Едоксабан (англ. Edoxaban, лат. Edoxabanum) — лікарський препарат, що належить до класу прямих антикоагулянтів, та застосовується перорально. Едоксабан уперше синтезований в лабораторії японської компанії , та застосовується в клінічній практиці в Японії з 2011 року.
Едоксабан | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N'-(5-chloropyridin-2-yl)-N-[(1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-[(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carbonyl)amino]cyclohexyl]oxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | B01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB09075 |
Хімічна структура | |
Формула | C24H30ClN7O4S |
Мол. маса | 548,06 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 62% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 10—14 год. |
Екскреція | Нирки (50%), фекалії (50%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕДОКСАКОРД, АТ «Київський вітамінний завод», Україна UA/19020/01/01 20.10.2021-20/10/2026 |
Фармакологічні властивості
Едоксабан — синтетичний препарат, що є представником класу прямих антикоагулянтів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні як прямого, так і зв'язаного фактора зсідання крові Xa шляхом блокування антитромбіну та селективної дії на активні центри фактора зсідання крові Ха, що надалі призводить до гальмування перетворення протромбіну в тромбін, внаслідок чого проходить блокування як внутрішнього, так і зовнішнього каскаду зсідання крові. Едоксабан має також дозозалежний вплив на протромбіновий час та активований частковий тромбопластиновий час, і при його застосуванні немає потреби контролювати показники зсідання крові (як при застосуванні пероральних антикоагулянтів перших поколінь, зокрема варфарину). У клінічних дослідженнях показано як вищу ефективність едоксабану в профілактиці серцево-судинних подій, так і меншу імовірність кровотеч при його застосуванні у порівнянні як з варфарином, так і ривароксабаном, апіксабаном і дабігатраном.
Фармакокінетика
Едоксабан швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 62 %. Максимальна концентрація едоксабану в крові досягається протягом 1—2 годин. Препарат у помірній кількості (на 55 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується едоксабан у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму практично в рівній кількості з сечею та калом. Період напіввиведення едоксабану становить 10—14 годин, цей час може збільшуватися у осіб із печінковою та нирковою недостатністю.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
В Україні офіційними показаннями до застосування едоксабану є профілактика інсульту та емболії у дорослих з неклапанною фібриляцією передсердь та одним чи кількома факторами ризику серцево-судинних подій, лікування тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії, а також профілактика рецидивів тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії в дорослих.
Побічна дія
При застосуванні едоксабану, як і інших антикоагулянтів, найчастішим побічним ефектом є виникнення кровотеч, проте найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються легкі та помірні кровотечі. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції — алергічний набряк, анафілактичні реакції, шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка.
- З боку травної системи — нудота, біль у животі.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, субарахноїдальний крововилив.
- З боку сечостатевої системи — гематурія.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, тромбоцитемія, збільшення рівня білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз, підвищення активності лактатдегідрогенази, та лужної фосфатази.
Протипокази
Едоксабан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, клінічно значущій гострій кровотечі, захворюваннях печінки, що супроводжуються порушенням згортання крові, при хворобах та станах, що супроводжуються підвищеним ризиком кровотечі, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Едоксабан випускається у вигляді таблеток по 0,015; 0,03 та 0,06 г.
Примітки
- Едоксабан: доведена ефективність, достовірна безпека та переваги застосування
- Эдоксабан — еще одна альтернатива варфарину для пациентов с ФП (рос.)
- . Daiichi Sankyo Europe GmbH (Пресреліз). 22 квітня 2011. Архів оригіналу за 6 листопада 2013. (англ.)
