoxy 1 3 dimethylbenzene Klasifikaciya ATC kod C01BB02 PubChem 4178 CAS 31828 71 4 DrugBank Himichna struktura Formula C11H17NO Mol masa 179 259 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 90 peroralno 100 v v Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 8 14 god Ekskreciya Zhovch Nirki 10 15 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MEKSARITM PAT NVC Borshagivskij HFZ Ukrayina UA 1564 01 01 22 08 2014 22 08 2019Farmakologichni vlastivostiMeksiletin sintetichnij antiaritmichnij preparat Ib klasu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni shvidkih natriyevih kanaliv Meksiletin vkorochuye potencial diyi kardiomiocitiv ta efektivnij refrakternij period u voloknah Purkinye Meksiletin pri zastosuvanni u serednih terapevtichnih dozah ne viklikaye spovilnennya atrioventrikulyarnoyi providnosti ta majzhe ne vplivaye na skorotlivu funkciyu shlunochkiv Meksiletin maye takozh miscevoanestezuyuchu aktivnist a takozh protisudomni vlastivosti Nedolikom meksiletinu ye velika variabelnist metabolizmu preparatu u zv yazku z chim isnuye skladnist pidboru dozi preparatu dlya paciyentiv yaka mozhe roztyaguvatisya na kilka dniv Ce ne dozvolyaye zastosovuvati meksiletin dlya likuvannya gostrih aritmij i jogo osnovnim pokazom do zastosuvannya zalishayetsya lishe likuvannya hronichnih shlunochkovih aritmij Inshim nedolikom preparatu ye chasti pobichni efekti meksiletinu z boku nervovoyi ta travnoyi sistemi sho takozh suttyevo obmezhuye zastosuvannya preparatu Farmakokinetika Meksiletin dobre ta povnistyu vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biostupnist pri peroralnomu prijomi stanovit blizko 90 Pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist stanovit 100 Preparat u pomirnij kilkosti na 55 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin pislya peroralnogo zastosuvannya Meksiletin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam 8 neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat u viglyadi metabolitiv perevazhno iz zhovchyu lishe 10 15 preparatu vivoditsya iz secheyu u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya meksiletinu variyuye i stanovit 10 14 godin zgidno deyakih dzherel cej chas skladaye 8 16 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya u hvorih z infarktom miokardu zgidno deyakih dzherel do 24 godin a takozh pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaMeksiletin zastosovuyetsya pri shlunochkovij ekstrasistoliyi shlunochkovij tahikardiyi ta dlya profilaktiki fibrilyaciyi shlunochkiv Pobichna diyaPri zastosuvanni meksiletinu pobichni efekti sposterigayutsya chasto i u 40 prizvodyat do vidmini preparatu Najchastishe pobichni efekti sposterigayutsya z boku nervovoyi ta travnoyi sistemi Najharakternishimi pobichnimi efektami meksiletinu ye Alergichni reakciyi visipannya na shkiri 4 vipadkiv zastosuvannya Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya pechiya usi do 40 vipadkiv zastosuvannya diareya 5 zapor 4 suhist u roti 3 Z boku nervovoyi sistemi golovokruzhinnya 19 26 tremor 13 porushennya koordinaciyi ruhiv 10 porushennya snu 8 drativlivist 5 11 golovnij bil 6 8 porushennya zoru 6 8 Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya 4 8 bil u grudnij klitci 3 8 pogirshennya perebigu shlunochkovih aritmij 1 2 periferichni nabryaki 4 Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya 0 2 pidvishennya aktivnosti fermenti pechinki ProtipokaziMeksiletin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu virazhenij bradikardiyi AV blokadi II III stupenya bez nayavnosti kardiostimulyatora hronichnij sercevij nedostatnosti vazhkij arterialnij gipotenziyi kardiogennomu shoci parkinsonizmi Zgidno instrukciyi zastosuvannya preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh vazhkij nirkovij abo pechinkovij nedostatnosti dopuskayetsya lishe po zhittyevih pokazah Formi vipuskuMeksiletin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 2 g ta ampul po 10 ml 2 5 rozchinu dlya parenteralnogo zastosuvannya Primitki Arhiv originalu za 24 chervnya 2016 Procitovano 7 chervnya 2016 Meksiletin Pokazaniya i pobochnye effekty meksiletina 29 travnya 2016 u Wayback Machine ros http compendium com ua akt 77 3014 mexiletinum 6 serpnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 687 19 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Kardiologiya Nac rukovodstvo Meksiletin ros Lechenie nevropaticheskih bolevyh sindromov ros Meksiletin tokainid Fenitoin i flekainid 12 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Arhivna kopiya na sajti Wayback Machine Antiaritmicheskie preparaty II gruppy 3 lyutogo 2017 u Wayback Machine ros Meksiletin 10 serpnya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaMeksiletin na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 933 htm 11 bereznya 2016 u Wayback Machine http cardiolog org lekarstva 76 antiaritmicheskie sredstva 1b 152 mexiletin html 16 kvitnya 2016 u Wayback Machine Meksiletinu gidrohlorid 3 serpnya 2016 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