Посилання
- Едоксабан. Нормативно-директивні документи МОЗ України на сайті mozdocs.kiev.ua
- Едоксабан на сайті compendium.com.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Edoksaban angl Edoxaban lat Edoxabanum likarskij preparat sho nalezhit do klasu pryamih antikoagulyantiv ta zastosovuyetsya peroralno Edoksaban upershe sintezovanij v laboratoriyi yaponskoyi kompaniyi ta zastosovuyetsya v klinichnij praktici v Yaponiyi z 2011 roku EdoksabanSistematizovana nazva za IUPACN 5 chloropyridin 2 yl N 1S 2R 4S 4 dimethylcarbamoyl 2 5 methyl 6 7 dihydro 4H 1 3 thiazolo 5 4 c pyridine 2 carbonyl amino cyclohexyl oxamideKlasifikaciyaATC kod B01AF03PubChem 10280735CAS 480449 70 5DrugBank DB09075Himichna strukturaFormula C24H30ClN7O4S Mol masa 548 06 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 62 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 10 14 god Ekskreciya Nirki 50 fekaliyi 50 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data EDOKSAKORD AT Kiyivskij vitaminnij zavod Ukrayina UA 19020 01 01 20 10 2021 20 10 2026Farmakologichni vlastivostiEdoksaban sintetichnij preparat sho ye predstavnikom klasu pryamih antikoagulyantiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni yak pryamogo tak i zv yazanogo faktora zsidannya krovi Xa shlyahom blokuvannya antitrombinu ta selektivnoyi diyi na aktivni centri faktora zsidannya krovi Ha sho nadali prizvodit do galmuvannya peretvorennya protrombinu v trombin vnaslidok chogo prohodit blokuvannya yak vnutrishnogo tak i zovnishnogo kaskadu zsidannya krovi Edoksaban maye takozh dozozalezhnij vpliv na protrombinovij chas ta aktivovanij chastkovij tromboplastinovij chas i pri jogo zastosuvanni nemaye potrebi kontrolyuvati pokazniki zsidannya krovi yak pri zastosuvanni peroralnih antikoagulyantiv pershih pokolin zokrema varfarinu U klinichnih doslidzhennyah pokazano yak vishu efektivnist edoksabanu v profilaktici sercevo sudinnih podij tak i menshu imovirnist krovotech pri jogo zastosuvanni u porivnyanni yak z varfarinom tak i rivaroksabanom apiksabanom i dabigatranom Farmakokinetika Edoksaban shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 62 Maksimalna koncentraciya edoksabanu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin Preparat u pomirnij kilkosti na 55 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya edoksaban u pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu praktichno v rivnij kilkosti z secheyu ta kalom Period napivvivedennya edoksabanu stanovit 10 14 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya u osib iz pechinkovoyu ta nirkovoyu nedostatnistyu Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya V Ukrayini oficijnimi pokazannyami do zastosuvannya edoksabanu ye profilaktika insultu ta emboliyi u doroslih z neklapannoyu fibrilyaciyeyu peredserd ta odnim chi kilkoma faktorami riziku sercevo sudinnih podij likuvannya trombozu glibokih ven ta tromboemboliyi legenevoyi arteriyi a takozh profilaktika recidiviv trombozu glibokih ven ta tromboemboliyi legenevoyi arteriyi v doroslih Pobichna diyaPri zastosuvanni edoksabanu yak i inshih antikoagulyantiv najchastishim pobichnim efektom ye viniknennya krovotech prote najchastishe pri zastosuvanni preparatu sposterigayutsya legki ta pomirni krovotechi Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi alergichnij nabryak anafilaktichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi nudota bil u zhivoti Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya subarahnoyidalnij krovoviliv Z boku sechostatevoyi sistemi gematuriya Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitemiya zbilshennya rivnya bilirubinu pidvishennya aktivnosti aminotransferaz pidvishennya aktivnosti laktatdegidrogenazi ta luzhnoyi fosfatazi ProtipokaziEdoksaban protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu klinichno znachushij gostrij krovotechi zahvoryuvannyah pechinki sho suprovodzhuyutsya porushennyam zgortannya krovi pri hvorobah ta stanah sho suprovodzhuyutsya pidvishenim rizikom krovotechi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuEdoksaban vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 015 0 03 ta 0 06 g PrimitkiEdoksaban dovedena efektivnist dostovirna bezpeka ta perevagi zastosuvannya Edoksaban eshe odna alternativa varfarinu dlya pacientov s FP ros Daiichi Sankyo Europe GmbH Presreliz 22 kvitnya 2011 Arhiv originalu za 6 listopada 2013 angl PosilannyaEdoksaban Normativno direktivni dokumenti MOZ Ukrayini na sajti mozdocs kiev ua Edoksaban na sajti compendium com ua